Axastrol

Axastrol es un fármaco antitumoral.

Indicaciones Axastrol

Se utiliza en los siguientes casos:

• Tratamiento del carcinoma de mama generalizado en mujeres posmenopáusicas. En pacientes con resultado negativo en la prueba de estrógenos, no se observó desarrollo del efecto del fármaco (excepto en casos en los que se había detectado previamente una reacción positiva al tamoxifeno).
• Cáncer de mama con hormonas positivas en etapa temprana en pacientes posmenopáusicas (tratamiento adyuvante);
• Carcinoma de mama hormono-positivo precoz en mujeres en fase postmenopáusica, tras un ciclo terapéutico con introducción de tamoxifeno durante 2-3 años (tratamiento adyuvante).

Forma de liberación

El medicamento se presenta en tabletas, en una cantidad de 14 unidades. Dentro de una caja separada se encuentran dos blísteres.

Farmacodinámica

El fármaco es un inhibidor selectivo de la aromatasa, componente no esteroideo. En la etapa posmenopáusica, la mayor parte del estradiol se forma a partir de la estrona, producida en los tejidos periféricos durante la transformación de la androstenediona (con la ayuda de la enzima aromatasa).

Una disminución de los valores circulantes de estradiol desencadena la aparición de efectos farmacológicos en mujeres con carcinoma de mama. En mujeres posmenopáusicas, una dosis diaria de anastrozol (1 mg) provoca una disminución inmediata de los valores de estradiol del 80 %.

El anastrozol no tiene efectos androgénicos, progestágenos ni estrogénicos. En dosis medicinales, no afecta la secreción de aldosterona ni cortisol.

Farmacocinética

Procesos de absorción y distribución.

El anastrozol presenta una alta tasa de absorción (con administración oral, la absorción es del 83-85% de la dosis). Los valores de Cmáx plasmática suelen observarse 2 horas después de la administración del fármaco (en ayunas). La ingesta de alimentos reduce ligeramente la velocidad de absorción, sin afectar su magnitud. Dado que el cambio en la velocidad de absorción es insignificante, no hay un efecto clínicamente significativo en la obtención de los valores plasmáticos de Css de anastrozol (con una sola dosis diaria). Con dosis de 7 días, la concentración plasmática de anastrozol equivale al 90-95% de los valores de Css.

La síntesis proteica de anastrozol en el plasma alcanza el 40%.

Procesos metabólicos y excreción.

El anastrozol se metaboliza extensamente en mujeres posmenopáusicas. Menos del 10 % de la dosis administrada se excreta inalterada en la orina dentro de las 72 horas posteriores a su administración. El metabolismo del anastrozol se produce mediante hidroxilación, N-desalquilación y conjugación con ácido glucurónico. El principal producto metabólico plasmático del anastrozol, un triazol, no inhibe la actividad de la aromatasa.

La excreción de productos metabólicos se produce principalmente en la orina. El anastrozol se elimina a una velocidad baja, con una vida media plasmática de 40 a 50 horas.

Dosificación y administración

El producto farmacéutico debe tomarse por vía oral, en una dosis de 1 mg, una vez al día.

La duración del ciclo de tratamiento depende de la gravedad y la forma de la patología. Si se presentan síntomas de progresión de la enfermedad, se debe suspender el medicamento.

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Uso Axastrol durante el embarazo

Está prohibido recetar Axastrol durante el embarazo o la lactancia.

Contraindicaciones

Principales contraindicaciones:

• la presencia de intolerancia a los componentes del medicamento;
• período premenopáusico;
• uso de tamoxifeno o medicamentos que contengan estrógenos durante la terapia con Axastrol;
• insuficiencia renal grave (los valores de aclaramiento de creatinina son <20 ml/minuto);
• insuficiencia hepática grave o moderada (ya que no existe información sobre la seguridad y eficacia medicinal de la administración de medicamentos en tales condiciones).

Efectos secundarios Axastrol

El uso de una sustancia medicinal puede provocar el desarrollo de algunos efectos secundarios:

• Trastornos que afectan al funcionamiento de los órganos sensoriales y del sistema nervioso: insomnio, parestesias, mareos, así como sensación de ansiedad o somnolencia intensa, fuertes dolores de cabeza, depresión y estados asténicos;
• problemas asociados con la hemostasia, los procesos hematopoyéticos y la actividad del sistema cardiovascular: tromboembolismo, anemia, tromboflebitis y, además, leucopenia (acompañada de infección o no) y un aumento de la presión arterial (mareos intensos y dolores de cabeza de larga duración);
• Trastornos respiratorios: rinorrea, faringitis, disnea, así como bronquitis y sinusitis;
• Lesiones que afectan al tracto gastrointestinal: se observan náuseas o sequedad de boca, pérdida de apetito, diarrea o estreñimiento y vómitos;
• manifestaciones de alergias: erupciones cutáneas, síndrome de Stevens-Johnson, así como eritema multiforme y picazón;
• Otros: sequedad vaginal, artralgia, sofocos, sangrado vaginal, dolor de espalda o esternón y mialgia. Además, se observan hiperhidrosis, disminución de la movilidad articular, hinchazón periférica, síndrome pseudogripal y alopecia o adelgazamiento significativo del cabello. También se incluye aumento de peso, desarrollo de hipercolesterolemia y aumento de AST, ALP o ALT (en personas con metástasis hepáticas).

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Sobredosis

Sólo existen datos limitados disponibles sobre las pruebas de intoxicación con anastrozol.

Se han realizado ensayos clínicos con diversas dosis de anastrozol: hasta 60 mg en dosis única administrada a voluntarios varones y hasta 10 mg diarios administrados a mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama avanzado. Estas dosis fueron bien toleradas. No se ha identificado ninguna dosis única de anastrozol que pudiera poner en peligro la vida.

El medicamento no tiene antídoto, por lo que en caso de intoxicación, se deben tomar medidas sintomáticas. En este caso, también es necesario considerar el posible uso de otro o varios medicamentos.

Si la persona está consciente, se debe inducir el vómito. La diálisis puede facilitar la excreción de la parte ya absorbida del fármaco, ya que el anastrozol presenta una baja tasa de síntesis proteica.

También se requieren procedimientos de apoyo general, incluido el monitoreo regular de los sistemas y órganos vitales y una vigilancia estrecha de la víctima.

Interacciones con otras drogas

El anastrozol debilita significativamente las propiedades terapéuticas de los estrógenos.

Las pruebas clínicas han demostrado que cuando Axastrol se usa en combinación con cimetidina o antipirina, la probabilidad de desarrollar interacciones medicamentosas asociadas con la inducción de la actividad de la enzima microsomal hepática es muy baja.

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Condiciones de almacenaje

Axastrol debe conservarse en un lugar inaccesible para niños pequeños. Temperatura no superior a 25 °C.

Duracion

Axastrol puede utilizarse dentro de los 4 años a partir de la fecha de fabricación del producto farmacéutico.

Solicitud para niños

El medicamento no puede utilizarse en pediatría (personas menores de 18 años).

Análogos

Los análogos del fármaco son Actastrozol, Letrozol, Exemestano con Anastera, Arimidex con Anastrozol y Lezra con Letrotera. Además, la lista incluye Anatero, Femara, Armotraz, Etrusil con Letoraip, Nexazol con Letromara, y también Egistrazol, Mammozol y Femizet con Texol.