Alerzin

Una economía en rápido desarrollo, productos químicos domésticos que, con buenas intenciones, se suponía que facilitarían el trabajo de las mujeres, y como efecto secundario, hoy en día es bastante difícil encontrar a alguien que no sufra al menos una manifestación de una reacción alérgica. Cada año, aumentan las personas propensas a las "alergias estacionales", es decir, la reacción del organismo a un irritante específico, ligada a los cambios de estación, por ejemplo, la alergia al polen de plantas con flores, una reacción al resfriado, etc. Los antihistamínicos de uso sistémico, que actúan sobre el sistema respiratorio, como Alerzin, producido por la planta farmacéutica Egis (Hungría), son una solución válida para el problema que ha surgido.

Indicaciones Alerzina

El fármaco farmacológico fue desarrollado por el fabricante como un antihistamínico sistémico, de ahí las indicaciones para el uso de Alerzin:

1. Tratamiento sintomático de los signos emergentes de la urticaria idiopática que ha progresado a la etapa de enfermedad crónica.
2. Rinitis alérgica de carácter estacional (fiebre del heno).

Rinitis alérgica durante todo el año.

Forma de liberación

La composición del medicamento se basa en el principio activo principal, el clorhidrato de levocetirizina, cuyo valor cuantitativo es de 5 mg por unidad de medicamento. La levocetirizina, al convertirse en compuesto químico 100% seco, es de 4,21 mg. También contiene otros compuestos químicos, como la lactosa monohidrato.

En el mercado farmacológico, la forma de liberación de Alerzin se presenta en varias variedades:

1. Comprimidos protegidos por una capa superior soluble especial. La placa de presentación contiene siete unidades del medicamento. En los estantes de las farmacias se pueden encontrar cajas de cartón con una o dos placas que contienen el medicamento.
2. También se produce una solución en gotas (líquido incoloro sin sedimentos), que se vierte en frascos de vidrio oscuro de 20 ml. El frasco se presenta en un envase clásico de cartón. Las gotas, de sabor dulce, se administran por vía oral; el líquido tiene un ligero olor almizclado.

Farmacodinámica

El fármaco en cuestión pertenece a la categoría de fármacos selectivos capaces de inhibir los receptores de histamina H1 y ser un antagonista competitivo de la histamina. Su principal principio activo es la levocetirizina, un enantiómero R estable, una variedad isomérica de la cetirizina, con rotación levógira. La farmacodinámica de Alerzin, y en particular de la levocetirizina, es similar a la de los receptores H1 periféricos. Alerzin afecta eficazmente la permeabilidad vascular y la posibilidad de desarrollar manifestaciones alérgicas dependientes de la histamina, reduce el movimiento de los eosinófilos e inhibe y limita la liberación de mediadores inflamatorios. La administración de levocetirizina permite prevenir la aparición o facilitar la evolución de las manifestaciones alérgicas.

Alerzin presenta altas propiedades antiinflamatorias y antiexudativas, aliviando eficazmente la irritación y el picor. Sin embargo, no se ha registrado ningún efecto significativo en la reducción de la capacidad de las neuronas para transmitir señales nerviosas (parámetro anticolinérgico) ni en el bloqueo de los receptores 5-HT M2 (S M2) (indicador antiserotoninérgico).

Al alcanzar las dosis terapéuticas requeridas, Alerzin no presenta tendencia a producir efectos sedantes. Tras su administración, el efecto del fármaco comienza a manifestarse en un intervalo de entre un cuarto de hora y una hora y dura dos días. La duración del efecto depende de las características individuales del paciente.

Farmacocinética

El compuesto químico básico del medicamento en cuestión, la levocetirizina, es un derivado de la cetirizina, por lo que la farmacocinética de Alerzin está representada por una dependencia lineal y prácticamente no tiene diferencias con la de la cetirizina.

El principio activo levocetirizina se absorbe bien en la mucosa gastrointestinal y, tras cincuenta minutos, alcanza su concentración máxima en el suero sanguíneo: con una dosis única, este parámetro (Cmáx) es de 270 ng/ml; la segunda administración alcanza una cifra de 308 ng/ml (con una dosis de 5 mg de Alerzin). La absorción del fármaco no depende de la dosis administrada ni se ve afectada por la hora ni la cantidad de alimentos ingeridos. Estos parámetros solo afectan al tiempo necesario para alcanzar la concentración máxima del principio activo en el plasma. El fármaco presenta una biodisponibilidad del 100 %.

Parte del fármaco (aproximadamente el 14%) es metabolizado por el organismo. Este proceso se manifiesta mediante reacciones como la desalquilación de oxígeno, la desalquilación de nitrógeno, la oxidación y la combinación con taurina. La oxidación ocurre en presencia de isóforos del CYP, mientras que la desalquilación se produce con la participación directa del citocromo CYP 3A4.

El principio activo muestra una alta concentración de levocetirizina en las proteínas sanguíneas, alcanzando un 90%. Hasta la fecha, no existe información objetiva sobre su capacidad para difundirse a través de la barrera hematoencefálica. Tampoco existen datos sobre su distribución en los tejidos de diversos órganos. Se observó una concentración insignificante de levocetirizina en las células del sistema nervioso central, con un máximo en los riñones y el hígado. El volumen de distribución recomendado es de 0,4 l por kilogramo de peso del paciente.

La mayor parte del fármaco y sus metabolitos se utilizan y excretan principalmente por secreción tubular activa y filtración glomerular. La excreción se produce en la orina a través del tracto urinario (alrededor del 85,4 %) y una pequeña cantidad en las heces.
La vida media (T½), dependiendo de las características individuales del organismo y su estado de salud, es de seis a nueve horas. Este indicador es menor en pacientes jóvenes, pero aún no existen datos oficiales.

El aclaramiento total en pacientes adultos se caracteriza por una cifra de 0,63 ml/min/kg. Cabe destacar que el aclaramiento de levocetirizina está relacionado con el parámetro correspondiente de creatinina. Por lo tanto, si el paciente presenta alteraciones patológicas en la función renal, moderadas o graves, el intervalo entre la administración de Alerzin debe ajustarse según este parámetro (indicaciones del aclaramiento de creatinina). En caso de cese completo de la excreción urinaria por los riñones (anuria), el aclaramiento total del organismo del paciente disminuye aproximadamente un 80%.

En el caso de un procedimiento de hemodiálisis que dura las clásicas cuatro horas, la cantidad de levocetirizina excretada durante este período es inferior al 10%.

Dosificación y administración

Dependiendo de la forma de administración prescrita, el método de aplicación y la dosis del medicamento administrado varían ligeramente. Ambas formas se toman por vía oral con la cantidad necesaria de líquido. Antes de su uso, la solución se dosifica con un dosificador y se vierte en un vaso con un poco de agua, donde se mezcla. Esto facilita y aumenta la eficacia del medicamento. La composición diluida debe tomarse inmediatamente, sin dejarla para más tarde; de lo contrario, su eficacia se reduce. Si se prescribe en comprimidos, la unidad de medicamento debe tragarse sin masticar, junto con la cantidad necesaria de líquido.

Para niños mayores de seis años y adultos, la dosis diaria prescrita es de 5 mg de levocetirizina, equivalente a un comprimido recubierto o 20 gotas de solución. El medicamento se toma una vez al día.

A los recién nacidos de seis meses a un año se les prescribe únicamente la presentación en gotas, con una dosis de 1,25 mg, equivalente a cinco gotas que se administran una vez al día. No se recomienda el uso de levocetirizina en bebés menores de seis meses, ya que los datos sobre los efectos del fármaco en este grupo de edad son muy limitados.

Para niños de uno a dos años, la dosis recomendada es de 2,5 mg, lo que corresponde a diez gotas administradas en el organismo dos veces al día.

Para niños de dos a seis años, la dosis recomendada es de 2,5 mg, lo que equivale a diez gotas divididas en dos tomas diarias.

Pero, dependiendo de la condición del paciente, el médico tratante ajusta individualmente la duración del curso de la terapia, el método de administración y la dosis de levocetirizina.

Si el paciente también padece disfunción renal, se ajusta la dosis de Alerzin. El fabricante ofrece las siguientes recomendaciones al respecto:

• Si, durante los estudios clínicos, el aclaramiento de creatinina del paciente se sitúa entre 30 y 49 ml/min, la dosis recomendada del fármaco es de 5 mg, equivalente a un comprimido o 20 gotas de solución. El intervalo entre dosis debe ser de 48 horas (dos días).
• Si el resultado de la prueba muestra un aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml/min, la dosis recomendada del fármaco es de 5 mg, equivalente a un comprimido o 20 gotas de solución. El intervalo entre dosis debe ser de 72 horas (tres días).

Si el paciente está en edad de jubilación, pero el análisis no muestra anomalías en la función renal, no es necesario ajustar la dosis de Alerzin. De lo contrario, la dosis del medicamento se prescribe en función del aclaramiento de creatinina, según las recomendaciones anteriores.

Si el paciente tiene antecedentes únicamente de insuficiencia hepática, no es necesario ajustar la dosis del medicamento administrado.

Para los niños con insuficiencia renal, la cantidad de medicamento se selecciona individualmente, teniendo en cuenta su peso y su nivel de aclaramiento de creatinina.

La duración del tratamiento depende directamente de los síntomas que se presenten. En caso de rinitis alérgica crónica, el tratamiento con Alerzin puede continuar durante un año.

Uso Alerzina durante el embarazo

Debido a que actualmente no existen datos sobre la capacidad del principio activo del fármaco en cuestión, la levocetirizina, para atravesar la barrera hematoencefálica, no se recomienda el uso de Alerzin durante el embarazo. Tampoco existen datos fiables sobre la seguridad de la levocetirizina para el desarrollo embrionario normal.

Si es necesario un tratamiento antialérgico durante el período en que una madre joven está amamantando a su recién nacido, se debe interrumpir la lactancia mientras dure el tratamiento, después de consultar primero con el médico tratante.

Contraindicaciones

Cualquier fármaco utilizado en un tratamiento terapéutico tiene un efecto específico en el organismo del paciente, ya sea local o sistémico. Por consiguiente, existen posibles contraindicaciones para el uso de Alerzin. Estas son:

• Aumento de la sensibilidad individual a la levocetirizina u otros componentes del fármaco, así como a múltiples derivados de la piperazina.
• Debido a que el recubrimiento superficial del medicamento contiene lactosa monohidrato, no se recomienda el uso de la forma de tableta en pacientes con antecedentes de malabsorción de glucosa-galactosa, galactosemia o deficiencia de lactosa.
• Alerzin en forma de comprimidos no se prescribe si el paciente no lo ha utilizado durante dos años, debido a la imperfección de su desarrollo fisiológico.
• Las contraindicaciones para el uso de Alerzin incluyen el embarazo y la lactancia.
• Si el aclaramiento de creatinina es inferior a 10 ml/min y el paciente presenta una disfunción renal grave evidente.
• Pacientes de edad avanzada. Los cambios relacionados con la edad pueden causar una disminución de la filtración glomerular, y la levocetirizina tiende a causar retención urinaria.
• Las personas con insuficiencia renal deben tomar el medicamento con mucho cuidado, ajustando la dosis y el intervalo de administración.
• Se debe tener precaución al recetar levocetirizina si el paciente está involucrado en la conducción u operación de maquinaria en movimiento que requiere atención especial y es potencialmente peligrosa.
• Una condición del cuerpo del paciente que aumenta la probabilidad de retención urinaria. Por ejemplo, una lesión que afecta la médula espinal o hiperplasia prostática, etc.
• Tendencia del cuerpo a reacciones alérgicas.
  

Efectos secundarios Alerzina

En general, los medicamentos a base de levocetirizina son bien tolerados por el organismo, pero en ciertas circunstancias pueden presentarse síntomas negativos. Al tomar Alerzin, en algunos casos, pueden presentarse los siguientes efectos secundarios:

• El tracto gastrointestinal y otros órganos digestivos pueden reaccionar:

• Sed causada por sequedad de la mucosa oral.
• Diarrea y estreñimiento.
• Los dolores tipo calambres en el estómago son una respuesta a la irritación de la membrana mucosa del tracto digestivo.
• Hepatitis.
• Náuseas que, si son especialmente intensas, provocan vómitos.
• Trastornos de la micción, retención urinaria.
• Un fallo en la producción de enzimas hepáticas.

• Reacción del sistema nervioso central:

• Insomnio o por el contrario somnolencia.
• Trastornos del gusto.
• Desmayo.
• La aparición de dificultad para respirar.
• Mareo.
• Trastorno psicopatológico leve (astenia).
• Aumento de la fatiga.
• Alteración de la sensibilidad cutánea (parestesia).
• Temblores y convulsiones.
• Sensación de euforia y alucinaciones.
• Inestabilidad emocional, pensamientos suicidas.
• Síntomas de dolor en la zona de la cabeza.

• Manifestaciones de la alergia:

• Irritación de la piel.
• Urticaria.
• Anafilaxia.
• Hiperemia.
• Picor.
• Erupciones en la piel.
• Edema, en casos especialmente graves, hasta el edema de Quincke.

• La reacción del sistema cardiovascular se expresa mediante la aparición del aumento de la frecuencia cardíaca.
• El órgano visual puede responder con una alteración en la claridad y nitidez de la percepción de la imagen.
• Manifestaciones de distinta naturaleza:

• La mialgia es un dolor muscular de intensidad y naturaleza variable.
• Aumento del peso corporal.
• Aumento del apetito.

Si aparecen uno o más de los síntomas mencionados, debe suspender el tratamiento con Alerzin. Esto puede bastar para que las manifestaciones patológicas desaparezcan por sí solas. Sin embargo, es recomendable consultar a su médico e informarle sobre los efectos negativos en el organismo.

Sobredosis

Si el paciente, durante el tratamiento, sigue las instrucciones y dosis recomendadas del medicamento de forma responsable, no hay que temer una sobredosis de Alerzin. Si se violan las instrucciones y, aun así, se produce una sobredosis, el cuerpo del paciente puede reaccionar alterando el estado de ánimo: se observa somnolencia, que se sustituye bruscamente por un aumento de la excitabilidad, y viceversa.

Actualmente no existe un antídoto claro que bloquee los efectos de la levocetirizina. Por lo tanto, si aparecen estos síntomas, debe consultar a un especialista. Este le realizará una exploración, ajustará la dosis y, si es necesario, le recetará tratamiento sintomático o de soporte. Si no han transcurrido más de dos horas desde la administración de una dosis alta de levocetirizina, conviene inducir el vómito o realizar un lavado gástrico. La hemodiálisis no es eficaz en esta situación.

Interacciones con otras drogas

Cualquier tratamiento complejo ofrece la oportunidad de aumentar su eficacia, pero también la posibilidad de obtener un resultado opuesto e inesperado. Por lo tanto, la correcta selección de los fármacos es responsabilidad de cualquier médico, de quien depende la salud, y en ocasiones la vida, de su paciente. La elección correcta depende de la cualificación y la experiencia del médico. Al incorporar cualquier fármaco al protocolo de tratamiento, es fundamental conocer su influencia mutua en caso de uso conjunto. Consideremos la interacción de Alerzin con otros fármacos, que se debe a las características farmacodinámicas de la levocetirizina.

Los pares de Alerzin en combinación con pseudoefedrina, cimetidina, diazepam, azitromicina, glipizida, ketoconazol o eritromicina funcionan bien y se complementan bien entre sí.

La alerzina debe administrarse con precaución junto con sedantes, ya que su influencia mutua y su efecto total en el organismo del paciente no están completamente claros. En caso de usar la alerzina junto con fármacos que deprimen los receptores del sistema nervioso central, la levocetirizina potencia ligeramente sus efectos.

Con la administración en tándem de levocetirizina y teofilina, tomadas en una dosis diaria de 0,4 g, se observa una ligera disminución del aclaramiento de levocetirizina, de aproximadamente el 16%.

El uso combinado del fármaco en cuestión con alcohol etílico es inaceptable.

El horario y la cantidad de ingesta de alimentos no tienen un efecto significativo en las características terapéuticas del fármaco. Sin embargo, la levocetirizina no debe tomarse con alimentos. En este caso, se observa una ligera disminución de la absorción del fármaco por la mucosa gastrointestinal.

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Condiciones de almacenaje

La eficacia del medicamento depende de las condiciones de almacenamiento de Alerzin. Este medicamento debe conservarse en una habitación con una temperatura no superior a 25 °C. El lugar de almacenamiento debe ser seco y protegido de la luz, especialmente de la luz solar directa. El acceso a este lugar debe ser restringido para niños pequeños.

Duracion

Si se cumplen todas las condiciones de almacenamiento, el medicamento tiene una vida útil de dos años. Si se presenta en gotas, tras abrir el frasco, su eficacia terapéutica se mantiene durante las cuatro semanas siguientes. Después de este tiempo, no se deben usar las gotas de Alerzin. La fecha de caducidad del medicamento debe estar indicada en el envase.