Todo el contenido de iLive se revisa médicamente o se verifica para asegurar la mayor precisión posible.
Tenemos pautas de abastecimiento estrictas y solo estamos vinculados a sitios de medios acreditados, instituciones de investigación académica y, siempre que sea posible, estudios con revisión médica. Tenga en cuenta que los números entre paréntesis ([1], [2], etc.) son enlaces a estos estudios en los que se puede hacer clic.
Si considera que alguno de nuestros contenidos es incorrecto, está desactualizado o es cuestionable, selecciónelo y presione Ctrl + Intro.
Exforge
Médico experto del artículo.
Último revisado: 03.07.2025
Código ATC
Ingredientes activos
Grupo farmacológico
Efecto farmacológico
Indicaciones Exforge
Se utiliza para reducir la presión arterial elevada en personas con indicaciones de terapia compleja.
Forma de liberación
Disponible en comprimidos, 14 o 28 piezas por paquete.
Exforge N
Exforge N se utiliza para eliminar la hipertensión primaria en personas con presión arterial alta. Se administra con monitorización constante de la combinación de valsartán con amlodipino e hidroclorotiazida; se administran como tres fármacos separados o en dos, uno de ellos complejo.
[ 3 ]
Farmacodinámica
Exforge es un medicamento antihipertensivo que contiene una combinación de dos ingredientes activos.
El primero de ellos es la amlodipina, un derivado de la dihidropiridina. Pertenece a la categoría de fármacos que bloquean los canales lentos de calcio. Al afectar las terminaciones, la sustancia ralentiza el transporte de calcio al interior de las células, es decir, a los cardiomiocitos y las células endoteliales del músculo liso. Como resultado, las paredes vasculares se relajan y se expanden, además de disminuir el OPSS. El fármaco reduce la resistencia del endotelio vascular renal y ayuda a aumentar la eficiencia de la circulación sanguínea renal.
El amlodipino ayuda a reducir la presión arterial, pero no tiene un efecto apreciable sobre los niveles de catecolaminas ni la frecuencia cardíaca. El fármaco, en dosis terapéuticas, combinado con betabloqueantes, no produce un efecto inotrópico negativo. Además, con esta combinación, no se observa ningún efecto sobre el funcionamiento del nódulo sinusal-atrial ni sobre los indicadores de conducción AV.
El segundo elemento es el valsartán, que es un antagonista del receptor de angiotensina 2, que afecta selectivamente las terminaciones AT1.
Los ingredientes activos de esta combinación complementan sus propiedades medicinales. El uso de Exforge se considera más eficaz que tomar valsartán y amlodipino por separado.
Debido al bloqueo de los receptores AT1, aumentan los niveles plasmáticos de angiotensina II. Se observa una disminución de la presión arterial 2 horas después de tomar una dosis única. La disminución máxima de la presión arterial se produce, en promedio, después de 5 horas. El efecto antihipertensivo dura más de un día. No se produce síndrome de abstinencia tras la interrupción del tratamiento. Se observa una disminución estable de la presión arterial después de 3 semanas de tratamiento, que se mantiene con un tratamiento más prolongado.
El uso del medicamento en personas con distintas fases funcionales de ICC, así como en el período posterior a un infarto, reduce el número de hospitalizaciones, así como las muertes.
Farmacocinética
Ambos componentes activos del fármaco tienen una farmacocinética lineal.
Amlodipino.
Tras la administración de la sustancia en dosis medicinal, el valor máximo en plasma se observa entre 6 y 12 horas. La biodisponibilidad calculada se sitúa entre el 64 y el 80 %. El consumo de alimentos no afecta la biodisponibilidad del componente.
El volumen de distribución es de aproximadamente 21 l/kg. Estudios in vitro han demostrado que su síntesis con proteínas plasmáticas en personas con hipertensión primaria es de aproximadamente el 97,5 %.
La amlodipina sufre un extenso metabolismo intrahepático (aproximadamente el 90% de la sustancia), durante el cual se forman productos de desintegración inactivos.
La amlodipina se excreta del plasma en dos etapas, con una vida media de aproximadamente 30 a 50 horas.
Tras la administración regular durante 7-8 días, se observan valores plasmáticos de equilibrio. Aproximadamente el 10 % del amlodipino inalterado, así como el 60 % de sus productos de degradación, se excretan en la orina.
Valsartán.
Cuando el valsartán se administra por vía oral, alcanza sus niveles plasmáticos máximos después de 2 a 4 horas. La biodisponibilidad media es del 23 %. Los alimentos reducen el AUC del valsartán aproximadamente un 40 % y sus valores máximos un 50 %. Sin embargo, tras 8 horas de administración, el nivel plasmático de la sustancia será el mismo tanto para quienes lo tomaron con el estómago vacío como para quienes lo tomaron después de comer. La disminución del AUC no afecta significativamente la eficacia del fármaco, por lo que se permite tomar valsartán con o sin alimentos.
El volumen de distribución en equilibrio del valsartán tras la inyección intravenosa es de aproximadamente 17 litros, lo que permite concluir que la sustancia no se distribuye intensamente en los tejidos. Presenta una alta síntesis con proteínas plasmáticas: del 94-97% (principalmente con albúmina).
Solo una pequeña parte del componente se transforma: solo el 20 % de la dosis se convierte en productos de descomposición. Se detectaron en el plasma valores bajos (menos del 10 % del AUC del valsartán) del hidroximetabolito, una sustancia sin actividad farmacológica.
El valsartán presenta una cinética de excreción multiexponencial (la vida media del componente α es <1 hora y la del componente β es de aproximadamente 9 horas). El componente se excreta principalmente inalterado en las heces (aproximadamente el 83 % del fármaco) y en la orina (aproximadamente el 13 %).
Tras la administración del fármaco, el aclaramiento plasmático es de aproximadamente 2 l/hora y el aclaramiento renal es de aproximadamente 0,62 l/hora (aproximadamente el 30 % del aclaramiento total). La vida media del valsartán es de 6 horas.
Valsartán/amlodipino.
Cuando Exforge se administra por vía oral, la concentración plasmática máxima de sus componentes activos se alcanza después de 3 horas (para el valsartán) y de 6 a 8 horas (para el amlodipino), respectivamente. El grado y la velocidad de absorción del fármaco son similares a la biodisponibilidad de estas sustancias cuando se utilizan por separado.
Dosificación y administración
Los comprimidos se toman por vía oral con agua. Se debe tomar un comprimido una vez al día, sin tener en cuenta la hora de la comida.
Los comprimidos contienen 5/80 o 5/160, así como 10/160 o 10/320 mg de principios activos (amlodipino/valsartán).
La dosis diaria que se puede tomar no es más que 10/320 mg.
Uso Exforge durante el embarazo
Está prohibido recetar Exforge durante el embarazo, así como durante su planificación. Tomar el medicamento conlleva un riesgo para el feto debido a su efecto sobre la función del sistema RAAS. Si se confirma el embarazo, es necesario suspender el medicamento inmediatamente.
Contraindicaciones
Entre las contraindicaciones del medicamento:
- hipersensibilidad al valsartán con amlodipino, así como a otros componentes del medicamento;
- período de lactancia;
- estrechamiento de las arterias dentro de los riñones;
- trasplante reciente de riñón;
- Presencia de indicaciones en niños y adolescentes.
Se requiere precaución al prescribir en los siguientes casos:
- disfunción hepática;
- presencia de HCM;
- obstrucción en la zona de la vesícula biliar;
- enfermedades renales con nivel de CC <10 ml/minuto;
- hiponatremia o hipercalemia;
- estenosis de la válvula aórtica o mitral;
- índice BCC disminuido.
Efectos secundarios Exforge
El uso del medicamento puede provocar el desarrollo de los siguientes efectos secundarios:
- tos, nasofaringitis, secreción nasal, afecciones parecidas a la gripe, sinusitis, dolor en la laringe o faringe;
- estreñimiento, dolor epigástrico, diarrea, náuseas, así como pancreatitis, gastritis y hepatitis;
- exantema, eritema (también multiforme), anafilaxia, erupciones cutáneas y picazón, así como urticaria y edema de Quincke;
- dolores de cabeza, mareos (también de tipo ortostático), sensación de somnolencia, ansiedad, insomnio y labilidad emocional;
- parestesia, artralgia, espasmos musculares, vasculitis, hinchazón en las articulaciones, dolor de espalda, hinchazón periférica y aumento de la sudoración;
- hinchazón facial, alteraciones visuales y además poliuria y polacuria;
- taquicardia, colapso ortostático, aumento de angina, trastornos del ritmo cardíaco;
- hiperglucemia, leuco-, trombocito-, neutropenia;
- sofocos, síncope, acúfenos, sensación de pesadez, disnea, así como edemas pulmonares y estados asténicos;
- sequedad de la mucosa oral, hiperplasia de la mucosa en la zona de las encías;
- calvicie, aumento de los niveles de creatinina;
- impotencia o ginecomastia;
- forma periférica de neuropatía.
Sobredosis
No existe información oficial sobre la intoxicación por Exforge. En teoría, pueden presentarse mareos, shock y taquicardia refleja, así como una disminución de la presión arterial.
Si se ingiere una gran cantidad de comprimidos, se debe inducir el vómito, realizar un lavado gástrico y administrar sorbentes al paciente. En caso de sobredosis y disminución de la presión arterial, la víctima debe acostarse con las piernas elevadas. También se puede recetar gluconato de calcio y un vasoconstrictor. La hemodiálisis no produce el efecto deseado.
Interacciones con otras drogas
La combinación con fármacos que bloquean los receptores β-adrenérgicos potencia las propiedades antianginosas y antihipertensivas del fármaco. Además, se produce la eliminación de la taquicardia refleja relacionada con el amlodipino. Cuando se administran simultáneamente, se debe controlar la presión arterial.
La combinación con nitratos orgánicos potencia el efecto antianginoso. Además, se observa una potenciación de la taquicardia refleja y un aumento de la probabilidad de una disminución significativa de la presión arterial.
Los medicamentos que inhiben la isoenzima CYP3A4 aumentan el nivel plasmático de amlodipino.
Las sustancias que inducen la isoenzima CYP3A4 (como carbamazepina, fenobarbital, primidona con fenitoína y fosfenitoína con rifampicina, así como las preparaciones de hierba de San Juan) contribuyen a una disminución de los niveles plasmáticos de amlodipino.
Los medicamentos que contienen potasio (esto también incluye diuréticos ahorradores de potasio), cuando se combinan con Exforge, pueden provocar el desarrollo de hipercalemia.
Cuando el medicamento se combina con AINE, sus propiedades antihipertensivas se reducen.
La combinación con medicamentos diuréticos puede conducir al desarrollo de hipoglucemia y también empeorar la función renal.
El uso concomitante con agentes antidiabéticos puede potenciar la hipoglucemia.
Los medicamentos que bloquean los receptores α-adrenérgicos potencian el efecto antihipertensivo de Exforge.
Cuando se combina con medicamentos que contienen litio, se produce una disminución en la excreción renal de litio, así como un aumento de los efectos tóxicos de los medicamentos que contienen litio.
Los medicamentos anestésicos generales en combinación con Exforge provocan una disminución significativa de la presión arterial.
[ 13 ]
Instrucciones especiales
Reseñas
Exforge es un medicamento muy eficaz para la hipertensión crónica, que es difícil de tratar. Según numerosas reseñas, el medicamento tiene un efecto a largo plazo y controla completamente la presión arterial. Sin embargo, la aparición de efectos secundarios es bastante rara (en casos excepcionales, aparecen mareos y náuseas leves; con el uso prolongado del medicamento, estas reacciones desaparecen por sí solas).
La desventaja de este medicamento es su alto costo, por lo que no todos pueden costearlo, ya que el tratamiento con Exforge debe ser a largo plazo.
Fabricantes populares
¡Atención!
Para simplificar la percepción de la información, esta instrucción para el uso del medicamento "Exforge" se traduce y se presenta en una forma especial sobre la base de las instrucciones oficiales para el uso médico del medicamento. Antes de usar, lea la anotación que vino directamente al medicamento.
Descripción proporcionada con fines informativos y no es una guía para la autocuración. La necesidad de este medicamento, el propósito del régimen de tratamiento, los métodos y la dosis del medicamento están determinados únicamente por el médico tratante. La automedicación es peligrosa para su salud.