Endoxan

Endoxan demuestra actividad terapéutica antitumoral.

El componente ciclofosfamida es un agente citostático con acción alquilante. Dentro de las células tumorales, la sustancia se biotransforma formando elementos metabólicos activos que destruyen los procesos de unión del ARN y el ADN mediante la formación de enlaces cruzados entre las hebras de estas estructuras. Al mismo tiempo, los metabolitos bloquean los procesos de división mitótica y ralentizan la unión a proteínas.

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Indicaciones Endoxan

Se utiliza para eliminar los siguientes trastornos:

• linfogranulomatosis;
• linfosarcoma;
• mieloma múltiple;
• tipo linfoblástico de leucemia en fase activa;
• osteosarcoma;
• linfomas no Hodgkin;
• neuroblastoma;
• carcinoma de mama;
• leucemia linfocítica de naturaleza crónica;
• carcinoma de ovario;
• retinoblastoma.

En combinación con otros fármacos antitumorales, se utiliza en el tratamiento del carcinoma de cuello uterino, pulmón y vejiga, así como del sarcoma que afecta a la próstata o a los tejidos blandos, así como del reticulosarcoma.

Como inmunosupresor se prescribe en casos de artritis psoriásica o reumatoide, colagenosis progresivas, síndrome nefrótico y además de esto, para prevenir un posible rechazo de un órgano trasplantado.

Forma de liberación

El medicamento se presenta en tabletas (50 unidades por caja). También se produce en forma de liofilizado para la preparación de líquidos para inyecciones intravenosas.

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Farmacocinética

La absorción de ciclofosfamida en el tracto gastrointestinal es completa.

Los procesos metabólicos ocurren en el hígado; en este caso, se forman componentes metabólicos activos de naturaleza alquilante. Parte de estos elementos se convierte en metabolitos inactivos, y el resto en componentes metabólicos con efecto citotóxico. Tras una inyección intravenosa, se registran los valores de Cmáx de los metabolitos al cabo de 2-3 horas.

La excreción de elementos metabólicos se realiza por vía renal; entre el 5 % y el 25 % de la fracción, como sustancia inalterada, se excreta por la orina. En adultos, la vida media es de 7 horas y en niños, de 4 horas.

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Dosificación y administración

La pauta posológica se selecciona individualmente, teniendo en cuenta el cuadro clínico. Los comprimidos deben tomarse por vía oral, media hora antes de las comidas o 2 horas después. Se suelen tomar de 1 a 4 comprimidos del fármaco (0,05-0,2 g) al día. El tratamiento dura de 14 a 21 días.

Para administrar inyecciones intravenosas, es necesario disolver el medicamento con antelación. Se debe administrar diariamente de 0,05 a 0,1 g/m² ^. Si se administran inyecciones 3 veces por semana, la dosis es de 0,1 a 0,2 g/m² ^; si se administran cada 2 semanas, la dosis es de 0,6 a 0,75 g/m² ^. Si se administran inyecciones una vez al mes, se requiere una dosis de 1,5 a 2 g/m² ^. La dosis total para todo el tratamiento es de 6 a 14 g.

Se realizan análisis de sangre periódicos para controlar la gravedad de la mielosupresión (niveles de plaquetas y leucocitos). También es necesario controlar la presencia de eritrocitos en la orina (esto es un signo de cistitis hemorrágica, en cuyo caso debe suspenderse el tratamiento). El tratamiento también se interrumpe si se producen infecciones secundarias, una complicación de la mielosupresión grave.

No debe consumir bebidas alcohólicas durante la terapia.

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Uso Endoxan durante el embarazo

Está prohibido utilizar Endoxan durante el embarazo.

La ciclofosfamida se excreta en la leche materna, por lo que debe suspenderse la lactancia durante el tratamiento. En lactantes cuyas madres amamantaron durante el tratamiento, se observó trombocitopenia y neutropenia, así como diarrea y disminución de los niveles de hemoglobina.

Contraindicaciones

Principales contraindicaciones:

• supresión de la actividad de la médula ósea;
• cistitis;
• caquexia de carácter pronunciado;
• retención urinaria;
• infecciones en fase activa;
• patologías en fase terminal;
• intolerancia grave asociada a un fármaco.

Se requiere precaución en casos de gota, nefrolitiasis, suprarrenalectomía, supresión de la médula ósea y enfermedades graves de los riñones, hígado o corazón.

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Efectos secundarios Endoxan

Los efectos secundarios incluyen:

• trombocitopenia, leucopenia o neutropenia;
• vómitos, dolor abdominal, estreñimiento o diarrea, náuseas, pérdida de apetito y además estomatitis, ictericia y colitis;
• alopecia;
• prurito epidérmico, erupciones y urticaria;
• pigmentación de la piel;
• cistitis o uretritis de naturaleza hemorrágica, nefropatía, hiperuricemia y disfunción renal;
• miocarditis hemorrágica (raramente);
• fibrosis que afecta a los pulmones (terapia a largo plazo con dosis elevadas);
• amenorrea y trastornos de la espermatogénesis y la ovogénesis (a veces pueden ser incurables).

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Sobredosis

En caso de intoxicación se observa una potenciación de los efectos secundarios, incluida cardiotoxicidad o mielosupresión.

No existe antídoto. Se realiza tratamiento sintomático.

Interacciones con otras drogas

El uso conjunto de fármacos antigotosos uricosúricos aumenta la probabilidad de desarrollar nefropatía, debido a que la ciclofosfamida aumenta el volumen de ácido úrico formado.

La combinación con alopurinol potencia el efecto tóxico sobre la médula ósea.

Las sustancias que inducen la oxidación microsomal potencian los procesos metabólicos de la ciclofosfamida, dando como resultado un aumento del volumen de los componentes metabólicos formados y una potenciación del efecto del fármaco.

La ciclofosfamida mejora las propiedades anticoagulantes de los medicamentos y también potencia la actividad cardiotóxica de los antibióticos antitumorales, daunorrubicina y doxorrubicina.

La combinación con inmunosupresores (incluida azatioprina, GCS, mercatopurina con ciclosporina y clorambucilo) aumenta la probabilidad de desarrollar infecciones, así como neoplasias secundarias.

Cuando se utiliza Endoxan junto con sustancias que provocan mielosupresión, así como con radioterapia, aumenta la supresión de la médula ósea.

La administración de ciclofosfamida con lovastatina a los receptores de trasplante de corazón conlleva un alto riesgo de desarrollar insuficiencia renal aguda o necrosis del músculo esquelético.

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Condiciones de almacenaje

Endoxan debe almacenarse a temperaturas dentro de los 25°C.

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Duracion

Endoxan se puede utilizar durante un período de 36 meses a partir de la fecha de venta del medicamento.

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Solicitud para niños

La experiencia con el uso de medicamentos en pediatría es extremadamente limitada.

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Análogos

Los análogos del fármaco son ciclofosfamida, Lidoksin, Cytoxan con ciclofosfamida y Endoxan-Asta.

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Reseñas

Endoxan recibe numerosas reseñas que mencionan la aparición de efectos secundarios como resultado de su uso. Casi todos los pacientes reportan flujo sanguíneo a la piel del rostro después de las inyecciones intravenosas. También se quejan de hiperhidrosis con cefaleas. Además, entre los efectos secundarios frecuentes en los comentarios de los usuarios se encuentran la supresión de los procesos hematopoyéticos y la calvicie total o parcial (el cabello comienza a crecer de nuevo tras finalizar el tratamiento).

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