Analgin

Analgin (metamizol sódico) es un analgésico y antipirético no opioide ampliamente utilizado para aliviar el dolor y bajar la temperatura corporal. Pertenece a la clase de los derivados de pirazolona y también tiene un efecto antiinflamatorio débil. Analgin se usa ampliamente en muchos países, pero su venta está restringida o prohibida en algunos estados debido al riesgo de efectos secundarios graves, como la agranulocitosis.

El mecanismo de acción de Analgin consiste en inhibir la síntesis de prostaglandinas, sustancias que desempeñan un papel importante en la inflamación, el dolor y la fiebre. Bloquea la enzima ciclooxigenasa, necesaria para la producción de prostaglandinas, reduciendo así el dolor y la fiebre.

Indicaciones Analgina

1. Anestesia:

   • Síndromes de dolor agudo y crónico de diversos orígenes, por ejemplo después de cirugías, lesiones, en enfermedades del sistema musculoesquelético.
   • Cólico (renal, biliar).
   • Dolor tumoral y dolor con metástasis óseas.
   • Dolor menstrual.
   • Dolor de cabeza, dolor de muelas.

2. Antipirético:

   • Estados febriles en resfriados y enfermedades infecciosas, cuando el uso de otros antipiréticos es ineficaz o está contraindicado.

Forma de liberación

1. Pastillas

La presentación más común de analgin son los comprimidos orales. Estos comprimidos suelen contener:

• 500 mg de ingrediente activo (metamizol sódico) por unidad.

Los comprimidos se pueden tomar con agua y es mejor tomarlos después de las comidas para minimizar el riesgo de irritación estomacal.

2. Solución inyectable

Analgin está disponible en solución inyectable que se puede administrar por vía intramuscular o intravenosa. Esto proporciona un alivio rápido del dolor intenso o la fiebre.

• La concentración de la solución normalmente es de 500 mg/mL.

3. Supositorios (supositorios rectales)

Para uso rectal, Analgin también está disponible en forma de supositorio, que puede ser una alternativa conveniente para niños o adultos que tienen dificultad para tomar pastillas:

• La dosis de los supositorios puede variar, pero a menudo también contienen 500 mg del ingrediente activo.

4. Solución oral (gotas)

La forma líquida de analgin se puede utilizar para administración oral en forma de gotas, especialmente conveniente para la dosificación en niños:

• La concentración y la dosis pueden variar, deben seguirse estrictamente las instrucciones de uso.

Farmacodinámica

1. Mecanismo de acción: El mecanismo de acción exacto de analgin no se comprende completamente, pero se cree que se une a los receptores centrales y periféricos para formar metabolitos activos que bloquean la ciclooxigenasa (COX) e inhiben la formación de prostaglandinas, incluida la prostaglandina E2, que reduce la aparición de dolor e inflamación.
2. Acción analgésica: Analgin tiene una fuerte acción analgésica y puede utilizarse para reducir diversos tipos de dolor, incluidos dolor de cabeza, dolor de muelas, dolor muscular, así como en procesos reumáticos y otros procesos inflamatorios.
3. Efecto antipirético: Analgin tiene efecto antipirético debido a su efecto sobre los centros de regulación de la temperatura en el hipotálamo del cerebro, lo que ayuda a reducir la temperatura corporal en caso de fiebre.
4. Efectos antiinflamatorios: aunque el analgin no es un fármaco antiinflamatorio típico, puede ayudar a reducir la inflamación al bloquear la formación de prostaglandinas y reducir las respuestas inflamatorias.
5. Otras acciones: Analgin también tiene efectos antiespasmódicos que ayudan a aliviar los espasmos de los músculos lisos de los órganos internos.

Farmacocinética

1. Absorción: Tras la administración oral de metamizol desde el tracto gastrointestinal, suele absorberse bien y con rapidez. La absorción puede retrasarse ligeramente si se administra concomitantemente con alimentos.
2. Distribución: El metamizol se distribuye ampliamente por los tejidos y órganos del cuerpo. Atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche materna. Su unión a las proteínas plasmáticas es baja.
3. Metabolismo: El metamizol se metaboliza en el hígado para formar metabolitos activos, como la 4-metilaminopiridina, así como metabolitos inactivos. Estos metabolitos experimentan una glucuronidación adicional.
4. Excreción: El metamizol y sus metabolitos se excretan principalmente por vía renal, tanto en forma inalterada como en forma de metabolitos. Aproximadamente entre el 70 % y el 90 % de la dosis se excreta por la orina en las primeras 24 horas tras su administración.
5. Vida media: La vida media del metamizol es de aproximadamente 2-3 horas, aunque puede prolongarse en pacientes de edad avanzada o en presencia de insuficiencia renal.

Dosificación y administración

Administración oral (comprimidos)

• Adultos: La dosis habitual es de 500 mg 2-3 veces al día. La dosis máxima diaria no debe superar los 3000 mg.
• Niños mayores de 10 años (o que pesen más de 32 kg): La dosis se calcula a razón de 8-16 mg/kg de cuerpo 3-4 veces al día.

Aplicación rectal (supositorios)

• Adultos: Generalmente se utilizan supositorios con una dosis de 500 mg a 1.000 mg de 2 a 3 veces al día.
• Niños: La dosis se calcula también según el peso, no superando normalmente los 10-15 mg/kg corporal 2-3 veces al día.

Administración parenteral (inyecciones)

• Adultos: 500 mg - 1000 mg de metamizol sódico administrados por vía intramuscular o intravenosa 2-3 veces al día. La dosis máxima diaria no debe exceder los 2000-3000 mg.
• Niños: 8-16 mg/kg administrados por vía intravenosa o intramuscular, no más de 3 veces al día.

Características de la aplicación

1. Usar con precaución: Analgin puede causar efectos secundarios graves, incluyendo agranulocitosis y reacciones de shock, especialmente cuando se administra por vía intravenosa.
2. Reacciones alérgicas: Antes de iniciar el tratamiento, es importante asegurarse de que el paciente no sea alérgico al metamizol sódico ni a otros derivados de la pirazolona.
3. Uso durante el embarazo y la lactancia: No se recomienda el uso de Analgin durante el embarazo y la lactancia sin consejo médico.
4. Interacción con otros medicamentos: El metamizol sódico puede interactuar con otros medicamentos, modificando su eficacia o aumentando sus efectos secundarios.

Uso Analgina durante el embarazo

El uso de analgin durante el embarazo puede tener efectos negativos en el feto y el embarazo. Estas son algunas de las principales razones:

1. Riesgo de defectos de nacimiento: Varios estudios han demostrado que tomar analgin durante el embarazo puede aumentar el riesgo de ciertos defectos de nacimiento en el feto, como labio y paladar hendido.
2. Riesgo de sangrado: Analgin puede aumentar el riesgo de sangrado tanto en la madre como en el bebé después del parto. Esto se debe a su capacidad para inhibir la agregación plaquetaria y reducir la coagulación sanguínea.
3. Efectos tóxicos en los riñones fetales: En algunos casos, el uso de analgin en el último trimestre del embarazo puede resultar en efectos tóxicos en los riñones del feto.

En general, no se recomienda el uso de analgin durante el embarazo sin consultar a su médico o ginecólogo-obstetra.

Contraindicaciones

1. Hipersensibilidad: Las personas con hipersensibilidad conocida al analgin u otras pirazolonas deben evitar su uso.
2. Síndrome asmático: El uso de analgin puede aumentar los síntomas asmáticos en pacientes con síndrome asmático.
3. Reacciones alérgicas: Los pacientes con antecedentes de reacciones alérgicas a otros medicamentos, especialmente medicamentos antiinflamatorios no esteroides (AINE), pueden correr el riesgo de desarrollar reacciones alérgicas al analgin.
4. Asma bronquial: El uso de analgin puede causar broncoespasmo en pacientes con asma bronquial.
5. Trastornos hematológicos: Analgin puede causar agranulocitosis, trombocitopenia y otros trastornos hematológicos; por lo tanto, no se recomienda para pacientes con trastornos sanguíneos.
6. Embarazo y lactancia: El uso de analgin durante el embarazo y la lactancia puede estar contraindicado debido a posibles riesgos para el desarrollo fetal e infantil.
7. Niños: El uso de analgin en niños puede ser limitado debido al riesgo de reacciones sanguíneas y otros efectos secundarios.
8. Insuficiencia renal: Los pacientes con insuficiencia renal deben evitar el uso de analgin o usarlo con precaución bajo supervisión médica.

Efectos secundarios Analgina

1. Reacciones alérgicas: Incluyen urticaria, picazón, sarpullido, hinchazón y, en ocasiones, shock anafiláctico. Estas reacciones pueden ser particularmente peligrosas y requieren atención médica inmediata.
2. Daño a la médula ósea: Un efecto secundario raro pero grave conocido como agranulocitosis, que se caracteriza por una disminución significativa en el número de glóbulos blancos en la sangre, lo que hace que el cuerpo sea más vulnerable a las infecciones.
3. Trastornos gastrointestinales: incluyen dispepsia (trastornos digestivos), náuseas, vómitos, dolor abdominal y diarrea.
4. Reacciones cutáneas: pueden incluir picazón, enrojecimiento de la piel y diversos tipos de erupciones.
5. Problemas renales: En casos raros, pueden aparecer problemas en la función renal, como aumento de los niveles de creatinina y urea en la sangre.

Sobredosis

1. Intoxicación grave: La sobredosis de Analgin puede causar una intoxicación grave, que se manifiesta por empeoramiento del estado general, somnolencia, disminución de la presión arterial y de la respiración.
2. Daño renal: Puede desarrollarse daño renal agudo, especialmente con el uso prolongado de dosis altas.
3. Daño a la médula ósea: es posible desarrollar anemia aplásica o agranulocitosis, afecciones en las que la médula ósea no produce suficientes células sanguíneas.
4. Daño hepático: La sobredosis de Analgin también puede provocar daño hepático tóxico.

Interacciones con otras drogas

1. Anticoagulantes: Analgin puede aumentar el efecto de los anticoagulantes como la warfarina, lo que puede provocar un aumento del tiempo de coagulación y un mayor riesgo de sangrado.
2. Medicamentos que afectan el tracto digestivo: Medicamentos como antiácidos o preparaciones que contienen hierro pueden reducir la absorción de analgin del tracto gastrointestinal, lo que puede reducir su eficacia.
3. Metotrexato: Analgin puede aumentar la toxicidad del metotrexato, especialmente en dosis altas, al aumentar sus niveles en sangre y exacerbar sus efectos secundarios.
4. Ciclosporina: Analgin puede aumentar la toxicidad de la ciclosporina al aumentar sus niveles en sangre y aumentar el riesgo de efectos secundarios.
5. Probenecid: El probenecid puede retardar la eliminación de analgin del cuerpo, lo que puede conducir a un aumento de su nivel en la sangre y prolongar la duración de su efecto.