Bioran

Bioran es un medicamento del subgrupo de los AINE. Su principio activo es el diclofenaco sódico (un compuesto no esteroideo con potentes efectos antiinflamatorios, antipiréticos y analgésicos).

El principio fundamental de la acción del diclofenaco es la ralentización de la biosíntesis de PG (estos elementos son participantes importantes en los procesos de dolor, inflamación y desarrollo de la fiebre). [ 1 ]

Durante las lesiones reumáticas, los efectos analgésicos y antiinflamatorios del fármaco provocan una reducción significativa de la intensidad del dolor que se produce durante el movimiento o en reposo, la rigidez matinal y la hinchazón articular, y además, mejoran el funcionamiento de las articulaciones.

Indicaciones Bioran

Se utiliza para los siguientes trastornos:

• lesiones reumáticas de naturaleza degenerativa o inflamatoria ( artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante y espondiloartritis);
• dolor que afecta la columna vertebral;
• trastornos reumáticos en el área de los tejidos blandos fuera de las articulaciones;
• fase activa de un ataque de gota;
• dolor resultante de una cirugía o lesión (acompañado de hinchazón e inflamación);
• formas graves de ataques de migraña;
• cólico de origen biliar o renal.

Forma de liberación

La sustancia terapéutica se administra en forma de líquido inyectable, en ampollas con un volumen de 3 ml/75 mg. Cada caja contiene 5 ampollas.

Farmacodinámica

Las pruebas in vitro de diclofenaco Na no suprimieron la biosíntesis de proteoglicanos que ocurre dentro de los tejidos del cartílago en niveles similares a los observados durante la terapia.

En caso de inflamación asociada a una cirugía o lesión, el medicamento elimina rápidamente el dolor (espontáneo o que ocurre durante el movimiento) y reduce la hinchazón causada por la inflamación o una herida postoperatoria. [ 2 ]

El medicamento tiene un efecto analgésico significativo en el dolor intenso y moderado de origen no reumático. Bioran puede eliminar el dolor y reducir la intensidad de la pérdida de sangre en casos de dismenorrea primaria.

Al mismo tiempo, el fármaco demuestra una alta eficacia en el desarrollo de ataques de migraña.

Farmacocinética

Absorción.

Tras la inyección intramuscular de 75 mg de diclofenaco, su absorción comienza inmediatamente. Los valores de Cmáx plasmática, con un nivel promedio de aproximadamente 2,5 μg/ml, se registran después de aproximadamente 20 minutos. Inmediatamente después, el valor plasmático del fármaco disminuye rápidamente. El volumen del principio activo absorbido depende linealmente del tamaño de la porción del fármaco.

Cuando el fármaco se usa repetidamente, su farmacocinética se mantiene inalterada. Si se respetan los intervalos prescritos entre las administraciones, no se produce acumulación.

Procesos de distribución.

La síntesis proteica de la sustancia es del 99,7 %, principalmente con albúmina (99,4 %). El volumen de distribución es de 0,12-0,17 l/kg.

El diclofenaco también se detecta en la membrana sinovial (sus valores de Cmáx se observan aquí de 2 a 4 horas más tarde que en el plasma sanguíneo). La vida media imaginaria desde la membrana sinovial es de 3 a 6 horas. Transcurridas 2 horas desde la determinación de la Cmáx plasmática, el nivel de diclofenaco en la membrana sinovial supera los valores intraplásmicos, y estos indicadores se mantienen elevados durante 12 horas más.

Procesos de intercambio.

El metabolismo del diclofenaco se realiza parcialmente mediante la glucuronidación de la molécula inalterada, pero principalmente mediante metoxilación simple y múltiple, lo que provoca la formación de varias unidades metabólicas fenólicas (elementos 3'-hidroxi-, 4'-, 5'-, y también 4' y 5-dihidroxi- con 3'-hidroxi-4'-metoxidiclofenaco), la mayoría de las cuales se transforman en conjugados glucurónidos. Dos de estas unidades de desintegración fenólica presentan bioactividad, pero su expresión es mucho menor que la del diclofenaco.

Excreción.

La tasa de depuración sistémica del fármaco es de 263 ± 56 ml por minuto. La vida media terminal es de 1 a 2 horas. La vida media de cuatro elementos metabólicos (incluidos dos componentes con actividad terapéutica) también es breve, de 1 a 3 horas. Por otro lado, el 3'-hidroxi-4'-metoxidiclofenaco tiene una vida media más larga, pero no tiene efecto terapéutico alguno.

Aproximadamente el 60% de una dosis de Bioran se excreta en la orina en forma de conjugados (tipo glucurónico) del ingrediente activo inalterado y, junto con éste, en forma de componentes metabólicos, la mayoría de los cuales también son conjugados glucurónicos.

Menos del 1% del diclofenaco excretado se encuentra en forma inalterada. El resto del fármaco se excreta en forma de componentes descompuestos con las heces y la bilis.

Dosificación y administración

El medicamento se prescribe mediante inyecciones intramusculares, en la zona profunda del glúteo. Está prohibido administrar inyecciones durante más de dos días seguidos. Si es necesario, se continúa el tratamiento con comprimidos de Bioran.

Durante la inyección, para evitar dañar otros tejidos o nervios en la zona del procedimiento, es necesario seguir estas reglas. El medicamento se inyecta profundamente en el cuadrante superior externo del glúteo. La dosis suele ser de 75 mg (el volumen de una ampolla), con una sola aplicación al día.

En casos graves (por ejemplo en caso de cólico), como excepción, se pueden administrar 2 inyecciones de dosis de 75 mg, con un intervalo de varias horas (la 2ª inyección debe administrarse en el otro glúteo).

Alternativamente, puede utilizar el siguiente régimen: una inyección del medicamento (75 mg por día) se alterna con la administración oral de tabletas de Bioran (la dosis diaria máxima es de 0,15 g).

• Solicitud para niños

Está prohibido el uso del medicamento en pediatría (menores de 18 años).

Uso Bioran durante el embarazo

Bioran no se prescribe durante el embarazo.

Si es necesario utilizar el medicamento durante la lactancia, primero se debe tomar la decisión de interrumpir la lactancia.

Contraindicaciones

Principales contraindicaciones:

• una úlcera que afecta el tracto gastrointestinal;
• intolerancia grave al diclofenaco o a otros componentes del medicamento (incluido el metabisulfato de sodio);
• personas con una reacción alérgica al uso de aspirina u otros AINE (los síntomas de la alergia incluyen urticaria, ataques de asma o secreción nasal activa).

Efectos secundarios Bioran

Los efectos secundarios incluyen:

• Trastornos que afectan al tracto gastrointestinal: náuseas, dispepsia, flatulencia, dolor epigástrico y anorexia a veces ocurren, así como calambres abdominales, diarrea y vómitos. Úlceras en el tracto gastrointestinal (pueden o no estar acompañadas de perforación/hemorragia) y hemorragia gastrointestinal (melena, vómitos o diarrea sanguinolenta) se observan ocasionalmente. Glositis, estomatitis, trastornos asociados con el intestino delgado (incluyendo pancreatitis, estreñimiento, colitis hemorrágica inespecífica y la fase activa de ileítis transmural o colitis ulcerosa), y cambios en el funcionamiento del esófago, así como la aparición de estenosis similares a diafragmas dentro del intestino.
• Lesiones relacionadas con el SNC: mareos (a veces intensos) o cefaleas. Ocasionalmente, se observa somnolencia. Pueden presentarse deterioro de la memoria, insomnio, temblor, desorientación, alteraciones sensoriales (por ejemplo, parestesias), depresión y pesadillas, así como convulsiones, ansiedad, irritabilidad, síntomas psicóticos y meningitis aséptica.
• Trastornos de los órganos sensoriales: posibles trastornos auditivos, tinnitus, alteraciones visuales (diplopía o visión borrosa) y trastornos del gusto;
• Signos de alergia: a veces se observan erupciones epidérmicas. Ocasionalmente, se desarrolla urticaria. Puede aparecer eccema o erupciones con ampollas.
• Disfunción renal: ocasionalmente se presenta edema. Puede presentarse insuficiencia renal aguda, nefritis tubulointersticial, alteraciones del sedimento urinario (proteinuria o hematuria), síndrome nefrótico o papilitis necrótica.
• Disfunciones hepáticas: los valores séricos de aminotransferasas a veces aumentan. En raras ocasiones, se desarrolla hepatitis (con o sin ictericia). Puede presentarse hepatitis fulminante.
• Trastornos hematopoyéticos: pueden aparecer anemia (aplásica o hemolítica), leucopenia o trombocitopenia y agranulocitosis;
• Síntomas de intolerancia: ocasionalmente aparecen asma o manifestaciones anafilactoides o anafilácticas generales (incluida una disminución de la presión arterial). Puede desarrollarse neumonía o vasculitis.
• daño a la función del sistema cardiovascular: pueden aparecer dolor en el pecho, taquicardia e insuficiencia cardíaca congestiva o aumentar la presión arterial;
• Otros: En ocasiones, se presentan síntomas en la zona de la inyección (endurecimiento o dolor). Puede presentarse necrosis local o abscesos en la zona de la inyección.

Sobredosis

No existe información que describa los síntomas clínicos típicos que se desarrollan en caso de intoxicación con Bioran.

En caso de intoxicación aguda por AINE, se deben tomar medidas sintomáticas y de soporte. Por ejemplo, se utilizan en caso de insuficiencia renal, depresión respiratoria, hipotensión arterial y disfunción gastrointestinal. La probabilidad de que la hemoperfusión, la diuresis forzada o la hemodiálisis ayuden a excretar los AINE es muy baja, ya que los principios activos de estos agentes se sintetizan principalmente con proteínas y participan en procesos metabólicos intensivos.

Interacciones con otras drogas

Sustancias digoxina y litio.

El medicamento puede aumentar los niveles plasmáticos de digoxina o litio.

Diuréticos.

Al igual que otros AINE, Bioran puede reducir la intensidad del efecto diurético. Su administración junto con diuréticos ahorradores de potasio puede aumentar los valores séricos de potasio (con esta combinación de fármacos, este indicador debe monitorizarse constantemente).

Medicamentos AINE.

El uso sistémico con AINE puede aumentar la incidencia de efectos adversos.

Anticoagulantes.

Aunque el efecto del fármaco sobre los anticoagulantes no se ha registrado en ensayos clínicos, existe información que indica una mayor probabilidad de sangrado en personas que han usado estas combinaciones. Por ello, con esta combinación, es necesario un seguimiento constante y minucioso del paciente.

Agentes hipoglucemiantes.

Los ensayos clínicos han demostrado que Bioran puede combinarse con fármacos hipoglucemiantes sin modificar su efecto terapéutico. Sin embargo, existen datos sobre la aparición de hiperglucemia o hipoglucemia con esta combinación, lo que requirió modificar la dosis de los fármacos antidiabéticos al administrarse con el fármaco.

Metotrexato.

Los AINE deben utilizarse con precaución si se administran menos de 24 horas antes o después de la administración de metotrexato, ya que esto puede aumentar sus niveles en sangre y potenciar su actividad tóxica.

Ciclosporina.

Los AINE afectan los procesos de unión de PG en los riñones, lo que puede potenciar las propiedades nefrotóxicas de la ciclosporina.

Agentes antibacterianos (derivados de quinolonas).

Existe cierta información sobre la aparición de convulsiones en personas que combinaron AINE con derivados de quinolonas.

A menudo, está prohibido mezclar el líquido de las ampollas Bioran con soluciones inyectables de otros medicamentos.

Condiciones de almacenaje

Bioran debe almacenarse en un lugar alejado de los niños, protegido de la luz solar y la humedad. Las ampollas no deben congelarse. La temperatura máxima es de 25 °C.

Duracion

Bioran puede utilizarse dentro de un período de 3 años a partir de la fecha de fabricación de la sustancia medicinal.

Análogos

Los análogos del fármaco son los siguientes: Diclomelan, Difen, Artrex y Diclofenac con Diclorium, así como Veral, Diclonac y Dorosan con Voltaren, Diclofenacol y Diclac con Diclogen, así como Diclo-F y Diclofenaclong. Además, la lista incluye Diclobene, Dicloran con Diclovit, Ortofen y Diclomax con diclofenaco sódico, Penseid y Diclofen, así como Remetan y Naklofen con Sanfinac, Naklof y Flector, Ortofer, Uniclofen y Ortoflex con Flotac, Revmavek, Feloran y Tabuk-Di.