Alotendin

La alotendina es un fármaco antihipertensivo complejo (bloqueador β y antagonista de los iones calcio). Bloquea el paso de iones de calcio a través de los canales L de la membrana hacia las células de las fibras cardiovasculares del músculo liso.

Como resultado, se desarrolla un efecto relajante directo en relación con los músculos vasculares lisos, lo que conduce a una disminución de la presión arterial. Al mismo tiempo, el fármaco atenúa la isquemia asociada con la angina de pecho, reduciendo el consumo de energía y la demanda de oxígeno por los tejidos. Además, el medicamento bloquea los receptores β-adrenérgicos, lo que reduce la función cardíaca y la demanda de oxígeno del corazón. [1]

Indicaciones Alotendin

Se utiliza para tratar una forma estable de angina de pecho crónica, así como para el aumento de la presión arterial.

Forma de liberación

La liberación del medicamento se realiza en forma de comprimidos: 7 piezas dentro de una placa celular (4 u 8 placas dentro de una caja) o 10 piezas dentro de un blister (3 o 9 paquetes dentro de un paquete).

Farmacodinámica

La amlodipina es un antagonista de los iones de calcio. El principio de su efecto hipotensor está asociado con un efecto relajante directo sobre los músculos vasculares lisos. El efecto antianginoso se desarrolla de acuerdo con los siguientes principios:

• expansión de arteriolas periféricas, que reduce la resistencia periférica sistémica (volumen de poscarga). En este caso, la frecuencia cardíaca no cambia; hay un debilitamiento de la carga cardíaca, lo que reduce el consumo de energía del miocardio y su demanda de oxígeno;
• Dilatación de las principales arterias coronarias con arteriolas en áreas sanas e isquémicas del miocardio. Debido a esto, el volumen de oxígeno que ingresa al miocardio aumenta en personas con angina de pecho variante.

En personas con presión arterial elevada, el uso de amlodipino una vez al día produce una disminución clínicamente significativa de los valores de presión arterial durante un período de 24 horas. El inicio lento de la exposición a la sustancia no permite una disminución brusca de los indicadores de presión arterial. [2]

En personas con angina de pecho, la sustancia prolonga el período general de actividad física hasta el desarrollo de la angina de pecho, y también prolonga el período hasta que aparece una depresión significativa del segmento ST. Además, amlodipino reduce la frecuencia de los ataques de angina y la necesidad de nitroglicerina.

El componente no conduce a la aparición de síntomas metabólicos negativos o cambios en los lípidos plasmáticos, lo que permite usar el medicamento en personas con gota y EA, así como en diabéticos.

El bisoprolol es un bloqueador selectivo del receptor adrenérgico β1, sin ICA. Además, no tiene una actividad estabilizadora de membrana significativa.

Bloquea la actividad de los receptores β1-adrenérgicos y reduce el efecto de las catecolaminas sobre ellos. Tiene efecto antianginoso y antihipertensivo.

El efecto hipotensor se desarrolla con una disminución del gasto cardíaco, debilitamiento de la estimulación simpática de los vasos periféricos y supresión de los procesos de liberación de renina renal.

El efecto antianginoso ocurre cuando se bloquea la acción de los receptores β1-adrenérgicos, por lo que la demanda de oxígeno del miocardio disminuye, debido a los efectos inotrópicos y cronotrópicos negativos. De esta forma, el bisoprolol debilita o elimina las manifestaciones de isquemia.

El medicamento alcanza el efecto terapéutico máximo después de 3-4 horas desde el momento de la administración oral. A menudo, el efecto hipertensivo máximo se desarrolla después de 2 semanas de tomar Alotendin.

Farmacocinética

Amlodipino.

Después de aplicar dosis terapéuticas, la sustancia se absorbe bien, alcanzando la Cmax en sangre después de 6-12 horas. Comer alimentos no cambia los valores de biodisponibilidad de amlodipino, está en el rango de 64-80%. El indicador del volumen de distribución es de aproximadamente 21 l / kg. Las pruebas in vitro han demostrado que aproximadamente el 93-98% del amlodipino circulante experimenta la síntesis de proteínas.

Con los procesos metabólicos intrahepáticos, se forman metabolitos que no tienen actividad terapéutica. El amlodipino inalterado se excreta en la orina (10%) y las heces (20-25%); en forma de metabolitos, se excreta el 60%.

El término vida media plasmática es de 35 a 50 horas, por lo que el medicamento se puede usar una vez al día.

Bisoprolol.

Hasta el 90% de la sustancia se absorbe dentro del tracto gastrointestinal. La gravedad del primer paso intrahepático es bastante baja (alrededor del 10%), el índice de biodisponibilidad es del 90%. El término semivida plasmática es de 10 a 12 horas, lo que proporciona un efecto farmacológico durante 24 horas con una sola ingesta diaria.

El volumen de distribución es de 3,5 l / kg. La síntesis de proteínas es del 30%.

La excreción de bisoprolol se realiza de 2 formas. El 50% del fármaco durante los procesos metabólicos intrahepáticos se convierte en metabolitos inactivos y luego se excreta a través de los riñones. El 50% restante (sustancia inalterada) se excreta por los riñones.

Dosificación y administración

Alotendin debe tomarse por vía oral. El tamaño de la porción estándar para valores elevados de presión arterial es de 1 tableta por día. En ausencia del efecto requerido, la dosis puede aumentarse hasta tomar una tableta de 10/10 mg 1 vez al día.

• Solicitud para niños

El medicamento no se usa en pediatría.

Uso Alotendin durante el embarazo

No hay información sobre la seguridad del uso de Alotendin durante el embarazo y la hepatitis B. Debe prescribirse solo en situaciones en las que no es posible utilizar un análogo más seguro.

Las pruebas con la participación de animales revelaron el desarrollo de un efecto negativo de las drogas en relación con la función reproductiva.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones:

• intolerancia severa a amlodipina y dihidropiridinas;
• presión arterial extremadamente baja;
• estado de shock (también shock cardiogénico);
• obstrucción que afecta el tracto de salida del tracto ventricular izquierdo (por ejemplo, una forma pronunciada de estenosis aórtica);
• angina inestable;
• en el período de 8 días desde el momento del desarrollo de la etapa más aguda del infarto de miocardio;
• forma activa de insuficiencia cardíaca o manifestaciones de descompensación;
• 2-3 ° grado de bloqueo AV;
• SSSU;
• bloqueo sinoauricular;
• etapa severa del asma;
• tener una forma severa de oclusión en el área de las arterias periféricas;
• feocromocitoma no tratado;
• un tipo metabólico de acidosis.

Efectos secundarios Alotendin

Los principales efectos secundarios:

• trastornos del sistema sanguíneo y linfático: trombocitopenia o leucopenia;
• problemas metabólicos: hiperglucemia;
• trastornos mentales: labilidad del estado de ánimo, insomnio, depresión, ansiedad y confusión;
• lesiones neurológicas: somnolencia, disgeusia, mareos, síncope, hipertonicidad y temblor, y además de esto, parestesia, cefalea, hiperestesia, síntomas extrapiramidales y polineuropatía;
• trastornos asociados con los órganos de la percepción: trastornos visuales, incluida la diplopía;
• problemas con la función auditiva y del laberinto: desarrollo de zumbidos en los oídos (tinnitus);
• trastornos cardíacos: infarto de miocardio, aumento de la frecuencia cardíaca y arritmia (también bradicardia, taquicardia y aleteo auricular);
• lesiones vasculares: disminución de la presión arterial, sofocos y vasculitis;
• trastornos respiratorios: tos, disnea y secreción nasal;
• problemas digestivos: vómitos, trastornos de la motilidad intestinal, dolor abdominal, xerostomía, náuseas y estreñimiento / diarrea. Además, hepatitis, ictericia, pancreatitis, gastritis, colestasis, hiperplasia gingival y aumento de las enzimas hepáticas;
• síntomas epidérmicos: erupción cutánea, urticaria, púrpura, edema de Quincke, alopecia, prurito, decoloración de la piel y exantema. Además, fotosensibilidad, hiperhidrosis, SS, dermatitis exfoliativa y poliforma eritema;
• lesiones que afectan a la AOD: artralgias, dolores de espalda y músculos, hinchazón de piernas y calambres musculares;
• trastornos en el sistema urogenital: nicturia, aumento de la micción y trastornos urinarios;
• problemas reproductivos: impotencia, ginecomastia y psoriasis;
• otros: fatiga, aumento / disminución de peso, hinchazón y dolor en el esternón.

Sobredosis

Signos de sobredosis: taquicardia, mareos, descenso prolongado de la tensión arterial, bradicardia y bloqueo AV.

Es necesario realizar procedimientos que apoyen la actividad del CVS, monitorear los indicadores BCC, diuresis, función pulmonar y cardíaca, y también llevar a cabo medidas sintomáticas. El rendimiento de la diálisis es muy bajo.

Interacciones con otras drogas

Amlodipino.

La sustancia debe combinarse cuidadosamente con nitratos de tipo de influencia prolongada, AINE, diuréticos, bloqueadores de los receptores β-adrenérgicos, nitroglicerina por vía sublingual, antibióticos y fármacos hipoglucemiantes por vía oral.

El efecto de otros medicamentos sobre amlodipino.

Fármacos que ralentizan la actividad de CYP 3A4.

El uso del fármaco junto con inhibidores moderados o potentes (antimicóticos azólicos, inhibidores de la proteasa, diltiazem o verapamilo y macrólidos (por ejemplo, claritromicina o eritromicina)) puede provocar un aumento significativo de la exposición a amlodipino, lo que aumenta la probabilidad de hipotensión. El efecto clínico de estos cambios puede ser más pronunciado en los ancianos. Puede ser necesario un control clínico del estado del paciente y un ajuste de la dosis.

Está prohibido consumir zumo de pomelo o pomelo durante la terapia con amlodipino, ya que en algunas personas esto puede provocar un aumento de la biodisponibilidad de la sustancia, por lo que se potencia el efecto antihipertensivo.

Medicamentos que inducen la acción de CYP 3A4.

No hay datos sobre el efecto de los inductores de CYP 3A4 sobre amlodipino. Al combinar el medicamento con hierba de San Juan o rifampicina, es posible reducir el nivel plasmático de amlodipina, por lo que estas combinaciones se usan con mucho cuidado.

Infusión de dantroleno.

Después de la administración intravenosa de dantroleno y verapamilo, los animales experimentaron fibrilación ventricular mortal, así como colapso del CVS asociado con hiperpotasemia.

Debido al riesgo de hiperpotasemia, las personas con tendencia a la hipertermia maligna, así como en el tratamiento de esta enfermedad, deben dejar de usar bloqueadores de los canales de Ca (amlodipino).

El efecto de la amlodipina sobre otras drogas.

El efecto antihipertensivo de amlodipino potencia el efecto hipotensor de otras sustancias antihipertensivas.

Tacrolimus.

Cuando se combina con amlodipino, existe la posibilidad de un aumento en los valores sanguíneos de tacrolimus, pero la farmacocinética de esta interacción no pudo determinarse completamente.

Para evitar el desarrollo de efectos tóxicos del tacrolimus, es necesario controlar constantemente sus parámetros sanguíneos y ajustar la dosis, si es necesario.

Ciclosporina.

Para los trasplantes de riñón que usan amlodipino, considere controlar la ciclosporina y reducir la dosis si es necesario.

Simvastatina.

La combinación de múltiples dosis de amlodipino (10 mg) con 80 mg de simvastatina provocó un aumento de la exposición de esta última en un 77% (en comparación con la administración de simvastatina sola). Las personas que toman amlodipino deben limitar la dosis diaria de simvastatina a 20 mg.

Bisoprolol.

Está prohibido usar en combinación.

Los antagonistas del calcio (verapamilo, así como diltiazem (menos activo)) afectan negativamente la presión arterial, la conducción y la contracción AV. Cuando se usa verapamilo por personas que usan bloqueadores de los receptores β-adrenérgicos, puede haber una disminución significativa en los valores de presión arterial y el desarrollo de bloqueo AV.

Las sustancias hipertensivas con un tipo de actividad central (metildopa, rilmenidina con clonidina y moxonidina) en combinación con bisoprolol ralentizan la frecuencia cardíaca, vasodilatación y disminuyen el gasto cardíaco. Con una abstinencia brusca del medicamento, aumenta la probabilidad de un síndrome de abstinencia en forma de aumento de los valores de presión arterial.

Sustancias que deben combinarse cuidadosamente con bisoprolol.

Los antagonistas del Ca de la dihidropiridina (p. Ej., Nifedipina) pueden aumentar la probabilidad de insuficiencia cardíaca y disminuir la presión arterial.

Los fármacos antiarrítmicos de clase I (p. Ej., Quinidina, propafenona con disopiramida, flecainida y fenitoína con lidocaína) aumentan los efectos negativos de la actividad inotrópica miocárdica y la conducción AV.

Los fármacos antiarrítmicos de clase III (p. Ej., Amiodarona) pueden aumentar la exposición en relación con la conducción AV.

Cuando se combina con parasimpaticomiméticos, el período de conducción AV puede prolongarse, lo que aumenta la probabilidad de bradicardia.

Las sustancias locales que contienen elementos que bloquean los receptores β-adrenérgicos (colirios utilizados en el tratamiento del glaucoma) pueden complementar la actividad sistémica del bisoprolol.

Los hipoglucemiantes orales y la insulina potencian el efecto antidiabético. Debido al bloqueo de los β-arenoreceptores, puede ocurrir un enmascaramiento de los signos de hipoglucemia.

Usar junto con SG prolonga la conducción AV y reduce la frecuencia cardíaca.

La administración en combinación con AINE debilita el efecto hipotensor.

El uso con β-simpaticomiméticos (dobutamina o isoprenalina) puede reducir los efectos de ambos fármacos.

Los simpaticomiméticos, que activan la actividad de los receptores adrenérgicos α y β (incluida la noradrenalina con epinefrina), aumentan la presión arterial. Este efecto es más probable con la introducción de bloqueadores de los receptores adrenérgicos β no selectivos.

Los derivados de la ergotamina exacerban los trastornos del flujo sanguíneo periférico.

Los barbitúricos, tricíclicos, fenotiazinas y otras sustancias antihipertensivas aumentan la probabilidad de disminuir los valores de presión arterial.

Los derivados de carbohidratos y sustancias para la anestesia por inhalación (halotano, cloroformo, metoxiflurano y ciclopropano), cuando se combinan con fármacos que bloquean los receptores adrenérgicos β, aumentan la probabilidad de suprimir la actividad miocárdica y la aparición de síntomas antihipertensivos.

El efecto de los bloqueadores no despolarizantes de la transmisión neuromuscular se potencia y prolonga por la acción de fármacos que bloquean la actividad de los receptores β-adrenérgicos.

La mefloquina aumenta la probabilidad de bradicardia.

Los IMAO (excepto los IMAO-B) potencian el efecto antihipertensivo de los fármacos que bloquean los receptores adrenérgicos β y aumentan la probabilidad de una crisis hipertensiva.

Condiciones de almacenaje

Se requiere que Alotendin se almacene a temperaturas dentro de los 15-30 ° C.

Duracion

Alotendin se puede utilizar en un plazo de 5 años a partir de la fecha de fabricación del terapéutico.

Análogos

Un análogo del medicamento es el medicamento Sobikombi.