Dinitrato de isosorbida

La cardiopatía isquémica se considera una de las patologías cardíacas más comunes. La angina de pecho, la insuficiencia cardíaca, las crisis asmáticas y el síndrome edematoso son solo algunas de las afecciones comunes que suelen ser manifestaciones de la cardiopatía isquémica. Para combatir eficazmente esta peligrosa patología, se suele utilizar un excelente antianginoso: el dinitrato de isosorbida, que pertenece a la clase de los nitratos y es el principio activo de muchos fármacos para el corazón.

En este artículo hablaremos sobre el medicamento del mismo nombre, llamado así por el principio activo “dinitrato de isosorbida”.

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Indicaciones Dinitrato de isosorbida

Como ya se mencionó, la principal indicación para el uso de dinitrato de isosorbida, independientemente del nombre con el que se comercialice, es la enfermedad coronaria, a menudo denominada síndrome del corazón hambriento. Sin embargo, las diversas manifestaciones de la patología pueden requerir el uso de diferentes presentaciones del fármaco, que se utilizan tanto para obtener efectos terapéuticos a largo plazo como para el alivio rápido de síntomas graves.

Por tanto, la toma de comprimidos regulares y cápsulas de liberación prolongada, comprimidos sublinguales y películas TTS es aconsejable en los siguientes casos:

• para reducir la intensidad de los ataques de angina (dolor opresivo o expresivo, así como sensación de ardor detrás del esternón en la zona del corazón),
• para prevenir las condiciones descritas anteriormente asociadas con un suministro de sangre insuficiente al músculo cardíaco,
• para el tratamiento de la ICC (insuficiencia cardíaca crónica o congestiva), cuando este medicamento se prescribe como parte de diversas medidas para tratar la enfermedad,
• para el tratamiento de la hipertensión arterial como una de las manifestaciones de la enfermedad coronaria,
• para el tratamiento de ciertos tipos de hipertensión pulmonar, caracterizada por una presión elevada en el sistema de la arteria pulmonar,
• como parte de una terapia multicomponente para una patología en la que hay una expansión (agrandamiento) de las secciones derechas del corazón debido a enfermedades del sistema broncopulmonar (“corazón pulmonar”),
• para la rehabilitación después del infarto de miocardio.

La solución para infusión intravenosa o inyección lenta se utiliza en situaciones que ponen en peligro la vida del paciente como:

• edema pulmonar,
• fase aguda del infarto de miocardio,
• una complicación de la enfermedad cardíaca coronaria que amenaza el desarrollo de un infarto de miocardio, denominada angina inestable en la práctica médica.

El uso de un aerosol (vía de administración de medicamentos por inhalación) está justificado si se requiere atención de emergencia fuera del hospital:

• en la fase aguda del infarto de miocardio en el contexto de insuficiencia ventricular izquierda,
• para prevenir y tratar los ataques de angina,
• como agente terapéutico y profiláctico para el espasmo de las arterias cardíacas durante el examen de los vasos utilizando un catéter cardíaco.

En la insuficiencia cardíaca aguda, a menudo se utiliza dinitrato de isosorbida para expandir la luz de los vasos sanguíneos y mejorar la circulación coronaria.

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Forma de liberación

El tratamiento con dinitrato de isosorbida es precisamente el caso cuando los nitratos ₍ sales de ácido _nítrico ) no perjudican la salud, sino que, por el contrario, la fortalecen. La fórmula química del principio activo es _{C₃H₃N₂O₃.}

La sustancia que contiene nitro es un polvo blanco inodoro e insípido. Es prácticamente insoluble en agua. Para disolverlo se utiliza acetona, alcohol o éter.

Para facilitar su uso, teniendo en cuenta las indicaciones, el medicamento para el SII se presenta en diversas presentaciones. Existen presentaciones tradicionales, como comprimidos, cápsulas y concentrado (polvo a partir del cual se prepara una solución, utilizado para inyecciones y goteros), junto con presentaciones especiales: aerosol sublingual y TTS (una película medicinal que se adhiere a la encía).

Los comprimidos regulares pueden contener 5, 10 o 20 mg del principio activo. El envase contiene 20 o 50 comprimidos. Los comprimidos sublinguales (no deben tragarse, sino mantenerse debajo de la lengua hasta su completa disolución) contienen 5 mg de dinitrato de isosorbida.

Las formas de liberación prolongada del medicamento (comprimidos y cápsulas de acción prolongada) contienen 20, 40, 60 e incluso 120 mg del principio activo.

El concentrado para la preparación de una solución en viales contiene 10 mg del componente activo en 1 ml de volumen.

El spray y aerosol para pulverización sublingual contienen 300 dosis de medicamento cardíaco (300 pulverizaciones), y cada dosis contiene 1,25 mg de dinitrato de isosorbida.

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Farmacodinámica

El dinitrato de isosorbida se considera uno de los fármacos más eficaces para tratar la isquemia cardíaca y aliviar los ataques de angina de pecho. Este reconocimiento se debe a su principio activo, que posee las siguientes propiedades:

• expansión de la luz de los vasos sanguíneos (efecto vasodilatador),
• reduciendo la necesidad de oxígeno del músculo cardíaco principal (efecto antianginoso),
• efecto dilatador coronario general.

La dilatación de los vasos coronarios y periféricos se produce debido a la disminución del tono vascular y la relajación de sus paredes musculares, lo cual es imposible sin la participación del óxido nítrico. El fármaco aumenta la concentración de NO₂ _en el tejido muscular de los vasos (arterias y venas).

El efecto antianginoso del fármaco se debe a tres factores:

• reducción de la resistencia vascular periférica (poscarga),
• dilatación de las venas periféricas, lo que resulta en una disminución del flujo sanguíneo a la aurícula derecha (precarga),
• expansión de los vasos coronarios.

Así, el dinitrato de isosorbida reduce la carga sobre el músculo cardíaco (miocardio) en caso de insuficiencia funcional. Además, promueve la vasodilatación cardíaca y asegura una nutrición y saturación de oxígeno normales en las zonas con un suministro de sangre deficiente debido a la enfermedad.

El dinitrato de isosorbida puede reducir la presión arterial en la circulación pulmonar, lo que a su vez es una medida necesaria para prevenir el edema pulmonar.

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Farmacocinética

Si bien mejora la circulación coronaria y periférica, el fármaco no afecta la frecuencia cardíaca. Solo en casos excepcionales se observa un ligero aumento de la frecuencia cardíaca. Además de dilatar los vasos sanguíneos del corazón, el fármaco promueve la dilatación de los vasos cerebrales y pulmonares, mejorando así la circulación cerebral y pulmonar.

La rapidez con la que se inicia el efecto tras la toma del fármaco depende de su forma de liberación. Si bien todas tienen una velocidad de acción suficiente, el efecto de las tabletas sublinguales se nota después de 3-5 minutos. Las tabletas regulares y de acción prolongada producen efecto después de 15-20 minutos, aunque algunas circunstancias pueden retrasar el inicio del efecto terapéutico a 30-40 minutos.

Al pulverizar el espray en la cavidad oral, el efecto terapéutico se observa al cabo de medio minuto (gracias a la rápida absorción del fármaco en la sangre a través de la mucosa), lo cual es fundamental en situaciones que requieren medidas urgentes. Una sola dosis pulverizada es suficiente para un periodo de hasta dos horas.

El principio activo se metaboliza en el hígado, dando lugar a la formación de mononitratos de isosorbida. El fármaco se excreta por vía renal.

La vida media del fármaco también depende de la forma de liberación. Para una solución inyectable, es de aproximadamente 20 minutos, para comprimidos regulares, de 4 horas, para la vía sublingual, de 1 hora, etc.

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Dosificación y administración

El "dinitrato de isosorbida" es un medicamento cardíaco que se puede utilizar de cualquier forma eficaz y cómoda: por vía oral, tomando los comprimidos con agua, colocando un comprimido sublingual debajo de la lengua o pulverizando un spray en la dosis prescrita en esta zona, colocando una película medicinal especial en la encía o detrás de la mejilla, así como mediante inyecciones intravenosas o goteros.

Los comprimidos para administración oral se suelen tomar por vía oral enteros con una cantidad suficiente de líquido, recomendándose hacerlo una hora antes de la comida o, en casos extremos, un par de horas después de la misma.

Si es necesario aliviar un ataque de angina, la tableta puede masticarse y tragarse una vez que el dolor haya remitido. Para este fin, se utilizan tabletas de 5 y 10 mg. La tableta con la dosis más alta deberá dividirse.

La prevención de los ataques de angina comienza con una dosis de 10 mg. Deberá tomar los comprimidos de 4 a 5 veces al día.

Si la dosis indicada no es lo suficientemente efectiva, se aumenta la dosis diaria entre el cuarto y quinto día de tratamiento (de 60 a 120 mg como máximo). La frecuencia de administración depende del tipo de comprimido: comprimidos regulares: 3-4 veces al día; comprimidos retardados: de 1 a 3 veces al día.

El tratamiento de los síntomas de la ICC se realiza con comprimidos regulares en dosis de 10 y 20 mg. La frecuencia de administración en este caso puede ser de 3 a 4 veces al día.

La dosis única máxima para comprimidos sublinguales y películas transbucales es de 10 mg. La frecuencia de administración la determina el médico tratante según el diagnóstico y el estado del paciente.

El uso de un aerosol sublingual implica inyectar de 1 a 3 dosis de la composición en la cavidad oral. Las inyecciones deben administrarse con intervalos de medio minuto, conteniendo la respiración durante la manipulación.

El aerosol se usa como ayuda de emergencia para infarto agudo de miocardio o insuficiencia cardíaca congestiva (ICC). La única salvedad es que, si la primera dosis no produce alivio, se puede repetir la inyección después de 5 minutos. El aerosol se puede volver a usar después de 10 minutos. Esto suele ser suficiente para aliviar los síntomas potencialmente mortales.

Al realizar un examen de los vasos coronarios con un catéter, primero se aplican una o dos dosis del medicamento bajo la lengua del paciente. Esto es necesario para prevenir el espasmo de los vasos cardíacos.

La dosis para infecciones intravenosas o infusiones puede variar considerablemente en cada caso. El médico tratante determinará la dosis efectiva, así como la duración del tratamiento con el medicamento "dinitrato de isosorbida".

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Uso Dinitrato de isosorbida durante el embarazo

El uso de dinitrato de isosorbida durante el embarazo no está prohibido, pero solo debe administrarse tras consulta con un médico especialista y en las dosis que este indique. El medicamento también puede utilizarse durante la lactancia, pero por si acaso, es recomendable cambiar al bebé a fórmulas lácteas nutritivas en ese momento.

Contraindicaciones

El medicamento a base de dinitrato de isosorbida es indeseable e incluso peligroso de utilizar en las siguientes situaciones:

• Si al paciente se le diagnostica presión arterial persistentemente baja,
• estado de shock,
• una caída brusca de la presión arterial, que caracteriza el inicio del colapso,
• etapa avanzada de la pericarditis, en la que la inflamación y el engrosamiento de las capas de la membrana del corazón (pericardio) provocan la compresión del corazón (pericarditis constrictiva),
• engrosamiento del músculo interventricular, que conduce a la interrupción del flujo sanguíneo coronario (HCM obstructiva),
• en caso de lesión cerebral traumática,
• pacientes diagnosticados con accidente cerebrovascular hemorrágico,
• con presión intracraneal alta,
• Si se observa un infarto agudo de miocardio en el contexto de presión arterial baja,
• acumulación de líquido en la cavidad de la membrana del corazón, lo que en cardiología se denomina taponamiento cardíaco,
• Si el edema pulmonar es causado por un factor tóxico,
• glaucoma de ángulo cerrado,
• hipersensibilidad a los componentes de la forma farmacéutica,
• reacción alérgica a los nitratos orgánicos.

El medicamento debe usarse bajo supervisión médica en caso de estenosis mitral y aórtica, hipotensión, accidentes cerebrovasculares, insuficiencia hepática y en la vejez. No se utiliza en pediatría.

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Efectos secundarios Dinitrato de isosorbida

Las reacciones individuales al medicamento "dinitrato de isosorbida" pueden variar. Algunos pacientes toleran bien el tratamiento farmacológico, mientras que otros pueden experimentar efectos secundarios. Entre estas manifestaciones desagradables se encuentran las siguientes:

• dolores de cabeza leves a moderados,
• cambio en el color de la piel de la cara (enrojecimiento notable),
• mareo,
• disminución de la presión arterial (a veces hasta niveles críticos)
• aumento de la frecuencia cardíaca o pulso (más de 90 latidos por minuto),
• sofocos en la cabeza, acompañados de sensación de calor,
• Sensaciones desagradables en la boca causadas por mucosas secas.
• una sensación de ardor en la zona de la lengua (más frecuentemente en la punta),
• náuseas leves,
• deterioro temporal de la visión,
• debilidad general y fatiga,
• erupciones cutáneas causadas por una reacción alérgica al medicamento.

En ocasiones, durante el tratamiento farmacológico con niveles de presión arterial relativamente bajos, puede observarse un aumento de las manifestaciones dolorosas de la angina de pecho. En casos muy raros, la toma del fármaco se acompaña del desarrollo de isquemia (falta de oxígeno) cerebral.

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Sobredosis

El uso seguro de las diversas presentaciones del medicamento para el corazón "dinitrato de isosorbida" implica el estricto cumplimiento de las instrucciones médicas en cuanto a la dosis y la frecuencia de administración. En caso de tomar dosis altas del medicamento y un tratamiento prolongado e injustificado, puede producirse una sobredosis, que conllevará sus propios síntomas desagradables.

Los síntomas de una sobredosis de dinitrato de isosorbida pueden incluir un aumento de algunos efectos secundarios del medicamento, como dolores de cabeza y mareos, alteraciones visuales y de las heces, trastornos dispépticos, debilidad y desarrollo de colapso en el contexto de una fuerte disminución de la presión.

Pero también pueden aparecer otros síntomas no típicos de este medicamento. Si aparecen signos de falta de oxígeno en los tejidos corporales (anoxia), se diagnostican desmayos, aumento de la temperatura corporal, cianosis de labios y uñas, convulsiones, dificultad para respirar, disminución del pulso y de la presión intracraneal, esto ya es motivo suficiente para tomar medidas para eliminar las consecuencias de una sobredosis del medicamento.

Los primeros auxilios consisten en un lavado gástrico. Posteriormente, se toman medidas para eliminar los síntomas descritos en casa o en el hospital.

Si se observa falta de oxígeno tisular junto con un aumento en el nivel de metahemoglobina, esto indica el desarrollo de metahemoglobinemia. En tal situación, la atención de emergencia consiste en la administración intravenosa de una solución de azul de metileno. La dosis se determina según la siguiente proporción: se administran 1 o 2 mg de solución por kilogramo de peso corporal del paciente.

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Interacciones con otras drogas

La terapia con el medicamento debe realizarse teniendo estrictamente en cuenta la interacción farmacológica de "Dinitrato de isosorbida" con otros medicamentos, para garantizar una buena eficacia del medicamento y prevenir consecuencias desagradables asociadas con el deterioro de la salud del paciente después del uso simultáneo de varios medicamentos.

Por ejemplo, al tomar simultáneamente dinitrato de isosorbida y el bloqueador alfa-adrenérgico dihidroergotamina, la concentración plasmática y el efecto de este último pueden aumentar, lo que puede conducir al desarrollo de síntomas de sobredosis.

Si la terapia con agentes colinéticos se realiza en el contexto de la toma de dinitrato de isosorbida, especialmente en personas mayores, se observa una disminución de la memoria y la atención en los pacientes.

Los adsorbentes, astringentes y agentes envolventes reducen la absorción del fármaco cuando se administra por vía oral y sublingual.

Los fármacos pertenecientes a los grupos de vasodilatadores periféricos, betabloqueantes, antidepresivos tricíclicos y bloqueadores de los canales de calcio, administrados en paralelo con dinitrato de isosorbida, ayudan a reducir la presión arterial. Lo mismo puede decirse de los neurolépticos, los fármacos para reducir la presión arterial, los inhibidores de la PDE y el alcohol etílico.

El efecto antianginoso del fármaco se reduce significativamente cuando se toma en paralelo con simpaticomiméticos.

No es aconsejable tomar dinitrato de isosorbida simultáneamente con el agonista alfa-adrenérgico noradrenalina, ya que dicha terapia reduce el efecto de este último.

Sin embargo, el tratamiento paralelo de la disfunción eréctil con Sildenafil aumenta significativamente la probabilidad de desarrollar infarto de miocardio y colapso.

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Condiciones de almacenaje

La eficacia y seguridad de cualquier medicamento, incluido el dinitrato de isosorbida, puede verse afectada por el incumplimiento de las condiciones de almacenamiento. En este caso, existen algunos requisitos de almacenamiento:

• temperatura dentro de la temperatura ambiente,
• Un lugar apartado y protegido del sol, la humedad y la curiosidad de los niños.

El cumplimiento de estas sencillas condiciones ayudará a prevenir el deterioro prematuro del medicamento y también protegerá su salud y la de su familia.

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Instrucciones especiales

Durante la terapia con danatrato de isosorbida, es necesario tener en cuenta que estos medicamentos tienen un efecto negativo en la velocidad de reacción, por lo que es mejor abstenerse temporalmente de conducir un automóvil y realizar actividades que requieran una mayor atención.

Si el medicamento debe tomarse durante un tiempo prolongado, se debe hacer una pausa de 4 días cada 3-5 semanas, lo que evitará la adicción al medicamento y una disminución del efecto terapéutico.

Si es necesario aumentar la dosis, esto debe hacerse de forma gradual, controlando constantemente la presión arterial y la frecuencia del pulso.

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Duracion

La vida útil del medicamento en su envase original, sin dañar la cubierta protectora, varía de 3 a 5 años, dependiendo de la forma de presentación y, en ocasiones, del nombre. Sin embargo, debe tenerse en cuenta que al abrir el envase, se reduce este plazo, lo cual debe indicarse en las instrucciones de uso de cada medicamento.

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