Depo-provera

Depo-Provera es un anticonceptivo sistémico de tipo hormonal. Pertenece a la categoría de los gestágenos.

Indicaciones Depo-checks

El medicamento se utiliza como método anticonceptivo de larga duración. Como anticonceptivo de corta duración, puede utilizarse en las siguientes situaciones:

• parejas de hombres que se han sometido a una vasectomía, como medio de protección hasta que la vasectomía sea efectiva;
• mujeres que han sido inmunizadas contra el virus de la rubéola, para prevenir la posibilidad de embarazo durante el período de actividad de esta patología;
• mujeres en espera de procedimientos de esterilización.

Adolescentes de 12 a 18 años.

El medicamento está prohibido antes del inicio de la menstruación. Se prescribe a niñas solo cuando otros métodos anticonceptivos han resultado inaceptables o ineficaces.

Forma de liberación

Se presenta como suspensión inyectable en viales o jeringas listas para usar con un volumen de 1 ml. En un envase aparte, se incluye una jeringa o vial.

Farmacodinámica

El acetato de medroxiprogesterona tiene propiedades antiandrogénicas, antiestrogénicas y antigonadales.

Las pruebas que compararon los cambios en la densidad mineral ósea en las personas que usaron el medicamento y las que recibieron inyecciones intramusculares del medicamento (150 mg) no revelaron diferencias significativas en la pérdida de densidad mineral ósea entre los dos grupos después de 2 años de tratamiento.

En el segundo ensayo clínico controlado con fármacos en mujeres adultas, se administraron inyecciones de 150 mg (el período de tratamiento fue de hasta 5 años). Se observó una disminución promedio de la densidad ósea en el fémur y la columna vertebral (de aproximadamente un 5-6 %, en comparación con la ausencia de cambios notables en estos valores en el grupo control). La disminución de la densidad ósea fue más pronunciada durante los dos primeros años de uso del fármaco y disminuyó en los años posteriores. Los cambios promedio en la densidad lumbar fueron del -2,86 % (año 1), -4,11 % (año 2), -4,89 % (año 3), -4,93 % (año 4) y -5,38 % (año 5). Las disminuciones promedio en la densidad ósea en el fémur y el cuello fueron similares a los valores anteriores.

Tras la suspensión del fármaco, los índices de densidad aumentaron en comparación con las cifras iniciales observadas durante el período posterapéutico. Con una terapia más prolongada, se observó generalmente una disminución en la tasa de recuperación de los índices de densidad.

Cambios en los indicadores de densidad en niñas de 12 a 18 años.

Los datos de un ensayo clínico abierto, no aleatorizado, del fármaco (150 mg a intervalos de 12 semanas entre tratamientos) durante 240 semanas (o 4,6 años) con posterior monitorización posterapéutica de los parámetros en niñas de 12 a 18 años también revelaron que las inyecciones intramusculares del fármaco resultaron en una disminución significativa de la densidad mineral ósea (en comparación con los valores basales). En las niñas que recibieron ≥4 inyecciones durante un período de 60 semanas, la disminución promedio de la densidad en la región lumbar fue del -2,1 % (uso durante 240 semanas; 4,6 años). Para el fémur y su cuello, las disminuciones promedio de la densidad fueron del -6,4 % y el -5,4 %, respectivamente.

Los exámenes posteriores al tratamiento mostraron (basados en valores promedio) que la densidad lumbar volvió a sus valores iniciales un año después de finalizar el tratamiento, y la densidad en la zona del muslo se restableció por completo después de 3 años. Sin embargo, es importante señalar que muchas pacientes se negaron a participar en pruebas adicionales antes de su finalización. Por lo tanto, los datos de las pruebas se basan en un número reducido de niñas tratadas (71 personas después de 60 semanas de tratamiento y solo 25 después de 240 semanas).

En un grupo dispar de pacientes que no se sometieron a la terapia descrita anteriormente y que tenían diferentes valores de masa ósea al inicio (en comparación con las niñas que usaron Depo-Provera), se observó un aumento en el nivel de densidad promedio después de 240 semanas: 6,4 % (espalda baja), 1,7 % (fémur) y 1,9 % (cuello femoral).

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Farmacocinética

El principio activo del fármaco, administrado por vía parenteral, es un esteroide progestacional de efecto prolongado. Su acción prolongada se debe a su lenta absorción desde el lugar de la inyección. Tras la administración de 150 mg/ml del fármaco, su concentración plasmática fue de 1,7 ± 0,3 nmol/l. Tras dos semanas, la concentración plasmática fue de 6,8 ± 0,8 nmol/l. Los valores iniciales de la concentración del fármaco se observaron 12 semanas después del procedimiento. A dosis bajas, se considera que la concentración plasmática de acetato de medroxiprogesterona depende directamente de la dosis del fármaco utilizado. No se observa acumulación de la sustancia en el suero.

El componente activo del fármaco se excreta por las heces o la orina. La vida media plasmática es de aproximadamente 6 semanas (tras una sola inyección). Se han observado al menos 11 productos de desintegración. Todos los elementos se excretan por la orina, y algunos se excretan en forma de conjugados.

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Dosificación y administración

Antes de administrar una inyección, es necesario asegurarse de que la dosis de suspensión utilizada tenga una consistencia completamente uniforme. Para ello, agite bien el frasco con el medicamento antes del procedimiento.

El fármaco se administra por vía intramuscular profunda. Es necesario asegurarse de que la inyección se realice con precisión en la zona del tejido muscular (se recomienda utilizar el glúteo, aunque también existen opciones para otros músculos, como el deltoides).

Antes del procedimiento, se limpia el sitio de la inyección utilizando técnicas estándar.

La primera inyección es de 150 mg del medicamento. Para asegurar un efecto anticonceptivo adecuado durante el primer ciclo de uso, la inyección intramuscular se administra durante los primeros 5 días del ciclo menstrual estándar. Si el procedimiento se realiza según estas instrucciones, no se requerirán medidas anticonceptivas adicionales.

En el período posparto: para aumentar la confianza de que la paciente no está embarazada en el momento de la primera inyección, el procedimiento debe realizarse dentro de los 5 días posteriores al parto (con el ajuste de que la madre no esté amamantando al niño).

Existe información que indica que las mujeres que comienzan a usar Depo-Provera inmediatamente después del parto pueden experimentar sangrado intenso y prolongado. Por lo tanto, el medicamento debe usarse con precaución durante este período. Las pacientes que decidan usar el medicamento inmediatamente después del parto o después de un aborto deben ser informadas de los posibles riesgos. Además, cabe destacar que, en madres que no amamantan, la ovulación puede ocurrir incluso a partir de la cuarta semana después del parto.

Las madres lactantes pueden recibir la primera inyección al menos 6 semanas después del nacimiento del bebé; durante este período, el sistema enzimático del bebé está más desarrollado. Los procedimientos posteriores se realizan cada 12 semanas.

Dosis posteriores: el medicamento debe administrarse con un intervalo de 12 semanas, pero si las inyecciones se administran no más de 5 días después del tiempo especificado, no se requieren medidas anticonceptivas adicionales (por ejemplo, métodos de barrera).

Las parejas de hombres vasectomía podrían requerir una segunda inyección intramuscular del medicamento (150 mg) 12 semanas después de la primera. Esto lo requieren un pequeño número de mujeres: aquellas cuyos conteos de espermatozoides de sus parejas no han disminuido a cero.

Si, por cualquier motivo, el intervalo desde el procedimiento anterior supera los 89 días (12 semanas + 5 días), se debe descartar un embarazo antes de la siguiente administración del medicamento. La mujer deberá entonces usar métodos anticonceptivos adicionales (de barrera) durante 14 días a partir de la administración de la nueva dosis del medicamento.

Al cambiar de otros medicamentos anticonceptivos.

El medicamento se utiliza de forma que el efecto anticonceptivo sea continuo. Por lo tanto, es necesario tener en cuenta los mecanismos de acción de otros medicamentos (por ejemplo, las mujeres que dejan de usar anticonceptivos orales deben tomar la primera dosis de Depo-Provera dentro de los 7 días posteriores a la toma del último comprimido).

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Uso Depo-checks durante el embarazo

Depo-Provera no debe administrarse a mujeres embarazadas ni para tratamientos ni para procedimientos de diagnóstico.

El médico debe examinar a la paciente para detectar el embarazo antes de administrar la primera inyección del medicamento.

El componente activo del fármaco, junto con sus productos de descomposición, puede pasar a la leche materna, pero no existe información que permita considerarlo peligroso para el bebé. Se examinó a niños expuestos al fármaco durante la lactancia para evaluar su impacto en el comportamiento y el desarrollo antes del inicio de la pubertad. No se observaron efectos negativos.

Contraindicaciones

Principales contraindicaciones:

• la presencia de intolerancia al componente activo del medicamento y sus elementos auxiliares;
• uso como medio anticonceptivo en el caso de un paciente con diagnóstico o sospecha de tumores malignos hormonodependientes en el área genital o en la glándula mamaria;
• en presencia de patologías hepáticas graves (o si están presentes en la anamnesis, cuando los valores funcionales del hígado no han vuelto a la normalidad);
• cita para monoterapia o para tratamiento complejo junto con estrógenos para mujeres/niñas que presentan sangrado uterino patológico (hasta que se establezca el diagnóstico y se excluya la posibilidad de presencia de tumores malignos en el área genital);
• Uso en pacientes de edad avanzada.

Efectos secundarios Depo-checks

El uso de Depo-Provera puede provocar los siguientes efectos secundarios:

• reacciones de los órganos auditivos junto con el aparato vestibular: ocasionalmente se desarrolla vértigo;
• Manifestaciones gastrointestinales: Frecuentes molestias o dolor abdominal. Náuseas o flatulencia. Ocasionalmente se observan trastornos gastrointestinales. El sangrado rectal se observa esporádicamente.
• Procesos infecciosos o invasivos: a menudo aparece vaginitis;
• Trastornos metabólicos y alimentarios: a menudo se observa un aumento o disminución del apetito. Con menor frecuencia, se observa aumento o disminución de peso, así como retención de líquidos.
• Trastornos del sistema musculoesquelético y del tejido conectivo: dolor de espalda frecuente. En ocasiones, se presentan espasmos musculares, artralgia y dolor en las extremidades. Puede presentarse osteoporosis (incluidas fracturas osteoporóticas), hinchazón en las axilas y disminución de la densidad ósea interna.
• Manifestaciones del sistema nervioso: se observan cefaleas con frecuencia. Los mareos son menos frecuentes. En ocasiones, se presentan migrañas, somnolencia y convulsiones. Ocasionalmente, se observa parálisis. Pueden presentarse desmayos.
• Reacciones de los órganos reproductivos y las glándulas mamarias: a menudo se observa dolor en el esternón, amenorrea, sangrado intermenstrual, así como leucorrea, sensaciones dolorosas en el área pélvica y metrorragia con hipermenorrea. Menos comunes son el flujo vaginal, la sequedad de la mucosa vaginal, las infecciones en el tracto urogenital, los cambios en el tamaño de las glándulas mamarias, la dismenorrea y la dispareunia, así como la hiperplasia uterina, el síndrome premenstrual y los quistes ováricos. En raras ocasiones, aparecen sangrado de los pezones y sellos en las glándulas mamarias. El desarrollo de galactorrea, sangrado uterino patológico (aumentado, debilitado o irregular), obstrucción del proceso de lactancia, la aparición de un quiste en la vagina o signos similares al embarazo, así como la incapacidad para restablecer la actividad reproductiva son posibles. Existe la posibilidad de erosión del cuello uterino y el desarrollo de anovulación prolongada;
• Trastornos vasculares: se presentan sofocos con frecuencia. Ocasionalmente se observan varices, hipertensión arterial, embolia pulmonar y tromboflebitis. Pueden desarrollarse trombosis venosa profunda (TVP) y trastornos tromboembólicos.
• Trastornos de la función cardiovascular: ocasionalmente se produce taquicardia;
• manifestaciones inmunes: a veces se producen reacciones de hipersensibilidad (por ejemplo, síntomas anafilactoides y anafilaxia, así como edema de Quincke);
• Reacciones del sistema hepatobiliar: en ocasiones se observan niveles patológicos de enzimas hepáticas o ictericia. Es posible que se presente un trastorno hepático funcional.
• Manifestaciones de la capa subcutánea y enfermedades dermatológicas: frecuentes erupciones cutáneas, alopecia y acné. En ocasiones, dermatitis, hinchazón, urticaria y picazón, además de hirsutismo, cloasma y equimosis. Pueden aparecer esclerodermia y estrías en la piel.
• Manifestaciones en el lugar de la inyección y trastornos sistémicos: Con frecuencia se presentan reacciones en el lugar de la inyección (incluyendo absceso y dolor), así como parestesias, aumento de la fatiga y astenia. En ocasiones se presenta fiebre o dolor torácico. Rara vez se presentan disfonía, sed y parálisis. Es posible la parálisis del nervio facial.
• Datos de pruebas de laboratorio: En ocasiones se observan anomalías en frotis cervicales. En ocasiones, la tolerancia a la glucosa está reducida.
• Trastornos mentales: A menudo se presenta nerviosismo, irritabilidad o alteración emocional, así como cambios de humor, depresión, insomnio, anorgasmia y disminución de la libido. En ocasiones, se presenta ansiedad.
• tumores de tipo maligno, benigno o no específico (esto incluye pólipos con quistes): ocasionalmente se desarrolla cáncer de mama;
• Enfermedades del sistema linfático y del flujo sanguíneo sistémico: ocasionalmente se observa anemia. Es posible el desarrollo de discrasias sanguíneas.
• Reacciones de los órganos respiratorios y del mediastino con el esternón: a veces se observa disnea.

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Interacciones con otras drogas

Cuando se combina con aminoglutetimida, es posible una inhibición significativa de la biodisponibilidad del medicamento Depo-Provera.

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Condiciones de almacenaje

La suspensión debe mantenerse fuera del alcance de los niños. Se prohíbe la congelación. La temperatura máxima es de 25 °C.

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Duracion

Depo-Provera se puede utilizar durante un período de 5 años a partir de la fecha de fabricación del medicamento.