Clorhidrato de papaverina

El clorhidrato de papaverina es un medicamento utilizado para problemas gastrointestinales. Pertenece a la categoría de las papaverinas y sus derivados.

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Indicaciones Clorhidrato de papaverina

Se utiliza en las siguientes situaciones:

• eliminación y prevención de espasmos del músculo liso en el área de los órganos internos en el contexto de colitis espástica, así como piloroespasmo o colecistitis;
• eliminación de cólicos en los riñones y el estómago;
• tratamiento de la impotencia de origen vascular;
• Terapia para la endarteritis obliterante y los espasmos en los vasos cerebrales, así como en las extremidades (parte integral del tratamiento combinado).

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Forma de liberación

El medicamento se presenta en forma de solución inyectable al 2%, en ampollas de 2 ml. El blíster contiene 10 ampollas. La caja contiene uno o dos blísteres con ampollas.

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Farmacodinámica

El fármaco tiene propiedades antiespasmódicas y antihipertensivas.

La acción de la papaverina se debe a su efecto bloqueador sobre la actividad del componente PDE4. Debido al bloqueo de la enzima, se detiene la hidrólisis del AMPc y aumentan sus valores en las células de los vasos musculares lisos y los órganos internos. El AMPc reduce el volumen de iones de calcio que entran en las células musculares y, además, inactiva la quinasa localizada en las cadenas ligeras de miosina (una proteína contráctil que promueve la contracción muscular).

El medicamento ayuda a relajar la musculatura lisa de los vasos sanguíneos y los órganos internos, reduciendo al mismo tiempo su tono (sistema respiratorio, genitourinario y tracto gastrointestinal). El principio activo dilata principalmente los vasos arteriales y aumenta el flujo sanguíneo (incluido el cerebral).

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Farmacocinética

Al administrarse por vía intramuscular y subcutánea, el fármaco se absorbe completa y rápidamente. Sus valores de eficacia farmacológica en plasma son de 0,2 a 2 μg/ml. Tras la administración repetida, sus parámetros farmacocinéticos se mantienen invariables.

La síntesis de proteínas plasmáticas alcanza el 90 %. El fármaco penetra fácilmente las barreras histohemáticas. Forma un depósito en el tejido adiposo y en el hígado (donde se biotransforma la papaverina). Su vida media es de 0,5 a 2 horas.

La excreción se produce por la orina, en forma de productos de descomposición. Una pequeña porción del fármaco (menos del 0,5 %) se excreta sin cambios.

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Dosificación y administración

La solución se administra de varias formas: vía intramuscular, subcutánea o intravenosa.

Para adultos, la dosis requerida es de 20-40 mg (equivalente a 1-2 ml de una solución al 2%), que se administra de 2 a 4 veces al día (con un intervalo mínimo de 4 horas entre inyecciones). Si se requiere una inyección intravenosa de 10 mg del fármaco (1 ml), la solución debe diluirse previamente con cloruro de sodio (10-20 ml de una solución al 0,9%). No se puede administrar más de 0,2 g de la solución (10 ml) por inyección, con un máximo de 0,3 g (15 ml) al día en total.

Para eliminar la impotencia de origen vascular, es necesario administrar una inyección intracavernosa de 10 mg (0,5 ml). El procedimiento debe realizarse 20-30 minutos antes de la relación sexual prevista.

A las personas de 70 años o más se les puede administrar un máximo de 10 mg del medicamento a la vez (0,5 ml).

Para niños de 1 a 12 años, la solución se administra a una velocidad de 0,3-0,5 mg/kg 2-3 veces/día.

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Uso Clorhidrato de papaverina durante el embarazo

La solución se utiliza a veces al final del embarazo, poco antes del parto, para reducir la hipertonicidad uterina y reducir el riesgo de parto prematuro.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones:

• bebés hasta 12 meses;
• estado de coma o supresión de la actividad respiratoria;
• glaucoma;
• bloqueo AV;
• la presencia de intolerancia a la papaverina;
• personas mayores de 75 años (riesgo demasiado alto de desarrollar hipertermia);
• Enfermedad de Peyronie (realización de inyecciones intracavernosas).

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Efectos secundarios Clorhidrato de papaverina

El uso de la solución en ocasiones provoca los siguientes efectos secundarios:

• estreñimiento o náuseas;
• hiperhidrosis o sensación de somnolencia;
• desarrollo de eosinofilia y aumento de los valores de transaminasas;
• Bloqueo AV, disminución de la presión arterial, extrasístole ventricular;
• Enfermedad de Peyronie o priapismo causado por inyección intracavernosa.

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Sobredosis

Tras la inyección de una dosis alta de la solución, se presentan signos de intoxicación, especialmente si el paciente padece enfermedad renal o hepática. Generalmente, se presentan diplopía, sensación de somnolencia o debilidad, y disminución de la presión arterial.

El medicamento no tiene antídoto específico. Para eliminar el trastorno, suspenda su uso, realice un lavado gástrico, administre carbón activado y leche, y al mismo tiempo realice tratamientos sintomáticos y de apoyo. Esto ayudará a aumentar la presión arterial y a eliminar otros trastornos.

Para eliminar el priapismo, que se desarrolla como resultado de la inyección intracavernosa de la solución, es necesario administrar fenilefrina y adrenalina por vía intracavernosa. En las formas graves de la enfermedad, se realiza una hemoaspiración y una derivación en la zona de los vasos del pene.

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Interacciones con otras drogas

Como resultado de la combinación con papaverina, se reducen las propiedades antihipertensivas de la metildopa y se potencian los efectos del alcohol.

Los fumadores tienen un metabolismo acelerado de la sustancia papaverina, por lo que sus valores plasmáticos, así como sus propiedades medicinales, se ven debilitados.

La fentolamina potencia la eficacia del fármaco en relación con los cuerpos cavernosos del pene en caso de uso combinado.

El metamizol con difenhidramina y diclofenaco potencian el efecto antiespasmódico de la papaverina.

Las soluciones de clorhidrato de papaverina no son compatibles desde el punto de vista medicinal con la solución de glucosa (debido a la inactivación parcial de la acción de la papaverina).

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Condiciones de almacenaje

El clorhidrato de papaverina debe conservarse fuera del alcance de los niños y de la luz solar. La temperatura máxima es de 25 °C.

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Duracion

Se permite el uso del clorhidrato de papaverina durante 2 años a partir de la fecha de liberación del agente terapéutico.

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