Emlodin

Emlodin es un calcioantagonista selectivo que actúa sobre el sistema vascular.

Indicaciones de emlodina

Se usa para tales trastornos:

• aumento en la presión sanguínea;
• una forma estable de angina de naturaleza crónica;
• variante angina de pecho.

Forma de liberación

La liberación de la droga ocurre en tabletas, 10 pedazos dentro de la placa de la ampolla. La caja contiene 3 de tales placas.

Farmacodinámica

El elemento amlodipino es un antagonista del calcio (derivado de la dihidropiridina) que bloquea la penetración de los iones Ca en el miocardio y las células del músculo liso.

El mecanismo del efecto antihipertensivo de la sustancia se asocia con su efecto relajante inmediato sobre el músculo liso de los vasos. El mecanismo de influencia antianginal de las drogas no ha sido completamente estudiado, pero se sabe que los siguientes factores juegan un papel importante en esto:

• la expansión de las arteriolas de naturaleza periférica, lo que resulta en una disminución en la carga posterior (resistencia periférica). Debido a que el ritmo cardíaco se mantiene estable, debido a la carga reducida en el corazón, hay una reducción en el consumo de energía, así como la necesidad de obtener oxígeno en el miocardio;
• la expansión que afecta a las arterias coronarias principales, así como a las arteriolas coronarias (tanto normales como isquémicas), probablemente también desempeña un papel importante en el efecto farmacológico de la sustancia. Debido a esta expansión, la cantidad de oxígeno producido por el miocardio aumenta en personas con espasmos en las arterias de la arteria coronaria (angina variante).

En personas con valores elevados de presión arterial, un solo uso de medicamentos por día produce una disminución clínicamente significativa de estos indicadores durante un período de 24 horas (el paciente puede permanecer en esta posición durante el tiempo que permanezca de pie o de pie). En relación con el inicio lento de la manifestación de los efectos medicinales, a menudo no se observa una disminución aguda en el nivel de presión arterial.

En personas con angina de pecho en el caso del uso de una porción diaria única, el período total de actividad física aumenta, y además, el segmento antes del inicio de un ataque de angina y un intervalo de hasta 1 mm de depresión del segmento ST. El medicamento reduce la incidencia de ataques de angina, así como la necesidad de nitroglicerina.

La amlodipina no tiene ningún efecto negativo sobre el metabolismo, ni causa cambios en los índices de lípidos dentro del plasma sanguíneo. Se permite el uso de personas con diabetes, asma y, además de eso, con gota.

Farmacocinética

Absorcion

Cuando se ingieren porciones terapéuticas de drogas, el elemento activo se absorbe gradualmente en el plasma sanguíneo. El nivel de biodisponibilidad de la molécula inalterada es aproximadamente del 64-80%. Los valores máximos dentro del plasma sanguíneo se observan después de un lapso de 6 a 12 horas después del uso del medicamento. La combinación del medicamento con la comida no afecta la absorción de amlodipino.

Distribución.

El volumen de distribución es de aproximadamente 21 l / kg, y el valor de pKa del principio activo es de 8,6. Las pruebas in vitro demostraron que la síntesis del fármaco con proteína plasmática es de alrededor del 97,5%.

Procesos metabólicos y excreción

La vida media del componente del plasma es de aproximadamente 35-50 horas. Los valores de equilibrio dentro del fármaco del plasma sanguíneo alcanzan después de 7-8 días de recepción continua. Al mismo tiempo, la amlodipina se metaboliza principalmente, lo que resulta en la formación de productos inactivos de descomposición. Aproximadamente el 60% de la porción consumida se excreta en la orina (aproximadamente el 10% de ellos son amlodipina sin modificar).

Personas con trastornos alimenticios en el hígado.

Solo hay información limitada sobre el uso de medicamentos en personas con problemas de función hepática. En personas con insuficiencia hepática, la tasa de eliminación de amlodipina disminuye, lo que aumenta la vida media de la sustancia y el AUC (aproximadamente 40-60%).

Dosificación y administración

Adultos

Para reducir los valores elevados de la presión arterial, así como el tratamiento de la angina de pecho, se requiere una sola ingesta diaria de una dosis inicial de 5 mg. Teniendo en cuenta la respuesta del paciente a dicho tratamiento, en el futuro, la dosis única diaria del medicamento puede aumentarse hasta un máximo de 10 mg.

Las personas con angina de pecho pueden consumir el medicamento en forma de monoterapia o combinarlo con otros agentes antianginosos en presencia de resistencia a los nitratos o porciones estándar de β-bloqueantes.

Existen datos sobre el uso de medicamentos, junto con diuréticos de tipo tiazida, bloqueadores β y α o inhibidores de la ECA en personas con presión arterial elevada. No es necesario seleccionar una porción del medicamento en el caso de una combinación con estos medicamentos.

Niños mayores de 6 años con valores elevados de presión arterial.

El tamaño de la dosis inicial recomendada de Emlodin para este grupo de pacientes es de 2.5 mg, con una aplicación única por día. En ausencia del resultado deseado (alcanzar los valores de PA deseados) después del primer mes de tratamiento, se permite aumentar la dosis diaria a 5 mg. Pero debe tener en cuenta que el uso de medicamentos en una dosis de 5 mg en este grupo de pacientes no se estudió.

Personas con desordenes de actividad hepática.

El tamaño de las porciones de medicamentos para personas con trastornos en el trabajo del hígado en forma leve o moderada no está determinado, por lo que la dosis debe seleccionarse cuidadosamente, comenzando con la porción más baja. Las personas con problemas hepáticos en forma grave deben comenzar a usar drogas con la dosis más pequeña, y luego aumentarla gradualmente.

Para obtener una dosis de 2.5 mg, debe dividir la tableta a la mitad por 5 mg.

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Uso de emlodina durante el embarazo

No hay datos sobre la seguridad de amlodipina en mujeres embarazadas. Durante este período, Emlodin puede usarse exclusivamente en situaciones donde no es posible tomar un remedio alternativo con un efecto más seguro, y el riesgo asociado con la patología es mayor que la probabilidad de complicaciones en una mujer y en el feto.

En pruebas en animales, el uso de grandes dosis indicó el desarrollo de toxicidad reproductiva.

No hay información sobre si la amlodipina se excreta en la leche humana. Antes de decidir si continuará amamantando o usando el medicamento, debe evaluar el riesgo y el beneficio de tomarlo para la madre y el bebé.

Contraindicaciones

Las principales contraindicaciones:

• la presencia de intolerancia a dihidropiridinas, y además de amlodipina y otros componentes del agente terapéutico;
• presión arterial extremadamente baja;
• estado de shock (esto incluye shock cardiogénico);
• obstrucción en el área del tracto de salida en el ventrículo izquierdo (por ejemplo, estenosis aórtica en forma grave);
• insuficiencia cardíaca, que es inestable hemodinámicamente y se desarrolla en conexión con un infarto agudo de miocardio.

Efectos secundarios de emlodina

Como resultado de la utilización de la droga a menudo desarrollar tales manifestaciones negativas como mareos, taquicardia, sensación de somnolencia, enrojecimiento, dolor de cabeza, náuseas, fatiga severa, dolor abdominal e hinchazón (incluyendo - en las piernas).

Tomar píldoras también puede causar los siguientes efectos secundarios:

• trastornos asociados con la linfa y la circulación sistémica: la leucocitopenia o la trombocitopenia aparecen esporádicamente;
• Trastornos inmunes: se observan síntomas de alergia;
• problemas que afectan los procesos metabólicos, así como los trastornos alimentarios: la hiperglucemia se desarrolla por sí sola;
• trastornos mentales: a veces puede haber variabilidad del estado de ánimo (esto incluye ansiedad), depresión e insomnio. Ocasionalmente se nota una sensación de confusión;
• trastornos que afectan la función de la NS: a menudo hay mareos, somnolencia y dolores de cabeza (principalmente al comienzo de la terapia). A veces hay síncope, parestesia, disgeusia, así como hipoestesia. Polineuropatía única o hipertonía se encuentra;
• trastornos visuales: a menudo notan problemas con la función visual (esto incluye diplopía);
• problemas que afectan el laberinto y los órganos auditivos: a veces hay un anillo para los oídos;
• Violaciones de la función cardíaca: a menudo marcada por un aumento del ritmo cardíaco. A veces se desarrolla arritmia (esto incluye taquicardia ventricular, bradicardia y fibrilación auricular). Hay un infarto de miocardio;
• Trastornos de la actividad vascular: a menudo hay mareas. Algunas veces hay una disminución en la presión sanguínea. Ocurre vasculitis;
• Trastornos torácicos, respiratorios y mediastínicos: a menudo aparece disnea. A veces hay secreción nasal o tos;
• problemas con el trabajo del tracto gastrointestinal: a menudo hay náuseas, dolor abdominal, manifestaciones dispépticas, y además desarrollan trastornos de peristalsis intestinal (entre ellos estreñimiento y diarrea). A veces hay sequedad de la mucosa oral y vómitos. Gastritis, pancreatitis y, además, se desarrolla hiperplasia gingival;
• trastornos de la función hepatobiliar: se observan ictericia, hepatitis y un aumento en los valores de enzimas hepáticas (a menudo asociados con colestasis);
• lesiones en la capa subcutánea y superficie de la piel: a veces hay púrpura, picazón, urticaria, erupciones cutáneas, alopecia, hiperhidrosis, y además, cambia el tono de la piel. Solo aparece eritema multiforme, edema Quincke, dermatitis, naturaleza exfoliativa, fotosensibilidad y síndrome de Stevens-Johnson;
• alteración de la función de los tejidos conectivos y musculoesqueléticos: hinchazón a menudo marcada en la región de las espinillas y calambres musculares. Algunas veces hay dolor en la espalda, mialgia o artralgia;
• lesiones que afectan el sistema urinario y los riñones: a veces hay nicturia, disuria y procesos urinarios que se vuelven más frecuentes;
• trastornos de las glándulas mamarias y los órganos reproductivos: a veces hay ginecomastia o impotencia;
• trastornos sistémicos: a menudo desarrollan hinchazón. También a menudo hay astenia y una sensación de fatiga extrema. Algunas veces hay malestar y dolor (en particular, en el esternón);
• resultados de la prueba: a veces hay un aumento o una disminución en el peso. Hubo una sola aparición informada de síndrome extrapiramidal.

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Sobredosis

Solo hay información limitada sobre la sobredosis intencional de drogas.

Manifestaciones de intoxicación: con base en los datos disponibles, se puede suponer que una intoxicación significativa con Emlodin causará una fuerte vasodilatación periférica y posiblemente el desarrollo de taquicardia refleja. Existe información sobre una disminución sistémica significativa y probablemente de larga duración en los valores de la presión arterial (esto incluye una condición de shock fatal).

En el tratamiento de reducción clínicamente significativa en la presión sanguínea causado por el envenenamiento de amlodipino, es necesario para mantener CCC función de calidad - supervisar constantemente el trabajo del sistema respiratorio y el corazón, levante la pierna del paciente, así como controlar el volumen del fluido que circula dentro del cuerpo con la micción.

Para restaurar el tono vascular y los indicadores de presión arterial, se deben usar agentes vasoconstrictores, asegurándose de antemano que no hay contraindicaciones para su uso. También puede ayudar a la introducción de / en el método de gluconato de calcio - para eliminar los síntomas que han surgido del bloqueo de los canales Ca.

A veces puede ser necesario un procedimiento de lavado gástrico. Después de recibir un carbón activado voluntario, durante 2 horas después de aplicar 10 mg de LS, su absorción disminuyó significativamente.

Debido a que una parte importante de la amlodipina se sintetiza con proteínas, el procedimiento de diálisis será ineficaz.

Interacciones con otras drogas

Fármacos que ralentizan la actividad del elemento CYP3A4.

La combinación de medicamentos con sustancias componente inhibidor de CYP3A4, que tiene una acción moderada o fuerte (fármacos que inhiben antimicóticos y macrólidos proteasa azol (por ejemplo, eritromicina, claritromicina, y diltiazem y verapamilo)), puede causar un aumento significativo en la exposición al fármaco, debido a lo cual puede aumentar la probabilidad de reducir la presión arterial. El valor medicinal de tales cambios puede expresarse más claramente en los ancianos. El control clínico de la condición del paciente y la selección del tamaño de una porción pueden ser necesarios.

Está prohibido combinar el medicamento con pomelos o jugo de esta fruta, porque en algunas personas esto aumenta el indicador de la biodisponibilidad de amlodipino y, por lo tanto, se potencia su efecto antihipertensivo.

Medicamentos que inducen la actividad del elemento CYP3A4.

Un fármaco de combinación con medicamentos que inducen componente CYP3A4 (tales como hierba o rifampicina de San Juan), puede causar una disminución en el plasma valores de amlodipina, debido a que combinan estos fármacos deben tener cuidado.

Infusión de Dantrolene.

La fibrilación ventricular seguida de muerte, así como el colapso de la función SSS, se observaron en animales (esto se asocia con hipercalemia) como resultado del uso de dantroleno con verapamilo. Debido a la alta probabilidad de hipercalemia, las personas con tendencia a desarrollar hipertermia maligna, así como en el período de su tratamiento, deben abandonar el uso de medicamentos que bloquean los canales de Ca.

El efecto de los medicamentos en otros medicamentos.

El efecto antihipertensivo de la amlodipina aumenta el efecto similar de otras drogas antihipertensivas.

Tacrolimus.

Existe la posibilidad de un aumento en los valores de tacrolimus en la sangre con su combinación con Emlodin, pero el esquema farmacocinético de esta interacción no pudo establecerse por completo. Con el fin de evitar el desarrollo de efectos tóxicos de tacrolimus cuando se combina con amlodipino, uno debe monitorear constantemente los índices del primero dentro de la sangre y, si es necesario, ajustar los tamaños de la dosis.

Ciclosporin.

Las pruebas sobre la combinación del medicamento con ciclosporina no se han realizado previamente, excepto en personas con trasplante renal, que tienen un aumento variable en los valores residuales de ciclosporina (media: 0-40%). Las personas con un trasplante de riñón que usan Emlodin deben considerar la opción de rastrear el nivel de ciclosporina y reducir su dosis cuando surja la necesidad.

Simvastatina

El uso combinado de dosis reutilizables de amlodipino (10 mg) con simvastatina en una dosis de 80 mg causa un aumento en la exposición de este último en un 77% (en comparación con el uso de una simvastatina). Tomar simvastatina con Emlodin debe limitarse a una dosis de 20 mg por día.

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Condiciones de almacenaje

Emlodin debe mantenerse en un lugar oscuro y cerrado de niños. Temperatura - no más de 25 ° C.

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Duracion

Emlodin puede usarse durante 5 años desde la liberación de la droga.

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Solicitud para niños

Está prohibido asignar Emlodin a niños menores de 6 años de edad, porque no existen datos sobre el efecto de la amlodipina en la presión arterial en este grupo de edad.

Analogues

Análogos medicamentos son medicamentos con Azomeks Amlongom, Amlo y Amlodipino-Farmak, amlodipina Norton Amlopril-Darnitsa y el ecuador, y además Amlodipino-Salud, y normodipin Stamlo.