Exedrine

Excedrin es un fármaco combinado con propiedades analgésicas, antiinflamatorias y antipiréticas. Además, ayuda a mejorar la circulación sanguínea cerebral.

Indicaciones Exedrine

Está indicado para el alivio del dolor (de gravedad leve o moderada) de diverso origen: migrañas y dolores de cabeza, dolores de muelas, así como dolores menstruales, mialgias, neuralgias y además artralgias.

[ 1 ]

Forma de liberación

Disponible en comprimidos. Se presenta en sobres de 2 comprimidos cada uno. Cada envase contiene 1 sobre.

También disponible en blísteres de 10 comprimidos. El envase contiene 1, 2 o 3 blísteres.

Además, está disponible en viales cerrados con un tapón de material absorbente de humedad y una película protectora (primer control de apertura). Cada vial contiene 24 o 50 comprimidos. Cada envase contiene un vial con comprimidos.

[ 2 ]

Farmacodinámica

Excedrin contiene sustancias como cafeína con paracetamol y aspirina.

Las propiedades del paracetamol son antipiréticas y analgésicas; también tiene un efecto antiinflamatorio débil (debido al efecto sobre el centro termorregulador ubicado en el hipotálamo, así como una débil capacidad para suprimir la síntesis de PG en los tejidos periféricos).

La aspirina posee los tres efectos mencionados. Permite reducir rápidamente el dolor (especialmente el causado por la inflamación) y, además, suprime moderadamente el proceso de agregación plaquetaria y ralentiza la formación de coágulos sanguíneos. Permite acelerar la microcirculación en la zona inflamada.

La cafeína aumenta la excitabilidad espinal refleja y, al mismo tiempo, activa los centros respiratorios y vasculares, dilata los vasos sanguíneos ubicados en el cerebro y los riñones, así como en el corazón y los músculos esqueléticos, y reduce la adhesión plaquetaria. Alivia la fatiga y la somnolencia, y mejora el rendimiento físico y mental. La cafeína, con esta combinación de elementos en pequeñas dosis, prácticamente no estimula el sistema nervioso central, pero ayuda a normalizar el tono vascular cerebral y a acelerar la circulación sanguínea.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmacocinética

El paracetamol se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas aproximadamente entre 0,5 y 2 horas después de su ingestión. El metabolismo se produce en el hígado y la excreción renal (principalmente en forma de conjugados de sulfato y glucurónidos). Menos del 5 % de la sustancia se excreta inalterada. La vida media oscila entre 1 y 4 horas. La síntesis con proteínas plasmáticas es insignificante a las dosis recomendadas, pero también aumenta con el incremento de la dosis.

El producto de degradación hidroxilado, que se forma en pequeñas cantidades en el hígado (bajo la influencia de oxidasas mixtas) y, por regla general, se neutraliza mediante síntesis con la sustancia glutatión, puede acumularse en caso de sobredosis de paracetamol y provocar posteriormente daño hepático.

La aspirina se absorbe completa y rápidamente, y luego sufre una rápida hidrólisis en el tracto gastrointestinal, así como en la sangre y el hígado. Como resultado de este proceso, se forman salicilatos, que entran al hígado y se metabolizan allí.

La cafeína se absorbe completa y rápidamente, alcanzando su concentración plasmática máxima entre 5 y 90 minutos después de tomarla en ayunas. En adultos, la excreción se realiza casi en su totalidad mediante metabolismo hepático. Se observa una variabilidad significativa en las tasas de eliminación individuales. En promedio, la vida media plasmática es de 4,9 horas (rango: 1,9-12,2 horas). La sustancia se distribuye por todos los fluidos corporales. El 35 % se sintetiza en las proteínas plasmáticas. La cafeína se metaboliza casi por completo por oxidación y, además, por acetilación con desmetilación. La excreción se realiza por vía renal. Los principales productos de descomposición son la 1- y la 7-metilxantina, así como la 1,7-dimetilxantina.

[ 5 ], [ 6 ]

Dosificación y administración

Tomar por vía oral, con o después de las comidas. Para niños mayores de 15 años y adultos, la dosis es de 1 comprimido cada 4-6 horas.

Ante los primeros signos de migraña, tome 2 comprimidos de Excedrin.

La dosis diaria promedio es de 3-4 comprimidos, el máximo que puedes tomar al día son 6 comprimidos.

Tras tomar 2 comprimidos del medicamento, las cefaleas y otros tipos de síndromes dolorosos suelen desaparecer rápidamente, después de 15 minutos. En el caso de las migrañas, los síntomas suelen disminuir después de media hora.

Sin receta médica, el medicamento no puede usarse para diversos dolores durante más de 5 días. Para las migrañas, el mismo período es de un máximo de 3 días.

[ 12 ], [ 13 ]

Uso Exedrine durante el embarazo

Aunque está permitido tomar aspirina durante el segundo trimestre, no se ha estudiado el efecto de una combinación específica de ingredientes activos en mujeres embarazadas o lactantes, por lo que el medicamento está contraindicado durante todo el período de lactancia y embarazo.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones del medicamento:

• intolerancia a cualquiera de los ingredientes activos del medicamento;
• úlceras o erosiones agravadas en el tracto gastrointestinal;
• sangrado gastrointestinal;
• tríada clásica de la aspirina (también en la historia);
• operaciones que cursan con sangrado;
• la presencia de diátesis hemorrágica, y además hemofilia o hipoprotrombinemia;
• un aumento brusco de la presión arterial;
• hipertensión portal;
• Enfermedad cardíaca coronaria grave;
• presencia de glaucoma;
• avitaminosis tipo K;
• insuficiencia renal;
• uso combinado con otros medicamentos que contengan aspirina, paracetamol u otros AINE;
• Deficiencia de G6PD en el organismo;
• fuerte excitabilidad;
• trastornos del sueño;
• niños menores de 15 años (los niños con hipertermia pueden desarrollar enfermedad del hígado blanco, en el contexto de patologías virales).

Es necesario tener precaución si el paciente tiene artritis o gota, patologías hepáticas y dolores de cabeza por traumatismo craneoencefálico, así como al utilizar medicamentos antidiabéticos, anticoagulantes y otros medicamentos que contengan aspirina u otras sustancias antipiréticas y analgésicas.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Efectos secundarios Exedrine

El uso de medicamentos puede provocar los siguientes efectos secundarios: náuseas con vómitos, alergias, espasmos bronquiales, gastralgia, nefro y hepatotoxicidad, taquicardia, así como aumento de la presión arterial y aparición de úlceras y erosiones en el tracto gastrointestinal.

Como resultado del uso prolongado, pueden presentarse cefaleas con mareos, tinnitus, alteraciones visuales, deterioro de la agregación plaquetaria e hipocoagulación. Además, pueden presentarse síndrome hemorrágico (púrpura, sangrado nasal y gingival), sordera, síndromes de Lyell o Stevens-Johnson, trastornos renales con papilitis necrótica y encefalopatía hepática aguda en niños (síntomas: fiebre alta, acidosis metabólica, trastornos hepáticos y del sistema nervioso, y vómitos).

[ 11 ]

Sobredosis

Síntomas causados por el paracetamol (en caso de consumo diario superior a 10-15 g): en las primeras 24 horas se presentan náuseas y vómitos, palidez, dolor abdominal, anorexia y acidosis metabólica, así como trastornos del metabolismo de la glucosa. Pueden aparecer signos de disfunción hepática entre 12 y 48 horas después de una dosis excesiva.

En caso de sobredosis grave, se produce insuficiencia hepática, acompañada de encefalopatía, que progresa rápidamente y puede provocar coma y fallecimiento. Además, puede desarrollarse insuficiencia renal aguda con necrosis tubular (incluso sin una fase grave de hepatopatía). También se observan pancreatitis y arritmia. En adultos, se produce hepatotoxicidad tras consumir más de 10 g del fármaco.

Síntomas causados por la aspirina (al usar el medicamento en dosis superiores a 150 mg/kg): en caso de intoxicación leve: náuseas y vómitos, problemas de visión, tinnitus y, junto con esto, cefalea aguda con mareos. En caso de intoxicación grave: hiperventilación pulmonar central (asfixia, disnea, parálisis respiratoria, sudor frío pegajoso y cianosis), y, además, acidosis respiratoria. La intoxicación crónica es más probable en ancianos o niños (al usar el medicamento durante varios días en una dosis superior a 100 mg/kg). En caso de intoxicación moderada o grave, el paciente debe ser hospitalizado.

Síntomas causados por la cafeína (cuando se consume en dosis diarias superiores a 300 mg): sensación de ansiedad, confusión o excitación intensa, además de agitación, gastralgia, arritmia, taquicardia e hipertermia. También se pueden presentar delirio y cefaleas, inquietud motora, aumento de la frecuencia urinaria y deshidratación. Es posible que se presente aumento del dolor o la sensibilidad táctil, espasmos o temblores musculares, y náuseas con vómitos (a veces con sangre). Pueden presentarse convulsiones epilépticas (en caso de sobredosis, de forma tónico-clónica) y zumbido de oídos.

Para eliminar estos síntomas, es necesario estabilizar el equilibrio electrolítico y controlar el equilibrio ácido-base. Teniendo en cuenta el estado metabólico, se administra citrato/hidrocarbonato/lactato de sodio. El aumento de la alcalinidad acelera la excreción de aspirina debido a la alcalinización de la orina. Asimismo, durante las primeras 4 horas tras la toma del fármaco, se debe realizar un lavado gástrico, inducir el vómito y administrar al paciente un laxante y carbón activado. Además, se deben administrar donantes de categoría SH y elementos que preceden al proceso de unión del glutatión: metionina (durante 8-9 horas tras la aparición de signos de sobredosis) y acetilcisteína (durante 8 horas).

Interacciones con otras drogas

El medicamento aumenta el efecto en el organismo de los coagulantes de acción directa, la heparina, los agentes antidiabéticos y, además, la reserpina con hormonas esteroides.

Cuando se combina con metotrexato y otros AINE, la probabilidad de efectos secundarios aumenta.

Excedrin debilita el efecto de los fármacos antihipertensivos, la furosemida con espironolactona y también los fármacos antigotosos que aceleran la excreción de ácido úrico.

Los barbitúricos, los anticonvulsivos, la salicilamida con rifampicina, así como otros inductores de las enzimas hepáticas microsomales provocan la formación de productos de degradación tóxicos del paracetamol que afectan negativamente a la función hepática.

La metoclopramida mejora la absorción del paracetamol. Este aumenta 5 veces la vida media del cloranfenicol.

En caso de uso repetido, el paracetamol puede potenciar las propiedades de los anticoagulantes (derivados cumarínicos).

La combinación de aspirina y paracetamol con alcohol aumenta la probabilidad de hepatotoxicidad. La cafeína aumenta la absorción de ergotamina.

[ 14 ], [ 15 ]

Condiciones de almacenaje

El medicamento debe conservarse en un lugar inaccesible para los niños pequeños. La temperatura de almacenamiento no debe superar los 25 °C.

[ 16 ], [ 17 ]

Duracion

Excedrin es válido durante 3 años a partir de la fecha de fabricación.