Equoral

El medicamento Ekvoral pertenece a la familia de fármacos inmunomoduladores antineoplásicos. Su principal principio activo es la ciclosporina, un polipéptido con 11 aminoácidos.

Indicaciones Equoral

La ciclosporina es un potente inmunosupresor. Tiene un efecto positivo en los órganos trasplantados, en particular en la piel, el corazón, los pulmones, la médula ósea y los riñones. Por ello, Ekvoral se utiliza con éxito antes y después de la cirugía de trasplante de órganos, ya que ayuda a mejorar la adhesión del injerto y prolonga su vida útil.

Además de las intervenciones quirúrgicas, Ekvoral se utiliza:

• en la uveítis endógena (localización medio-posterior, así como en la enfermedad de Behçet);
• en el síndrome nefrótico;
• en casos graves de artritis reumatoide;
• en casos graves de psoriasis;
• en casos graves de dermatitis atópica.

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Forma de liberación

Ekvoral se produce en forma de cápsulas blandas con diferentes dosis:

• 25 mg cada una – cápsulas amarillentas con una cubierta de gelatina y un líquido aceitoso en su interior;
• 50 mg cada una – cápsulas de gelatina con un tinte ocre, con un líquido aceitoso en su interior;
• 100 mg cada una – cápsulas de color marrón con contenido aceitoso.

Cada cápsula tiene una inscripción que indica la dosis del medicamento, así como un logotipo: un reloj de arena.

Ekvoral se presenta en blísteres de 10 cápsulas. Cada caja de cartón contiene 5 blísteres.

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Farmacodinámica

El principio activo de Ekvoral es la ciclosporina, un polipéptido con 11 aminoácidos. La ciclosporina es un potente inmunosupresor que inhibe el curso de las reacciones celulares, incluyendo los procesos inmunitarios relacionados con el trasplante. A nivel celular, Ekvoral inhibe la formación y liberación de linfocinas, como la interleucina-2, un factor de crecimiento de los linfocitos T.

El principio activo de Ekvoral fija los linfocitos en la fase tranquila G0 o G1 del ciclo celular e inhibe la liberación de linfocinas dependiente de antígenos por los linfocitos T estimulados. La información disponible indica que el fármaco puede afectar a los linfocitos de forma reversible y específica. No tiene un efecto depresor sobre la hematopoyesis (como los citostáticos) ni altera la funcionalidad de los fagocitos. Los pacientes tratados con Ekvoral son menos susceptibles a las infecciones que quienes toman otros inmunosupresores.

Se ha registrado un efecto positivo de la toma de Ekvoral en el tratamiento de diversas patologías y afecciones que se consideran autoinmunes.

Ekvoral también demuestra eficacia en el tratamiento de los nefrosíndromes dependientes de esteroides en pediatría.

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Farmacocinética

Tras el uso interno de las cápsulas de Ekvoral, el contenido máximo del principio activo en sangre se observa durante 60-120 minutos. La biodisponibilidad oral completa es del 20 al 50 %.

Al tomar Ekvoral con una dieta baja en grasas, se observa una disminución del AUC y la concentración máxima del 13 % y el 33 %, respectivamente. La proporción entre la dosis recomendada y la exposición es lineal dentro del rango de la dosis terapéutica. El rango de valores de AUC y concentración máxima puede ser de aproximadamente el 15 %. El medicamento líquido en solución y las cápsulas elásticas se consideran bioequivalentes.

El fármaco se distribuye en un volumen promedio de 3,5 l por kg. Aproximadamente el 40 % se encuentra en el plasma, entre el 5 % y el 6 % en los linfocitos, entre el 8 % y el 10 % en los granulocitos y aproximadamente el 50 % en los eritrocitos. La unión con las proteínas plasmáticas es de aproximadamente el 90 %.

El principio activo, ciclosporina, se metaboliza a unos 15 metabolitos. Estos procesos ocurren principalmente en el hígado.

El componente farmacológico se excreta con la bilis y solo hasta un 6% se excreta con la orina.

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Dosificación y administración

El régimen terapéutico basado en la toma de Ekvoral depende de las indicaciones y lo determina el médico de forma individual. La selección de la dosis inicial efectiva, así como su corrección, se realiza teniendo en cuenta la dinámica del injerto tisular o la patología. Además, la concentración del principio activo en el suero sanguíneo, que se determina diariamente, también es importante.

Las cápsulas de Ekvoral son de uso interno. La dosis necesaria se ingiere sin triturar y se toma con líquido. Normalmente, la dosis diaria del medicamento se divide en dos dosis.

Los pacientes adultos reciben inyecciones intravenosas de Ekvoral en una cantidad de 3 a 5 mg/kg de peso corporal al día antes del trasplante de médula ósea. Posteriormente, reciben la misma dosis durante los 14 días siguientes, y solo entonces pasan a la administración de mantenimiento con cápsulas de Ekvoral.

En el trasplante de órganos, se administra una sola inyección de Ekvoral de 3 a 5 mg/kg de peso corporal varias horas antes de la intervención quirúrgica. Posteriormente, se administra el medicamento diariamente durante 14 días con la misma dosis. La dosis de mantenimiento es de 0,7 a 2 mg al día.

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Uso Equoral durante el embarazo

No existen estudios exhaustivos sobre la posibilidad de tomar Ekvoral durante el embarazo y la lactancia. Se cree que las mujeres que lo han tomado tienen un mayor riesgo de parto prematuro.

Cuando las mujeres lactantes toman el medicamento, existe el riesgo de que se desarrollen efectos secundarios graves en el bebé amamantado.

Por estas razones, no se recomienda el tratamiento con este medicamento durante los períodos indicados. La excepción es cuando se toma por indicaciones vitales.

Contraindicaciones

Ekvoral no se prescribe si usted es propenso a sufrir alergias a los componentes del medicamento.

No utilice Ekvoral en las siguientes situaciones:

• en hipertensión arterial grave no controlada;
• en la fase aguda de las enfermedades infecciosas;
• en presencia de neoplasias malignas;
• en caso de trastornos persistentes de la función renal (excepción: síndrome nefrótico).

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Efectos secundarios Equoral

Durante todo el período de tratamiento con Ekvoral, pueden ocurrir los siguientes efectos secundarios:

• sensación de presión en la región epigástrica, pérdida de apetito, a veces náuseas y vómitos, diarrea, dolor de hígado, hinchazón de la membrana mucosa de las encías;
• dolores de cabeza periódicos, entumecimiento y calambres en las extremidades;
• aumento de la presión arterial;
• disfunción renal;
• niveles elevados de ácido úrico y potasio en la sangre;
• aumento del crecimiento del cabello, irregularidades menstruales transitorias;
• sensación de debilidad y espasmo muscular;
• anemia leve;
• enrojecimiento de los ojos, pérdida de agudeza visual, reacciones alérgicas.

Si los efectos secundarios son persistentes o aumentan, tiene sentido considerar la posibilidad de reducir la dosis de Ekvoral.

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Sobredosis

Hay poca información sobre la sobredosis de Ekvoral. El uso interno de hasta 10 g del fármaco puede provocar síntomas clínicos leves: vómitos, fatiga, dolor de cabeza, aumento de la frecuencia cardíaca y, en ocasiones, disfunción renal. Sin embargo, la ingestión accidental de grandes cantidades del fármaco por parte de bebés ha provocado la aparición de graves síntomas de intoxicación.

Si se sospecha una sobredosis, el médico prescribe terapia sintomática y medidas de soporte. Inmediatamente después de tomar una dosis alta del medicamento, se debe inducir el reflejo nauseoso y realizar un lavado gástrico.

La hemodiálisis y la hemoperfusión se consideran ineficaces.

Interacciones con otras drogas

La combinación de Ekvoral y medicamentos a base de potasio aumenta el riesgo de hipercalemia.

La combinación con aminoglucósidos, ciprofloxacino, trimetoprima y antiinflamatorios no esteroides puede provocar un deterioro de la función renal, y con colchicina o lovastatina, un aumento del dolor muscular.

El efecto de Ekvoral puede potenciarse con: eritromicina, ketoconazol, verapamilo, doxiciclina, píldoras anticonceptivas, metilprednisolona, amiodarona, fluconazol, alopurinol, etc.

Los efectos de Ekvoral se ven debilitados por: pastillas para dormir, carbamazepina, rifampicina, orlistat, medicamentos a base de hipérico, fenitoína, sulfadimidina, griseofulvina, etc.

No se recomienda el uso combinado de Ekvoral y prednisolona.

Además, los médicos no recomiendan las siguientes combinaciones con Ekvoral:

• diuréticos - pueden causar disfunción renal;
• doxorrubicina - su toxicidad aumenta;
• metotrexato - aumenta el riesgo de nefrointoxicación y aumento de la presión arterial;
• melfalán - aumenta el riesgo de desarrollar insuficiencia renal;
• tenipósido - su toxicidad aumenta;
• enalapril - posible aumento de los signos de insuficiencia renal;
• nifedipina – aumenta la hiperplasia gingival;
• diclofenaco - aumenta el riesgo de insuficiencia renal transitoria;
• Inhibidores de la ECA, aminoglucósidos, cefalosporinas, ciprofloxacino, trimetoprima, agentes antivirales: aumentan el grado de nefrotoxicidad de Ekvoral;
• cilastatina - puede causar signos de neurointoxicación;
• Inmunosupresores: aumentan el riesgo de infecciones y linfoproliferaciones.

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Condiciones de almacenaje

Ekvoral se conserva a una temperatura no superior a +30 °C, en su envase original, fuera del alcance de los niños. El medicamento no se puede congelar, ya que perdería sus propiedades medicinales.

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Duracion

Equor se puede almacenar hasta 3 años.

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