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Azoprol n retard
Médico experto del artículo.
Último revisado: 03.07.2025

Azoprole n retard es un fármaco que bloquea selectivamente la actividad de los receptores β-adrenérgicos.
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Código ATC
Ingredientes activos
Grupo farmacológico
Efecto farmacológico
Indicaciones Azoprola n retard
Se utiliza para tratar la taquiarritmia, angina de pecho, ICC compensada (terapia combinada con inhibidores de la ECA, diuréticos y CG) y también para reducir la presión arterial elevada.
El medicamento también se utiliza para prevenir la muerte coronaria y la recurrencia del infarto de miocardio después de su fase aguda.
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Forma de liberación
El producto se presenta en comprimidos, 10 unidades por blíster. La caja contiene 3 blísteres.
Farmacodinámica
El metoprolol bloquea selectivamente los elementos β1 y es una combinación racémica de isómeros S y R. La capacidad de bloquear selectivamente las terminaciones β1 se debe al isómero S(-) de naturaleza levógira, pero el isómero R(+) no tiene un efecto terapéutico positivo. La actividad de la relación isomérica S:R es de 33 a 1, debido a que la forma S del metoprolol tiene mayor afinidad por las terminaciones β1 que sus formas R. Un ensayo clínico doble, aleatorizado y ciego, demostró que el elemento S(-) en una dosis de 50 mg tiene una actividad similar a la de 100 mg de metoprolol racémico.
El efecto hipotensor se consigue debilitando el gasto cardíaco, así como la unión de la renina, así como suprimiendo la actividad del RAS y restaurando la sensibilización de los barorreceptores, lo que produce una disminución de las manifestaciones simpáticas de naturaleza periférica.
El efecto antianginoso se produce debido a una disminución de la fuerza y, por consiguiente, de la frecuencia de las contracciones cardíacas, del gasto energético y, además, de la necesidad de oxígeno del miocardio. El fármaco reduce la frecuencia y la gravedad de los ataques de angina de pecho, así como la tasa de mortalidad en personas con diagnóstico de infarto de miocardio, a la vez que mejora la tolerancia a diversas cargas. El uso prolongado de metoprolol aumenta la supervivencia y reduce la frecuencia de hospitalizaciones en personas con insuficiencia cardíaca congestiva (ICC), ya que mejora la función del ventrículo izquierdo.
El succinato de metoprolol ayuda a reducir el riesgo de muerte (incluida la muerte súbita), el desarrollo de un infarto recurrente (también en personas con diabetes) y, además, mejora el estado de las personas con infarto de miocardio en la fase aguda, así como con DCM idiopática.
El efecto antiarrítmico se manifiesta eliminando el efecto arritmogénico simpático en el sistema de conducción cardíaca, inhibiendo la transmisión de la excitación a través del nódulo auriculoventricular (AV) y el ritmo sinusal, y al mismo tiempo ralentizando el automatismo y prolongando la fase refractaria. El principio activo tiene un efecto estabilizador de membrana débil y carece de la actividad de una sustancia agonista parcial.
El metoprolol ralentiza o debilita el efecto agonista de las catecolaminas sobre la actividad cardíaca, que se liberan bajo la influencia del estrés físico y nervioso. Esta sustancia tiene la capacidad de prevenir el aumento de la frecuencia cardíaca, la contractilidad cardíaca y la frecuencia del volumen minuto, y, junto con esto, el aumento de la presión arterial, que se produce bajo la influencia de una liberación repentina de catecolaminas.
La actividad prolongada del fármaco permite una concentración plasmática constante durante 24 horas, lo que produce un efecto terapéutico estable y reduce la probabilidad de efectos secundarios observados con los niveles plasmáticos máximos del fármaco (por ejemplo, debilidad en las extremidades inferiores al caminar o bradicardia). El efecto estable, al igual que con otros betabloqueantes, se observa tras 2-3 semanas de tratamiento.
El metoprolol tiene un efecto más débil sobre el metabolismo de los carbohidratos y la producción de insulina que los β-bloqueantes no selectivos.
Farmacocinética
El componente S(-) se absorbe bien tras la administración del fármaco. Los valores máximos plasmáticos son de 55,98 ng/ml y se alcanzan 6,83 ± 1,52 horas después de la administración. La biodisponibilidad de una porción es de aproximadamente el 94,54 %. Los valores de biodisponibilidad pueden aumentar si el fármaco se ingiere con alimentos.
Solo una pequeña parte del metoprolol se sintetiza con proteínas. El principio activo atraviesa la placenta y también pasa a la leche materna. La mayor parte de la sustancia se metaboliza mediante enzimas del sistema de la hemoproteína P450 en el hígado.
La excreción se realiza principalmente por metabolismo hepático, con una vida media de 6,83 ± 1,52 horas. La edad de los pacientes no afecta los parámetros farmacocinéticos del fármaco. Generalmente, más del 95 % de la dosis oral se excreta en la orina. Aproximadamente el 5 % de esta dosis se encuentra en forma de componente inalterado.
Los parámetros de biodisponibilidad sistémica, así como la excreción de metoprolol, no cambian en individuos con insuficiencia renal.
Dosificación y administración
Para reducir la presión arterial alta: tome 25 mg del medicamento una vez al día. La dosis también puede aumentarse a 50-100 mg (dosis única al día).
Para la angina de pecho: la dosis inicial es de 25 mg (dosis única diaria). Si no se observa el resultado deseado después de tomar esta dosis, se puede aumentar la dosis diaria a 50-100 mg o prescribir otros antianginosos.
En caso de insuficiencia cardíaca: los pacientes deben encontrarse en una fase estable de ICC sin exacerbaciones en los últimos 1,5 meses ni cambios en el régimen de tratamiento principal en los últimos 14 días. El tratamiento de esta enfermedad con fármacos que bloquean los receptores β-adrenérgicos puede, en ocasiones, causar un deterioro transitorio de la afección. En ocasiones, puede ser necesario reducir la dosis o suspender el fármaco. El tratamiento debe iniciarse bajo supervisión médica. La dosis inicial recomendada es de 6,25 mg. Esta dosis se incrementa gradualmente cada 14 días, según el estado del paciente.
Para eliminar la bradicardia o la presión arterial baja, puede ser necesario reducir la dosis del medicamento.
Para arritmia cardiaca: se recomienda tomar una dosis única al día, de entre 25 a 100 mg.
El medicamento se puede utilizar como medida de apoyo después de un infarto de miocardio: se realiza un curso terapéutico a largo plazo con una dosis diaria única de hasta 100 mg.
Uso Azoprola n retard durante el embarazo
Está prohibido recetar Azoprole N retard a mujeres embarazadas o en período de lactancia. Las únicas excepciones son aquellas situaciones en las que el uso del medicamento sea absolutamente necesario por razones vitales.
Al igual que otros fármacos antihipertensivos, los β-bloqueantes pueden provocar la aparición de efectos secundarios (por ejemplo, bradicardia) en un bebé amamantado, un feto o un recién nacido.
Contraindicaciones
Principales contraindicaciones:
- la presencia de intolerancia al elemento activo del medicamento o a sus otros componentes;
- Bloqueo AV de 2º o 3er grado, bloqueo sinoauricular, insuficiencia cardíaca en fase crónica o aguda;
- Síndrome de Short;
- bradicardia sinusal grave (frecuencia cardíaca inferior a 55 latidos/minuto);
- shock cardiogénico o disminución de la presión arterial (la presión arterial sistólica es inferior a 100 mmHg);
- trastornos graves de la función del flujo sanguíneo periférico.
Efectos secundarios Azoprola n retard
El consumo de medicamentos puede provocar la aparición de los siguientes síntomas medicamentosos:
- Reacciones que afectan al sistema nervioso central: cefaleas, disminución de la concentración, aumento de la fatiga y mareos. En raras ocasiones, se observan convulsiones con parestesias, depresión, insomnio, pesadillas, sensación de confusión o somnolencia, disminución de la atención, así como alucinaciones, trastornos de la memoria y disfunción sexual.
- manifestaciones de los órganos de los sentidos: ocasionalmente, se desarrollan alteraciones visuales, debilitamiento de la función excretora de la glándula lagrimal, tinnitus y pérdida de audición y, además, conjuntivitis;
- Disfunción del sistema cardiovascular: desarrollo de colapso ortostático, bradicardia sinusal y, además, disminución de la presión arterial. Ocasionalmente, se observa una intensificación de los signos de insuficiencia cardíaca, disminución de la contractilidad miocárdica y, además, cardialgia, bloqueo auriculoventricular de primer grado y alteraciones del ritmo y la conducción cardíaca. En personas con enfermedad de Raynaud, aumentan los problemas con el flujo sanguíneo periférico.
- Trastornos digestivos: vómitos, estreñimiento, dolor abdominal, diarrea, náuseas y sequedad bucal. Ocasionalmente se observan alteraciones en los valores de las enzimas hepáticas, problemas de función hepática y alteraciones de las papilas gustativas.
- Lesiones cutáneas: en ocasiones, hiperemia, fotodermatitis, manifestaciones cutáneas similares a la psoriasis y, además, erupciones cutáneas. Ocasionalmente, se presenta alopecia. Esporádicamente se observa una exacerbación de la psoriasis.
- disfunción respiratoria: espasmos bronquiales, congestión nasal y disnea;
- Problemas con el sistema endocrino: desarrollo de hiperglucemia (en personas con diabetes no dependiente de la insulina) o hipoglucemia (en personas que toman insulina);
- síntomas de la alergia: aparición de erupciones o picor, y también desarrollo de urticaria;
- trastornos de la función hematopoyética: desarrollo de trombocitopenia;
- Trastornos del sistema musculoesquelético: aparición de mialgia o artralgia;
- desarrollo de disfunción sexual.
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Sobredosis
Signos de intoxicación: insuficiencia cardíaca aguda, así como paro cardíaco, desarrollo de bradicardia o bloqueo auriculoventricular, disminución de la presión arterial. Además, pueden presentarse espasmos bronquiales, vómitos, shock cardiogénico, convulsiones generalizadas, náuseas, alteración de la consciencia y la función respiratoria, así como coma y cianosis.
Para eliminar estos trastornos se requieren lavado gástrico y los siguientes procedimientos sintomáticos:
- en caso de problemas con la permeabilidad AV o bradicardia, se administra sulfato de atropina;
- Si la contractilidad miocárdica empeora, se administra dobutamina con glucagón;
- Para aumentar los valores de presión arterial disminuidos, se administra epinefrina con norepinefrina;
- Para aliviar los calambres se administra diazepam;
- Para eliminar las manifestaciones de naturaleza broncoespástica, se realiza una inyección intravenosa de eufilina y, además, la inhalación de agonistas β-adrenérgicos;
- También se realiza un procedimiento de marcapasos cardíaco.
Interacciones con otras drogas
Es necesario vigilar cuidadosamente el estado de las personas que combinan Azoprole N retard con bloqueadores ganglionares y otros medicamentos que bloquean la actividad de los receptores β-adrenérgicos (como colirios), así como con IMAO y medicamentos antiarrítmicos.
En personas que utilizan el medicamento junto con diltiazem, amiodarona, verapamilo y análogos de quinidina, pueden desarrollarse manifestaciones cronotrópicas e inotrópicas negativas.
Los niveles plasmáticos de metoprolol disminuyen al combinarse con rifampicina. El efecto contrario (aumento de los niveles) se observa al combinarse con ISRS, hidralazina, cimetidina y bebidas alcohólicas.
Cuando se utiliza simultáneamente con fármacos hipoglucemiantes de administración oral, se debe modificar su dosis.
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Condiciones de almacenaje
El azoprole n retard debe almacenarse en un lugar cerrado al alcance de los niños. La temperatura no debe superar los 25 °C.
Duracion
Se permite el uso de Azoprole N retard durante 2 años a partir de la fecha de fabricación del medicamento.
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¡Atención!
Para simplificar la percepción de la información, esta instrucción para el uso del medicamento "Azoprol n retard" se traduce y se presenta en una forma especial sobre la base de las instrucciones oficiales para el uso médico del medicamento. Antes de usar, lea la anotación que vino directamente al medicamento.
Descripción proporcionada con fines informativos y no es una guía para la autocuración. La necesidad de este medicamento, el propósito del régimen de tratamiento, los métodos y la dosis del medicamento están determinados únicamente por el médico tratante. La automedicación es peligrosa para su salud.