Diclovit

Diclovit exhibe actividad analgésica, antiinflamatoria, antiplaquetaria y antipirética.

El principio de acción del fármaco es la supresión de la actividad de las COX-1 y COX-2. Como resultado, se produce un trastorno del metabolismo del ácido araquidónico. Simultáneamente, se debilita la unión de las PG en la zona de inflamación. Esto provoca una disminución del dolor durante el movimiento o en reposo. Además, desaparecen la hinchazón y la rigidez articular matutina. El fármaco aumenta la amplitud de movimiento articular.

Indicaciones Diclovita

Se utiliza para tratar los siguientes trastornos:

• lumbago y lumbodinia;
• lesiones del sistema musculoesquelético que presentan actividad degenerativa o inflamatoria;
• periartritis de naturaleza hombro-escapular;
• neuralgia o bursitis;
• trismo, hinchazón, inflamación o dolor asociado con procedimientos ginecológicos, dentales, ortopédicos y otros;
• sinovitis o mialgia;
• dolor asociado con lesiones u operaciones;
• tendovaginitis;
• ataques de migraña;
• cólico.

En ginecología, los supositorios se utilizan para la anexitis, la dismenorrea primaria y la perimetritis. Además, el fármaco puede utilizarse como componente adicional de la terapia compleja para patologías que afectan al sistema otorrinolaringológico (con actividad inflamatoria-infecciosa) y que cursan con dolor intenso.

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Forma de liberación

La sustancia terapéutica se libera en forma de gel, supositorios y cápsulas.

Farmacodinámica

El medicamento reduce el dolor que se produce después de operaciones o lesiones y, con ello, la intensidad de la inflamación. Reduce el dolor y el sangrado que se producen en caso de algomenorrea primaria.

Farmacocinética

Absorción.

La absorción de los supositorios es rápida, pero más lenta que la de los comprimidos con recubrimiento entérico. Al usar supositorios en una dosis de 50 mg, los valores de Cmáx plasmática se observan después de 60 minutos, pero los valores máximos por unidad de dosis son aproximadamente 2/3 de la concentración obtenida con comprimidos con recubrimiento entérico (1,95 ± 0,8 μg/ml).

Biodisponibilidad.

Al igual que con la administración oral del fármaco, tras el uso de supositorios, los valores de AUC son aproximadamente la mitad que con la administración parenteral. Con el uso repetido del fármaco, las características farmacocinéticas no se modifican. Si se respetan las dosis prescritas, el fármaco no se acumula.

Procesos de distribución.

La síntesis de proteínas intrapsámicas es del 99,7%; la sustancia se une principalmente a las albúminas – 99,4%.

El diclofenaco penetra en la membrana sinovial, alcanzando valores de Cmáx más tarde que en el plasma sanguíneo (entre 2 y 4 horas). La vida media estimada desde la membrana sinovial es de 3 a 6 horas. Transcurridas 2 horas desde que se alcanza la Cmáx plasmática, los valores de diclofenaco en la membrana sinovial se mantienen más altos que en el plasma sanguíneo; este indicador se mantiene durante 12 horas.

Se encuentran pequeñas cantidades del fármaco (100 ng/ml) en la leche materna. Se estima que el volumen de la sustancia que entra al organismo de un niño amamantado con leche equivale a una porción de 0,03 mg/kg al día.

Procesos de intercambio.

El metabolismo del diclovit se realiza en parte mediante la glucuronidación de la molécula original, pero se desarrolla principalmente mediante metoxilación múltiple y simple con hidroxilación, lo que resulta en la formación de varios elementos metabólicos de tipo fenólico, la mayoría de los cuales crean conjugados que se combinan con el ácido glucurónico. Su bioactividad tiene dos componentes metabólicos, pero es significativamente menor que la del diclofenaco.

Excreción.

El aclaramiento plasmático sistémico del fármaco es de 263 ± 56 ml por minuto (nivel medio ± DE). La semivida terminal intraplásmica es de 1 a 2 horas. La semivida de los cuatro componentes metabólicos, incluidos dos farmacoactivos, también es corta, de 1 a 3 horas.

Aproximadamente el 60% de la dosis se excreta en la orina en forma de conjugados, junto con el ácido glucurónico de la molécula intacta, y también en forma de componentes metabólicos, la mayoría de los cuales se transforman en conjugados de tipo glucurónido. Menos del 1% del fármaco se excreta inalterado. El resto de la dosis se excreta en las heces en forma de elementos metabólicos.

Dosificación y administración

Esquemas de uso de supositorios.

El medicamento puede ser utilizado por adolescentes mayores de 15 años y adultos. Los supositorios se insertan en el recto después de defecar o de un enema de limpieza. Tras la inserción del supositorio, deberá recostarse durante 20 a 30 minutos. El procedimiento debe realizarse dos veces al día. No se pueden insertar más de 3 supositorios rectales al día.

La duración del ciclo de tratamiento se selecciona individualmente, teniendo en cuenta la tolerancia del paciente a la medicación, así como la naturaleza de la enfermedad.

Aplicación de gel.

El gel se usa para tratamiento externo: se debe aplicar una tira de 1-2 cm en la zona inflamada 2-3 veces al día. La sustancia se frota con movimientos suaves hasta su completa absorción. El ciclo completo de tratamiento debe durar un máximo de 14 días. La duración del tratamiento solo puede aumentarse con receta médica. Después del procedimiento, es necesario lavarse las manos.

Modo de empleo de las cápsulas.

Las cápsulas deben tomarse con alimentos, con agua corriente; el medicamento se traga entero, sin masticar. Generalmente se toma una cápsula de LS de 1 a 3 veces al día, todos los días. A un adulto al inicio del ciclo se le suele recetar 3 veces al día. La dosis de mantenimiento diaria es de una cápsula de 1 a 2 veces.

A los niños mayores de 6 años no se les puede administrar más de 2-3 mg/kg de Diclovit.

La duración de la toma de las cápsulas la selecciona individualmente el médico tratante.

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Uso Diclovita durante el embarazo

Está prohibido recetar Diclovit durante el embarazo.

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Contraindicaciones

Principales contraindicaciones:

• intolerancia grave a los componentes del medicamento o a otros AINE;
• trastornos hematopoyéticos de origen desconocido;
• asma tipo aspirina;
• úlcera en el tracto gastrointestinal en fase activa;
• fase activa del desarrollo de las lesiones del tracto gastrointestinal, que tienen una forma erosiva-ulcerosa;
• tríada "aspirina".

Se requiere precaución cuando se utiliza durante la fase activa de la porfiria hepática inducida y también en caso de disfunción renal o hepática.

Efectos secundarios Diclovita

Principales efectos secundarios:

• Trastornos gastrointestinales: gastralgia, estreñimiento, vómitos, colitis ulcerosa en fase activa, dolor abdominal, hemorragia gastrointestinal y anorexia. Además, náuseas, distensión abdominal, hepatitis aguda, dispepsia, colitis inespecífica con hemorragia, pancreatitis, enteritis regional en fase activa, hepatitis y aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas.
• disfunción urinaria: insuficiencia renal aguda, proteinuria, síndrome nefrótico, hematuria, así como papilitis necrótica y nefritis tubulointersticial;
• Infecciones epidérmicas: eczema, erupción ampollosa, dermatitis exfoliativa, erupciones cutáneas, alopecia, fotosensibilidad, púrpura y eritema multiforme;
• Trastornos que afectan al sistema nervioso: parestesias, diplopía, pesadillas, cefaleas, depresión y aumento de la fatiga, así como tinnitus, desorientación, mareos, insomnio e irritabilidad. Además, confusión, síntomas psicóticos, convulsiones, alteraciones del gusto, pérdida de memoria, ansiedad, disminución de la agudeza auditiva y visual, y temblor.
• problemas con la hematopoyesis: agranulocitosis, leucopenia o trombocitopenia, así como anemia hemolítica o aplásica;
• síntomas alérgicos: urticaria, NET, SJS, espasmos bronquiales, púrpura alérgica y síntomas anafilácticos;
• otros: dolor en la zona del pecho, impotencia, hinchazón, aumento de la presión arterial y palpitaciones;
• Síntomas locales: irritación en la zona de la mucosa del colon, secreción mucosa sanguinolenta y dolor durante la defecación.

Los efectos secundarios dependen de las características individuales del paciente, del tamaño de las porciones y de la duración del tratamiento.

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Sobredosis

Es improbable que se produzca intoxicación al administrar supositorios. El uso excesivo del fármaco puede provocar mareos, pérdida de consciencia, hiperventilación, cefaleas y síntomas gastrointestinales. El niño puede presentar náuseas, dolor abdominal, vómitos, convulsiones mioclónicas y disfunción renal o hepática.

En caso de ingestión accidental del medicamento, es necesario realizar un lavado gástrico y administrar carbón activado al paciente. Posteriormente, se aplican diversas medidas sintomáticas.

Interacciones con otras drogas

El fármaco aumenta los niveles plasmáticos de sustancias de litio y digoxina con fenitoína. También ralentiza la actividad de los antihipertensivos y diuréticos. La combinación con diuréticos ahorradores de potasio puede provocar hiperpotasemia.

La combinación con GCS u otros AINE aumenta el riesgo de desarrollar síntomas gastrointestinales. Su uso junto con aspirina provoca una disminución de los niveles séricos del componente activo de Diclovit.

La combinación con ciclosporina aumenta su efecto tóxico renal. El uso simultáneo de fármacos hipoglucemiantes puede provocar hiperglucemia o hipoglucemia. Por ello, con este tratamiento, es necesario controlar regularmente los niveles de glucosa en sangre.

La administración del medicamento junto con metotrexato (dentro de las 24 horas anteriores o posteriores a su uso) puede producir un aumento de los valores de este último y una potenciación de su actividad tóxica.

El uso conjunto con anticoagulantes requiere un control constante de los procesos de coagulación sanguínea.

Condiciones de almacenaje

Diclovit debe almacenarse a temperaturas no superiores a 25°C.

Duracion

El Diclovit en supositorios puede usarse durante 24 meses a partir de la fecha de venta. La vida útil de las cápsulas y el gel es de 36 meses.

Solicitud para niños

El medicamento no se utiliza en personas menores de 6 años.

Análogos

Los análogos del fármaco son Ortofen, Dicloran, Almiral con diclofenaco sódico, Rapten con Dicloberl y, además, Diclogen, Diclac, Naklofen, Diclo-F con Voltaren y Olfen.

Reseñas

Diclovit suele recibir buenas críticas de los pacientes. Quienes lo han usado en diferentes presentaciones destacan su efecto rápido y efectivo. Entre sus ventajas, destacan que el fármaco puede tener varios efectos simultáneamente: eliminar la inflamación y la hinchazón, aliviar el dolor, etc.

Pero en los comentarios sobre los supositorios utilizados en ginecología, a veces hay informes de sensibilidad personal al medicamento, pero los síntomas negativos desaparecen rápidamente después de reducir la dosis.

El único inconveniente del gel es la necesidad de frotarlo durante mucho tiempo hasta que se absorba completamente.