Tarka

El medicamento para estabilizar la presión arterial Tarka pertenece al grupo de los bloqueadores de los canales de calcio, medicamentos a base de verapamilo.

Indicaciones Tarki

El uso de Tarka es apropiado para mejorar la condición de las personas con hipertensión esencial si sus lecturas de presión arterial se estabilizan después de tomar trandolapril y/o verapamilo.

Forma de liberación

Tarka se produce en forma de cápsulas y está clasificado como un medicamento de liberación prolongada.

Una cápsula de Tarka contiene dos ingredientes activos:

• trandolapril en la cantidad de 2 mg;
• clorhidrato de verapamilo en cantidad de 180 mg.

Las cápsulas de Tarka son formas gelatinosas densas, de color rosado claro, en cuyo interior hay una masa granulada de trandolapril y un comprimido de hidrocloruro de verapamilo.

El blíster contiene diez cápsulas del medicamento. La caja de cartón contiene dos blísteres e instrucciones de uso de Tarka.

Farmacodinámica

Las cápsulas de Tarka son una combinación farmacéutica del antagonista del calcio verapamilo con el inhibidor de la ECA trandolapril.

El efecto farmacológico del verapamilo se explica por la inhibición del flujo de iones calcio a través de los canales lentos de calcio de las membranas celulares de la estructura muscular lisa de los vasos sanguíneos y del músculo cardíaco.

El verapamilo tiene las siguientes propiedades:

• reduce la presión arterial en reposo o durante la actividad física (a través de vasodilatación);
• reduce el grado de resistencia de los vasos periféricos y disminuye la necesidad de oxígeno del músculo cardíaco;
• Reduce la función contráctil del músculo cardíaco sin afectar la regulación sintomática de la actividad cardíaca.

La función del trandolapril es bloquear el complejo renina-angiotensina-aldosterona sérico, reducir la concentración sérica de angiotensina II, reducir la actividad vasopresora y normalizar la producción de aldosterona. El trandolapril presente en Tarka mejora la vasodilatación periférica al estimular el sistema de prostaglandinas. Probablemente, un mecanismo similar se produce en el efecto hipotensor de los inhibidores de la ECA, y también es responsable de la aparición de efectos secundarios individuales.

En pacientes con hipertensión arterial, el tratamiento con inhibidores de la ECA produce una disminución de la presión arterial, independientemente de la posición corporal. En este contexto, no se observa una aceleración compensatoria de la actividad cardíaca. La resistencia arterial periférica disminuye, mientras que el gasto cardíaco se mantiene o aumenta.

Se puede observar un aumento del flujo sanguíneo renal. Sin embargo, la tasa de filtración no se modifica. Para lograr una disminución estable de la presión arterial, algunas personas deben someterse a un tratamiento durante varias semanas. Al mismo tiempo, el efecto de Tarka se mantiene incluso con un tratamiento prolongado. Posteriormente, la presión arterial no aumenta incluso si se interrumpe bruscamente el tratamiento con cápsulas de Tarka.

En los experimentos no se detectaron interacciones negativas entre los principios activos de Tarka. Por lo tanto, se asume que el efecto sinérgico del verapamilo y el trandolapril se debe a sus propiedades farmacológicas combinadas. Esta combinación se considera más eficaz que tomar cada fármaco por separado.

Farmacocinética

Las cápsulas de Tarka contienen hidrocloruro de verapamilo, que tiene una liberación lenta, y trandolapril con una liberación acelerada.

El verapamilo se absorbe aproximadamente en un 90 %. Su biodisponibilidad media es del 22 % y, con el uso prolongado, puede aumentar hasta el 30 %.

La presencia de alimentos en el estómago no interfiere con el grado de biodisponibilidad del verapamilo.

El tiempo promedio para alcanzar la concentración sérica máxima es de 4 horas. El equilibrio con la administración prolongada del fármaco, con una frecuencia de una vez al día, se observa después de 3-4 días.

La unión del verapamilo a las albúminas plasmáticas puede ser del 90%.

La vida media tras un tratamiento prolongado con Tarka es de aproximadamente ocho horas. Aproximadamente el 3,5 % de la cantidad administrada se excreta inalterada por filtración renal. Los metabolitos se excretan en un 70 % en la orina y un 16 % en las heces.

La biodisponibilidad puede aumentar en pacientes con cirrosis hepática. Sin embargo, las propiedades cinéticas del verapamilo se mantienen inalteradas.

Trandolapril se absorbe relativamente rápido, la absorción puede variar del 30 al 60%, independientemente de la presencia de alimentos en el estómago.

El nivel máximo del fármaco se detecta media hora después de la administración.

El trandolapril de las cápsulas de Tarka se elimina rápidamente del suero sanguíneo, con una vida media promedio inferior a 60 minutos. El fármaco se hidroliza en el plasma para formar trandolaprilato.

El tiempo para alcanzar las concentraciones séricas máximas medias puede variar de 3 a 8 horas. La biodisponibilidad total es del 13 %.

La unión del trandolaprilato a las albúminas plasmáticas es cercana al 80 %. La unión a la ECA se considera saturada. La mayor parte del trandolaprilato circulante también se une mediante un enlace proteico insaturado. El equilibrio se alcanza tras 4 días de administración continua de Tarka.

Se estima que la vida media del trandolaprilato es de 15 y 23 horas.

Entre el 9 y el 14% de la cantidad administrada de trandolapril se excreta en la orina como trandolaprilato inalterado.

Los valores de aclaramiento de trandolaprilato muestran una correlación lineal con el aclaramiento de creatinina y oscilan entre 0,15 y 4 l/h, dependiendo de la dosis. Los niveles séricos de trandolaprilato aumentan considerablemente en pacientes con un aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml/min. Tras la administración repetida a pacientes con insuficiencia renal crónica, se observa un estado estacionario en un plazo de cuatro días.

Los niveles séricos de trandolapril en pacientes con cirrosis hepática suelen ser aproximadamente diez veces más altos que en individuos sanos.

Dado que no se ha estudiado el tipo farmacocinético de interacción de los componentes individuales verapamilo y trandolapril, se utilizan los valores cinéticos tanto del primer como del segundo fármaco en relación con el fármaco Tarka.

Dosificación y administración

Los pacientes adultos deben tomar una cápsula de Tarka al día, preferiblemente por la mañana, independientemente de si hay alimentos en el estómago. La cápsula de Tarka se traga entera: no masticar ni vaciar el contenido.

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Uso Tarki durante el embarazo

El uso de Tarka por parte de pacientes embarazadas está prohibido.

Los expertos no han podido demostrar la seguridad del uso de Tarka durante el embarazo. Por el contrario, se han registrado casos de hipoplasia pulmonar intrauterina, inhibición del crecimiento fetal intrauterino y trastornos hipoplásicos del desarrollo craneal.

Las mujeres en edad reproductiva deben asegurarse de no estar embarazadas y utilizar métodos anticonceptivos confiables antes de comenzar el tratamiento con Tarka.

Los principales componentes de Tarka se excretan en la leche materna, por lo que el tratamiento con el medicamento también está contraindicado durante la lactancia.

Contraindicaciones

Las cápsulas de Tarka no se recetan para las siguientes afecciones dolorosas:

• tendencia a la alergia a este medicamento o a otros fármacos inhibidores de la ECA;
• un episodio de bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado, en ausencia de un IVR funcional;
• forma hereditaria o idiopática del angioedema;
• shock cardiogénico;
• forma aguda de infarto de miocardio, acompañada de complicaciones;
• debilidad del nódulo sinusal en pacientes sin un sistema venoso sinusal funcional;
• insuficiencia cardíaca en fase de descompensación;
• aleteo y/o fibrilación auricular;
• el período de gestación y lactancia de un niño.

Efectos secundarios Tarki

La mayoría de las veces, la toma de Tarka se acompaña de síntomas indeseables como tos, dolor de cabeza, dificultad para defecar, mareos y sofocos.

Los efectos secundarios menos comunes pueden incluir:

• trombocitopenia, leucopenia;
• alergia;
• cambio en el peso corporal hacia la disminución;
• trastornos del sueño, ansiedad, apatía;
• temblores en las extremidades, alteración de la sensibilidad de las extremidades, trastornos vestibulares;
• deterioro de la visión;
• bloqueo auriculoventricular de primer grado;
• bronquitis, congestión pulmonar;
• dolor abdominal, diarrea o estreñimiento, sed, inflamación del páncreas;
• ictericia, hepatitis;
• hinchazón de la cara, erupciones cutáneas, hiperhidrosis, enrojecimiento de la piel;
• dolor en los músculos, articulaciones;
• aumento del volumen diario de orina;
• agrandamiento de las glándulas mamarias, disfunción eréctil;
• sensación de fatiga.

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Sobredosis

Tomar dosis excesivas de Tarka puede ir acompañado de los siguientes síntomas:

• disminución excesiva de la presión arterial;
• desequilibrios electrolíticos;
• disminución o aumento de la frecuencia cardíaca;
• pérdida de conciencia;
• estado de shock;
• bloqueo auriculoventricular;
• insuficiencia cardiaca

Se han conocido casos de muerte de pacientes como consecuencia de una sobredosis de Tarka.

En caso de sobredosis, se debe brindar asistencia para mantener las funciones vitales del organismo. Se utilizan infusiones de medicamentos con calcio, estimulación β-adrenérgica y limpieza gástrica e intestinal.

Debido a las propiedades prolongadas del medicamento Tarka, es necesario establecer una supervisión médica sobre la condición del paciente durante al menos 2 días.

En estos casos no se utiliza hemodiálisis.

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Interacciones con otras drogas

Tarka + agentes antiarrítmicos y β-bloqueantes	Efectos adversos sobre la función cardíaca
Tarka + quinidina	Mejora del efecto hipotensor
Tarka + fármacos antihipertensivos, diuréticos y vasodilatadores	Mejora del efecto hipotensor
Tarka + prazosina, terazosina	Mejora del efecto hipotensor
Tarka + fármacos utilizados en la terapia del VIH (por ejemplo, ritonavir)	Aumento de las concentraciones séricas de verapamilo
Tarka + carbamazepina	Aumento de los niveles sanguíneos de carbamazepina y aumento de los efectos secundarios de la carbamazepina.
Preparaciones de Tarka + litio	Aumento de los efectos neurotóxicos del litio
Tarka + rifampicina	Disminución del efecto hipotensor del verapamilo
Tarka + sulfinpirazona	Reducción del efecto hipotensor del verapamilo
Tarka + relajantes musculares	Mejora del efecto de los relajantes musculares.
Tarka + aspirin	Mayor riesgo de sangrado
Tarka + alcohol etílico	Aumento de la concentración de alcohol etílico en la sangre.
Tarka + simvastatina y lovastatina	Aumento de las concentraciones plasmáticas de los fármacos enumerados
Preparaciones de tarka + potasio	Mayor riesgo de hipercalemia
Tarka + fármacos hipoglucemiantes	Aumento del efecto hipoglucémico y riesgo de hipoglucemia.
Tarka + antiinflamatorios no esteroideos	Disminución del efecto hipotensor

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Condiciones de almacenaje

Las cápsulas de Tarka se conservan sin extraer del envase, en un lugar seco y cálido. Es recomendable conservar el medicamento a una temperatura de entre +18 °C y +25 °C, fuera del alcance de los niños.

Duracion

Las cápsulas de Tarka se pueden conservar hasta 3 años.