Dexdor

Dexdor o dexmedetomidina es un agonista del receptor α2 altamente selectivo que se utiliza para proporcionar sedación moderada a leve en pacientes adultos ingresados en la unidad de cuidados intensivos.

Indicaciones Dexdor

El medicamento está indicado para su uso como sedante potente durante o después de la intubación.

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Forma de liberación

El medicamento es un concentrado para solución para perfusión (100 mcg/ml). Está disponible en ampollas de 2 ml y viales de 5 o 10 ml.

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Farmacodinámica

La dexmedetomidina posee una amplia variedad de efectos farmacológicos y es un agonista selectivo de los receptores adrenérgicos α-2. Dado que reduce la velocidad de liberación de noradrenalina de las terminaciones nerviosas, ejerce un potente efecto simpaticolítico. El efecto sedante se produce debido a una disminución de la excitabilidad de la mancha azul, que constituye la base del núcleo NA (ubicado en el tronco encefálico). Al actuar sobre esta zona, Dexdor tiene un efecto sedante (similar al sueño natural): el fármaco produce un efecto sedante, pero el paciente se encuentra en un estado de vigilia activa.

La dexmedetomidina actúa como anestésico y también tiene un leve efecto analgésico en el dolor lumbar crónico. La intensidad del efecto depende de la dosis. Si la velocidad de infusión es baja, predominará el efecto central, lo que resultará en una disminución de la presión arterial y la frecuencia cardíaca. Dosis más altas tienen un efecto vasoconstrictor periférico, aumentando la presión arterial. En este caso, se potencia el efecto bradicárdico. La dexmedetomidina prácticamente no suprime el sistema respiratorio.

Farmacocinética

La dexmedetomidina se une a las proteínas plasmáticas en un 94 %. Su límite de acumulación constante es de 0,85-85 ng/ml. Este componente se une a la α-1-glicoproteína ácida, así como a la albúmina sérica. Se metaboliza principalmente en el hígado.

Tras la administración intravenosa de dexmedetomidina radiomarcada, se recuperó aproximadamente el 95 % del fármaco marcado en la orina y otro 4 % en las heces durante 9 días. En la orina, los principales productos metabólicos son dos isómeros N-glucurónidos, que juntos representan aproximadamente el 34 % de la dosis total, y un O-glucurónido N-metilado adicional, que representa el 14,51 % de la dosis. La proporción de metabolitos menores (ácido carboxílico y sustancias adicionales trihidroxi y O-glucurónidas) por separado es del 1,11 % al 7,66 %. Menos del 1 % de la sustancia inalterada permaneció en la orina. Aproximadamente el 28 % de todos los metabolitos encontrados en la orina son productos metabólicos polares no identificados.

Dosificación y administración

Los pacientes adultos intubados y sedados pueden cambiar a Dexdor. La velocidad de infusión inicial debe ser de 0,7 mcg/kg/h, y luego puede ajustarse gradualmente (la dosis máxima posible es de 0,2-1,4 mcg/kg/h) para alcanzar el nivel de sedación requerido. En pacientes debilitados, se recomienda administrar infusiones a baja velocidad al principio. Cabe destacar que la dexmedetomidina es una sustancia potente, por lo que la velocidad de infusión indicada es de 1 hora.

A menudo, el paciente no necesita una dosis de carga concentrada. Los pacientes que requieren una sedación más rápida pueden recibir inicialmente una infusión de carga de 0,5 a 1 mcg/kg de peso corporal durante 20 minutos. En este caso, el volumen de infusión inicial será de 1,5 a 3 mcg/kg/hora durante 20 minutos. Tras la infusión de carga, la velocidad de infusión será de 0,4 mcg/kg/hora. Este indicador puede ajustarse posteriormente.

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Uso Dexdor durante el embarazo

No se recomienda tomar Dexdor durante el embarazo. Su uso solo está permitido cuando el beneficio para la futura madre supere el riesgo de consecuencias negativas para el bebé.

Contraindicaciones

Dexdor está contraindicado en casos de hipersensibilidad a la dexmedetomidina o a otros componentes del medicamento.

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Efectos secundarios Dexdor

Entre los efectos secundarios más comunes de la dexmedetomidina se encuentran: hipertensión (15 % de los pacientes), disminución de la presión arterial (25 %) y bradicardia (13 %). Otros efectos secundarios incluyen:

• Sistema sanguíneo y metabolismo: con mayor frecuencia se observa hipo e hiperglucemia; en casos raros, acidosis metabólica o hipoalbuminemia;
• Trastornos mentales: estados maníacos y convulsivos; en casos raros, alucinaciones;
• sistema cardiovascular: con mayor frecuencia se produce infarto de miocardio, enfermedad coronaria o taquicardia; con menor frecuencia se desarrolla BAV de primer grado, así como una disminución del gasto cardíaco;
• sistema respiratorio: ocasionalmente se observa dificultad para respirar;
• órganos del tracto digestivo: principalmente vómitos con náuseas, sensación de sequedad en la boca; raramente – flatulencia;
• Trastornos generales, así como reacciones locales: principalmente hipertermia o síndrome de abstinencia; raramente, puede observarse sed y falta de efecto terapéutico del medicamento.

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Sobredosis

La velocidad máxima de infusión de dexmedetomidina en caso de sobredosis fue de 60 mcg/kg/h durante 36 min y de 30 mcg/kg/h durante 15 min (en un niño de 20 meses y un adulto, respectivamente). Las reacciones más frecuentes en caso de sobredosis incluyeron disminución de la presión arterial, bradicardia, aumento de la sedación, sensación de somnolencia y paro cardíaco.

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Interacciones con otras drogas

El uso de Dexdor en combinación con sedantes e hipnóticos, así como con anestésicos y opioides, puede potenciar su efecto. Gracias a la investigación, se identificó una potenciación del efecto en una situación de uso combinado con las sustancias sevoflurano, propofol, isoflurano, midazolam y alfentanilo.

No existen indicios de interacciones farmacocinéticas entre estas sustancias (excepto el sevoflurano) y Dexdor. Sin embargo, dado que existe la posibilidad de interacciones farmacodinámicas al combinar estos fármacos, podría ser necesario reducir la dosis de Dexdor o del sedante, anestésico, opioide o hipnótico que se combine con él.

Al combinarse con Dextdor, fármacos que causan efectos bradicárdicos e hipotensores, estos efectos pueden verse potenciados. Sin embargo, cabe destacar que, al estudiar la interacción de este fármaco con esmolol, el efecto adicional fue moderado.

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Condiciones de almacenaje

Se recomienda conservar el medicamento a una temperatura no superior a 25 °C. Una vez diluida, la solución puede conservarse un máximo de 24 horas a una temperatura de 2 a 8 °C.

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Duracion

Dexdor se puede utilizar durante 3 años a partir de la fecha de fabricación del medicamento.

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