Epileptal

Epileptal es un subgrupo de medicamentos utilizados para el tratamiento de la epilepsia. Su principio activo es la lamotrigina.

El componente lamotrigina posee un marcado efecto anticonvulsivo. Puede utilizarse no solo como monoterapia, sino también en combinación con otros anticonvulsivos. El fármaco bloquea la liberación excesiva de neurotransmisores, principalmente ácido glutámico, un elemento clave en el desarrollo de crisis epilépticas. [ 1 ]

Indicaciones Epileptal

Se utiliza con fines terapéuticos en los siguientes casos:

• como monoterapia para la epilepsia;
• tratamiento complementario de la epilepsia (por ejemplo, convulsiones tónico-clónicas, generalizadas o parciales, así como convulsiones causadas por LGS);
• monoterapia para formas típicas de epilepsia menor;
• en adultos en caso de trastornos bipolares.

Además, se prescribe para prevenir el desarrollo de trastornos emocionales (manía, depresión, hipomanía, estados mixtos) en personas con trastornos bipolares.

Forma de liberación

La sustancia terapéutica se produce en forma de comprimidos de 0,025, 0,05, 0,1 g, 30 piezas por blíster.

Farmacodinámica

La lamotrigina puede bloquear la actividad de los canales de Na dependientes del potencial, ubicados dentro de las paredes presinápticas nerviosas. Las paredes neuronales se encuentran en una etapa de inactivación lenta.

Además, la liberación volumétrica de ácido glutámico excede los niveles normales. [ 2 ]

Farmacocinética

Al administrarse por vía oral, el fármaco se absorbe completamente en el tracto gastrointestinal a alta velocidad. La Cmáx plasmática se observa después de aproximadamente 2,5 horas. El tiempo de su obtención puede aumentar después de ingerir alimentos (el grado de absorción no se modifica). Al administrar hasta 0,45 g de la sustancia, las características farmacocinéticas se mantienen lineales.

Síntesis proteica: aproximadamente el 55 %. Indicadores de volumen de distribución: entre 0,92 y 1,22 l/kg. [ 3 ]

Los procesos metabólicos intrahepáticos se producen con la ayuda de la enzima glucuronil transferasa, con la formación de N-glucurónido. En adultos, el aclaramiento medio es de 39 ± 14 ml por minuto. La sustancia se excreta en la leche materna en una concentración del 40-60 % de los valores plasmáticos.

La vida media es de 29 horas, independientemente de la dosis. Se excreta principalmente en forma de glucurónidos; una parte de la sustancia se excreta inalterada en la orina (<10%). Otro 2% se excreta en las heces.

Dosificación y administración

Las tabletas Epileptal deben tomarse con agua. El médico tratante selecciona y modifica la dosis según la evolución de la patología. El médico también determina el tipo de tratamiento: monoterapia o terapia combinada. Si es necesario, la tableta puede dividirse por la mitad.

A los adolescentes mayores de 12 años y a los adultos se les suele recetar una dosis de 25 mg, una vez al día, durante 14 días. Posteriormente, la dosis se aumenta a 50 mg durante otros 14 días. Posteriormente, la dosis se incrementa a intervalos de 1 a 2 semanas hasta lograr el efecto deseado. La dosis media de mantenimiento es de 0,1 a 0,2 g al día (en 1 o 2 aplicaciones). No se permite más de 0,5 g del medicamento al día.

Para niños de 2 a 12 años, la dosis se selecciona en una proporción de 0,3 mg/kg al día. La dosis se duplica cada dos semanas. La dosis se incrementa en 0,6 mg/kg. Debe administrarse en 1 o 2 aplicaciones. La dosis de mantenimiento es de 1 a 15 mg/kg al día. La dosis puede aumentarse si es necesario.

En caso de tratamiento combinado, se utiliza la dosis inicial de la monoterapia, pero durante las dos primeras semanas se administra en días alternos. Posteriormente, se continúa el tratamiento como en monoterapia: una dosis diaria de 25 mg. La dosis debe aumentarse en 25 mg a intervalos de dos semanas, hasta alcanzar dosis de mantenimiento de 0,1-0,2 g al día, administradas en una o dos dosis.

Cuando se utilizan otros anticonvulsivos u otros fármacos que inducen la secreción de lamotrigina, la dosis puede aumentarse a 50 mg por día; con un aumento gradual, la dosis puede alcanzar un máximo de 0,7 g por día.

Para quienes usan oxcarbazepina (sin otros inhibidores o inductores de la glucuronidación de lamotrigina), la dosis inicial es de 25 mg una vez al día durante 14 días; posteriormente, 50 mg una vez al día durante las dos semanas siguientes. Posteriormente, la dosis se incrementa (hasta un máximo de 0,05-0,1 g al día) a intervalos de una a dos semanas hasta alcanzar el efecto farmacológico óptimo. La dosis estándar de mantenimiento es de 0,1-0,2 g al día en una o dos aplicaciones.

• Solicitud para niños

El medicamento puede ser utilizado por personas mayores de 2 años.

Uso Epileptal durante el embarazo

Epileptal no se prescribe durante el embarazo.

Si es necesario utilizar el medicamento durante la lactancia, se debe suspender la lactancia durante el período de tratamiento.

Contraindicaciones

Contraindicado su uso en casos de hipersensibilidad grave a alguno de los componentes del medicamento.

Efectos secundarios Epileptal

Principales efectos secundarios:

• erupciones epidérmicas, TEN, SSD;
• trastornos hematológicos, incluyendo trombocitopenia, leucopenia, pancitopenia o neutropenia, agranulocitosis y anemia (también aplásica);
• linfadenopatía, fiebre, disfunción hepática, cambios en los recuentos sanguíneos, hinchazón facial, síndrome de CID e insuficiencia orgánica múltiple;
• irritabilidad, confusión, agresividad, alucinaciones y tics;
• mareos, ataxia, pérdida del equilibrio, temblor, cefalea, trastornos del movimiento, insomnio, nistagmo, coreoatetosis, ansiedad, aumento de la frecuencia de ataques, signos extrapiramidales y exacerbación de la parálisis por sacudidas;
• "velo" sobre los ojos, diplopía, conjuntivitis;
• diarrea, náuseas y vómitos;
• insuficiencia hepática;
• artralgia, fatiga, dolor de espalda.

Sobredosis

En caso de intoxicación pueden observarse nistagmo, ataxia, coma y alteración del conocimiento.

Es necesario realizar un lavado gástrico, prescribir sorbentes, controlar el estado del paciente y, si es necesario, realizar procedimientos sintomáticos estándar.

Interacciones con otras drogas

Las sustancias de ácido valproico reducen la velocidad de los procesos metabólicos de Epileptal, aumentando su vida media a 45-55 horas en un niño y 70 horas en un adulto.

La carbamazepina, la primidona, la fenitoína, el fenobarbital y el paracetamol aumentan la tasa de metabolismo del fármaco, reduciendo su vida media a la mitad.

El uso concomitante con carbamazepina aumenta la incidencia de ciertos efectos secundarios (ataxia, visión borrosa, mareos, náuseas, diplopía). Estos desaparecen al reducir la dosis de carbamazepina.

Condiciones de almacenaje

Epileptal debe conservarse fuera del alcance de los niños y de la humedad. La temperatura no debe superar los 25 °C.

Duracion

Epileptal puede utilizarse dentro de los 36 meses a partir de la fecha de producción de la sustancia terapéutica.

Análogos

Los análogos del fármaco son Lamictal con Lamotrina, así como Latrigil con Lamitril.