Emlodin

Emlodin es un antagonista del calcio selectivo que actúa sobre el sistema vascular.

Indicaciones Emlodina

Se utiliza para los siguientes trastornos:

• aumento de la presión arterial;
• forma estable de angina de naturaleza crónica;
• angina variante.

Forma de liberación

El medicamento se presenta en comprimidos, 10 comprimidos en blíster. La caja contiene 3 comprimidos.

Farmacodinámica

El elemento amlodipino es un antagonista del calcio (un derivado de la dihidropiridina) que bloquea la penetración de iones Ca en el miocardio y las células del músculo liso.

El mecanismo del efecto antihipertensivo de la sustancia se asocia a su efecto relajante directo sobre el músculo liso vascular. El mecanismo del efecto antianginoso del fármaco no se ha estudiado completamente, pero se sabe que los siguientes factores desempeñan un papel importante en él:

• Dilatación de las arteriolas periféricas, lo que resulta en una disminución de la poscarga (resistencia periférica). Dado que la frecuencia cardíaca se mantiene estable, debido a la disminución de la carga ejercida sobre el corazón, también se produce una disminución del consumo de energía, así como de la necesidad de oxígeno del miocardio.
• La dilatación de las arterias coronarias principales, así como de las arteriolas coronarias (tanto normales como isquémicas), probablemente también desempeñe un papel importante en el efecto medicinal de la sustancia. Debido a esta dilatación, el volumen de oxígeno que recibe el miocardio aumenta en personas con espasmos en la zona de las arterias coronarias (angina variante).

En personas con presión arterial alta, una sola toma diaria del medicamento produce una disminución clínicamente significativa de estos indicadores durante 24 horas (el paciente puede permanecer de pie o acostado durante todo este tiempo). Debido al inicio lento del efecto del medicamento, a menudo no se observa una disminución brusca de la presión arterial.

En personas con angina de pecho, el uso de una dosis diaria única aumenta el tiempo total de actividad física, así como el intervalo entre la aparición de un ataque de angina y el intervalo de hasta 1 mm de depresión del segmento ST. El fármaco reduce la frecuencia de los ataques de angina de pecho, así como la necesidad de nitroglicerina.

El amlodipino no tiene efectos negativos sobre el metabolismo ni altera los niveles de lípidos en el plasma sanguíneo. Está aprobado para su uso en personas con diabetes, asma y gota.

Farmacocinética

Absorción.

Cuando se administran dosis terapéuticas del fármaco por vía oral, el principio activo se absorbe gradualmente en el plasma sanguíneo. La biodisponibilidad de la molécula inalterada es de aproximadamente el 64-80 %. Los valores máximos en el plasma sanguíneo se observan entre 6 y 12 horas después de la administración del fármaco. La combinación del fármaco con alimentos no afecta la absorción de amlodipino.

Distribución.

El volumen de distribución es de aproximadamente 21 L/kg y el pKa del principio activo es de 8,6. Estudios in vitro han demostrado que la síntesis de proteínas plasmáticas del fármaco es de aproximadamente el 97,5 %.

Procesos metabólicos y excreción.

La vida media plasmática del componente es de aproximadamente 35 a 50 horas. El fármaco alcanza valores de equilibrio en el plasma sanguíneo tras 7-8 días de administración continua. En este caso, el amlodipino se metaboliza principalmente, lo que resulta en la formación de productos de descomposición inactivos. Aproximadamente el 60 % de la dosis ingerida se excreta en la orina (aproximadamente el 10 % corresponde a amlodipino inalterado).

Personas con trastornos hepáticos.

Existe información limitada sobre el uso del fármaco en personas con disfunción hepática. En estas personas, la tasa de depuración de amlodipino se reduce, lo que aumenta la vida media de la sustancia y el AUC (aproximadamente un 40-60%).

Dosificación y administración

Adultos.

Para reducir la presión arterial alta y tratar la angina de pecho, se requiere una dosis única diaria de 5 mg de la dosis inicial del fármaco. Según la respuesta del paciente al tratamiento, la dosis única diaria puede aumentarse posteriormente hasta un máximo de 10 mg.

Las personas con angina pueden usar el medicamento como monoterapia o en combinación con otros medicamentos antianginosos si son resistentes a los nitratos o a las dosis estándar de β-bloqueantes.

Existen datos sobre el uso del fármaco junto con diuréticos tiazídicos, betabloqueantes y alfabloqueantes o inhibidores de la ECA en personas con hipertensión arterial. No es necesario ajustar la dosis del fármaco en caso de combinación con estos medicamentos.

Niños mayores de 6 años con presión arterial elevada.

La dosis inicial recomendada de Emlodin para este grupo de pacientes es de 2,5 mg una vez al día. Si no se alcanza el resultado deseado (la presión arterial deseada) después de un mes de tratamiento, la dosis diaria puede aumentarse a 5 mg. Sin embargo, debe tenerse en cuenta que no se ha estudiado el uso del fármaco en dosis de 5 mg en este grupo de pacientes.

Personas con disfunción hepática.

Las dosis del medicamento para personas con problemas hepáticos leves a moderados no están definidas, por lo que se debe seleccionar con cuidado, comenzando con la dosis más baja. Las personas con problemas hepáticos graves deben comenzar a usar el medicamento con la dosis más baja y luego aumentarla gradualmente.

Para obtener una dosis de 2,5 mg, un comprimido de 5 mg debe dividirse por la mitad.

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Uso Emlodina durante el embarazo

No existen datos sobre la seguridad del uso de amlodipino en mujeres embarazadas. Durante este período, Emlodin solo puede utilizarse en situaciones en las que no sea posible tomar un medicamento alternativo con un efecto más seguro, y el riesgo asociado con la patología sea mayor que la probabilidad de complicaciones para la mujer y el feto.

En pruebas con animales se observó toxicidad reproductiva cuando se utilizaron dosis altas.

No existe información sobre si el amlodipino se excreta en la leche materna. Antes de decidir si continuar la lactancia o usar el medicamento, se deben evaluar los riesgos y beneficios para la madre y el bebé.

Contraindicaciones

Principales contraindicaciones:

• la presencia de intolerancia a las dihidropiridinas, así como a la amlodipina y otros componentes del agente terapéutico;
• presión arterial extremadamente baja;
• estado de shock (esto incluye shock cardiogénico);
• obstrucción en la zona del tracto de salida del ventrículo izquierdo (por ejemplo, estenosis aórtica grave);
• Insuficiencia cardíaca hemodinámicamente inestable que se desarrolla en relación con un infarto agudo de miocardio.

Efectos secundarios Emlodina

Como resultado del uso del medicamento, a menudo se desarrollan efectos negativos como mareos, taquicardia, sensación de somnolencia, sofocos, dolores de cabeza, náuseas, fatiga intensa, dolor abdominal e hinchazón (incluso en las espinillas).

Tomar las pastillas también puede provocar los siguientes efectos secundarios:

• Trastornos asociados al flujo linfático y sanguíneo sistémico: ocasionalmente aparecen leucopenia o trombocitopenia;
• Trastornos inmunológicos: los signos de alergia se observan esporádicamente;
• Problemas que afectan a los procesos metabólicos, así como trastornos alimentarios: ocasionalmente se desarrolla hiperglucemia;
• Trastornos mentales: en ocasiones pueden presentarse cambios de humor (incluida la ansiedad), depresión e insomnio. Ocasionalmente se observa una sensación de confusión.
• Trastornos que afectan la función del sistema nervioso: se observan con frecuencia mareos, somnolencia y cefaleas (principalmente al inicio del tratamiento). En ocasiones, se presentan desmayos, parestesias, disgeusia e hipoestesia. La polineuropatía o la hipertonía son poco frecuentes.
• Trastornos visuales: a menudo se observan problemas con la función visual (esto incluye diplopía);
• Problemas que afectan al laberinto y a los órganos auditivos: en ocasiones aparecen acúfenos;
• Disfunción cardíaca: se observa con frecuencia un aumento de la frecuencia cardíaca. En ocasiones, se desarrollan arritmias (como taquicardia ventricular, bradicardia y fibrilación auricular). Ocasionalmente, se produce un infarto de miocardio.
• Trastornos vasculares: se presentan sofocos con frecuencia. En ocasiones, la presión arterial disminuye. Ocasionalmente, se presenta vasculitis.
• Trastornos torácicos, respiratorios y mediastínicos: a menudo se presenta disnea. En ocasiones se observa rinorrea o tos.
• Problemas gastrointestinales: náuseas, dolor abdominal, síntomas dispépticos y, además, trastornos del peristaltismo intestinal (como estreñimiento y diarrea). En ocasiones se observa sequedad de la mucosa oral y vómitos. Ocasionalmente, se presenta gastritis, pancreatitis e hiperplasia gingival.
• Trastornos de la función hepatobiliar: ocasionalmente se observan ictericia, hepatitis y aumento de los niveles de enzimas hepáticas (a menudo asociadas con colestasis);
• Lesiones en la capa subcutánea y la superficie cutánea: en ocasiones, se presentan púrpura, prurito, urticaria, erupciones cutáneas, alopecia, hiperhidrosis y, además, cambios en el tono de la piel. El eritema poliforme, el edema de Quincke, la dermatitis exfoliativa, la fotosensibilidad y el síndrome de Stevens-Johnson aparecen esporádicamente.
• Disfunción del tejido conectivo y musculoesquelético: a menudo se observa hinchazón en las espinillas y calambres musculares. En ocasiones, dolor de espalda, mialgia o artralgia.
• lesiones que afectan al sistema urinario y riñones: a veces se presentan nicturia, trastorno urinario y aumento de la frecuencia de micción;
• Trastornos de las glándulas mamarias y de los órganos reproductores: a veces se observa ginecomastia o impotencia;
• Trastornos sistémicos: suele aparecer edema. También suele presentarse astenia y sensación de fatiga extrema. En ocasiones, se presenta malestar general y dolor (sobre todo en la zona del esternón).
• Resultados de la prueba: En ocasiones se observa aumento o pérdida de peso. Se han reportado casos esporádicos de síndrome extrapiramidal.

Sobredosis

Sólo existe información limitada sobre la sobredosis intencional del fármaco.

Manifestaciones de intoxicación: Según los datos disponibles, se puede suponer que una intoxicación significativa con Emlodin causará vasodilatación periférica grave y, posiblemente, taquicardia refleja. Existe información sobre una disminución sistémica significativa y probablemente prolongada de la presión arterial (incluyendo un estado de shock con desenlace fatal).

En el tratamiento de una disminución clínicamente significativa de la presión arterial causada por la intoxicación por amlodipino, es necesario apoyar cualitativamente la función del sistema cardiovascular: controlar constantemente el trabajo del sistema respiratorio y el corazón, elevar las piernas del paciente y también controlar el volumen de líquido que circula en el cuerpo junto con los procesos de micción.

Para restablecer el tono vascular y la presión arterial, se deben utilizar vasoconstrictores, tras comprobar que no existen contraindicaciones. La administración intravenosa de gluconato de calcio también puede ayudar a eliminar los síntomas causados por el bloqueo de los canales de calcio.

En ocasiones, puede ser necesario un lavado gástrico. Tras la administración de carbón activado a un voluntario, su absorción se redujo significativamente durante dos horas tras la toma de 10 mg del fármaco.

Dado que una parte significativa de amlodipino se sintetiza con proteínas, el procedimiento de diálisis será ineficaz.

Interacciones con otras drogas

Medicamentos que inhiben la actividad del elemento CYP3A4.

La combinación del fármaco con sustancias que inhiben el componente CYP3A4, con un efecto moderado o fuerte (fármacos que inhiben las proteasas, antifúngicos azólicos y macrólidos [p. ej., eritromicina con claritromicina, así como diltiazem con verapamilo]), puede causar un aumento significativo en la exposición al fármaco, lo que puede aumentar la probabilidad de una disminución de la presión arterial. La importancia terapéutica de estos cambios puede ser más pronunciada en ancianos. Puede ser necesario el seguimiento clínico del estado del paciente y la selección de la dosis.

Está prohibido combinar el medicamento con pomelo o jugo de esta fruta, porque en algunas personas esto aumenta la biodisponibilidad de amlodipino, como resultado de lo cual se potencia su efecto antihipertensivo.

Medicamentos que inducen la actividad del elemento CYP3A4.

La combinación del medicamento con fármacos que inducen el componente CYP3A4 (como la hierba de San Juan o la rifampicina) puede provocar una disminución de los niveles plasmáticos de amlodipino, por lo que dichos fármacos deben combinarse con precaución.

Infusiones de dantroleno.

Se ha observado fibrilación ventricular con posterior muerte, así como colapso de la función cardiovascular, en animales (asociada con hiperpotasemia) como resultado del uso de dantroleno con verapamilo. Debido a la alta probabilidad de hiperpotasemia, las personas con tendencia a desarrollar hipertermia maligna, así como durante su tratamiento, deben abstenerse de usar fármacos que bloqueen los canales de calcio.

Efecto de los medicamentos sobre otros medicamentos.

El efecto antihipertensivo del amlodipino potencia el efecto similar de otros fármacos antihipertensivos.

Tacrolimús.

Existe la posibilidad de un aumento de los niveles de tacrolimus en sangre al combinarse con Emlodin, pero no se ha podido determinar completamente el esquema farmacocinético de esta interacción. Para evitar el desarrollo de efectos tóxicos del tacrolimus al combinarse con amlodipino, se deben monitorizar constantemente los niveles de tacrolimus en sangre y, si es necesario, ajustar las dosis.

Ciclosporina.

El fármaco no se ha probado en combinación con ciclosporina, excepto en receptores de trasplante renal, quienes han mostrado aumentos variables en los niveles mínimos de ciclosporina (media de 0-40%). Los receptores de trasplante renal que utilizan Emlodin deben considerar la monitorización de los niveles de ciclosporina y la reducción de la dosis según sea necesario.

Simvastatina.

La administración concomitante de múltiples dosis de amlodipino (10 mg) con simvastatina en una dosis de 80 mg provoca un aumento de la exposición a esta última en un 77 % (en comparación con el uso de simvastatina sola). El uso de simvastatina junto con Emlodin debe limitarse a una dosis de 20 mg al día.

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Condiciones de almacenaje

Emlodin debe conservarse en un lugar oscuro, fuera del alcance de los niños. Temperatura: no superior a 25 °C.

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Duracion

Emlodin se puede utilizar durante 5 años a partir de la fecha de lanzamiento del medicamento.

Solicitud para niños

Está prohibido prescribir Emlodin a niños menores de 6 años, porque no existen datos sobre el efecto de amlodipino sobre la presión arterial en este grupo de edad.

Análogos

Los análogos del medicamento son Azomex con Amlong, Amlo y Amlodipine-Farmak, Amlodipine-Norton, Amlopril-Darnitsa y Equator, así como Amlodipine-Health, Normodipine y Stamlo.