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Dexmedetomidina
Médico experto del artículo.
Último revisado: 03.07.2025
La dexmedetomidina es una preparación concentrada para la elaboración de una solución de infusión que se utiliza para anestesia intravenosa. Está clasificada como sedante de uso médico.
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Código ATC
Ingredientes activos
Grupo farmacológico
Efecto farmacológico
Indicaciones Dexmedetomidina
La dexmedetomidina se utiliza como sedante en personas mayores de 18 años que están siendo tratadas en unidades de cuidados intensivos.
La profundidad de sedación recomendada no debe exceder la excitación a la estimulación verbal, que normalmente se define como un rango de cero a -3 en la Escala de agitación y sedación de Richmond (RASS).
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Forma de liberación
La dexmedetomidina es una sustancia concentrada para la preparación de una solución para perfusión, con el ingrediente activo clorhidrato de dexmedetomidina.
La dexmedetomidina sólo puede ser recetada y utilizada por un médico en un entorno hospitalario, por lo que el medicamento sólo puede comprarse en una farmacia si tienes receta médica.
Farmacodinámica
El ingrediente activo Dexmedetomidina es un agonista selectivo del receptor alfa2-adrenérgico con una amplia gama de efectos farmacéuticos.
La dexmedetomidina tiene una propiedad simpaticolítica, que se manifiesta al disminuir la liberación de noradrenalina de las terminaciones simpáticas de las neuronas.
La propiedad sedante se explica por una disminución de la excitabilidad en el locus coeruleus, con predominio de las células nerviosas noradrenérgicas localizadas en el tronco encefálico.
Además, la dexmedetomidina tiene un efecto analgésico y puede influir en la reducción de la dosis de anestésicos y analgésicos. Las propiedades asociadas con el sistema cardiovascular dependen de la dosis administrada del fármaco:
- con una dosis pequeña, se puede observar un efecto predominantemente central, que conduce a bradicardia e hipotensión;
- En dosis más altas del fármaco, se observa un efecto predominantemente vasoconstrictor, que provoca el desarrollo de una resistencia vascular general y un aumento de la presión arterial (mientras que la bradicardia solo se intensifica).
No hay depresión de la función respiratoria cuando se administra Dexmedetomidina.
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Farmacocinética
Se estudiaron las propiedades cinéticas de la dexmedetomidina mediante infusión única a corto plazo en sujetos sanos y mediante infusión a largo plazo en pacientes en la unidad de cuidados intensivos.
El fármaco se distribuye mediante un sistema bicameral. En el primer grupo de personas, la distribución fue rápida: el periodo de semidistribución fue de 6 minutos.
La semivida terminal media fue de aproximadamente 1,35 a 3,68 h. La distribución media en estado estacionario fue de aproximadamente 90 a 151 l/kg. El aclaramiento plasmático osciló entre 35,7 y 51,1 l/h.
El peso medio de los pacientes con las indicaciones antes mencionadas fue igual a 69 kg.
Rango cinético paramétrico calculado:
- la vida media es de una hora y media;
- distribución de equilibrio ~ 93 l;
- tasas de depuración ~ 43 l por kilogramo.
No se observa acumulación con la administración por infusión durante un período de hasta 2 semanas.
La unión del ingrediente activo a las proteínas plasmáticas es de aproximadamente el 94%.
La calidad de la unión de proteínas se considera constante en el rango de concentración de 0,85-85 ng/ml.
El ingrediente activo dexmedetomidina puede unirse a la albúmina sérica y a la glicoproteína ácida alfa1.
El metabolismo del fármaco ocurre en el hígado y consiste en n-glucuronidación directa, n-metilación y oxidación mediada por el citocromo P450.
Se considera que los principales productos metabólicos son un par de n-glucurónidos isoméricos.
Después de la infusión intravenosa del medicamento marcado, después de 9 días, aproximadamente el 95% del medicamento marcado se encontró en la orina y aproximadamente el 4% en las heces.
Los principales productos metabólicos en el líquido urinario son los isómeros n-glucurónidos (34%) y o-glucurónido (14,5%). Los productos metabólicos menores pueden representar entre el 1,11% y el 7,66% de la dosis.
Se detectó hasta un 1% del principio activo inalterado, dexmedetomidina, en la orina. Aproximadamente el 28% de los productos metabólicos presentes en la orina se consideraron menores: se desconocía su naturaleza.
Existe relativamente poca información sobre las propiedades cinéticas de la dexmedetomidina en niños. Se presume que su vida media es similar a la de los adultos. El aclaramiento plasmático en niños menores de 2 meses podría estar subestimado.
Dosificación y administración
La dexmedetomidina sólo puede ser utilizada por profesionales cualificados con conocimientos adecuados en el área pertinente.
Los pacientes intubados son transferidos a dexmedetomidina con una infusión inicial de 0,7 mcg/kg/hora, con ajustes posteriores de la dosis entre 0,2 y 1,4 mcg/kg/hora, según la respuesta del paciente. En pacientes inicialmente debilitados y agotados, la infusión inicial suele reducirse.
Se considera un fármaco potente; su administración se realiza en cuestión de minutos, sino de horas. Generalmente, una hora de infusión no es suficiente para lograr la sedación necesaria.
No exceda la dosis máxima de 1,4 mcg/kg/hora. Si no se logra la sedación deseada, se debe cambiar al paciente a otro sedante.
No hay información sobre el uso a largo plazo: más de 2 semanas.
Para las personas mayores no es necesario modificar la dosis.
Su uso en niños ha sido poco estudiado.
Uso Dexmedetomidina durante el embarazo
No existe información confiable sobre el uso de Dexmedetomidina durante el embarazo.
Se ha detectado toxicidad reproductiva en pruebas con animales, pero no se ha determinado su grado en humanos. Por ello, los profesionales médicos recomiendan evitar el uso de dexmedetomidina durante el embarazo, a menos que sea absolutamente necesario.
Estudios han demostrado que la dexmedetomidina y su principio activo pasan a la leche materna de animales. Por lo tanto, no se puede descartar cierto riesgo para los niños lactantes. Si es necesario usar dexmedetomidina en una mujer lactante, se recomienda suspender la lactancia.
Contraindicaciones
La dexmedetomidina no se utiliza en pacientes:
- con posibilidad de desarrollar reacciones de hipersensibilidad;
- con bloqueo auriculoventricular existente de segundo o tercer grado (si no hay IVR);
- con hipotensión no controlada;
- con trastornos cerebrovasculares agudos;
- menores de 18 años de edad;
- Durante el embarazo y la lactancia.
Efectos secundarios Dexmedetomidina
Los efectos secundarios más comunes de la dexmedetomidina son fluctuaciones de la presión arterial y bradicardia. Sin embargo, se han reportado otros efectos adversos menos frecuentes en algunos casos:
- hipo e hiperglucemia;
- signos de acidosis metabólica;
- fuerte excitación emocional (agitación);
- alucinaciones;
- aumento de la frecuencia cardíaca;
- daño miocárdico;
- disminución del gasto cardíaco;
- dificultad para respirar;
- ataques de náuseas y vómitos, sed;
- flatulencia;
- delirio;
- aumento de la temperatura corporal.
Sobredosis
Especialistas han notificado varios casos de sobredosis con dexmedetomidina. Según la información disponible, la velocidad de infusión en los pacientes fue de 60 mcg por kg de peso corporal por hora durante 36 minutos, o de 30 mcg por kg de peso corporal por hora durante 15 minutos (en un lactante de 20 meses y un paciente adulto, respectivamente).
En la mayoría de los casos, los signos de sobredosis incluyeron bradicardia, hipotensión, sedación profunda, somnolencia excesiva y paro cardíaco.
Si se sospecha una sobredosis de dexmedetomidina, se debe reducir o suspender la infusión. Si es necesario, se debe proporcionar reanimación.
Cabe señalar que hasta el momento no se ha registrado ningún caso de muerte de pacientes por sobredosis de Dexmedetomidina.
Interacciones con otras drogas
Se han estudiado las interacciones de dexmedetomidina con otros medicamentos en pacientes adultos.
La combinación con anestésicos, sedantes, barbitúricos y narcóticos puede aumentar su efecto. Se realizó un estudio similar con infusión de isoflurano, midazolam, propofol y alfentanilo. Con base en los datos obtenidos, es posible ajustar las dosis.
Se realizaron estudios microsomales hepáticos para investigar la capacidad del componente activo, la dexmedetomidina, para inhibir el citocromo P450, incluida la isoenzima CYP2B6. Estudios in vitro indicaron la posibilidad de interacciones farmacológicas con sustratos in vivo.
No se puede excluir la posibilidad de inducción de las isoenzimas CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4 por el ingrediente activo del medicamento.
En individuos en tratamiento con medicamentos que disminuyen la presión arterial o provocan bradicardia (por ejemplo, betabloqueantes), se debe prestar atención al posible aumento de estos efectos.
Condiciones de almacenaje
Conservar a temperaturas comprendidas entre +8°C y +25°C, en una habitación con acceso limitado para niños.
La solución de perfusión diluida se conserva únicamente en el frigorífico a una temperatura de +2 °C a +8 °C.
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Fabricantes populares
¡Atención!
Para simplificar la percepción de la información, esta instrucción para el uso del medicamento "Dexmedetomidina" se traduce y se presenta en una forma especial sobre la base de las instrucciones oficiales para el uso médico del medicamento. Antes de usar, lea la anotación que vino directamente al medicamento.
Descripción proporcionada con fines informativos y no es una guía para la autocuración. La necesidad de este medicamento, el propósito del régimen de tratamiento, los métodos y la dosis del medicamento están determinados únicamente por el médico tratante. La automedicación es peligrosa para su salud.