Tranquilizantes en el parto

Entre los tranquilizantes menores utilizados durante el parto están la trioxazina, el nozepam, el fenazepam, el sibazón (seduxen, diaerepam), etc.

Trioxazina

Tiene un efecto tranquilizante moderado, combinado con activación, cierta elevación del estado de ánimo sin somnolencia ni inhibición intelectual, y no tiene efecto relajante muscular. La trioxazina no produce efectos secundarios como somnolencia, debilidad muscular, disminución de la excitabilidad refleja, trastornos vegetativos, etc., que suelen ser característicos de otros tranquilizantes. Experimentos con animales revelaron una toxicidad extremadamente baja del fármaco, 2,6 veces menor que la del meprobamato.

La trioxazina es eficaz en estados de miedo y excitación; mejor que la andaxina y otros fármacos, elimina los trastornos vegetativos-funcionales, lo que lleva a una disminución difusa de la hipersensibilidad vegetativa. Su efecto terapéutico ha sido comprobado mediante numerosas observaciones clínicas. Tras tomar comprimidos de trioxazina, los pacientes con capas neuróticas experimentaron una disminución de la tensión, la ansiedad y el miedo, y su comportamiento se normalizó sin interrumpir los procesos mentales superiores ni disminuir el interés en los acontecimientos externos. La mayoría de los autores que estudiaron la trioxazina no identificaron efectos secundarios. No se observaron cambios en la orina, la sangre, la función hepática, los riñones ni en otros sistemas, ni siquiera con el uso prolongado del fármaco. No se han identificado contraindicaciones. Para superar la excitación aguda, suele ser suficiente con 300-600 mg de trioxazina por vía oral. En promedio, se utilizan 1200-1600 mg por vía oral al día para eliminar las capas neuróticas.

Sibazón

Diaepam, seduxen, relanium, valium: un derivado de la diazepina. El diaepam fue sintetizado en 1961 por Stembach y ese mismo año Randall y colaboradores lo estudiaron farmacológicamente. El diaepam es un derivado de la serie de las benzodiazepinas. La toxicidad del sibaeon es extremadamente baja. La DL⁻...

El metabolismo y la farmacocinética de seduxen no se han estudiado suficientemente. El 75 % del fármaco se excreta en la orina. Su vida media es de 10 horas. Cuando se administra por vía intravenosa (0,1 mg/kg), seduxen se une a las proteínas plasmáticas en un 96,8 %. Nuestros datos muestran que la dosis más eficaz de seduxen durante el parto es de 20 mg. Los estudios sobre la farmacocinética de relanium (diazepam) en humanos, con administración intravenosa, intramuscular y oral, son idénticos; es decir, la dosis inicial de 20,3 mg (prácticamente 20 mg) debería alcanzar una concentración de 0,4 mg/l, y la concentración media eficaz de diazepam en sangre es exactamente de 0,4 mg/l (según Klein).

Sibazon penetra la barrera placentaria. Su concentración en la sangre de la madre y el feto es la misma. En dosis adecuadas, no tiene efectos nocivos para la madre ni el feto.

El fármaco tiene un marcado efecto sedante y pertenece al grupo de los tranquilizantes-relajantes. Se caracteriza por su capacidad para suprimir el miedo, la ansiedad y la tensión, y detener la agitación psicomotora, es decir, bloquear el estrés emocional.

La alta eficacia de Seduxen como psicosedante ha sido confirmada por estudios del reflejo galvánico de la piel.

Dependiendo de la dosis, el seduxeno puede causar sedación, amnesia y, finalmente, un sueño similar al fisiológico, con reflejos principales conservados, pero con una marcada disminución de la respuesta al dolor. Según investigaciones, el seduxeno tiene un efecto depresor sobre la corteza cerebral, reduce la excitabilidad del tálamo, el hipotálamo, el sistema límbico, la formación reticular y las estructuras polisinápticas. Estos datos se confirman mediante estudios electrofisiológicos. El fármaco tiene un pronunciado efecto anticonvulsivo, asociado a su efecto sobre el hipocampo y el lóbulo temporal. Los investigadores han concluido que el seduxeno inhibe la transmisión de la excitación en los sistemas aferente y eferente del cerebro, lo que permite creer que este fármaco es capaz de crear una protección neurovegetativa fiable en diversas situaciones de estrés. Algunos autores también explican por esto la estabilidad hemodinámica bajo analgesia.

Seduxen

El seduxeno no tiene efecto sobre la contractilidad miocárdica, los parámetros del electrocardiograma o la hemodinámica central. Sin embargo, Abel et al. encontraron que el seduxeno aumenta ligeramente la contractilidad miocárdica al mejorar el flujo sanguíneo coronario y reduce temporalmente la resistencia periférica total. Se encontró que el fármaco aumenta significativamente el umbral de excitabilidad miocárdica y potencia el efecto antiarrítmico de la lidocaína. El efecto antiarrítmico del seduxeno es de origen central. No hay cambios en la ventilación pulmonar tras la administración de seduxeno, y la sensibilidad del centro respiratorio al CO2 no cambia _. El seduxeno previene la acumulación de ácido láctico, eliminando una de las principales causas de daño cerebral en la psoxia, es decir, aumenta la resistencia del cerebro a la hipoxia. El seduxeno no aumenta el tono del nervio vago, no causa cambios en el sistema endocrino o la sensibilidad de los adrenorreceptores, y tiene un efecto antihistamínico significativo.

Según investigaciones, seduxen reduce el tono basal del útero, lo que regula su actividad contráctil. Esto se debe a que uno de los puntos de acción de seduxen es la región límbica, responsable de la activación y regulación del parto.

Seduxen potencia considerablemente la acción de los narcóticos y analgésicos. Este efecto potenciador es especialmente pronunciado al combinarse con seduxen y dipidolor.

Seduxen no afecta el flujo sanguíneo uteroplacentario. No se han identificado efectos embriotóxicos ni teratogénicos. El fármaco suprime el componente emocional-conductual de la respuesta al dolor, pero no afecta la sensibilidad periférica al dolor. Esto indica que el diazepam prácticamente no modifica el umbral de sensibilidad al dolor, sino que solo aumenta la tolerancia a estímulos dolorosos repetidos y prolongados, lo cual es indudablemente importante para la práctica obstétrica. Al mismo tiempo, independientemente del método de administración de diazepam, se manifiestan reacciones conductuales inequívocas. Seduxen, especialmente en combinación con dipidolor, estabiliza los parámetros hemodinámicos durante la inducción de la anestesia.

En 1977, dos grupos de investigadores, casi simultáneamente e independientemente uno del otro, descubrieron sitios receptores específicos para la unión de las benzodiazepinas en los cerebros de humanos y animales y sugirieron la presencia de ligandos endógenos para estos receptores en el cuerpo.

Los tranquilizantes benzodiazepínicos alivian la tensión emocional tanto durante el período de espera como en el momento del impacto nociceptivo directo. La mayoría de los investigadores consideran que el diazepam es un fármaco valioso para aliviar el dolor en partos complicados.

Tranquilizantes de gran potencia

Actualmente, el método farmacológico más extendido para preparar a las mujeres embarazadas para el parto y aliviar el dolor es una combinación de agentes psicofarmacológicos: los llamados tranquilizantes "mayores" y "menores" con antiespasmódicos y antiespasmódicos.

Estos compuestos de sustancias son indudablemente prometedores, ya que ofrecen la posibilidad de influir selectivamente en el estado psicosomático de la mujer durante el parto, poseen un pronunciado efecto sedante y antiespasmódico con una toxicidad mínima. Esto cobra mayor importancia dado que, según datos de investigación, hemos entrado en una era en la que el estrés desempeña un papel decisivo en el desarrollo de enfermedades humanas. Pelletier afirma que hasta el 90 % de todas las enfermedades pueden estar asociadas al estrés.

También es significativo que los agentes neurotrópicos no tengan un impacto negativo en el cuerpo de la madre en trabajo de parto, la actividad contráctil del útero o la condición del feto, lo que les permite seguir siendo una de las sustancias más prometedoras y ampliamente utilizadas en la práctica obstétrica.

En los últimos años, el uso de psicofármacos se ha incrementado para prevenir complicaciones durante el embarazo y el parto. Ayudan a aliviar diversas emociones negativas, sentimientos de miedo y tensión interna. Los tranquilizantes menores (tranquilizantes propiamente dichos) se clasifican como uno de los cuatro grupos independientes de psicofármacos.

La variedad de efectos clínicos de los tranquilizantes puede considerarse en función de su actividad psicotrópica, expresada en su efecto universal sobre la excitabilidad emocional y la saturación afectiva. En cuanto a su efecto sedante, los tranquilizantes se diferencian de los somníferos y los narcóticos en que, al usarse, se conserva una reacción adecuada a los estímulos externos y una evaluación crítica de lo que sucede. Además del efecto tranquilizante, algunas sustancias de este grupo también poseen propiedades adrenolíticas y colinolíticas. El efecto neurovegetotrópico de los tranquilizantes también es importante, lo cual reviste gran importancia para la práctica obstétrica.

Al usar tranquilizantes "mayores" de la serie fenotiazínica (aminazina, propazina, diprazina), no se logra un efecto analgésico pronunciado durante el parto. Por lo tanto, para aliviar el dolor del parto, se recomienda administrar analgésicos (promedol, morfina, etc.) por vía intramuscular o intravenosa junto con estas sustancias.

En humanos, la aminazina reduce la actividad de la formación reticular; sus secciones rostrales se suprimen antes y con mayor intensidad que las caudales, y también bloquea el mecanismo desencadenante de las reacciones de estrés. Las fenotiazinas normalizan el estado psicosomático durante la estimulación dolorosa y reducen la intensidad de las contracciones dolorosas.

Así, los tranquilizantes mayores incluyen sustancias de diferente estructura química y diferentes mecanismos de acción. Además de los derivados de la fenotiazina (clorpromazina, propazina, pipolfen, diprazina), estos incluyen derivados de butirofenona (droperidol, haloperidol, etc.). Los derivados de la fenotiazina tienen principalmente un efecto central. El efecto sedante se debe a su efecto depresor principalmente en el tronco encefálico (formación reticular, hipotálamo). Dado que las neuronas que responden a las catecolaminas se localizan en esta área, el efecto sedante de los derivados de la fenotiazina está parcialmente asociado con sus propiedades adrenolíticas. Como resultado, el flujo de impulsos tónicos que llegan a la corteza a través de la formación reticular del tronco encefálico se debilita y el tono de la corteza disminuye. La segunda área del cerebro sobre la que actúan las fenotiazinas es el hipotálamo posterior. Al igual que en el mesencéfalo, la adrenalina y la noradrenalina son funcionalmente importantes aquí.

Aminazina (clorpromazina)

Uno de los principales representantes de las sustancias neurolépticas. Los efectos farmacológicos de la aminazina son, en cierta medida, característicos de otros fármacos de la serie fenotiazínica. Tras la administración de aminazina, se observa una sensación de calma general, acompañada de una disminución de la actividad motora y cierta relajación de los músculos esqueléticos. La consciencia se conserva tras la administración de aminazina. El fármaco inhibe diversos reflejos interoceptivos, potencia el efecto de analgésicos, narcóticos y somníferos, y posee un potente efecto antiemético.

Una dosis única de aminazina para mujeres en trabajo de parto con agitación psicomotora severa es de 25 a 50 mg por vía intramuscular. Durante el trabajo de parto, la dosis de aminazina no debe exceder los 75 mg. En estos casos, la aminazina no tiene efectos negativos en el cuerpo de la mujer en trabajo de parto, el sistema cardiovascular, la actividad contráctil del útero ni en el estado del feto y el recién nacido.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Propazina (promazina)

En su estructura, la propazina se diferencia de la aminazina por la ausencia de un átomo de cloro en la posición 2 de la serie de las fenotiazinas, lo que la hace menos tóxica. En cuanto a sus propiedades farmacológicas, es similar a la aminazina. Al igual que esta última, posee un efecto sedante, reduce la actividad motora y aumenta la duración e intensidad del efecto de los narcóticos. Sin embargo, en términos de efecto sedante, la propazina es inferior a la aminazina. La dosis única de propazina para mujeres en trabajo de parto es de 50 mg; durante el trabajo de parto, la dosis de propazina no debe superar los 100 mg por vía intramuscular. El fármaco está contraindicado en mujeres en trabajo de parto con enfermedades concomitantes graves: daño hepático (cirrosis, hepatitis grave, etc.), daño renal (nefritis, pielitis aguda, urolitiasis), cardiopatía descompensada e hipotensión arterial grave.

Diprazina (pipolfen, prometazina)

En cuanto a su acción, el neuroléptico diprazina también es similar a la aminazina, pero se diferencia de esta por su menor efecto simpaticolítico y central, con un efecto antihistamínico más intenso. El fármaco posee propiedades sedantes, espasmolíticas, antieméticas y analgésicas, además de su capacidad para suprimir los reflejos interoceptivos. En un experimento con animales, la diprazina, a una dosis de 1/5 mg/kg, provocó un aumento muy fuerte y persistente (hasta 2 horas) del tono muscular y un aumento de las contracciones uterinas. El fármaco no causa depresión respiratoria ni altera la presión arterial. Una dosis única de pipolfen durante el parto es de 50 mg por vía intramuscular. Durante el parto, no se recomiendan dosis superiores a 150 mg por vía intramuscular.

Derivados de butirofenona

Los principales fármacos del grupo de las butirofenonas son potentes agentes antipsicóticos, ampliamente utilizados en medicina, se absorben bien y tienen un rápido efecto terapéutico.

De los derivados de la butirofenona, los dos fármacos más utilizados son el droperidol y el haloperidol. Estos fármacos producen un efecto sedante típico de los psicofármacos (tranquilizantes «mayores») y son significativamente más potentes que los neurolépticos del grupo de las fenotiazinas.

Cuando se administra por vía parenteral, la acción del fármaco se desarrolla rápidamente y permite detener la excitación mental aguda de cualquier naturaleza. El mecanismo de acción tranquilizante de las butirofenonas ha sido poco estudiado. En general, el efecto sedante de las butirofenonas, tanto en términos de localización en el sistema nervioso central como externamente, se asemeja al de las fenotiazinas: se produce un estado de reposo absoluto, la actividad motora muscular está ausente, pero su tono aumenta debido al bloqueo de los efectos inhibidores del sistema extrapiramidal. Por lo tanto, las mujeres en trabajo de parto no experimentan una disminución en la fuerza de empuje en la segunda etapa del parto. En comparación con las fenotiazinas, estas sustancias tienen un efecto α-adrenolítico periférico relativamente débil, y su uso no crea el riesgo de una disminución brusca de la presión arterial. La hipotensión moderada se presenta solo en personas con un volumen sanguíneo circulante reducido.

Debido a la inhibición central de los reflejos vegetativos y a su débil acción α-adrenolítica periférica, las butirofenonas suprimen las reacciones vasculares excesivas al dolor, poseen un efecto antichoque y una capacidad especialmente pronunciada para potenciar el efecto de los narcóticos y analgésicos en el alivio del dolor. Estos fármacos tienen un pronunciado efecto antiemético, 50 veces superior al de la aminazina; el droperidol tiene un efecto estimulante del centro respiratorio.

El droperidol altera la conducción de impulsos en el tálamo-hipotálamo y la formación reticular como resultado del bloqueo α-adrenérgico y la aceleración de la inactivación de las catecolaminas. Puede captar competitivamente los receptores GABA, alterando persistentemente la permeabilidad de las membranas receptoras y la conducción de impulsos al aparato central del cerebro.

Los fármacos son poco tóxicos y no deprimen la respiración ni el sistema cardiovascular. Sin embargo, el droperidol causa un bloqueo adrenérgico moderado, que afecta principalmente a los receptores α-adrenérgicos, por lo que esta acción subyace a los efectos hemodinámicos: vasodilatación, disminución de la resistencia periférica e hipotensión arterial moderada.

Tras la administración intravenosa a una dosis de 0,5 mg/kg, el efecto máximo se alcanza a los 20 minutos y dura hasta 3 horas, y tras la administración intramuscular, a los 30-40 minutos y hasta 8 horas. El fármaco se destruye principalmente en el hígado y una parte (hasta un 10%) se excreta inalterada por vía renal.

La dosis del fármaco durante el parto es de droperidol: 5-10 mg (2-4 ml) en combinación con fentanilo 0,1-0,2 mg (2-4 ml) por vía intramuscular en una jeringa. La dosis única promedio de droperidol es de 0,1-0,15 mg/kg de peso corporal de la madre, y de fentanilo, de 0,001-0,003 mg/kg.

Al elegir la dosis de droperidol, se debe tener en cuenta el estado de la parturienta: si se presentan contracciones dolorosas, pero sin agitación psicomotora pronunciada, la dosis de droperidol puede reducirse a 0,1 mg/kg de peso corporal. En caso de agitación psicomotora significativa y un aumento de la presión arterial a 150/90-160/90 mmHg, la dosis de droperidol debe aumentarse a 0,15 mg/kg.

Es importante tener en cuenta que la complicación más común es el desarrollo de hipotensión arterial moderada debido al efecto bloqueante adrenérgico. En la práctica obstétrica, utilizamos con éxito esta propiedad del droperidol en mujeres en trabajo de parto con hipertensión arterial. El principal factor que predispone a la hipotensión grave bajo la influencia del droperidol es la pérdida de sangre descompensada. Una complicación relativamente rara, pero muy específica, con la introducción del droperidol es el síndrome hipercinético-hipertónico (síndrome de Kulenkampf-Tarnow). La frecuencia de esta complicación, según diversos autores, fluctúa entre el 0,3 y el 10 %.

Los síntomas neurológicos que se desarrollan durante el uso de neurolépticos se asocian principalmente con el sistema extrapiramidal. Clínicamente, los más pronunciados son los espasmos tónicos de los músculos de los globos oculares, la cara, el orbicular de la boca, el paladar blando, la lengua y el cuello. Cuando la lengua se protruye convulsivamente, se inflama y se vuelve cianótica. Las complicaciones motoras suelen ir acompañadas de trastornos vegetativos graves causados por reacciones del diencéfalo: palidez o enrojecimiento, sudoración profusa, taquicardia, aumento de la presión arterial. La patogénesis de los estados convulsivos tras la administración de droperidol es compleja y no está del todo clara. Se supone que las complicaciones neurológicas observadas tras la administración de droperidol son el resultado de trastornos complejos de las reacciones colinérgicas y adrenérgicas en la formación reticular del tronco encefálico.

Se recomienda iniciar el tratamiento de las complicaciones neurológicas causadas por el droperidol con la administración de atropina. Si no se observa ningún efecto, se pueden utilizar agentes que estimulen las estructuras adrenérgicas. El ciclodol o sus análogos (artán, romparkin, betabloqueantes [obzidan, inderal] y seduxen) dan buenos resultados. Se observa un alivio rápido de los trastornos extrapiramidales tras la administración intravenosa de cafeína. Los barbitúricos (hexenal, tiopental sódico) son eficaces en trastornos graves.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]