Analgésicos

Promedol (clorhidrato de trimeperidina). El promedol es un sustituto sintético de la morfina y posee un efecto analgésico pronunciado. Tras la administración subcutánea, se observa una disminución de la sensibilidad al dolor en 10-15 minutos. La duración de la analgesia es de 3-4 horas. La dosis única máxima permitida de promedol durante el parto es de 40 mg (solución al 2% - 2 ml) por vía subcutánea o intramuscular. Al combinarse con neurolépticos, el efecto del promedol se potencia.

Según numerosos datos clínicos y experimentales, el promedol aumenta las contracciones uterinas. Su efecto estimulante sobre la musculatura lisa uterina se demostró experimentalmente y se recomendó su uso simultáneamente para aliviar el dolor y acelerar el parto. Posee propiedades antiespasmódicas y aceleradoras del parto.

La estocina es un analgésico sintético que, además de sus efectos colinolíticos y antiespasmódicos, posee un pronunciado efecto analgésico. Este efecto se desarrolla con bastante rapidez con cualquier vía de administración (oral, intramuscular o intravenosa), pero su duración no supera una hora.

El efecto analgésico de la estocina es aproximadamente tres veces inferior al del promedol; sin embargo, es menos tóxica. La estocina reduce la presión respiratoria y no aumenta el tono del nervio vago; tiene un efecto antiespasmódico y anticolinérgico moderado, reduce los espasmos intestinales y bronquiales; y no causa estreñimiento. En la práctica obstétrica, se utiliza por vía interna en dosis de 20 mg.

La pentazocina (Lexir, Fortral) tiene un efecto analgésico central, cuya intensidad es similar a la de los opiáceos, pero no causa depresión del centro respiratorio ni otros efectos secundarios, ni adicción. El efecto analgésico se produce entre 15 y 30 minutos después de la administración intramuscular y dura aproximadamente 3 horas. Lexir no afecta la función motora del tracto gastrointestinal, los órganos excretores ni el sistema simpático-suprarrenal, y produce un efecto cardioestimulante moderado a corto plazo. No se han descrito efectos teratogénicos, pero no se recomienda administrar el fármaco durante el primer trimestre del embarazo. Se administra en una dosis de 0,03 g (30 mg) y, en caso de dolor intenso, 0,045 g (45 mg) por vía intramuscular o intravenosa.

El fentanilo es un derivado de la piperidina, pero su efecto analgésico es 200 veces mayor que el de la morfina y 500 veces mayor que el del promedol. Tiene un marcado efecto depresor del centro respiratorio.

El fentanilo provoca un bloqueo selectivo de algunas estructuras adrenérgicas, por lo que, tras su administración, disminuye la reacción a las catecolaminas. El fentanilo se administra en dosis de 0,001 a 0,003 mg por kg de peso corporal de la madre (0,1 a 0,2 mg - 2 a 4 ml del fármaco).

Dipidolor. Sintetizado en 1961 en el laboratorio de la empresa Janssen. Mediante experimentos farmacológicos, se determinó que el dipidolor tiene una actividad analgésica dos veces superior a la de la morfina y cinco veces superior a la de la petidina (promedol).

La toxicidad del dipidolor es extremadamente baja: este fármaco no presenta toxicidad subaguda ni crónica. Su rango terapéutico es 1 £ veces mayor que el de la morfina y 3 veces mayor que el de la petidina (promedol). El fármaco no afecta negativamente la función hepática, renal ni cardiovascular, ni altera el equilibrio electrolítico, la termorregulación ni el estado del sistema simpático-suprarrenal.

Cuando se administra por vía intravenosa, el efecto del dipidolor no aparece de inmediato, pero cuando se administra por vía intramuscular, subcutánea e incluso oral, se manifiesta a los 8 minutos; el efecto máximo se desarrolla a los 30 minutos y dura de 3 a 5 horas. En el 0,5 % de los casos se presentan náuseas; no se observaron vómitos. Un antídoto eficaz es la nalorfina.

La ataralgesia con dipidolor y seduxeno ha potenciado la sinergia. La actividad analgésica de la combinación supera la suma de los efectos analgésicos del uso separado de dipidolor y seduxeno en las mismas dosis. El grado de protección neurovegetativa del organismo aumenta con la combinación de dipidolor y seduxeno entre un 25 % y un 29 %, y la depresión respiratoria se reduce significativamente.

La base de la atención anestésica moderna es la analgesia combinada, que crea las condiciones para la regulación específica de las funciones corporales. Las investigaciones demuestran que el alivio del dolor se está convirtiendo cada vez más en una corrección específica de alteraciones fisiopatológicas y bioquímicas.

Dipidolor se administra habitualmente por vía intramuscular y subcutánea. No se recomienda la administración intravenosa debido al riesgo de depresión respiratoria. Teniendo en cuenta la intensidad del dolor, la edad y el estado general de la mujer, se utilizan las siguientes dosis: 0,1-0,25 mg por 1 kg de peso corporal de la mujer (un promedio de 7,5-22,5 mg, 1-3 ml del medicamento).

Como todas las sustancias similares a la morfina, el dipidolor suprime el centro respiratorio. Cuando el fármaco se administra por vía intramuscular en dosis terapéuticas, la depresión respiratoria es mínima. Suele presentarse en casos excepcionales, solo en caso de sobredosis o hipersensibilidad del paciente. La depresión respiratoria cede rápidamente tras la administración intravenosa de un antídoto específico: naloxona (nalorfina) en una dosis de 5-10 mg. El antídoto puede administrarse por vía intramuscular o subcutánea, pero en este caso su efecto es más lento. Las contraindicaciones son las mismas que para la morfina y sus derivados.

Ketamina.El medicamento está disponible como solución estabilizada en viales de 10 y 2 ml, que contienen 50 y 10 mg del medicamento en 1 ml de solución al 5%, respectivamente.

La ketamina (Calypsol, Ketalar) es un fármaco poco tóxico; los efectos tóxicos agudos ocurren sólo con una sobredosis de más de veinte veces; no causa irritación tisular local.

El fármaco es un anestésico potente. Su uso produce una analgesia somática profunda, suficiente para intervenciones quirúrgicas abdominales sin necesidad de anestésicos adicionales. El estado específico en el que se encuentra el paciente durante la anestesia se denomina anestesia selectiva "disociativa", en la que el paciente parece estar "desconectado" en lugar de dormido. Para intervenciones quirúrgicas menores, se recomienda la administración intravenosa por goteo de dosis subnarcóticas de ketamina (0,5-1,0 mg/kg). En este caso, la anestesia quirúrgica se logra en muchos casos sin interrumpir la consciencia del paciente. El uso de dosis estándar de ketamina (1,0-3,0 mg/kg) permite conservar la analgesia postoperatoria residual, lo que permite eliminar por completo o reducir significativamente la cantidad de fármacos administrados durante 2 horas.

Es necesario tener en cuenta una serie de efectos adversos del uso de ketamina: aparición de alucinaciones y agitación en el postoperatorio temprano, náuseas y vómitos, convulsiones, trastornos de la acomodación y desorientación espacial. En general, estos fenómenos ocurren en el 15-20% de los casos cuando se usa el fármaco en su forma pura. Suelen ser de corta duración (varios minutos, rara vez decenas de minutos), su gravedad rara vez es significativa y, en la gran mayoría de los casos, no es necesario prescribir un tratamiento especial. El número de estas complicaciones puede reducirse prácticamente a cero mediante la premedicación con benzodiazepinas y neurolépticos centrales. La administración de diazepam (por ejemplo, 5-10 mg para cirugías de corta duración, 10-20 mg para cirugías de larga duración) o droperidol (2,5-7,5 mg) antes o durante la cirugía casi siempre elimina las reacciones de despertar. La aparición de estas reacciones se puede prevenir en gran medida limitando los flujos aferentes sensoriales, es decir, cerrando los ojos en la fase de despertar, evitando el contacto personal prematuro con el paciente, así como hablar y tocarlo; tampoco ocurren con el uso combinado de ketamina junto con sustancias narcóticas inhaladas.

La ketamina se distribuye rápida y uniformemente por todo el cuerpo, en casi todos los tejidos, y su concentración plasmática se reduce a la mitad en un promedio de 10 minutos. Su vida media en los tejidos es de 15 minutos. Debido a su rápida inactivación y a su bajo contenido en los depósitos de grasa corporal, no se manifiestan sus propiedades acumulativas.

La ketamina se metaboliza con mayor intensidad en el hígado. Los productos de degradación se eliminan principalmente por la orina, aunque existen otras vías de excreción. Se recomienda su uso intravenoso o intramuscular. Cuando se administra por vía intravenosa, la dosis inicial es de 1 a 3 mg/kg de peso corporal, y el efecto narcótico se produce en un promedio de 30 segundos. Una dosis intravenosa de 2 mg/kg suele ser suficiente para producir anestesia durante 8 a 15 minutos. Cuando se administra por vía intramuscular, la dosis inicial es de 4 a 8 mg/kg, y la anestesia quirúrgica se produce en un plazo de 3 a 7 minutos y dura de 12 a 25 minutos.

La inducción de la anestesia es rápida y, por lo general, sin excitación. En casos excepcionales, se observa temblor breve y leve en las extremidades y contracciones tónicas de los músculos faciales. La anestesia se mantiene mediante la administración intravenosa repetida de ketamina a una dosis de 1-3 mg/kg cada 10-15 minutos de la cirugía o mediante goteo intravenoso de ketamina a una velocidad de infusión de 0,1-0,3 mg/(kg·min). La ketamina se combina bien con otros agentes anestésicos y puede utilizarse junto con analgésicos narcóticos y narcóticos inhalados.

La respiración espontánea bajo anestesia se mantiene a un nivel bastante efectivo al utilizar dosis clínicas del fármaco; solo una sobredosis significativa (3-7 veces) puede provocar depresión respiratoria. En muy raras ocasiones, con la administración intravenosa rápida de ketamina, se produce apnea de corta duración (máximo 30-40 segundos), que, por lo general, no requiere tratamiento especial.

El efecto de la ketamina sobre el sistema cardiovascular se asocia con la estimulación de los receptores α-adrenérgicos y la liberación de noradrenalina en los órganos periféricos. La naturaleza transitoria de los cambios en la circulación sanguínea al usar ketamina no requiere terapia especial y estos cambios son de corta duración (5-10 minutos).

De esta forma, el uso de ketamina permite realizar la anestesia manteniendo la respiración espontánea, siendo significativamente menor el riesgo de síndrome aspirativo.

Existen datos bastante contradictorios en la literatura sobre el efecto de la ketamina en la contractilidad uterina. Esto probablemente se deba tanto a la concentración del anestésico en sangre como al tono del sistema nervioso autónomo.

En la actualidad, la ketamina se utiliza como anestésico de inducción para la cesárea, como monoanestésico para asegurar el parto abdominal y en operaciones obstétricas “menores” y también con el fin de aliviar el dolor durante el parto con la administración intramuscular del fármaco mediante perfusión por goteo.

Algunos autores utilizan una combinación de ketamina con diazepam o synthodian a 2 ml para el alivio del dolor durante el parto, lo que equivale a la efectividad de 5 mg de droperidol con ketamina por vía intramuscular a una dosis de 1 mg/kg.

EA Lancev et al. (1981) desarrollaron métodos para el alivio del dolor durante el parto, la inducción de la anestesia, la anestesia con ketamina en el contexto de ventilación artificial de los pulmones o respiración espontánea, así como el alivio del dolor de las operaciones obstétricas menores con ketamina. Los autores llegaron a la conclusión de que la ketamina tiene un número relativamente pequeño de contraindicaciones. Estas incluyen la presencia de toxicosis tardía del embarazo, post-escisión de diversas etiologías en la circulación sistémica y pulmonar, enfermedades psiquiátricas en la anamnesis. Bertoletti et al. (1981) indican que con la administración intravenosa de 250 mg de ketamina por 500 ml de solución de glucosa al 5%, el 34% de las mujeres en trabajo de parto experimentaron una desaceleración en la frecuencia de las contracciones uterinas, que se correlacionó con la administración de oxitocina. Methfessel (1981) investigó el efecto de la monoanestesia con ketamina, la anestesia con ketamina-seduxen y la monoanestesia con ketamina con preparación preliminar con tocolíticos (Partusisten, Dilatol) sobre los índices de presión intrauterina. Se observó que la administración preliminar (profiláctica) de Partusisten debilita significativamente el efecto de la ketamina sobre la presión intrauterina. Bajo anestesia combinada con ketamina-seduxen, este efecto indeseable se bloquea por completo. En un experimento con ratas, la ketamina solo modifica ligeramente la reactividad del miometrio a la bradicinina, pero causa una pérdida gradual de la sensibilidad del miometrio de la rata a la prostaglandina.

Caloxto et al. también demostraron, en experimentos con útero aislado de rata, su efecto inhibidor sobre el miometrio para determinar el mecanismo de acción de la ketamina, aparentemente debido a la inhibición del transporte de Ca₂₂ ^. Otros autores no detectaron ningún efecto inhibidor de la ketamina sobre el miometrio ni sobre la evolución del parto en entornos clínicos.

No se detectó ningún efecto negativo de la ketamina sobre la condición del feto y del recién nacido ni durante el alivio del dolor del parto ni durante el parto operatorio; no se observó ningún efecto de la ketamina sobre los parámetros del cardiotocograma o el estado ácido-base del feto y del recién nacido.

De esta forma, el uso de ketamina amplía el arsenal de medios para proporcionar cesárea y alivio del dolor durante el parto mediante diversas técnicas.

El butorfanol (moradol) es un analgésico potente de uso parenteral con una acción similar a la de la pentazocina. Su potencia, duración y rapidez de inicio del efecto son similares a los de la morfina, pero su eficacia se reduce. Una dosis de 2 mg de moradol produce una analgesia potente. Desde 1978, el moradol se ha utilizado ampliamente en la práctica clínica. El fármaco penetra la placenta con un impacto mínimo en el feto.

Moradol se administra por vía intramuscular o intravenosa en dosis de 1-2 ml (0,025-0,03 mg/kg) cuando se presenta dolor persistente y el cuello uterino presenta una dilatación de 3-4 cm. Se logró un efecto analgésico en el 94% de las mujeres en trabajo de parto. Con la administración intramuscular, el efecto máximo del fármaco se observó después de 35-45 minutos, y con la administración intravenosa, después de 20-25 minutos. La duración de la analgesia fue de 2 horas. No se observaron efectos negativos del moradol en las dosis utilizadas sobre el estado del feto, la actividad contráctil del útero ni el estado del recién nacido.

Al utilizar el medicamento se debe tener precaución en pacientes con presión arterial alta.

Tramadol (tramal): posee una potente actividad analgésica y produce un efecto rápido y duradero. Sin embargo, su actividad es inferior a la de la morfina. Administrado por vía intravenosa, su efecto analgésico se produce en 5-10 minutos, y por vía oral, en 30-40 minutos. Su efecto dura de 3 a 5 horas. Se administra por vía intravenosa en dosis de 50-100 mg (1-2 ampollas, hasta 400 mg, 0,4 g) al día. En la misma dosis, se administra por vía intramuscular o subcutánea. No se ha observado ningún efecto negativo en el cuerpo de la madre durante el parto ni en la actividad contráctil del útero. Se ha observado un aumento de la cantidad de meconio en el líquido amniótico, sin alterar la naturaleza del latido fetal.

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