Zometa

Zometa ralentiza los procesos de resorción ósea y corrige los procesos metabólicos en el tejido óseo.

Indicaciones Zometa

Se utiliza en caso de tales violaciones:

• daño secundario al tejido óseo (metástasis) en tumores de naturaleza generalizada (carcinoma de próstata o de mama);
• mieloma múltiple;
• hipercalcemia de origen tumoral o hiperparatiroidismo;
• prevención de la aparición de fracturas patológicas;
• prevención de la compresión de la médula espinal;
• en procedimientos quirúrgicos que involucran huesos;
• Prevención de la osteoporosis durante el tratamiento del carcinoma de mama con inhibidores de la aromatasa.

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Forma de liberación

La sustancia se libera en forma de líquido para perfusión, en viales con una capacidad de 4 mg/0,1 l, y también en forma de concentrado en viales con una capacidad de 4 mg/5 ml.

Farmacodinámica

El ácido zoledrónico es un bisfosfonato con alta eficacia terapéutica. Inhibe la resorción ósea al afectar a los osteoclastos que destruyen el tejido óseo.

El efecto selectivo sobre el tejido óseo se asocia a una afinidad significativa por él. Los osteoclastos absorben los bifosfonatos exclusivamente en las zonas de alteración ósea, por lo que el efecto sobre el tejido óseo se ralentiza y el proceso de destrucción se detiene. Sin embargo, los detalles individuales del principio de acción del fármaco aún no se han determinado definitivamente.

El fármaco posee un potente efecto antirresortivo. Su uso en mujeres con osteoporosis asociada a la posmenopausia redujo significativamente la probabilidad de fracturas vertebrales y su recurrencia. Durante el tratamiento en personas con enfermedad de Paget, se observa una respuesta terapéutica confiable y a largo plazo, con estabilización de los indicadores de fosfatasa alcalina y del metabolismo óseo. En personas con estas patologías, el fármaco no afecta la salud ósea, ayuda a preservar su estructura y no destruye la mineralización.

Al mismo tiempo, el fármaco, al inhibir la proliferación celular, ejerce un efecto antitumoral en casos de mieloma o tumor mamario. Posee actividad antimetastásica, por lo que puede utilizarse para la prevención y el tratamiento de las metástasis óseas. Al ralentizar la resorción ósea, se reduce significativamente el dolor.

En el caso del carcinoma con metástasis óseas, el fármaco previene la aparición de fracturas y la compresión de la médula espinal, reduce la hipercalcemia tumoral y la excreción urinaria de calcio. Con frecuencia, se reduce la necesidad de radioterapia.

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Farmacocinética

Los bifosfonatos presentan una absorción deficiente en el tracto gastrointestinal, por lo que es más recomendable utilizar un líquido medicinal para inyecciones intravenosas. La infusión aumenta los valores séricos y alcanza un máximo al final. Tras 4 horas, se observa una disminución de los valores del 10 %, y posteriormente de otro 1 % tras las 24 horas siguientes. La síntesis de proteínas intrapsámicas es del 50 %.

El fármaco se excreta por vía renal en varias fases; su vida media final es de 146 horas. En caso de inyecciones repetidas (tras un intervalo de 28 días), el fármaco no se acumula. Durante el primer día, aproximadamente el 40 ± 16 % de la dosis se excreta en la orina. El resto se deposita en el tejido óseo, tras lo cual se libera al sistema circulatorio a una velocidad baja. La sustancia no participa en los procesos metabólicos y se excreta por vía renal sin cambios (menos del 3 % se excreta con las heces).

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Dosificación y administración

El concentrado medicinal (4 mg/5 ml) se disuelve en solución de dextrosa o NaCl (0,1 l). La sustancia final debe usarse inmediatamente. El procedimiento de infusión dura 15 minutos. El líquido final puede conservarse durante 24 horas a una temperatura de 2-8 °C. Está prohibido mezclar el medicamento con otros agentes y su administración debe realizarse mediante un sistema de infusión independiente.

En caso de metástasis óseas en tumores de naturaleza diseminada y mielomas, se utilizan 4 mg del medicamento 1 vez durante un período de 3-4 semanas.

Para prevenir la osteoporosis con fracturas patológicas por carcinoma de mama durante el tratamiento con inhibidores de la aromatasa durante la posmenopausia, se deben utilizar 4 mg del medicamento una vez cada seis meses.

Es importante tener en cuenta que, durante el tratamiento, se deben controlar regularmente los niveles de urea, creatinina y minerales en sangre. Los niveles de creatinina se controlan antes de cada inyección.

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Uso Zometa durante el embarazo

Está prohibido prescribir a mujeres embarazadas o en período de lactancia.

Contraindicaciones

Principales contraindicaciones:

• sensibilidad severa a los bifosfonatos, así como al ácido zoledrónico;
• insuficiencia renal grave (valores de CC ≤30 ml/minuto).

Se requiere precaución cuando se utiliza en personas con insuficiencia renal, insuficiencia hepática y asma bronquial tipo aspirina.

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Efectos secundarios Zometa

A menudo, al utilizar el medicamento, se observan los siguientes efectos secundarios:

• síndrome gripal y fiebre, así como dolores de cabeza;
• anemia;
• conjuntivitis;
• pérdida de apetito, vómitos con náuseas;
• dolor en la zona de las articulaciones y los huesos;
• disfunción renal;
• hipocalcemia o hipofosfatemia, así como un aumento de los valores de urea y creatinina.

Ocasionalmente aparecen los siguientes síntomas:

• sentimientos de confusión o ansiedad, mareos, alteraciones del sueño y temblores;
• pancitopenia o leucopenia;
• uveítis o visión borrosa;
• estomatitis, estreñimiento, dolor en la zona abdominal, diarrea y sequedad que afecta a la mucosa oral;
• tos o disnea;
• erupciones y picazón;
• calambres que afectan los músculos;
• disminución o aumento de la presión arterial, así como bradicardia;
• proteinuria o hematuria y, además, insuficiencia renal aguda;
• hinchazón, astenia y aumento de peso;
• hipopotasemia o -magnesemia, así como hipernatremia.

En casos aislados se registraron urticaria, anafilaxia, espasmo bronquial, somnolencia y fibrilación auricular.

Sobredosis

En caso de intoxicación aguda con Zometa, se altera la función renal (puede incluso producirse una insuficiencia renal aguda) y, además, se altera la estructura electrolítica de la sangre (calcio con fosfatos y magnesio).

En caso de desarrollo de hipocalcemia clínicamente significativa, es necesario realizar infusiones con la introducción de gluconato de calcio.

Interacciones con otras drogas

La combinación del fármaco con aminoglucósidos aumenta la probabilidad de hipocalcemia.

Está prohibido combinar el medicamento con agentes que tengan efecto nefrotóxico.

La combinación de medicamentos con talidomida aumenta la probabilidad de desarrollar disfunción renal e insuficiencia renal aguda en individuos con mieloma múltiple.

Zometa no es químicamente compatible con la solución de Ringer.

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Condiciones de almacenaje

Zometa debe almacenarse a temperaturas que no excedan los 30°C.

Duracion

Zometa puede utilizarse dentro de un período de 3 años a partir de la fecha de fabricación del medicamento.

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Solicitud para niños

Zometa no debe utilizarse en pediatría.

Análogos

Los análogos de la sustancia son los medicamentos Rezoscan, Zoledrex, Blastera y Zoledronic-Rus 4, así como Zolerix, Aclasta, Veroclast con ácido zoledrónico, Resorba con Rezoklastin FS y Zoledronato-Teva.

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Reseñas

Se suele hablar de Zometa por los síntomas negativos que causa. Los bifosfonatos intravenosos se han asociado con dolor muscular, fiebre, síntomas gripales y malestar general con la primera inyección, pero no con las inyecciones posteriores.

Las revisiones también mencionan un solo desarrollo de osteonecrosis de mandíbula con extracciones dentales recientes en individuos que recibieron altas dosis de bifosfonatos mediante infusión.