Farmadipino

Farmadipin se utiliza como tratamiento de emergencia en caso de crisis hipertensiva. En esta presentación, el medicamento no debe administrarse durante un ciclo menstrual.

Indicaciones Farmadipino

Se recomienda su uso en caso de aumento brusco de la presión arterial, para aliviar las crisis hipertensivas.

Forma de liberación

Disponible en frascos de 5 o 25 ml. Cada envase contiene un frasco.

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Farmacodinámica

Farmadipin posee propiedades hipotensoras y antianginosas pronunciadas. Impide que los iones de Ca entren en los cardiomiocitos y las células musculares lisas de las arterias periféricas y coronarias a través de los canales de calcio lentos dependientes del potencial de las membranas celulares. Ayuda a relajar el músculo liso vascular y también elimina diversos espasmos, reduciendo la fuerza de la resistencia vascular periférica y la presión arterial después del ejercicio, así como la demanda de oxígeno del miocardio. Además, reduce ligeramente la agregación plaquetaria y la contractilidad miocárdica.

Farmacocinética

Tras la administración oral, se absorbe bien en el sistema digestivo. Su biodisponibilidad es del 40-60 %. El efecto terapéutico se alcanza más rápidamente con la administración sublingual, después de 5-10 minutos. La eficacia máxima se alcanza después de 30-40 minutos. La velocidad de absorción del fármaco no depende de la ingesta de alimentos.

El efecto hemodinámico dura aproximadamente de 4 a 6 horas. Aproximadamente el 90 % del nifedipino se une a las proteínas plasmáticas. El metabolismo se produce en el hígado y el fármaco se excreta principalmente en forma de productos metabólicos inactivos. La tasa de depuración global del nifedipino es de 0,4 a 0,6 litros/kg/hora. La vida media (T½) es de 2 a 4 horas. Esta cifra puede duplicarse en personas mayores y, además, en pacientes con cirrosis hepática, ya que experimentan una ralentización del proceso de degradación del nifedipino. Por lo tanto, en estas situaciones, se debe reducir la dosis y aumentar el intervalo entre las administraciones.

La nifedipina no se acumula en el organismo. Una pequeña cantidad del fármaco puede atravesar la placenta y la barrera hematoencefálica, y también llegar a la leche materna.

Dosificación y administración

En caso de un aumento brusco de la presión arterial, la dosis única inicial para un adulto será de 3 a 5 gotas (2-3,35 mg), y para un paciente mayor, un máximo de 3 gotas (2 mg), manteniendo el medicamento bajo la lengua o dejándolo caer sobre un trozo de azúcar o una galleta, y luego manteniéndolo en la boca. Si no se logra el efecto deseado, se debe aumentar la dosis hasta que se observe una mejoría en el estado del paciente. Posteriormente, cuando la presión arterial aumente, esta dosis se tomará como guía.

En caso necesario (si la presión arterial aumenta a 190 sobre 100/220 sobre 110 mm Hg), la dosis única puede aumentarse gradualmente a 10-15 gotas (6,7-10 mg), teniendo en cuenta los cambios individuales en la presión arterial del paciente.

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Uso Farmadipino durante el embarazo

Durante el embarazo, está prohibido el uso de la sustancia nifedipino.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones:

• Angina inestable;
• Reacción alérgica a los componentes del medicamento;
• Estado de shock cardiogénico;
• Etapa aguda del infarto de miocardio;
• Estenosis valvular mitral y aórtica severa;
• Hipotensión o taquicardia;
• Periodo de lactancia;
• Niños menores de 18 años.

Efectos secundarios Farmadipino

Si sigue las recomendaciones de su médico, los efectos secundarios serán menores y de corta duración y, si ocurren, generalmente no es necesario dejar de usar el medicamento.

El uso frecuente y descontrolado del medicamento puede provocar el desarrollo de efectos secundarios típicos de los medicamentos incluidos en esta categoría farmacológica.

Sistema cardiovascular: a menudo vasodilatación y edema, raramente hipotensión, aumento de la frecuencia cardíaca, taquicardia y síncope.

SNC y SNP: principalmente cefalea; menos frecuentes son migrañas, ansiedad, problemas de sueño, temblor, vértigo y mareos; muy raros son agitación, problemas de visión a corto plazo y también disestesias y parestesias.

Sistema endocrino: desarrollo de hiperglucemia (esta circunstancia debe tenerse en cuenta en pacientes con diabetes mellitus).

Sistema digestivo: principalmente estreñimiento; muy raramente, debido a sobredosis, se observan dispepsia, hinchazón, dolor abdominal, vómitos con náuseas, sensación de boca seca, hiperplasia gingival (en caso de uso prolongado), así como un aumento transitorio de la actividad de las enzimas hepáticas.

Sistema urinario: ocasionalmente disuria o poliuria.

Sistema circulatorio: raramente se presentan leucopenia, anemia o trombocitopenia.

Alergias: a veces edema alérgico/edema de Quincke (incluido edema laríngeo); muy raramente: erupciones cutáneas, picazón y urticaria; extremadamente raro: shock anafiláctico/anafilactoide.

Otros: principalmente malestar; a veces congestión o sangrado nasal, así como eritema; muy raramente: calambres musculares, hinchazón de piernas o articulaciones, dolor no específico, disnea, fiebre, impotencia.

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Sobredosis

Signos de intoxicación aguda por nifedipino: desarrollo de alteración de la conciencia, que puede provocar coma, descenso de la presión arterial, taquicardia o bradicardia, aumento del nivel de azúcar en sangre, acidosis metabólica, falta de oxígeno, shock cardiogénico, a menudo acompañado de edema pulmonar.

Interacciones con otras drogas

La nifedipina, cuando se utiliza simultáneamente con antagonistas del receptor AT-1 de las terminaciones nerviosas y otros antagonistas del calcio, diuréticos, inhibidores de la ECA y de la PDE5, bloqueadores de los receptores alfa-adrenérgicos, alfa-metildopa y β-bloqueantes, puede aumentar sus propiedades antihipertensivas.

En caso de uso simultáneo con β-bloqueantes, además de aumentar la fuerza del efecto hipotensor, a veces existe el riesgo de desarrollar insuficiencia cardíaca.

El diltiazem reduce la tasa de eliminación de nifedipino, por lo que si es necesario, se reduce la dosis de nifedipino.

La amiodarona, junto con la quinidina, puede aumentar el efecto inotrópico negativo del principio activo del fármaco. En ocasiones, con la administración oral combinada de nifedipino y quinidina, la saturación plasmática de esta última disminuye.

El uso simultáneo de nifedipino con teofilinas, y además, glucósidos cardíacos, en pacientes aumenta ocasionalmente el nivel de teofilina, así como de digoxina en el plasma sanguíneo (por lo que sus niveles deben controlarse cuidadosamente).

La nifedipina aumenta la saturación sérica con carbamazepina, así como con fenitoína. La combinación de nifedipina con cimetidina puede aumentar la concentración plasmática de la primera.

La rifampicina aumenta la actividad enzimática, aumentando la velocidad de descomposición de la nifedipina, reduciendo así la fuerza del efecto clínico de la nifedipina (por lo tanto, dicha combinación está contraindicada).

El tratamiento con nifedipino debe suspenderse 36 horas antes del uso previsto de fentanilo. El nifedipino presenta buena compatibilidad con los medios de contraste radiológico.

Como resultado del uso simultáneo del ingrediente activo Farmadipin con sulfato de magnesio administrado por vía intravenosa, las mujeres durante el embarazo pueden experimentar una interrupción de la transmisión neuromuscular.

El nifedipino se degrada por el citocromo P450 3A4, presente en la mucosa intestinal y hepática. Por lo tanto, los fármacos que ayudan a suprimir o potenciar este sistema enzimático pueden afectar el efecto del primer paso (por vía oral) o el coeficiente de purificación del nifedipino.

Cuando se combina con nifedipina, antibióticos macrólidos (por ejemplo, eritromicina), sustancias que inhiben las proteasas del VIH (como ritonavir), antifúngicos azólicos (por ejemplo, ketaconazol), fluoxetina, así como nefazodona y, además, cimetidina con quinupristina o dalfopristina, así como cisaprida, es posible un aumento de la saturación del principio activo del fármaco en el plasma.

Dado que el ácido valproico, debido a la ralentización de la actividad enzimática, aumenta la saturación plasmática de nimodipino, que es similar en estructura a nifedipino (es un bloqueador de los canales de calcio), también se puede observar un aumento de la saturación del primero, junto con un aumento de la eficacia del efecto.

Además, el tacrolimus se degrada por el citocromo P450 3A4. Por lo tanto, en algunos casos, al tomarlo junto con nifedipino, se debe reducir la dosis. Asimismo, durante su uso, se debe controlar la saturación plasmática de tacrolimus y, si es necesario, reducir la dosis.

El zumo de pomelo ralentiza la actividad del citocromo P450 3A4, por lo que su uso en combinación con nifedipino provoca un aumento de la saturación plasmática de esta sustancia y prolonga la duración de su efecto (debido a que el metabolismo se ralentiza en el momento del primer paso o disminuye el coeficiente de purificación). Como resultado, pueden aumentar las propiedades antihipertensivas del fármaco. Si se bebe zumo de pomelo con regularidad, este efecto puede durar hasta 3 días desde el último consumo. Por ello, se debe evitar el consumo de zumos de pomelo o de pomelo mientras dure el tratamiento con el principio activo del fármaco.

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Condiciones de almacenaje

Se recomienda conservar el medicamento en un lugar seco, fuera del alcance de los niños y alejado de la luz solar. La temperatura ambiente no debe superar los 25 °C.

Duracion

Se permite el uso de Farmadipin durante 3 años a partir de la fecha de fabricación del medicamento.