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Último revisado: 10.08.2022
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Inegy es un medicamento hipolipemiante.
Indicaciones Inedji
Se utiliza para tratar la hipercolesterolemia.
La forma primaria de la enfermedad.
Como excipiente en combinación con una dieta en personas con la forma primaria de hipercolesterolemia (naturaleza heterocigótica hereditaria o no familiar) o hiperlipidemia de naturaleza mixta, cuando necesite usar un medicamento complejo. Asigne personas que no hayan logrado el efecto deseado al usar solo estatinas, y además a las personas que previamente usaron ezetimib y estatinas.
Para reducir la frecuencia de las complicaciones asociadas con el trabajo de la CAS en personas con enfermedad coronaria y una mayor probabilidad de tales efectos.
Hipercolesterolemia hereditaria de naturaleza homocigótica.
Como componente auxiliar con la dieta. Además, puede haber terapia adicional (por ejemplo, aféresis de LDL).
Forma de liberación
La liberación del fármaco se realiza en forma de píldora, 14 piezas dentro de la placa celular. En un paquete - 2 registros.
Farmacodinámica
Inegy es una sustancia hipolipemiante que inhibe la absorción intestinal de colesterol con sus esteroles de plantas hermanas, y también los procesos endógenos de unión al colesterol.
El medicamento contiene simvastatina con ezetimiba (estos son elementos hipolipemiantes con el principio complementario del efecto terapéutico). El medicamento reduce el aumento de los niveles de colesterol, colesterol LDL y, además de esto, apo-B, triglicéridos y colesterol-XLPL. Al mismo tiempo, aumenta los valores de colesterol HDL, lo que proporciona un doble efecto: la supresión de la absorción y la unión del colesterol.
Ezizib
Componente inhibe la absorción intestinal de colesterol. El mecanismo de su efecto medicinal difiere de otros grupos de medicamentos que reducen los niveles de colesterol (por ejemplo, fibratos con estatinas, resinas y también estanoles vegetales). El efecto molecular de ezetimiba se dirige al transportador de esteroles NPC1L1, cuya función es la absorción intestinal de fitoesteroles con colesterol.
El elemento está ubicado en el área de las tiras de cepillos del intestino delgado e inhibe la absorción de colesterol, reduciendo el volumen de colesterol intestinal administrado dentro del hígado. Las estatinas reducen la unión al colesterol hepático. Ambos de estos mecanismos contribuyen a una disminución adicional en los niveles de colesterol. Ezetimibe no tiene efecto sobre la absorción de bilis y ácidos grasos, triglicéridos con etinilestradiol y progesterona o calciferol soluble en grasa con retinol.
Simvastatina.
Después de la administración oral, la simvastatina, que es una lactona inactiva, experimenta un proceso de hidrólisis hepática seguida de la formación de una forma activa de β-hidroxiácido (tiene un poderoso efecto inhibitorio sobre la actividad de la HMG-CoA reductasa). Esta enzima actúa como un catalizador para la fase más temprana y más importante de la biosíntesis del colesterol: el proceso de transformación de HMG-CoA en un componente de mevalonato.
El elemento reduce los niveles de colesterol LDL tanto elevados como estándar. Las sustancias LDL se forman a partir de VLDL y en su mayor parte están sujetas a catabolismo con la participación de terminaciones LDL de alta afinidad. Junto con una disminución en el nivel de LDL, la simvastatina puede disminuir los valores de colesterol VLDL, y además inducir la actividad de las terminaciones de LDL, lo que reduce la producción y aumenta el catabolismo del colesterol LDL.
La terapia con simvastatina reduce significativamente los valores de apo-B. Al mismo tiempo, el componente aumenta moderadamente los niveles de colesterol HDL y el nivel de TG en plasma. Todos estos cambios conducen a una disminución en las proporciones de colesterol total / HDL, así como LDL / HDL.
Farmacocinética
Succion
Ezizib
Cuando se usa por vía oral, el componente se absorbe a una alta velocidad y se conjuga para formar un glucurónido fenólico terapéuticamente activo (glucurónido de ezetimib). La Cmax plasmática se observa después de 1-2 horas (ezetimib-glucuronida) y 4-12 horas (ezetimib).
Comer (con alto o bajo contenido de grasa) no afecta la gravedad de la biodisponibilidad de la sustancia.
Simvastatina.
Después de la administración de simvastatina, el nivel de β-hidroxiácido activo en el sistema circulatorio es inferior al 5% de la porción utilizada (después del primer paso hepático). Además del ácido β-hidroxi, se excretan 4 productos metabólicos más activos dentro del plasma humano. Si la sustancia se consume antes de las comidas (con el estómago vacío), los valores plasmáticos de los inhibidores totales y activos siguen siendo los mismos.
Procesos de distribución.
Ezizib
El elemento activo con ezetimib glucurónido se somete a síntesis de proteínas plasmáticas, respectivamente, al 99,7% y también al 88-92%.
Simvastatina.
La síntesis de proteínas intraplasma de simvastatina con β-hidroxi ácido es del 95%. Las pruebas farmacocinéticas demostraron que la simvastatina no sufre acumulación de tejido. Los valores de los inhibidores de Сmax se registran después de 1.3-2.4 horas después de la introducción del fármaco.
Procesos de intercambio.
Ezizib
Los procesos metabólicos iniciales de ezetimiba se desarrollan dentro del hígado y el intestino delgado a través de la conjugación con glucurónido (la reacción ocurre en la segunda etapa), y luego se excreta con bilis. Se observan procesos de intercambio oxidativo mínimo (que ocurren en la primera etapa de la reacción) en todas las fases de la transformación de la sustancia.
La ezetimiba junto con ezetimib glucurónido son los componentes principales que se observan dentro del plasma sanguíneo. Constituyen alrededor del 10-20%, así como el 80-90% del total de los indicadores de plasma de los medicamentos. Estos elementos a baja velocidad se excretan del plasma sanguíneo cuando la recirculación ocurre dentro del hígado con los intestinos.
La vida media de los componentes es de aproximadamente 22 horas.
Simvastatina.
La simvastatina es una lactona no activa que experimenta una rápida hidrólisis in vivo, que la convierte en β-hidroxiácido. Los procesos de hidrólisis tienen lugar principalmente en el interior del hígado, y su velocidad de plasma es extremadamente baja.
La sustancia se absorbe bien y participa en la extracción activa durante el primer paso intrahepático. La extracción hepática está determinada por la velocidad de la circulación sanguínea dentro del hígado.
Efectos farmacológicos de los fármacos dirigidos inicialmente al hígado, después de lo cual los productos metabólicos se excretan en la bilis. En la circulación sistémica, los productos de degradación activa penetran pobremente.
La vida media del β-hidroxiácido después de la inyección i / v es de 1.9 horas.
La excreción
Ezizib
En 14 C-ezetimibe (20 mg), tomados por vía oral, los voluntarios dentro del plasma sanguíneo determinaron el 93% del ezetimibe total (basado en la radioactividad total del plasma). Alrededor del 78%, así como el 11% de la dosis radiactiva utilizada, se excreta con heces y orina durante 10 días. Después de 48 horas, no hubo indicadores radioactivos dentro del plasma sanguíneo.
Simvastatina.
El ácido simvastatínico se transporta con hepatocitos con la participación del transportador OATP1B1.
La simvastatina es un sustrato del transportador de eflujo de la proteína de resistencia al cáncer de mama (BCRP).
Durante 96 horas después de la administración oral de simvastatina radioactiva, se excreta en la orina (13%) y en las heces (60%). La cantidad de medicación excretada en las heces incluye la medicación absorbida, derivada de la bilis, así como no absorbida.
Después de aplicar el producto metabólico del ácido β-hidroxi, solo el 0.3% de la porción utilizada se excreta en la orina en forma de sustancias inhibidoras.
Dosificación y administración
La forma primaria de hipercolesterolemia.
Antes de que comience el ciclo de tratamiento, el paciente debe ser transferido a una dieta estándar, lo que reduce el índice de colesterol, que debe observar durante todo el período de tratamiento.
La porción de Ineji se determina personalmente, teniendo en cuenta los valores iniciales de colesterol LDL, el objetivo de la terapia y la respuesta clínica a su implementación. El medicamento se consume una vez al día, por la noche, sin hacer referencia a la recepción de alimentos.
El rango de porciones de dosis es de 10 / 10-10 / 40 mg por día. Básicamente, primero tome el medicamento en una dosis de 10/20 o 10/40 mg por día.
Durante la selección de la porción o desde el inicio de la terapia, los indicadores de lípidos en la sangre deben ser monitoreados (con un mínimo de intervalos de 4 semanas) y el tamaño de la dosis debe cambiarse si es necesario.
Hipercolesterolemia hereditaria de naturaleza homocigótica.
Primero debe tomar el medicamento en una porción de 10/40 mg por día (recepción por la noche). El medicamento se utiliza como un elemento terapéutico auxiliar con un tratamiento diferente para reducir el colesterol (por ejemplo, la aféresis de LDL) o si dicha terapia no está disponible.
Usar con otros medicamentos.
Inegy debe administrarse al menos 2 horas antes o máximo después de 4 horas después del uso de secuestrantes asociados con ácidos biliares.
Las personas que toman amlodipina, diltiazem, amiodarona con verapamilo o niacina en dosis hipolipemiantes no deben recibir más de 10/20 mg de medicamento por día.
Los niños
La etapa inicial de la terapia se debe llevar a cabo bajo la supervisión de un profesional médico.
Para los niños de 10 a 17 años de edad, la información sobre el uso de drogas es limitada (período puberal: niños, en la segunda etapa o más de la escala de Tanner; niñas, al menos 1 año después de la aparición de la menarquia). Primero debe tomar el medicamento en porciones de 10/10 mg, 1 vez por día. El rango de dosis recomendado es de 10 / 10-10 / 40 mg de medicación por día.
Personas con insuficiencia hepática.
Es imposible prescribir un medicamento a personas con una infracción moderada (7-9 puntos en la clasificación de Child-Pugh) o grave (más de 9 puntos).
Personas con problemas de función renal.
Las personas con insuficiencia renal crónica y TFG <60 ml / min / 1.73 m 2 deben tomar 10/20 mg del medicamento una vez al día por las noches. Las porciones más grandes se utilizan con extremo cuidado.
[Uso Inedji durante el embarazo
Inezhi prohibió nombrar embarazada. No existe información clínica sobre el uso de medicamentos en mujeres embarazadas.
La información sobre si los elementos activos del medicamento se excretan junto con la leche materna no está disponible. Debido a esto, no se utiliza para la lactancia materna.
Contraindicaciones
Contraindicaciones principales:
- la presencia de una fuerte sensibilidad en relación con los elementos farmacológicos;
- enfermedades del hígado exacerbadas;
- un aumento desconocido y prolongado en los niveles de transaminasas dentro del suero;
- combinación con sustancias potentes que inhiben la actividad de la enzima CYP3A4 (por ejemplo, ketoconazol, voriconazol e itraconazol, posaconazol con, y además, telitromicina, klaritroamitsin con eritromicina, y telaprevir boceprevir con nefazodona con inhibidores de la proteasa del VIH (por ejemplo, nelfinavir));
- Combinación con ciclosporina, gemfibrozilo o danazol.
Efectos secundarios Inedji
El uso de sustancias medicinales puede llevar al desarrollo de síntomas adversos:
- Trastornos de la linfa y del sistema hematopoyético: anemia o trombocitopenia;
- Trastornos de la Asamblea Nacional: pérdida de memoria o polineuropatía;
- Lesiones del sistema respiratorio, mediastino y esternón: disnea, tos o enfermedad pulmonar intersticial;
- Manifestaciones en el tracto gastrointestinal: gastritis, estreñimiento o pancreatitis;
- signos asociados con la capa subcutánea y la epidermis: IEE o alopecia, y además síntomas de intolerancia, como urticaria, erupciones cutáneas, angioedema y anafilaxia;
- trastornos del tejido conjuntivo y musculoesquelético: espasmos musculares, miopatía (incluida la miositis) y, además, rabdomiólisis (acompañada de insuficiencia renal aguda o no) y tendinopatía, que a veces se complica con una fractura;
- trastornos nutricionales y metabólicos: pérdida de apetito;
- Lesiones vasculares: un aumento de la presión arterial y enrojecimiento;
- Signos sistémicos: dolor;
- Problemas con el trabajo del médico de cabecera y el hígado: insuficiencia de la función hepática, ictericia, hepatitis o colecistitis;
- Lesiones de los genitales: impotencia;
- Trastornos mentales: insomnio o depresión.
En ocasiones, puede haber un síndrome de intolerancia marcado, que se manifiesta por los siguientes síntomas: dermatomiositis, angioedema, lupus farmacológico, polimialgia de carácter reumático y vasculitis. Además, esta lista incluye eosiofilia, artralgia, trombocitopenia, artritis, disnea, aumento de la VSG, sofocos, urticaria, fiebre, fotosensibilidad y ansiedad.
Las indicaciones de las pruebas de laboratorio pueden cambiar: el índice de ALP aumenta o los valores de la actividad hepática cambian.
Las estatinas, incluida la simvastatina, aumentan la HbA1c y, además, los valores sanguíneos del azúcar.
En ocasiones, aparecen trastornos cognitivos (estado de olvido, pérdida o deterioro de la memoria, amnesia y sensación de confusión), causados por el uso de estatinas. Estos trastornos suelen ser leves y tratables después de la retirada del fármaco.
El uso de estatinas también puede causar manifestaciones negativas adicionales: trastornos del sueño (puede haber pesadillas), función sexual alterada, diabetes mellitus (la frecuencia de su desarrollo está determinada por la presencia de factores de riesgo (los valores en sangre del azúcar en ayunas son ≥5.6 mmol / l, y el índice de peso igual a ≥30 kg / m 2; además, aumento de la presión arterial y aumento de los valores de triglicéridos)).
Sobredosis
En caso de envenenamiento con medicación, se realizan medidas de soporte y sintomáticas.
Interacciones con otras drogas
El uso de medicamentos (especialmente en grandes porciones) junto con sustancias potentes que retardan la acción de CYP3A4 (por ejemplo, ketoconazol, itraconazol y también telitromicina, eritromicina con nefazodona, claritromicina y inhibidores de la proteasa del VIH) aumenta la probabilidad de rabdomiolisis o miopatía. Si se requiere la administración de eritromicina, itraconazol, claritromicina, ketoconazol o telitromicina, se debe cancelar el uso de Ineji. Los medios con un poderoso efecto inhibitorio sobre la isoenzima CYP3A4, aumentan la probabilidad de miopatía, ya que interfiere con la excreción de simvastatina. Es necesario abandonar la combinación de medicamentos con otros medicamentos, que incluyen componentes potentes que retardan la actividad del CYP3A4; La única excepción es la situación cuando el beneficio probable de tal tratamiento es más esperado que el riesgo de complicaciones.
La combinación del fármaco con fenofibrato o gemfibrozilo aumenta los valores plasmáticos de ezetimibe, respectivamente, en 1,5 y 1,7 veces; pero tal aumento no tiene importancia clínica.
La combinación del fármaco (especialmente en grandes porciones) con danazol, ciclosporina o niacina (más de 1000 mg por día) también aumenta la probabilidad de rabdomiolisis o miopatía.
El uso combinado con niacina (más de 1000 mg por día) debe ser muy cuidadoso, ya que la monoterapia con niacina puede conducir a la miopatía.
Para las personas que usan danazol o ciclosporina en una porción de más de 1000 mg por día, la dosis del medicamento debe ser de un máximo de 10/10 mg por día. También es necesario evaluar los posibles beneficios y riesgos de administrar estos medicamentos al mismo tiempo. Al combinar el medicamento con la ciclosporina, debe controlar regularmente los valores sanguíneos de este componente.
También se observa un aumento en la probabilidad de desarrollar rabdomiolisis o miopatía cuando los medicamentos se combinan con verapamilo o amiodarona. Hay información sobre la aparición de miopatía en el 6% de las personas que participaron en pruebas clínicas con 80 mg de simvastatina junto con amiodarona.
Para las personas que usan verapamilo o amiodarona, la dosis diaria del medicamento puede ser de un máximo de 10/20 mg. Las excepciones son posibles solo en situaciones donde los beneficios de la terapia son más probables que el riesgo de miopatía.
En las personas que usan ácido fusídico junto con el fármaco, la probabilidad de miopatía puede aumentar, por lo que se debe monitorear el estado de tales pacientes.
El uso combinado con Kolestiramine resultó en una disminución en los valores promedio de AUC del total de ezetimibe en aproximadamente un 55%. La combinación de medicamentos con este componente puede debilitar la severidad de la disminución creciente en los niveles de LDL.
Durante 2 pruebas clínicas (con voluntarios sanos, así como con personas con hipercolesterolemia), el componente de simvastatina en una porción de 20 a 40 mg por día aumentó moderadamente el efecto de los anticoagulantes del grupo de cumarina, prolongando los índices de TVP. En este caso, el nivel inicial de MHO, que fue de 1.7 en voluntarios, aumentó a 1.8, y en aquellos con hipercolesterolemia de 2.6 a 3.4.
Las personas que usan un anticoagulante del subgrupo de cumarina deben monitorear cuidadosamente los valores de coagulación de la sangre (PTV) antes de usar Ineji por primera vez. Además, estas mediciones se deben realizar regularmente hasta que se obtenga un nivel estable de valores de MHO. Después de esta medición, se realiza con intervalos estándar, que son necesarios para el control durante el tratamiento con anticoagulantes cumarínicos. Después de cancelar Inegi o de cambiar su dosis, es necesario medir los valores de coagulabilidad de la sangre en un orden extraordinario.
La combinación del fármaco con antiácidos conduce a una disminución insignificante en la absorción de ezetimibe (el nivel de biodisponibilidad de la sustancia permanece sin cambios).
Como parte del jugo de toronja, hay 1 o más elementos que disminuyen la actividad de la isoenzima CYP3A4 y pueden aumentar los valores plasmáticos de los componentes cuyos procesos metabólicos ocurren con la participación de esta isoenzima. Cuando se usa jugo en pequeñas cantidades (0,25 litros por día), su efecto será mínimo (la actividad que disminuye la acción de la HMG-CoA reductasa aumenta dentro del plasma sanguíneo en un 13%, de acuerdo con las indicaciones del AUC), que no tiene importancia clínica. Pero el uso de jugo en grandes volúmenes (más de 1 l por día) con el uso de simvastatina aumenta significativamente los indicadores de actividad de intraplasma, lo que ralentiza la acción de la HMG-CoA reductasa. Debido a esto, en el momento de la introducción de la droga, es necesario negarse a aceptar tal jugo en grandes volúmenes.
Solicitud para niños
El medicamento no debe usarse hasta la edad de 10 años, porque no hay información sobre su eficacia y seguridad de los medicamentos para este grupo.
Análogos
Los análogos de la medicación son medios como el aceite de ajo, Peponen, aceite de semilla de calabaza, Omacor con Sycod y también Ravisol con Epadol, Revittl con Eikonol y aceite de pescado.
Opiniones
Inegi es un medicamento muy eficaz, pero debe tenerse en cuenta que es bastante caro.
¡Atención!
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Descripción proporcionada con fines informativos y no es una guía para la autocuración. La necesidad de este medicamento, el propósito del régimen de tratamiento, los métodos y la dosis del medicamento están determinados únicamente por el médico tratante. La automedicación es peligrosa para su salud.