Aprovel

Aprovel es el nombre comercial de un medicamento cuyo principal principio activo es irbesartán. El irbesartán pertenece a una clase de fármacos conocidos como antagonistas del receptor de angiotensina II (ARA II) o bloqueadores del receptor de angiotensina II. Se utiliza para tratar la hipertensión (presión arterial alta) y para proteger los riñones en pacientes con diabetes tipo 2 acompañada de proteínas en la orina (microalbuminuria) y así prevenir la progresión de la enfermedad renal crónica.

El irbesartán actúa bloqueando la acción de la angiotensina II, una potente hormona vasoconstrictora. Al bloquear los receptores de angiotensina, el irbesartán dilata los vasos sanguíneos y reduce la resistencia vascular, lo que provoca una disminución de la presión arterial. También puede ayudar a reducir la carga sobre los riñones y protegerlos del daño asociado con la hipertensión y la diabetes.

Indicaciones Aprovelz

• Hipertensión: Aprovel se utiliza para reducir la presión arterial alta en pacientes adultos. Puede ayudar a prevenir complicaciones asociadas con la presión arterial alta, como accidentes cerebrovasculares, infartos de miocardio y daño renal.
• Enfermedad renal crónica en pacientes con diabetes tipo 2: Aprovel puede recetarse para proteger los riñones y reducir la progresión de la enfermedad renal crónica en pacientes con diabetes tipo 2, especialmente en aquellos con microalbuminuria (proteína en la orina).
• Insuficiencia cardíaca: En algunos casos, Aprovel puede usarse para tratar la insuficiencia cardíaca en pacientes, especialmente si no pueden tolerar los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (inhibidores de la ECA) o si los inhibidores de la ECA no son lo suficientemente efectivos.

Forma de liberación

Aprovel se presenta a menudo en comprimidos para administración oral. Los comprimidos vienen en diferentes dosis, lo que permite seleccionar la dosis óptima según las necesidades individuales del paciente.

Farmacodinámica

• Bloqueo del receptor de angiotensina II: El irbesartán se une a los receptores de angiotensina II en el tejido vascular y otros órganos, interfiriendo con los efectos de esta hormona. La angiotensina II normalmente causa vasoconstricción, aumentando la presión arterial, y también estimula la liberación de aldosterona, lo que provoca retención de sodio y agua. El bloqueo de los receptores de angiotensina II con irbesartán causa vasodilatación y disminución de la presión arterial.
• Disminución de la resistencia vascular periférica: dado que irbesartan bloquea los efectos vasoconstrictores de la angiotensina II, esto conduce a una disminución de la resistencia vascular periférica, lo que a su vez ayuda a reducir la presión arterial.
• Reducción de la carga de trabajo del corazón: al reducir la presión arterial y la resistencia vascular, irbesartan reduce la carga de trabajo del corazón, lo que puede ser beneficioso para pacientes con insuficiencia cardíaca.
• Protección renal: Irbesartan puede tener un efecto protector sobre los riñones, especialmente en pacientes con diabetes mellitus, al prevenir la progresión de proteínas en la orina (microalbuminuria) y preservar la función renal.

Farmacocinética

• Absorción: El irbesartán generalmente se absorbe bien en el tracto gastrointestinal tras su administración oral. Las concentraciones sanguíneas máximas suelen alcanzarse entre 1 y 2 horas después de la administración.
• Biodisponibilidad: La biodisponibilidad de irbesartán después de la administración oral es de aproximadamente el 60-80% de la dosis.
• Metabolismo: El irbesartán se metaboliza extensamente en el hígado, donde sufre oxidación y glucuronidación. Los principales metabolitos son el irbesartán-2-O-glucurónido y el irbesartán-3-carboximetil éter.
• Unión a proteínas: Aproximadamente el 90-95% del irbesartán se une a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina.
• Distribución: El volumen de distribución de irbesartán es de aproximadamente 53-93 litros. Penetra eficazmente en los tejidos, incluyendo los riñones, el hígado y el corazón.
• Excreción: Aproximadamente el 20 % de la dosis se excreta inalterada por vía renal y el resto por vía fecal. La semivida plasmática del irbesartán es de aproximadamente 11 a 15 horas.
• Efecto de los alimentos: Los alimentos no tienen un efecto clínicamente significativo sobre la absorción de irbesartan, por lo que el medicamento puede tomarse con o sin alimentos.

Dosificación y administración

1. Hipertensión:

   • La dosis inicial para adultos suele ser de 150 mg una vez al día.
   • Si se requiere una mayor reducción de la presión arterial, se puede aumentar la dosis hasta el máximo, que normalmente es de 300 mg una vez al día.
   • En pacientes con hipertensión moderada a severa y diabetes mellitus, se recomienda iniciar con una dosis de 300 mg.

2. Diabetes mellitus con microalbuminuria:

   • La dosis inicial para adultos suele ser de 150 mg una vez al día.
   • Si es necesario, la dosis puede aumentarse a 300 mg al día.

3. Insuficiencia cardiaca:

   • La dosis inicial para adultos suele ser de 75 mg una vez al día.
   • Si se tolera bien, la dosis puede aumentarse a 150 mg y luego hasta 300 mg por día dependiendo de la respuesta al tratamiento.

Irbesartán se suele tomar una vez al día, con o sin alimentos. El comprimido debe tragarse entero con agua.

Uso Aprovelz durante el embarazo

• Fetotoxicidad:

  • Estudios han demostrado que los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA) y los antagonistas del receptor de angiotensina II pueden causar fetotoxicidad cuando se administran durante el segundo y tercer trimestre del embarazo. Se han notificado casos de exencefalia y agenesia renal unilateral en fetos de mujeres que tomaron irbesartán durante el embarazo (Boix et al., 2005).

• Resultados negativos del embarazo:

  • Un estudio que analizó el uso de antagonistas del receptor de angiotensina II durante el embarazo encontró que el uso a largo plazo de estos medicamentos estaba asociado con un alto riesgo de resultados adversos del embarazo, incluidos retraso en el desarrollo de las extremidades y aborto espontáneo (Velázquez-Armenta et al., 2007).

• Efecto sobre el feto:

  • El uso de irbesartán antes de la concepción y al inicio del embarazo puede provocar una restricción del crecimiento fetal y un mayor riesgo de resultados adversos. En un caso, a una mujer que tomaba irbesartán se le diagnosticó un feto con síndrome de Turner y retraso en el desarrollo de las extremidades (Velázquez-Armenta et al., 2007).

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad: El medicamento está contraindicado en casos de hipersensibilidad conocida al irbesartán o a cualquiera de sus componentes. Esto puede manifestarse como reacciones alérgicas, como erupción cutánea, picazón, hinchazón facial o dificultad para respirar.
• Embarazo: El uso de Aprovel está contraindicado durante el embarazo, especialmente en el segundo y tercer trimestre, ya que puede conducir al desarrollo de anomalías graves en el feto, como disminución de la función renal, hipoplasia del cráneo y del área cerebral posterior.
• Lactancia: Aprovel se excreta en la leche materna, por lo que su uso está contraindicado durante la lactancia.
• Coagulación sanguínea: El medicamento debe utilizarse con precaución en pacientes con trastornos hemorrágicos o en pacientes que reciben anticoagulantes.
• Hipotensión sintomática: El medicamento debe utilizarse con precaución en pacientes con hipotensión grave, ya que irbesartán puede provocar una disminución de la presión arterial.
• Insuficiencia cardíaca: Aprovel debe utilizarse con precaución en pacientes con insuficiencia cardíaca, especialmente si hay insuficiencia renal concomitante.
• Combinación con Alskept (alfa-lisinopril): El uso combinado de Aprovel y Alskept está contraindicado debido al riesgo de efectos hipotensores.

Efectos secundarios Aprovelz

• Disminución de la presión arterial: Esta es una de las acciones típicas del medicamento. En casos raros, puede causar hipotensión (una disminución grave de la presión arterial), especialmente en pacientes con hipovolemia grave (bajo contenido de líquidos en el cuerpo), lo que puede provocar mareos o desmayos.
• Dolor de cabeza: Algunos pacientes pueden experimentar dolor de cabeza mientras toman Aprovel.
• Mareos y somnolencia: Esto también se aplica a los posibles efectos secundarios, especialmente al inicio del tratamiento o al cambiar la dosis.
• Hipercalemia: En casos raros, Aprovel puede causar niveles altos de potasio en la sangre, lo que puede ser peligroso, especialmente en pacientes con insuficiencia renal o cuando toman otros medicamentos que también pueden aumentar los niveles de potasio.
• Reacciones alérgicas: Pueden incluir erupción cutánea, picazón, urticaria, hinchazón facial o dificultad para respirar. Si presenta algún signo de alergia, suspenda el tratamiento con Aprovel y consulte a un médico.
• Aumento de los niveles de urea y creatinina en sangre: esto puede ocurrir en algunos pacientes, especialmente en aquellos con insuficiencia renal.
• Dolor muscular o articular: Éste también puede ser un efecto secundario de Aprovel.

Sobredosis

• Una disminución brusca de la presión arterial, que puede provocar mareos y desmayos.
• Somnolencia, sueño y sensación general de debilidad.
• También son posibles arritmias cardíacas o problemas respiratorios.

Interacciones con otras drogas

• Medicamentos que aumentan el riesgo de hipercalemia: Aprovel puede aumentar los niveles de potasio en sangre cuando se toma concomitantemente con diuréticos ahorradores de potasio (p. ej., espironolactona, amilorida), suplementos de potasio u otros medicamentos que también pueden aumentar los niveles de potasio.
• Otros fármacos antihipertensivos: El uso combinado de Aprovel con otros fármacos antihipertensivos, como diuréticos, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA), antagonistas del calcio o betabloqueantes, puede producir un mayor efecto hipotensor.
• Medicamentos que aumentan el riesgo de hipotensión: El uso combinado de Aprovel con alcohol, antidepresivos, sedantes o hipnóticos puede potenciar el efecto hipotensor y aumentar el riesgo de hipotensión ortostática (disminución de la presión arterial al cambiar la posición del cuerpo).
• Litio: Irbesartan puede disminuir el aclaramiento de litio, lo que puede provocar un aumento de los niveles de litio en sangre y efectos tóxicos.
• Fármacos nefrotóxicos: Irbesartan puede aumentar la nefrotoxicidad de algunos fármacos, especialmente los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) y los fármacos metabolizados en el riñón.