Cetirizina

La cetirizina es un fármaco que bloquea los receptores de histamina H1. Es eficaz en las primeras etapas de las manifestaciones alérgicas y también reduce la cantidad de conductores alérgicos liberados. Este fármaco se utiliza para eliminar diferentes tipos de alergias.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indicaciones Cetirizina

Se utiliza para eliminar los siguientes tipos de patologías:

• fiebre del heno;
• rinitis alérgica;
• dermatitis;
• conjuntivitis;
• angioedema y urticaria.

[ 5 ], [ 6 ]

Forma de liberación

El producto se presenta en comprimidos, en un blíster de 10 unidades. El envase contiene una o dos placas blíster.

Cetirizina hexal

La cetirizina hexal es un antihistamínico de uso sistémico. Está disponible en solución oral.

Cetirizina-astrapharm

La cetirizina-astrapharm es un antihistamínico de uso general, un derivado de la piperazina.

Cetirizina-Norton

La cetirizina-Norton se utiliza para aliviar los síntomas de la rinitis alérgica estacional o su forma crónica, así como la urticaria idiopática crónica.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmacodinámica

La cetirizina es un producto de degradación de la hidroxizina en el cuerpo humano. Es un potente antagonista selectivo de las terminales periféricas H1. Durante estudios in vitro de síntesis con receptores, no se observó afinidad por otras terminales distintas de los receptores H1.

Además de su efecto antagonista sobre los receptores H1, la sustancia posee propiedades antialérgicas. Administrada en dosis de 10 mg una o dos veces al día, retarda la última etapa de la propagación de las células inflamatorias (especialmente los eosinófilos) a la conjuntiva y la piel de las personas a las que se les ha administrado un antígeno. En una dosis diaria de 30 mg, el fármaco retarda la entrada de eosinófilos y líquido broncoalveolar durante la última etapa del estrechamiento bronquial, que se produce cuando una persona con asma bronquial inhala un alérgeno.

La cetirizina también ralentiza la fase tardía de la reacción inflamatoria causada por la inyección intradérmica de calicreína en personas con urticaria crónica. Al mismo tiempo, reduce la fuerza de adhesión molecular (elementos de ICAM-1 y VCAM-1, que actúan como marcadores de la inflamación inducida por alergia).

Existe información que indica que el medicamento, en dosis de 5 y 10 mg, puede retrasar la aparición de enrojecimiento y ampollas causados por niveles excesivamente altos de histamina en la piel. Con una sola dosis de 10 mg, el efecto comienza a notarse después de 20 minutos o 1 hora. El efecto dura al menos 24 horas con una sola dosis.

Existe información que indica que los niños de 5 a 12 años no toleran las propiedades antihistamínicas de la cetirizina (supresión de la aparición de enrojecimiento y ampollas). Tras el tratamiento repetido con cetirizina, la reacción cutánea normal a la histamina se restablece en aproximadamente 3 días.

En personas con rinitis alérgica y asma bronquial concomitante (gravedad leve o moderada), la administración de 10 mg una vez al día del fármaco mejoró la afección en presencia de signos de rinitis, sin afectar la función pulmonar. Estos datos confirman la seguridad del uso del fármaco en el asma bronquial de gravedad moderada o leve.

Existe evidencia de que el uso de grandes dosis diarias de cetirizina (60 mg) no indujo una prolongación significativa del intervalo QT.

Tomar el medicamento en la dosis recomendada mejora la salud de las personas con rinitis alérgica estacional o permanente.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmacocinética

El nivel máximo de equilibrio de la sustancia en plasma es de casi 300 ng/ml, y se tarda aproximadamente 1 ± 0,5 horas en alcanzar este indicador. No se observó acumulación de la sustancia tras la administración de 10 mg del fármaco durante 10 días.

El volumen de absorción de la sustancia no disminuye al administrarse con alimentos, pero sí disminuye su velocidad. Los indicadores de biodisponibilidad son similares al administrarse en cápsulas, solución o comprimidos. El volumen de distribución aparente es de 0,5 l/kg. La síntesis de la sustancia con proteínas plasmáticas es del 93 ± 0,3 %. Al mismo tiempo, la cetirizina no afecta la síntesis de warfarina con proteínas sanguíneas.

La sustancia no experimenta un metabolismo de primer paso extenso. Aproximadamente dos tercios de la dosis se excretan inalterados en la orina. La semivida terminal es de aproximadamente 10 horas. La cetirizina presenta una farmacocinética lineal cuando se administra en dosis de 5 a 60 mg.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dosificación y administración

Los adolescentes mayores de 12 años, así como los adultos, deben tomar el medicamento en dosis de 10 mg una vez por la noche con la cena o 5 mg dos veces al día (mañana y noche). Para niños de 2 a 6 años, la dosis es de 5 mg (o 10 gotas) una vez al día o 2,5 mg (o 5 gotas) dos veces al día (mañana y noche).

Las personas con insuficiencia renal requieren la mitad de la dosis estándar.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Uso Cetirizina durante el embarazo

Contraindicado durante el embarazo.

Dado que la cetirizina pasa a la leche materna, no debe administrarse durante la lactancia.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones:

• intolerancia a la cetirizina, hidroxizina y otros componentes del medicamento;
• disminución de los indicadores de función renal (nivel de aclaramiento de creatinina entre 30-49 ml/minuto);
• insuficiencia renal crónica;
• niños menores de 6 años.

[ 19 ], [ 20 ]

Efectos secundarios Cetirizina

La cetirizina suele tolerarse bien. Los efectos secundarios son poco frecuentes y de corta duración. Las principales manifestaciones son:

• Reacciones del sistema digestivo: síntomas dispépticos y sequedad de la mucosa oral;
• manifestaciones del sistema nervioso: dolores de cabeza, migrañas, mareos, sensación de excitación, somnolencia o fatiga;
• Reacciones alérgicas: erupción cutánea, edema de Quincke, urticaria y picor.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Sobredosis

Después de un solo uso del medicamento en la cantidad de 50 mg, se desarrollan los siguientes signos de sobredosis: sensación de somnolencia, irritabilidad o ansiedad severa, así como estreñimiento, sequedad de las membranas mucosas de la boca y retraso en la micción.

Se requerirá lavado gástrico y tratamiento sintomático para eliminar el trastorno. No existe un antídoto específico. La hemodiálisis será ineficaz.

[ 29 ], [ 30 ]

Interacciones con otras drogas

El uso combinado con teofilina (en una dosis diaria de 400 mg) provoca una disminución del nivel del coeficiente de aclaramiento total de cetirizina (mientras que las propiedades de la teofilina no se modifican).

Los fármacos mielotóxicos aumentan el efecto hematotóxico del fármaco.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Condiciones de almacenaje

La cetirizina debe conservarse en un lugar protegido de la luz solar y la humedad, fuera del alcance de los niños. La temperatura no debe superar los 25 °C.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Duracion

La cetirizina es adecuada para su uso durante un período de 2 años a partir de la fecha de fabricación de los comprimidos.

[ 39 ], [ 40 ]