Axetina

La axetina es un fármaco antimicrobiano sistémico. Contiene cefuroxima, una sustancia perteneciente a la categoría de las cefalosporinas.

Indicaciones Aksetina

Se utiliza para el tratamiento de infecciones de diversas localizaciones causadas por la actividad de microbios sensibles a la cefuroxima. Entre las enfermedades para las que se utiliza este medicamento se encuentran:

• bronquitis crónica o aguda, neumonía de origen bacteriano, absceso pulmonar, bronquiectasias infectadas, así como lesiones en la zona del esternón que sean de naturaleza postoperatoria;
• faringitis en fase crónica o aguda, así como sinusitis, amigdalitis u otitis;
• cistitis o pielonefritis que se presenta en forma crónica o aguda, y junto con esto, bacteriuria que se desarrolla asintomáticamente;
• infecciones de heridas o celulitis;
• osteomielitis y forma séptica de artritis;
• teniendo génesis infecciosa de inflamación en la zona pélvica;
• gonorrea aguda (el medicamento se utiliza como agente de segunda línea en caso de hipersensibilidad a las penicilinas);
• septicemia, meningitis o peritonitis.

La axetina se utiliza para prevenir la aparición de complicaciones de origen infeccioso durante procedimientos quirúrgicos (por ejemplo, en el esternón o el peritoneo), y también durante operaciones ortopédicas o ginecológicas.

El medicamento puede prescribirse en combinación con otros medicamentos (por ejemplo, con aminoglucósidos o metronidazol).

Forma de liberación

El medicamento se presenta en forma de liofilizado para la fabricación de fluidos parenterales, en viales con un volumen de 750 o 1500 mg. Se presentan en envases separados de 10 o 100 viales.

Farmacodinámica

La axetina es un agente antimicrobiano con potentes propiedades bactericidas. La sensibilidad a la cefuroxima se ha demostrado en un gran número de bacterias patógenas, incluyendo formas productoras de β-lactamasas. La resistencia a las β-lactamasas permite que el fármaco actúe eficazmente en infecciones asociadas con cepas resistentes a la amoxicilina o la ampicilina. El efecto de la cefuroxima se debe a su efecto sobre los procesos de unión de los componentes que forman la base de las paredes celulares bacterianas.

Las pruebas in vitro han demostrado que el fármaco es eficaz contra Proteus rettgeri, Escherichia coli, Providencia, Proteus mirabilis y el bacilo de la influenza (incluidas las cepas resistentes a la ampicilina). También figuran en la lista Haemophilus parainfluenzae (incluidas las cepas resistentes a la ampicilina), Moraxella catarrhalis, Klebsiella, gonococos (incluidas las cepas productoras de penicilinasa), Salmonella y meningococos. Además, actúa sobre neumococos, Staphylococcus aureus, estreptococos piógenos y otros estreptococos β-lactámicos, estafilococos epidérmicos (incluidas las cepas productoras de penicilinasa y no resistentes a la meticilina), Streptococcus mitis (categoría viridans) y Streptococcus agalactiae. Afecta a Peptococci, bacilo de la tos ferina, especies de Peptostreptococcus, Fusobacterium, Bacteroides, la mayoría de las cepas de Clostridia y Propionibacterium.

Las pruebas también mostraron que las cepas de Borrelia burgdorferi exhiben sensibilidad a la cefuroxima.

Las pruebas de laboratorio y clínicas han demostrado resistencia a la cefuroxima en Campylobacter, Listeria monocytogenes, Clostridium difficile, Pseudomonas y Acinetobacter calcoaceticus. Además, se ha demostrado resistencia en Staphylococcus epidermidis y Staphylococcus aureus resistentes a la meticilina, Enterobacter con bacterias de Morgan, Citrobacter, Proteus, Serratia, Legionella con Bacteroides fragilis y Enterococcus faecalis.

Durante las pruebas se determinó que la combinación de cefuroxima y aminoglucósidos produce un efecto aditivo.

Farmacocinética

La Cmáx sérica del principio activo se alcanza entre 30 y 45 minutos después de la inyección intramuscular. En promedio, la vida media de la cefuroxima tras la inyección parenteral es de 70 minutos (la vía de administración no es relevante). Al combinarse con probenecid, la vida media del principio activo del fármaco se prolonga (lo que aumenta la concentración sérica de cefuroxima).

Aproximadamente el 50% de la cefuroxima sérica se sintetiza con proteínas.

Dentro de las 24 horas posteriores a la administración, el fármaco se excreta casi por completo (hasta el 90 % de la dosis utilizada) y sin cambios en el plasma. La mayor parte de la dosis administrada se excreta durante las primeras 6 horas.

La cefuroxima no se metaboliza dentro del organismo y su excreción ocurre vía filtración glomerular y secreción tubular.

Se observa una disminución significativa de los valores plasmáticos de axetina durante los procedimientos de diálisis. La sustancia alcanza valores elevados (superiores al nivel inhibitorio mínimo aplicable) en la membrana sinovial, junto con el tejido óseo y el líquido intraocular. Si el paciente presenta lesiones meníngeas (por ejemplo, en caso de meningitis), el fármaco se encuentra en el líquido cefalorraquídeo.

Dosificación y administración

El liofilizado está destinado a la producción de fluido parenteral. La sustancia preparada se administra únicamente por vía intravenosa o intramuscular. Antes de iniciar el ciclo de tratamiento, es necesario realizar una prueba de tolerancia al fármaco.

Para preparar una solución para inyecciones intramusculares, agregue agua para inyección (3 ml) a un vial de 750 mg y agite para obtener una suspensión uniforme.

Para preparar un líquido para inyección en bolo intravenoso, se utilizan 6 ml de agua para inyección por cada 750 mg del medicamento, después de lo cual se agita el frasco (para 1500 mg de Axetina, se requieren al menos 15 ml de agua para inyección).

Para infusiones (que deben durar un máximo de media hora), se diluyen 1500 mg de liofilizado en 50-100 ml de agua para inyección. La sustancia final se administra por vía intravenosa. Como alternativa, el fármaco puede administrarse mediante un gotero para una terapia de infusión general.

Es necesario tener en cuenta que en caso de almacenamiento de la sustancia medicinal preparada, puede cambiar la saturación del color.

La dosis de Axetin y el modo de uso son seleccionados por un médico, teniendo en cuenta el tipo de patología y el estado clínico general del paciente.

En adultos, se suelen administrar 0,75 g del fármaco 3 veces al día (por vía intramuscular o intravenosa). Si la infección agrava la afección del paciente, la dosis se aumenta a 1500 mg 3 veces al día (administrar grandes dosis por vía intravenosa). Si es necesario, se puede aumentar la frecuencia de las inyecciones (intervalos de 6 horas entre inyecciones), lo que aumenta la dosis diaria total a 3000-6000 mg.

A veces es permisible utilizar cefuroxima en una dosis de 0,75-1,5 g 2 veces al día, seguido de una transición a la administración interna del medicamento.

Tamaños de porciones de dosificación de medicamentos para niños.

En niños, se suele administrar de 30 a 100 mg/kg de la sustancia al día, y la dosis se divide en 3 o 4 dosis. En promedio, los niños necesitan 60 mg/kg al día (esta dosis es eficaz para la mayoría de las infecciones).

Para los recién nacidos, el medicamento se prescribe en dosis similares a las de los niños mayores, pero deben dividirse en 2 o 3 dosis. En los lactantes durante las primeras semanas de vida, la vida media de la cefuroxima es mayor que en los niños mayores, por lo que la frecuencia de uso del medicamento puede ser menor.

Tamaños de dosis de medicamentos en diferentes casos.

Para tratar la gonorrea, se administran 1500 mg del medicamento una sola vez o se utilizan inyecciones de 0,75 g del medicamento en cada nalga una sola vez.

En caso de meningitis, el medicamento se utiliza en monoterapia, en una dosis de 3000 mg, 3 veces al día (debe observarse un intervalo de 8 horas entre inyecciones; la dosis diaria total es de 9000 mg).

Los niños con meningitis deben tomar 150-250 mg/kg del medicamento por día (inyecciones intravenosas, divididas en 3-4 dosis).

Para el tratamiento de la meningitis en los lactantes durante las primeras semanas de vida, a menudo se utiliza 0,1 g/kg del medicamento por día (vía intravenosa con la dosis dividida en 2-3 administraciones).

Durante el tratamiento secuencial de la neumonía, se suelen administrar 1500 mg del fármaco 2-3 veces al día (por vía intramuscular o intravenosa; la dosis diaria total es de 3-4,5 g) durante 48-72 horas. Posteriormente, se pasa a la administración oral: 0,5 g de la sustancia 2 veces al día (durante un período de 7-10 días).

En el tratamiento secuencial de una recaída de bronquitis crónica, se suelen administrar de 2 a 3 inyecciones de 0,75 g de la sustancia (por vía intramuscular o intravenosa; la dosis diaria total es de 1,5 a 2,25 g) en un plazo de 48 a 72 horas. Posteriormente, se pasa al uso interno del fármaco: 2 veces al día, 0,5 g (este ciclo dura de 7 a 10 días).

En el caso de la terapia secuencial, es necesario tener en cuenta que el período de transición de la administración parenteral a la oral, así como la duración del ciclo general de tratamiento, se calculan teniendo en cuenta la gravedad de la infección y la respuesta clínica del paciente.

Uso de medicamentos con fines preventivos.

Para prevenir complicaciones infecciosas tras cirugía pélvica, ortopédica o abdominal, se suelen administrar 1500 mg de la sustancia durante la inducción anestésica. Si es necesario, se puede administrar una segunda inyección de 0,75 g de la sustancia después de 8 y 16 horas.

Para prevenir infecciones tras intervenciones quirúrgicas en pulmones, corazón y vasos sanguíneos, y esófago, generalmente se administran 1500 mg de cefuroxima durante la inducción anestésica. Tras la dosis inicial, se prescriben 0,75 g del fármaco 3 veces al día durante las siguientes 24-48 horas.

En caso de reemplazo articular total, se deben mezclar 1500 mg de liofilizado de cefuroxima con sustancia cemento-polímero de metacrilato de metilo (1 sobre) hasta agregar el monómero líquido.

Régimen de dosificación para diferentes grupos de pacientes.

Las personas con filtración renal alterada requieren un cambio en la dosis del medicamento (porque la cefuroxima se excreta principalmente en la orina).

Las personas con un nivel de CC entre 10-20 ml/minuto no deben administrar más de 0,75 g de la sustancia 2 veces al día.

Los pacientes con valores de filtración renal inferiores a 10 ml/min deben usar un máximo de 0,75 g del fármaco una vez al día. Las personas en diálisis deben usar el fármaco al final de la sesión; además, se permite la adición adicional de cefuroxima al líquido peritoneal de diálisis (generalmente se requieren aproximadamente 0,25 g por cada 2 l).

Las personas que reciben hemodiálisis arterial a largo plazo o hemofiltración de alta velocidad (cuidados intensivos para pacientes hospitalizados) pueden utilizar 0,75 g de Axetin dos veces al día.

Si el nivel de CC supera los 20 ml/minuto, no es necesario cambiar la dosis del medicamento, aunque es necesario un control adicional del estado general del paciente (ya que en esta condición aumenta el riesgo de síntomas negativos).

Uso Aksetina durante el embarazo

Es necesario prescribir el medicamento con mucho cuidado en el primer trimestre (el uso de medicamentos está permitido solo en presencia de indicaciones estrictas y en situaciones en las que los medicamentos más seguros serán ineficaces).

El medicamento se encuentra en la leche materna, por lo que está prohibida la lactancia materna durante su uso. Es posible suspender temporalmente la lactancia y reanudarla posteriormente bajo supervisión médica.

Contraindicaciones

Contraindicado su uso en personas con hipersensibilidad a la cefuroxima, y además, si existen antecedentes de intolerancia en caso de administración de cefalosporinas.

Efectos secundarios Aksetina

Al usar Axetin, los síntomas negativos suelen ser leves y poco frecuentes. Pueden estar relacionados con la patología subyacente y variar según las indicaciones de uso.

Los efectos secundarios que pueden ocurrir después de la administración de cefuroxima incluyen:

• lesiones de naturaleza infecciosa o invasiva: sobreinfección (a menudo debida al uso prolongado de medicamentos);
• Trastornos del sistema sanguíneo: prueba de Coombs positiva, disminución de la hemoglobina sérica, leucopenia o neutropenia, anemia hemolítica y eosinofilia. Las cefalosporinas, incluida la cefuroxima, pueden absorberse a través de las paredes de los glóbulos rojos, lo que provoca la interacción con los anticuerpos y un resultado positivo en la prueba de Coombs, lo que puede dificultar la determinación del grupo sanguíneo, así como el desarrollo de anemia hemolítica (anemia simple).
• Trastornos inmunitarios: urticaria, prurito generalizado, erupciones cutáneas, hipertermia medicamentosa, nefritis tubulointersticial, así como anafilaxia, edema de Quincke y vasculitis. Antes de iniciar el tratamiento, es necesario realizar una prueba de sensibilidad.
• Problemas con la función gastrointestinal: colitis pseudomembranosa, vómitos, trastornos digestivos, hiperbilirrubinemia transitoria y cambios en los resultados de las pruebas hepáticas (principalmente si el paciente tiene enfermedad hepática);
• Daños a la capa subcutánea con la epidermis: NET, síndrome de Stevens-Johnson y eritema polimorfo;
• Disfunción del sistema urogenital: desarrollo de hipercreatininemia y aumento de los niveles de nitrógeno ureico sérico.

Además, al administrar el medicamento por vía parenteral, puede producirse tromboflebitis o dolor en la zona de inyección. Estas reacciones dependen de la dosis (si se administran dosis altas, aumenta el riesgo de dolor en la zona de inyección).

[ 1 ]

Sobredosis

La intoxicación con fármacos del grupo de las cefalosporinas puede causar manifestaciones asociadas con irritación cerebral (por ejemplo, convulsiones). Además, la intoxicación aumenta el riesgo y la gravedad de los efectos secundarios característicos de la sustancia cefuroxima.

Si el paciente ha presentado una sobredosis, es necesario suspender inmediatamente la administración del fármaco (a una velocidad de infusión baja) y prescribir medidas sintomáticas. Si la intoxicación es grave, se puede prescribir una sesión de diálisis para reducir los niveles séricos de cefuroxima.

Interacciones con otras drogas

Este medicamento puede debilitar el efecto de los anticonceptivos orales, ya que altera la microflora intestinal e interrumpe la absorción de estrógenos en el tracto gastrointestinal. Es necesario usar anticonceptivos adicionales con un principio terapéutico diferente durante la administración concomitante de Axetin.

Al usar cefuroxima, solo deben utilizarse métodos de hexosa quinasa o glucosa oxidasa para medir la glucemia. No se ha reportado ningún efecto del fármaco en los datos de las pruebas de glucosuria mediante métodos enzimáticos.

El medicamento puede alterar los resultados de pruebas realizadas mediante métodos basados en procesos de reducción de cobre (incluidas las pruebas de Benedict y Fehling, así como Clintest), pero no se ha observado el desarrollo de respuestas falsas positivas en dichos procedimientos (un efecto similar es característico de algunas otras cefalosporinas).

La axetina no interfiere con las pruebas de creatinina que utilizan picrato alcalino.

El medicamento no debe mezclarse con agentes aminoglucósidos dentro del mismo sistema de inyección o jeringa.

La solución de bicarbonato de sodio puede cambiar el color de la cefuroxima, por lo que no se recomienda su uso al inyectar el medicamento. Sin embargo, si el paciente necesita administrar bicarbonato de sodio mediante infusión, se permite usar cefuroxima mediante un gotero.

1500 mg del fármaco, diluidos en agua para inyección (15 ml), pueden combinarse con metronidazol (proporción 0,5 g/0,1 l). Estos líquidos conservan su actividad durante las siguientes 24 horas a temperatura ambiente.

1500 mg de cefuroxima y 1000 mg de azlocilina, que se disuelven en 15 ml de agua para inyección (o se utilizan 5000 mg de azlocilina en 50 ml de agua para inyección) permanecen activos durante 6 horas (a temperatura ambiente) y 24 horas (si la temperatura de almacenamiento es de 4 ^° C).

La cefuroxima (dosis de 5 mg/ml) en inyección de xilitol al 5-10% puede conservarse a temperatura ambiente durante un máximo de 24 horas.

El medicamento se puede mezclar con soluciones de lidocaína (la concentración debe ser del 1% como máximo).

El fármaco puede mezclarse con la mayoría de los líquidos de infusión. Por ejemplo, el fármaco permanece activo durante las siguientes 24 horas (a temperatura ambiente) tras diluirse en las siguientes soluciones:

• 0,9% de NaCl;
• Glucosa inyectable al 5%;
• 0,18% de NaCl con 4% de glucosa inyectable;
• 5% de glucosa con 0,9%, 0,45% o 0,225% de NaCl;
• glucosa inyectable al 10%;
• Lactato de Ringer o Ringer's;
• Hartman.

La estabilidad del medicamento (después de mezclarlo con 0,9% de NaCl y 5% de glucosa) no cambia cuando se combina con fosfato de hidrocortisona de sodio.

También se observa compatibilidad (estabilidad hasta 24 horas en condiciones ambientales) con líquidos de infusión que contienen heparina (en una dosis de 10-50 U/ml), en NaCl al 0,9% para infusiones junto con CaK (porción 10-40 mEq/l) en NaCl para infusión al 0,9%.

[ 2 ], [ 3 ]

Condiciones de almacenaje

Aksetin debe conservarse en un lugar alejado de los niños pequeños. El medicamento líquido final no debe almacenarse, pero si no es posible administrarlo inmediatamente, puede conservarse a una temperatura de 2 a 8 ^° C durante un máximo de 24 horas.

Duracion

Axetina puede utilizarse dentro de los 2 años a partir de la fecha de fabricación del producto farmacéutico.

Análogos

Los análogos del medicamento son Zinnat, Proxim, Cetyl con Zinacef, Cefumax, Cefutil con Aksef y Cefuroxima con Baktilem.