Enapril

Enapril presenta actividad hipotensora.

Indicaciones Enapril

Se utiliza para reducir la presión arterial alta.

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Forma de liberación

La liberación de la sustancia terapéutica se realiza en forma de tabletas, en cantidad de 20 piezas por caja.

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Farmacodinámica

El medicamento antihipertensivo complejo contiene 2 elementos activos que reducen los valores de la presión arterial: enalapril con hidroclorotiazida.

El enalapril es un competidor-antagonista altamente específico (inhibe la actividad) del componente ECA. Su efecto impide la conversión de angiotensina-1 en angiotensina-2, lo que contribuye a un importante efecto vasoconstrictor con el consiguiente aumento de la presión arterial.

Al mismo tiempo, el enalapril reduce la producción de aldosterona, lo que disminuye sus valores sanguíneos y el índice de angiotensina-2. Este efecto provoca una disminución de la presión arterial, la resistencia sistémica de los vasos periféricos, la presión en el pequeño flujo sanguíneo y la aurícula derecha, y además potencia el gasto cardíaco.

El efecto del enalapril conduce a una disminución gradual de la presión sistólica y diastólica, una disminución de la hipertrofia ventricular izquierda y una estabilización del flujo sanguíneo coronario.

La hidroclorotiazida es un diurético que actúa disminuyendo la reabsorción de sodio y cloruro ionizados en el túbulo proximal. También inhibe la reabsorción de potasio y bicarbonato.

El efecto diurético se desarrolla con alcalosis y acidosis, disminuyendo con el uso prolongado de la sustancia.

La combinación de los dos componentes mencionados anteriormente en un solo fármaco aumenta su actividad antihipertensiva y al mismo tiempo reduce la hinchazón de los tejidos y la carga sobre el miocardio.

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Farmacocinética

El enalapril se absorbe bien en el tracto gastrointestinal (aproximadamente un 60%). Sufre hidrólisis intrahepática, durante la cual se secreta enalaprilato, un producto metabólico activo. Su biodisponibilidad es del 40%. La Cmáx plasmática del principio activo se registra al cabo de 1 hora, y la de su producto metabólico activo, al cabo de 3-4 horas.

La síntesis proteica de enalaprilato en plasma es inferior al 50 %. Un tercio de la porción administrada se excreta por vía intestinal (27 % como enalaprilato y otro 6 % como enalapril) y renal (18 % como enalaprilato y 61 % como enalapril). La vida media del enalaprilato es de 11 horas y su aclaramiento renal es de 150 ± 44 ml/min.

La rápida absorción de la hidroclorotiazida produce un efecto diurético al cabo de 1-2 horas. El componente atraviesa la placenta y pasa a la leche materna. La eliminación de la sustancia es bastante rápida; aproximadamente el 95 % se realiza en la orina.

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Dosificación y administración

El medicamento debe administrarse por vía oral, una vez al día. Los comprimidos se toman a una hora del día que le convenga al paciente, independientemente de la ingesta de alimentos. La duración del tratamiento y la cantidad de las dosis diarias se ajustan según la gravedad de la patología en desarrollo.

Por lo general, para reducir la presión arterial alta, se debe comenzar tomando un comprimido al día. Posteriormente, según el cuadro clínico, la dosis puede aumentarse a 2-4 comprimidos. En este caso, la dosis máxima diaria se ajusta individualmente para cada paciente, teniendo en cuenta su estado general de salud, la gravedad de la hipertensión y la presencia de enfermedades concomitantes. Además, es necesario controlar la función renal y los niveles séricos de potasio.

En caso de enfermedad renal, las dosis se seleccionan teniendo en cuenta los valores de CC. Si este valor supera los 30 ml/min, es necesario reducir a la mitad la dosis inicial (a media tableta) y aumentarla gradualmente, vigilando la función renal, hasta obtener el resultado óptimo.

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Uso Enapril durante el embarazo

El medicamento no debe utilizarse durante el embarazo o la lactancia.

Contraindicaciones

Principales contraindicaciones:

• antecedentes de angioedema;
• intolerancia grave asociada a hidroclorotiazida, enalapril o componentes adicionales del medicamento;
• enfermedad hepática grave;
• forma grave de gota;
• enfermedades renales graves (incluidas anuria, nefropatía diabética e insuficiencia renal aguda);
• diabetes mellitus con síntomas graves;
• estenosis que afecta las arterias renales o la aorta;
• Miocardiopatía obstructiva de naturaleza hipertrófica.

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Efectos secundarios Enapril

El uso del medicamento puede provocar el desarrollo de efectos secundarios:

• mareos o dolores de cabeza;
• náuseas intensas (que pueden o no provocar vómitos);
• tos seca;
• sequedad de la mucosa oral;
• problemas con la función hepática (aumento de los niveles de transaminasas séricas), acompañados de signos de colestasis secundaria;
• debilidad muscular, hiponatremia o hipocalemia (con el uso prolongado del medicamento);
• aumento de los niveles de urea y creatinina, así como el desarrollo de proteinuria (en caso de patologías renales).

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Sobredosis

Por lo general, la intoxicación con la droga se acompaña de una disminución de los valores de la presión arterial, que se manifiesta por náuseas, sensación de debilidad general, palidez, mareos, hiperhidrosis, alteraciones en el nivel de EBV y dolores de cabeza.

Ante los primeros síntomas de intoxicación, es necesario realizar un lavado gástrico y administrar al paciente adsorbentes. También es necesario colocar a la víctima en posición horizontal, con la cabeza baja. Posteriormente, para corregir la volemia, es necesario administrar por vía intravenosa (mediante un gotero) NaCl al 9% y, si es necesario, angiotensina-2.

Es necesario realizar todas las medidas controlando simultáneamente los valores vitales del estado general del paciente, así como los niveles séricos de urea y potasio con creatinina.

En caso de hipopotasemia, se debe usar una solución de KCl y aspartato de potasio (no más de 2 g al día). En caso de alcalosis hipoclorémica, se debe usar NaCl. En casos extremadamente graves, se realiza hemodiálisis.

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Interacciones con otras drogas

El uso combinado de medicamentos antihipertensivos, etanol, barbitúricos, así como sustancias narcóticas y derivados de fenotiazina conduce a un aumento de la actividad antihipertensiva, por lo que es necesario monitorear constantemente los indicadores de presión arterial y, en algunos casos, reducir la dosis de Enapril.

El uso combinado del fármaco con AINE o NaCl conduce a un debilitamiento de sus propiedades antihipertensivas.

La administración conjunta con GCS provoca un desequilibrio electrolítico (puede provocar hipopotasemia). La combinación con relajantes musculares no despolarizantes potencia su efecto. La combinación con aminas presoras reduce los síntomas presores.

Tomar el medicamento junto con la dedalera potencia el efecto de esta última.

Debido al efecto negativo de la hidroclorotiazida sobre los procesos de excreción de litio, es necesario excluir la posibilidad de su uso combinado, ya que como resultado puede producirse una intoxicación por litio.

La combinación del fármaco y agentes ahorradores de potasio (espironolactona y amilorida con triamtereno) puede aumentar los niveles plasmáticos de potasio.

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Condiciones de almacenaje

Enapril debe almacenarse a temperaturas entre 15 y 25 °C.

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Duracion

Enapril puede utilizarse dentro de un período de 36 meses a partir de la fecha de fabricación de la sustancia medicinal.

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Solicitud para niños

El uso de Enapril en pediatría está prohibido (menores de 12 años).

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Análogos

Los análogos del fármaco son los medicamentos Accuzide, Lopril, Hartil, Captopril y Enzix con Ampril y Ramipril, y además Bisoprolol, Co-Prenessa, Noliprel y Quinard con Lisinopril, etc.

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Reseñas

Enapril recibe bastantes reseñas, ya que este medicamento rara vez se vende en farmacias. Gracias a las características de sus principios activos, presenta una buena eficacia terapéutica, con un efecto positivo en la presión arterial.