Calumide

Kalumid es un medicamento eficaz destinado al tratamiento de tumores.

Indicaciones Calumide

Kalumid 50 mg se prescribe para el tratamiento del cáncer de próstata en etapas avanzadas. Forma parte de un tratamiento complejo con análogos del factor liberador de la hormona luteinizante o castración quirúrgica.

Kalumid con un volumen de 150 mg está destinado a la monoterapia o como agente adicional durante la extirpación de la próstata o la radioterapia para pacientes con cáncer de próstata localmente avanzado con un mayor riesgo de progresión de la patología.

Kalumid 150 mg se utiliza en el tratamiento del cáncer de próstata localmente avanzado no metastásico, en el que no se puede utilizar la castración quirúrgica u otros métodos de tratamiento.

Forma de liberación

Se presenta en comprimidos de 50 mg. Cada blíster contiene 15 comprimidos. El envase contiene 2 o 6 blísteres. También se producen comprimidos de 150 mg. Cada blíster contiene 10 comprimidos y el envase contiene 3 blísteres.

Farmacodinámica

Kalumid es un antiandrógeno sin ningún otro efecto sobre el sistema endocrino. Al unirse a los conductores androgénicos, debilita el efecto de los estímulos androgénicos sin activar la expresión génica. Como resultado de esta supresión, el tumor que se ha desarrollado en la próstata comienza a remitir. Tras suspender el medicamento, algunos pacientes pueden experimentar el llamado síndrome de abstinencia.

Calumid es una mezcla racémica con propiedades antiandrogénicas. El fármaco está representado casi exclusivamente por el enantiómero (R).

Farmacocinética

La bicalutamida se absorbe rápidamente tras su administración oral. No se ha demostrado que los alimentos tengan un efecto clínicamente significativo sobre la biodisponibilidad del fármaco.

El enantiómero (S) se elimina del organismo con bastante rapidez, en comparación con el enantiómero (R). La vida media de este último en el plasma sanguíneo es de aproximadamente una semana.

En caso de administración diaria del fármaco, el enantiómero (R), debido a su larga vida media, se acumula en el plasma sanguíneo en una concentración 10 veces mayor.

La concentración de equilibrio del enantiómero (R) es de aproximadamente 9 μg/ml con una dosis diaria de 50 mg del fármaco, y de aproximadamente 22 μg/ml con una dosis diaria de 150 mg. En la fase estable, el 99 % del total de enantiómeros activos corresponde al enantiómero (R) activo.

Las propiedades farmacocinéticas del principio activo no se ven afectadas por la disfunción hepática o renal leve o moderada, ni por la edad del paciente. Existe evidencia de que, en pacientes con disfunción hepática grave, la eliminación del enantiómero (R) del plasma sanguíneo es más lenta.

El fármaco tiene altas tasas de unión a las proteínas plasmáticas (96% para el racemato y más del 99% para el enantiómero (R), se metaboliza eficazmente (a través de glucuronidación y oxidación) y sus productos de degradación se excretan por igual en la bilis y la orina.

Existe evidencia de que el nivel promedio de (R)-bicalutamida en el semen de pacientes que toman Calumid en dosis de 150 mg es de 4,9 mcg/ml. Durante las relaciones sexuales, aproximadamente 0,3 mcg/ml de bicalutamida pueden entrar en el organismo de la mujer. Este nivel es inferior a los valores con los que se observaron cambios en la descendencia en animales de laboratorio.

Dosificación y administración

Medicamento oral para hombres adultos. En el tratamiento complejo del cáncer de próstata diseminado, en combinación con castración quirúrgica o análogos de la GnRH, la dosis es de 50 mg una vez al día. Se debe tener en cuenta que el uso de Kalumid debe iniciarse simultáneamente con los tratamientos mencionados.

Para el cáncer de próstata localmente avanzado, se necesitan 150 mg del medicamento una vez al día. El tratamiento debe ser prolongado, al menos dos años.

Si aparecen síntomas de progresión de la patología, se debe suspender el uso del medicamento.

En caso de trastornos renales, no es necesario ajustar la dosis. En caso de disfunción hepática leve, tampoco es necesario ajustar la dosis, pero en casos graves o moderados, es posible una mayor acumulación del fármaco.

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Contraindicaciones

El medicamento está contraindicado en niños y mujeres. Además, está prohibido en pacientes con intolerancia individual a los principios activos o a otras sustancias contenidas en el medicamento.

No debe utilizarse en combinación con astemizol, cisaprida o terfenadina.

Efectos secundarios Calumide

Los efectos secundarios del medicamento Calumid incluyen:

• Sistema linfático y circulación sanguínea: desarrollo de anemia;
• Sistema inmunológico: edema de Quincke, hipersensibilidad y urticaria;
• Nutrición y procesos metabólicos: pérdida de apetito;
• Reacciones mentales: depresión, disminución de la libido;
• NS: somnolencia, así como mareos;
• Corazón: desarrollo de insuficiencia cardíaca, así como infarto de miocardio;
• Vasos: aparición de sofocos;
• Tórax, mediastino, vías respiratorias: enfermedad pulmonar intersticial;
• Sistema digestivo: náuseas, estreñimiento y dolor abdominal, así como hinchazón y dispepsia;
• Sistema hepatobiliar: se observa ictericia, hepatotoxicidad y además insuficiencia hepática, pueden activarse las transaminasas hepáticas;
• Tejido subcutáneo y piel: calvicie, erupciones y picazón, piel seca, hirsutismo;
• Órganos urinarios y riñones: desarrollo de hematuria;
• Glándulas mamarias y sistema reproductor: dolor en las glándulas mamarias, ginecomastia, problemas de erección;
• Trastornos generales: hinchazón, dolor en el pecho, astenia;
• Otros: aumento de peso.

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Interacciones con otras drogas

La bicalutamida no interactúa con los análogos de GnRH.

Las pruebas in vitro han demostrado que el enantiómero (R) del principio activo inhibe el CYP 3A4, pero tiene poco efecto sobre el funcionamiento del CYP 2C9, 2C19 y 2D6.

No se ha identificado la capacidad potencial del componente activo de Calumid para interactuar con otros fármacos, pero en el caso de utilizar bicalutamida durante 28 días en combinación con midazolam, los niveles de AUC de este fármaco aumentan en un 80%.

Es necesario combinar Kalumid con precaución con sustancias como la ciclosporina, así como con antagonistas del calcio. Puede ser necesario reducir la dosis de estos fármacos si se ha iniciado una potenciación o se han presentado efectos secundarios.

Después de iniciar o suspender el uso de Calumid, se recomienda controlar cuidadosamente el nivel de concentración en el plasma sanguíneo de ciclosporina, así como controlar el estado clínico del paciente.

Al combinar Kalumid con medicamentos que inhiben la oxidación monooxigenasa de medicamentos (como ketoconazol y cimetidina), su concentración en el plasma sanguíneo puede aumentar y también puede aumentar la aparición de efectos secundarios.

El fármaco potencia las propiedades de los anticoagulantes cumarínicos, como la warfarina (se produce competencia por la unión a las proteínas plasmáticas).

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Condiciones de almacenaje

El medicamento debe conservarse fuera del alcance de los niños. La temperatura debe estar entre 15 y 30 °C.

Duracion

Kalumid se puede utilizar durante 5 años (si se trata de comprimidos de 50 mg) o 2 años (si se trata de comprimidos de 150 mg).