Beta-clatinol

El beta-clatinol tiene un efecto antibacteriano contra Helicobacter pylori y estimula la manifestación de las propiedades anti-Helicobacter de otros fármacos.

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Indicaciones Beta-clatinol

Se utiliza en el tratamiento de lesiones ulcerativas que se desarrollan en el tracto gastrointestinal y asociadas con la actividad de la bacteria H. pylori.

Forma de liberación

El medicamento se presenta en comprimidos, con 2 unidades de cada componente (pantoprazol, claritromicina y amoxicilina), lo que supone un total de 6 unidades por tira. La caja contiene 7 tiras.

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Farmacodinámica

Pantoprazol.

Este elemento tiene efecto antiulceroso. Se acumula en los canales de los glandulocitos parietales gástricos y se transforma en su forma activa, la sulfenamida cíclica, que interactúa selectivamente (formando un compuesto covalente) con la H ⁺ -K ^- ATPasa.

Esta sustancia ralentiza la H ⁺ -K ^- ATPasa de los glandulocitos parietales e impide el paso de iones de hidrógeno desde ellos hacia la luz gástrica. Además, bloquea la etapa final de la secreción hidrofílica de ácido clorhídrico. La gravedad de la inhibición de la secreción basal y estimulada (no se considera el tipo de estímulo, que puede ser histamina, acetilcolina o gastrina) de este elemento depende de la dosis de pantoprazol.

La dosis efectiva media durante las pruebas in vivo fluctúa entre 0,2 y 2,4 mg/kg. El efecto máximo se desarrolla exclusivamente en un entorno altamente ácido (pH 3) (con valores de pH más altos, la sustancia permanece prácticamente inactiva).

El elemento tiene un efecto antibacteriano contra Helicobacter pylori. El valor inhibitorio mínimo de la sustancia es de 128 g/l. El efecto medicinal se desarrolla rápidamente con una sola aplicación y mantiene su actividad durante 24 horas. El componente ayuda a garantizar un alivio rápido de los síntomas de la enfermedad y promueve la regeneración de las úlceras duodenales. En caso de uso en una dosis de 40 mg, el nivel de pH > 3 se mantiene durante más de 19 horas.

Claritromicina.

Este elemento es un macrólido con propiedades antibacterianas contra muchos anaerobios y aerobios, así como microbios gramnegativos y grampositivos, incluido Helicobacter pylori.

El efecto antibacteriano de la claritromicina se debe a la supresión de la síntesis proteica, mediante su unión con la membrana ribosómica (su subunidad de tipo 50S) en el interior de las células bacterianas. Los índices inhibitorios mínimos de la claritromicina, así como de su producto metabólico activo (elemento 14-hidroxiclaritromicina), frente a Helicobacter pylori son de 0,06 mcg/ml.

Amoxicilina.

La sustancia posee propiedades bactericidas. Inhibe la actividad de las transpeptidasas, inhibe la unión del péptido glicano (una proteína de soporte de las membranas celulares) durante el crecimiento y la división celular, y al mismo tiempo promueve la lisis bacteriana.

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Farmacocinética

Pantoprazol.

El pantoprazol se disuelve en el intestino, por lo que su absorción comienza tras la salida del comprimido del estómago. La absorción es rápida y completa. La biodisponibilidad es del 70-80 % (en promedio, alrededor del 77 %). Los valores máximos plasmáticos se observan después de 2-4 horas (el promedio es de aproximadamente 2,7 horas). La síntesis de proteínas plasmáticas es del 98 %. La vida media es de aproximadamente 0,9-1,9 horas, el volumen de distribución es de 0,15 l/kg y el aclaramiento es de 0,1 l/h/kg.

La sustancia penetra la barrera hematoencefálica (BHE) con relativa dificultad y también se excreta en la leche materna. Los alimentos y los antiácidos no afectan el AUC, la biodisponibilidad ni la Cmáx. Los parámetros farmacocinéticos son lineales dentro del rango de dosis de 10 a 80 mg (la Cmáx y el AUC aumentan proporcionalmente al aumentar la dosis). La tasa de aclaramiento y la vida media dependen del tamaño de la dosis.

Los procesos metabólicos ocurren en el hígado (como la desalquilación, la oxidación y la conjugación). Presenta una baja afinidad por el sistema de la hemoproteína P450; los procesos de intercambio involucran principalmente las isoenzimas CYP3A4 y 2C19. Los principales productos metabólicos son el desmetilpantoprazol (vida media de 1,5 horas) y dos conjugados sulfatados.

La excreción se realiza principalmente por la orina (82%), y la sustancia se encuentra en forma de productos de descomposición. Una pequeña parte del fármaco también se detecta en las heces. El fármaco no se acumula.

La vida media en individuos con cirrosis hepática aumenta a 9 horas, y en insuficiencia hepática aumenta ligeramente, aunque la vida media del principal producto metabólico alcanza las 3 horas.

Claritromicina.

Tras la administración oral, se absorbe rápida y casi completamente. Los alimentos ralentizan la absorción, pero solo afectan ligeramente la biodisponibilidad. Con una sola administración, se observan dos picos en los valores séricos de la sustancia. El segundo pico se produce debido a la capacidad de la claritromicina para concentrarse en la vesícula biliar, con su posterior liberación rápida o gradual.

La síntesis plasmática de proteína de suero supera el 90%. Aproximadamente el 20% de la porción consumida se oxida en el hígado, tras lo cual se forma el principal producto metabólico: el elemento 14-hidroxiclaritromicina. Los procesos metabólicos son catalizados por enzimas del complejo hemoproteico P450. La sustancia se absorbe fácilmente en tejidos y fluidos, alcanzando concentraciones que superan los valores plasmáticos en 10 veces.

La vida media de la sustancia tras una dosis de 0,5 g es de 7 a 9 horas. La excreción del componente inalterado se produce en la orina (hasta un 30 %), y el resto en forma de productos metabólicos.

Amoxicilina.

Tras la administración oral, se absorbe casi completa y rápidamente, alcanzando una concentración máxima al cabo de 1-2 horas. Es estable en un ambiente ácido y la ingesta de alimentos no afecta su absorción. La síntesis plasmática con proteínas es de aproximadamente el 17 %.

Penetra fácilmente las barreras histohemáticas (excluyendo la barrera hematoencefálica inalterada) y también en los tejidos con órganos. Las propiedades medicinales del elemento se acumulan en la orina, los pulmones, el líquido peritoneal, la mucosa intestinal, el contenido del hidrotórax o las ampollas que se forman en la piel, así como en el líquido del oído medio, los genitales femeninos, los tejidos fetales y la bilis de la vesícula biliar (con función hepática sana).

La vida media es de 1 a 1,5 horas. Si el paciente presenta problemas de función renal, este periodo se extiende a 12,6 horas, teniendo en cuenta los valores de CC. Parte de la sustancia se metaboliza, con la consiguiente formación de productos metabólicos inactivos. Aproximadamente entre el 50 % y el 70 % del componente inalterado se excreta por vía renal mediante excreción tubular (80 %), así como por filtración glomerular (20 %), y entre el 10 % y el 20 % restante por vía hepática. Pequeñas cantidades de amoxicilina pasan a la leche materna.

Dosificación y administración

Beta-Clatinol debe tomarse diariamente, dos veces al día (mañana y noche) antes de las comidas, en una dosis de 3 comprimidos (1 de cada categoría). Para facilitar su uso, el medicamento se presenta en blísteres, cada uno con la dosis diaria necesaria: 1 comprimido de cada componente. El tratamiento suele durar de 1 a 2 semanas.

Uso Beta-clatinol durante el embarazo

No se debe prescribir Beta-Clatinol durante el embarazo.

Contraindicaciones

Principales contraindicaciones:

• hipersensibilidad a amoxicilina y pantoprazol con claritromicina;
• enfermedades hepáticas graves;
• antecedentes de patologías que afecten al tracto gastrointestinal (esto se aplica especialmente a la colitis causada por la toma de antibióticos);
• disfunción renal;
• porfiria;
• diátesis alérgica;
• asma bronquial;
• mononucleosis infecciosa;
• fiebre del heno;
• leucemia linfocítica;
• amamantamiento;
• niños menores de 18 años.

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Efectos secundarios Beta-clatinol

El uso del medicamento puede provocar la aparición de ciertos efectos secundarios.

Pantoprazol:

• Trastornos digestivos: sequedad de boca, eructos, diarrea, hinchazón, vómitos, aumento del apetito, dolor abdominal, náuseas, estreñimiento, así como aumento de la actividad de las transaminasas y aparición de GIST;
• Signos de disfunción del sistema nervioso y de los órganos sensoriales: mareos, insomnio, cefaleas, aparición de nerviosismo y somnolencia, así como astenia, temblor, tinnitus, depresión y parestesia. También pueden presentarse fotofobia, alucinaciones, alteraciones visuales, confusión y desorientación (especialmente en personas propensas a estos comportamientos), así como un empeoramiento de estos síntomas si ya existían antes de tomar el medicamento.
• problemas con el funcionamiento del sistema linfático y hematopoyético: desarrollo de trombocitopenia o leucopenia;
• Trastornos hepáticos: aumento de los niveles de enzimas hepáticas (como transaminasas y γ-GT) y triglicéridos. Además, se desarrollan trastornos hepatocelulares que pueden provocar insuficiencia hepática o ictericia.
• lesiones que afectan al sistema urinario y riñones: aparición de nefritis tubulointersticial;
• signos del sistema urogenital: aparición de hinchazón, desarrollo de hematuria o impotencia;
• síntomas inmunes: signos anafilácticos, incluida la anafilaxia;
• reacciones que afectan a la estructura de los huesos y músculos, así como a la piel: aparición de acné, artralgias, alopecia, eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, fotosensibilidad, síndrome de Stevens-Johnson y NET;
• Signos de alergia: urticaria, erupción cutánea, edema de Quincke y picazón;
• Otros: desarrollo de mialgia, hiperglucemia, hipercolesterolemia, fiebre o hiperlipoproteinemia.

Claritromicina:

• Disfunción digestiva y hepatobiliar: sequedad de la mucosa oral, dolor epigástrico, vómitos, distensión abdominal, aparición de estomatitis, glositis, estreñimiento y náuseas. También se presenta decoloración de la lengua, alteración de las papilas gustativas, diarrea, colitis pseudomembranosa, síntomas dispépticos, candidiasis oral, estomatitis candidiásica y aparición de manchas en la lengua. El color de los dientes puede cambiar, y puede presentarse ictericia, hepatitis, pancreatitis y colestasis, además de insuficiencia hepática mortal.
• Manifestaciones que afectan al funcionamiento del sistema nervioso: sensación de confusión, desorientación o ansiedad, así como aparición de vértigo y mareos, insomnio, cefaleas, pesadillas, alucinaciones, tinnitus y ruidos. Además, se presentan parestesias, psicosis con despersonalización, disnea, convulsiones y uveítis. Se observa disfunción olfativa y pérdida auditiva (este trastorno se revierte tras suspender el tratamiento).
• Trastornos del sistema cardiovascular: aleteo o fibrilación ventricular, prolongación del intervalo QT, taquicardia ventricular y arritmia tipo pirueta;
• Trastornos inmunitarios: síntomas anafilácticos;
• trastornos mentales: sentimientos de ansiedad y depresión;
• Resultados de pruebas de laboratorio: aumento transitorio de la actividad de las transaminasas hepáticas, leucopenia y trombocitopenia, hipoglucemia y, además, un aumento de los niveles de urea en sangre y de los valores de creatinina sérica;
• Problemas con la función del sistema musculoesquelético: desarrollo de mialgia o artralgia;
• Trastornos que afectan la función urinaria: insuficiencia renal o nefritis tubulointersticial;
• Síntomas alérgicos: edema de Quincke, erupciones cutáneas y urticaria. En raras ocasiones, se presentan anafilaxia, síndrome de Stevens-Johnson o NET.

Se ha informado de toxicidad por colchicina (incluso mortal) con el uso de claritromicina y colchicina, especialmente en ancianos y en pacientes con insuficiencia renal.

Amoxicilina:

• Trastornos digestivos: desarrollo de glositis, candidiasis oral, estomatitis, disbacteriosis, así como vómitos, diarrea, náuseas y dolor anal. También pueden presentarse colitis hemorrágica o pseudomembranosa y candidiasis intestinal, así como decoloración superficial del esmalte dental.
• Problemas que afectan los sentidos y el sistema nervioso: sensación de ansiedad, confusión o agitación, aparición de cefaleas, convulsiones, insomnio o mareos, así como cambios en el comportamiento. Las convulsiones suelen observarse en personas con insuficiencia renal o al tomar grandes dosis de medicamentos.
• Trastornos del sistema cardiovascular: desarrollo de taquicardia;
• Problemas con la hemostasia, el sistema linfático y el sistema hematopoyético: aumento moderado de los valores de transaminasas en la sangre, anemia transitoria, leucopenia, trombocitopenia y neutropenia, eosinofilia, agranulocitosis, enfermedad de Werlhof, anemia hemolítica y, además, prolongación del TP y de los indicadores de sangrado;
• disfunción hepática y de las vías biliares: aumento moderado y temporal de la actividad de las transaminasas;
• Problemas con la función renal y la micción: aparición de cristaluria;
• síntomas de disfunción respiratoria: problemas con la actividad respiratoria;
• Trastornos del sistema urogenital: candidiasis vaginal o nefritis tubulointersticial;
• Trastornos de la función muscular y ósea: dolor en las articulaciones, así como manifestaciones convulsivas;
• lesiones que afectan la capa subcutánea y la piel: eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, erupciones maculopapulares, síndrome de Stevens-Johnson, erupciones cutáneas y fase aguda de pustulosis exantemática generalizada;
• signos inmunes: desarrollo de anafilaxia;
• la aparición de infecciones o invasiones: candidiasis cutánea;
• Síntomas de hipersensibilidad: picazón con erupciones cutáneas y urticaria (si la urticaria aparece inmediatamente después de usar el medicamento, indica alergia, por lo que debe suspenderse). Ocasionalmente se observan dermatitis ampollosa, enfermedad del suero y vasculitis alérgica. Esporádicamente se observan NET y angioedema.
• Trastornos sistémicos: existen informes aislados de fiebre inducida por fármacos. Con el uso repetido o prolongado de beta-clatinol, puede producirse sobreinfección, así como colonización por levaduras o microbios resistentes que causan candidiasis vaginal.

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Sobredosis

La intoxicación puede provocar potenciación de los efectos secundarios.

Si se sospecha que un paciente ha desarrollado una sobredosis, se deben tomar medidas sintomáticas y de soporte.

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Interacciones con otras drogas

Pantoprazol.

La sustancia puede reducir el grado de absorción dependiente del pH del ketoconazol y otros medicamentos.

Es compatible con medicamentos que se metabolizan por el sistema enzimático de la hemoproteína P450 (como digoxina con fenazepam, carbazepina y diazepam, así como diclofenaco y teofilina, piroxicam con naproxeno, warfarina y metoprolol con fenitoína, alcohol etílico y nifedipino).

No afecta las propiedades de los anticonceptivos hormonales.

Claritromicina.

La combinación de claritromicina con teofilina puede provocar un aumento de los niveles plasmáticos de esta última.

La administración combinada con terfenadina aumenta sus valores en plasma, lo que puede provocar prolongación del intervalo QT, y además, trastornos del ritmo cardíaco.

El uso concomitante de la sustancia con anticoagulantes orales (por ejemplo, warfarina) puede aumentar su actividad.

Las combinaciones del elemento con ciclosporina, disopiramida, carbazepina y además lovastatina, fenitoína, cisaprida, valproato, astemizol y pimozida con digoxina pueden aumentar los valores plasmáticos de estos fármacos.

La sustancia aumenta los niveles sanguíneos de medicamentos cuyo metabolismo ocurre en el hígado con la ayuda de enzimas del complejo hemoproteína P450: como warfarina y otros coagulantes indirectos, teofilina, digoxina, midazolam con carbamazepina, cisaprida, ciclosporina con astemizol y triazolam, alcaloides de algarrobo, etc.

La claritromicina reduce la absorción de zidovudina.

Amoxicilina.

La sustancia debilita las propiedades de los anticonceptivos orales que contienen estrógeno y, además, reduce el nivel de aclaramiento y aumenta los efectos tóxicos del metotrexato.

La amoxicilina potencia la absorción de digoxina.

El proceso de excreción se ralentiza cuando se combina con indometacina, probenecid, aspirina, así como sulfinpirazona, fenilbutazona y oxifenbutazona, además de otros fármacos que inhiben la secreción tubular.

Las propiedades antibacterianas del componente se reducen cuando se combina con antiácidos, así como medicamentos bacteriostáticos de tipo quimioterapéutico; la potenciación de las propiedades ocurre cuando se combina con metronidazol o aminoglucósidos.

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Condiciones de almacenaje

El Beta-Klatinol puede conservarse en un lugar oscuro, fuera del alcance de los niños pequeños. La temperatura no debe superar los +25 °C.

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Duracion

Beta-Clatinol se puede utilizar durante 2 años a partir de la fecha de lanzamiento del medicamento.

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Reseñas

El beta-clatinol es eficaz en el tratamiento de las úlceras. Las revisiones demuestran que el fármaco puede eliminar por completo la afección, incluso en casos muy graves.