Eligard

Eligard es un análogo de la hormona liberadora de gonadotropina: actúa como una forma de depósito.

Indicaciones Eligarda

Se utiliza en el tratamiento del cáncer de próstata hormonodependiente.

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Forma de liberación

Disponible en forma de liofilizado para la preparación de una solución de administración subcutánea. El volumen de las jeringas con el fármaco es de 7,5, 22,5 y 45 mg. El envase contiene una de estas jeringas y una segunda jeringa con un disolvente especial en su interior.

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Farmacodinámica

La leuprorelina es un análogo artificial de la GnRH natural (no peptídica). Su administración prolongada ralentiza la liberación de gonadotropina hipofisaria e inhibe la esteroidogénesis testicular masculina. Este análogo tiene un efecto más potente que la hormona natural y es reversible al suspender el fármaco. Como resultado del uso de leuprorelina, se observa inicialmente un aumento en los niveles de LH y FSH, lo que provoca un aumento temporal de los niveles de testosterona, junto con los esteroides gonadales y la dihidrotestosterona.

Con la continuación del tratamiento, los niveles de FSH y LH disminuyen. Los valores de testosterona en los hombres descienden a niveles de castración (≤50 ng/dl) entre 3 y 5 semanas después del inicio del tratamiento. El nivel promedio de testosterona tras seis meses de tratamiento es:

• 6,1 ± 0,4 ng/dl con una porción de 7,5 mg;
• 10,1±0,7 ng/dl a una dosis de 22,5 mg;
• 10,4±0,53 ng/dl a una dosis de 45 mg.

Estas cifras se pueden comparar con los niveles de testosterona después de un procedimiento de orquidectomía bilateral.

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Farmacocinética

Después de la administración de la primera dosis del fármaco, se observa un aumento de los niveles séricos medios de leuprorelina a 25,3 ng/dl después de 4-8 horas, así como 127 ng/dl o 82 ng/dl después de la administración del fármaco en dosis de 7,5, 22,5 y 45 mg, respectivamente.

Con el aumento inicial (la fase de meseta se extiende de 2 a 28 días con una dosis de 7,5 mg; de 3 a 84 días con una dosis de 22,5 mg; y de 3 a 168 días con una dosis de 45 mg), los valores séricos de leuprorelina se mantienen bastante estables (aproximadamente 0,2-2 ng/ml). No se dispone de información sobre la acumulación del fármaco tras la administración repetida.

La síntesis de la sustancia con proteínas plasmáticas es del 43-49%.

Tras la inyección intravenosa de 1 mg de acetato de leuprorelina a voluntarios varones, el aclaramiento medio fue de 8,34 L/h con una vida media terminal de aproximadamente 3 horas utilizando un modelo de dos compartimentos.

No se han realizado pruebas de excreción de Eligard.

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Dosificación y administración

Eligard se administra por vía subcutánea una vez al mes en una dosis de 7,5 mg. También se administra una vez cada tres meses en una dosis de 22,5 mg y una vez cada seis meses en una dosis de 45 mg. La solución que se aplica bajo la piel forma un depósito del fármaco, lo que garantiza la liberación regular del principio activo durante todo el periodo indicado. El tratamiento es a largo plazo.

Si se observa un aumento en los niveles de PSA con los niveles de testosterona de castración, se debe suspender el uso del medicamento.

Es necesario cambiar periódicamente el punto de inyección de la solución. También es necesario evitar que el medicamento penetre en la vena o arteria.

No existe información medicinal respecto al uso de medicamentos en personas con insuficiencia renal o hepática.

El proceso de elaboración de la solución.

El contenido de las dos jeringas debe mezclarse inmediatamente antes de la inyección. La mezcla debe prepararse de la siguiente manera:

• Sacar el envase del medicamento del refrigerador y conservarlo en condiciones ambientales para que el envase coincida con la temperatura del medicamento;
• Extraiga las jeringas A y B de los blísteres. A continuación, extraiga el pistón pequeño con el segundo limitador de la jeringa B. Después, extraiga un pistón especial largo del blíster con la jeringa A y colóquelo en la jeringa B.
• Retire los tapones de ambas jeringas (la jeringa A contiene el disolvente y la jeringa B, el liofilizado del fármaco) y conéctelas con cuidado. A continuación, mezcle la solución, utilizando los émbolos de la jeringa uno por uno (60 veces), hasta obtener una mezcla homogénea. La solución, que se puede usar para la administración, adquiere un tono amarillo claro o incoloro.
• Se inyecta la mezcla preparada en la jeringa B y se retira la jeringa A vacía, presionando el émbolo hasta el fondo. Pueden aparecer pequeñas burbujas durante el procedimiento. Este fenómeno es completamente normal y no afecta la formación del depósito tras la inyección del fármaco. Posteriormente, se inserta una aguja estéril en la jeringa B.
• Posteriormente, la mezcla puede administrarse por vía subcutánea. En este caso, la solución preparada debe administrarse inmediatamente después de la mezcla. Si no se utilizó inmediatamente, no podrá administrarse después de un tiempo. El medicamento es de un solo uso.

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Contraindicaciones

Principales contraindicaciones:

• castración quirúrgica;
• intolerancia a la leuprorelina, así como a otros agonistas de la hormona GnRH o componentes adicionales del medicamento;
• uso en la infancia o en mujeres.

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Efectos secundarios Eligarda

Como resultado de tomar el medicamento, pueden desarrollarse los siguientes efectos secundarios:

• Disfunción del sistema cardiovascular: aumento o disminución de la presión arterial, sofocos, desmayos. En ocasiones, puede presentarse edema periférico, disnea, palpitaciones y embolia pulmonar.
• Reacciones del SNP y del SNC: cefaleas, alteraciones del gusto o del olfato, mareos, hipoestesia, movimientos involuntarios e insomnio. En ocasiones, pueden presentarse depresión, amnesia, diversos trastornos del sueño o de la visión, mareos periféricos y, además, hipersensibilidad cutánea.
• Trastornos gastrointestinales: diarrea, vómitos o náuseas, estreñimiento, síntomas dispépticos, eructos, boca seca, hinchazón y aumento de los niveles de ALT;
• manifestaciones del sistema respiratorio: problemas respiratorios o rinorrea;
• Reacciones del sistema urogenital: nicturia, disuria u oliguria, así como infección del tracto urinario. Además, dolor o atrofia testicular, problemas para orinar, hematuria, espasmos vesicales, retención urinaria aguda, disminución de la libido, impotencia e infertilidad.
• disfunción del sistema endocrino: desarrollo de ginecomastia y dolor en las glándulas mamarias;
• Manifestaciones en la estructura muscular y ósea: dolor en las extremidades o la espalda, artralgia, calambres o debilidad muscular y mialgia. Las personas con castración medicamentosa o quirúrgica pueden presentar un debilitamiento de la densidad ósea. Se debe tener en cuenta que la administración prolongada de la solución también puede reducir la densidad ósea y contribuir a la progresión de la osteoporosis.
• Trastornos del sistema hematopoyético: disminución del hematocrito con hemoglobina, disminución del número de eritrocitos. Ocasionalmente se observa trombocitopenia o leucopenia.
• Trastornos de la coagulación sanguínea: prolongación del intervalo de tiempo necesario para la coagulación sanguínea, así como un aumento de los índices de TP;
• cambios en los valores de las pruebas de laboratorio: aumento de los niveles de CPK en la sangre, así como niveles elevados de triglicéridos;
• Manifestaciones locales: dolor, hormigueo o ardor, así como enrojecimiento, picazón y hematomas en el lugar de la inyección. Ocasionalmente, aparecen pequeñas úlceras o compactaciones en el lugar de la inyección.
• Otros: aumento de la sensación de fatiga, sensación de debilidad extrema o malestar, y además de esto, aparición de alopecia, escalofríos, erupciones cutáneas, hiperhidrosis, aumento de peso y cambios en la tolerancia a la glucosa.

En las primeras etapas del tratamiento, los signos de la patología pueden empeorar.

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Condiciones de almacenaje

Eligard debe mantenerse a una temperatura de 2-8°C.

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Instrucciones especiales

Según los pacientes, Eligard mostró un aumento de las manifestaciones de la enfermedad al inicio del tratamiento. Además, se presentaron dolores en la zona ósea, sangre en la orina y trastornos neurológicos. Estos síntomas se desarrollan debido a un aumento repentino en la liberación de hormonas gonadotrópicas. Durante el tratamiento posterior, se suprimen. Con el uso prolongado, según las opiniones de algunos pacientes, se presentaron sofocos de intensidad moderada o leve, así como náuseas, ardor en la zona de inyección y ginecomastia.

Pero, al mismo tiempo, este medicamento es único, ya que utiliza un sistema especial de Atrigel (un polímero biodegradable que se utiliza como disolvente), que ayuda a formar un depósito del fármaco en la capa subcutánea durante un periodo de 1 a 3 a 6 meses, y además proporciona un resultado estable. Este sistema ayuda a reducir los niveles de testosterona en el 95 % de los pacientes tratados.

Entre las ventajas de Eligard también cabe destacar que gracias al uso de un depósito de 6 meses, se reduce la frecuencia de las manifestaciones locales y desaparece la necesidad de visitas frecuentes al médico.

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Duracion

Eligard se puede utilizar durante un período de 2 años a partir de la fecha de lanzamiento del medicamento.