Femoston

Femoston es un fármaco anticlínico del tipo estrógeno-gestágeno, que tiene un régimen de administración “calendario”.

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Indicaciones Femoston

Se utiliza en la terapia de reemplazo hormonal (TRH) para aliviar los síntomas causados por la deficiencia de estrógenos en mujeres menopáusicas. El medicamento se prescribe al menos 6 meses después de la última menstruación.

En profilaxis, el medicamento se utiliza para prevenir la osteoporosis durante la menopausia. Se utiliza en mujeres con alto riesgo de fracturas que no pueden tomar otros medicamentos recetados para prevenir la pérdida ósea.

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Forma de liberación

La liberación se realiza en comprimidos. LS Femoston 1/5 se presenta en 28 comprimidos en un envase con calendario.

Femoston 1/10 se presenta en envases “calendario” de 14 comprimidos de 1 mg + 14 comprimidos de 1 mg + 10 mg.

Femoston 2/10 se presenta en envases “calendario” de 14 piezas de 2 mg + 14 piezas de 2 mg + 10 mg.

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Farmacodinámica

Femoston es un fármaco hormonal complejo que se utiliza para aliviar los síntomas de la deficiencia de estrógenos y también para el tratamiento del sangrado uterino de naturaleza disfuncional.

El estradiol medicinal es similar al estradiol producido por el cuerpo. Este fármaco se utiliza para compensar la deficiencia de estrógenos que se produce durante la menopausia y también elimina los trastornos psicoemocionales y vegetativos que se presentan durante la menopausia, en cuyo contexto se observan los siguientes problemas:

• hiperhidrosis con sofocos;
• involución de la epidermis con membranas mucosas (especialmente las membranas mucosas del tracto genitourinario, incluida la mucosa vaginal; debido a esto, la mujer siente molestias durante las relaciones sexuales);
• aumento de la excitabilidad nerviosa;
• mareos acompañados de dolores de cabeza;
• trastornos del sueño;
• pérdida de masa ósea u osteoporosis (sobre todo si se observan diversos factores de riesgo como tratamiento reciente a largo plazo con GCS, menopausia precoz, tabaquismo, tipo de constitución asténico, etc.).

Al mismo tiempo, el estradiol es capaz de reducir los valores del colesterol total, así como de las lipoproteínas de baja densidad, mientras que aumenta los valores de las lipoproteínas de alta densidad.

El elemento gestágeno del fármaco (didrogesterona) estimula el desarrollo de la etapa secretora del ciclo endometrial y, además, reduce la probabilidad de carcinogénesis o hiperplasia endometrial, que están asociadas con los efectos del estrógeno.

La didrogesterona no tiene propiedades estrogénicas, androgénicas, anabólicas ni glucocorticosteroides.

Para garantizar el efecto preventivo más eficaz de la TRH, la terapia debe iniciarse lo antes posible después del inicio de la menopausia.

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Farmacocinética

Cuando el fármaco se administra por vía oral, el estradiol se absorbe rápidamente. Su biotransformación ocurre en el hígado. Sus productos de degradación son la estrona y también la estrona en forma de sulfato. La eliminación de la estrona, junto con los glucurónidos de estrona, se produce principalmente por la orina.

La didrogesterona también se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal tras su administración oral. Se biotransforma completamente, y su principal producto de degradación es la 20-dihidrodidrogesterona. La excreción de sus productos metabólicos se produce principalmente en la orina.

La vida media de la didrogesterona es de aproximadamente 5 a 7 horas, y el principal producto de desintegración se excreta entre 14 y 17 horas. La excreción completa de estos elementos ocurre después de 72 horas.

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Dosificación y administración

Femoston suele usarse solo en los días estrictamente designados por el médico tratante, teniendo en cuenta las características individuales del ciclo menstrual de la paciente. Si no hay menstruación, las tabletas deben tomarse los días en que se espera su aparición. Si se ha observado amenorrea durante 12 meses, el medicamento puede iniciarse cualquier día.

Uso de LS en la forma 1/5.

El medicamento debe tomarse de forma continua: 1 comprimido una vez al día (se recomienda tomarlo a la misma hora), independientemente de la ingesta de alimentos. Un ciclo dura 4 semanas (1 envase contiene 28 comprimidos). No es necesario tomar descansos entre los ciclos de tratamiento.

Para eliminar los síntomas de la menopausia, se inicia el tratamiento con la dosis mínima efectiva. El tratamiento debe iniciarse con 1/5 del medicamento. La pauta posológica puede ajustarse teniendo en cuenta el momento del inicio de la menopausia, la gravedad de los síntomas y la eficacia terapéutica.

Si se requiere un cambio de otro medicamento con componentes de estrógeno y progestágeno, para el uso cíclico, la paciente debe completar primero un ciclo completo de tratamiento de 4 semanas y solo entonces comenzar a usar Femoston (cualquier día es suficiente). No es necesario tomar un descanso entre ciclos.

Modo de empleo del medicamento en forma de 1/10.

El medicamento en presentación 1/10 se toma independientemente del horario de consumo de alimentos. El estrógeno que contiene está indicado para uso diario durante las dos primeras semanas del ciclo. El progestágeno debe añadirse en los últimos 14 días de cada ciclo de 4 semanas.

El tratamiento comienza con el siguiente esquema: toma única de 1 comprimido (blanco) al día (a la misma hora) durante los primeros 14 días del tratamiento. Posteriormente, siguiendo las instrucciones, se toman comprimidos grises (con un esquema similar). No es necesario interrumpir el tratamiento entre estos ciclos de 4 semanas.

La terapia hormonal sustitutiva combinada secuencial debe iniciarse con la forma 1/10 y luego ajustarse la dosis si es necesario (teniendo en cuenta la eficacia clínica del tratamiento).

Para cambiar de un medicamento similar, debe completar el tratamiento completo y luego comenzar a tomar Femoston 1/10. El cambio puede realizarse cualquier día.

Esquema de utilización del formulario LS 2/10.

El estrógeno debe tomarse de forma continua, y el progestágeno se toma del día 15 al día 28 del ciclo. Durante los primeros 14 días, se toman comprimidos rosas, uno al día, y luego, a partir del día 15, siguiendo las instrucciones, se toman comprimidos amarillos.

A menudo, la dosis inicial de estradiol es de 1 mg, por lo que la terapia de reemplazo hormonal compleja secuencial requiere comenzar con la forma 1/10 y luego aumentar gradualmente la dosis si es necesario.

Para cambiar de otros medicamentos a la formulación 2/10, primero debe completar un ciclo de tratamiento completo de 28 días (el cambio se puede realizar cualquier día).

Uso del medicamento en caso de omisión accidental de dosis.

Si olvida una dosis, debe tomar la pastilla lo antes posible. Si han pasado más de 12 horas desde la dosis olvidada, debe continuar el tratamiento tomando la siguiente dosis del envase (no tome la dosis olvidada).

No se recomienda tomar una dosis doble para compensar la dosis olvidada, ya que aumentará la probabilidad de sangrado y manchado vaginal.

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Uso Femoston durante el embarazo

Se prohíbe el uso de Femoston si se ha confirmado el embarazo y, además, si existe sospecha de embarazo. Tampoco se puede recetar a mujeres durante la lactancia.

En ocasiones, el medicamento se utiliza durante la planificación del embarazo. Entre las indicaciones para su prescripción se encuentran:

• condiciones causadas por una falta de estrógeno y que se desarrollan en forma de deficiencia de etapa 1 (se trata de condiciones durante las cuales, al final de la primera etapa (folicular) del ciclo menstrual, el grosor de la capa endometrial es de un máximo de 7-8 mm);
• Infertilidad causada por desequilibrio hormonal.

Un endometrio excesivamente delgado puede ser un factor que lleve a un trastorno de la fase lútea, por lo que la mujer tampoco puede quedarse embarazada.

A menudo, al planificar, los médicos prescriben tomar el medicamento en una proporción 2/10.

El nivel de estradiol dentro de los comprimidos utilizados durante las 2 primeras semanas del ciclo menstrual es tal que Femoston no suprime la ovulación (esto lo distingue de otros anticonceptivos), mientras que al mismo tiempo simula la primera etapa del ciclo menstrual, y también estimula el crecimiento y proliferación de las células endometriales.

El uso de fármacos que contienen estradiol en combinación con didrogesterona favorece la transformación secretora de la capa uterina interna, necesaria para asegurar la implantación normal del óvulo fecundado y el consiguiente embarazo. Esto sugiere que Femoston 2/10 puede estabilizar el ciclo menstrual.

El medicamento en presentación 2/10 durante la planificación del embarazo debe usarse desde el primer día del ciclo menstrual, en la dosis de 1 comprimido al día, durante 4 semanas completas. Se prohíbe suspender el tratamiento antes de terminar el envase, ya que esto puede provocar un desequilibrio hormonal, cuyos síntomas incluyen sangrado de intensidad variable e impedir el embarazo.

Al usar el medicamento en la fase de planificación, también es necesario aumentar la actividad de la segunda etapa del ciclo (lútea). Para ello, a partir del día 14 del tratamiento, se prescribe el uso del medicamento en combinación con Duphaston (o su análogo).

El elemento gestágeno de Duphaston es la didrogesterona, que potencia el efecto beneficioso del medicamento en el organismo de la mujer y en el estado del endometrio. El medicamento debe tomarse 1 comprimido dos veces al día durante dos semanas completas.

El embarazo durante la administración de Femoston solo ocurre en casos excepcionales. Generalmente, es más realista que ocurra después de tomar el medicamento durante varios ciclos, pero en la mayoría de los casos, aún ocurre después de finalizar el tratamiento.

Solo ocasionalmente se permite el uso del medicamento durante un embarazo, si la mujer necesita apoyo endometrial. Sin embargo, esta decisión solo puede ser tomada por un médico experimentado y cualificado.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones:

• mujeres a las que se les haya diagnosticado previamente neoplasias malignas de tipo dependiente de progestágenos o estrógenos, o si existe sospecha de la presencia de esta patología;
• cáncer de mama sospechado o ya diagnosticado;
• sangrado vaginal de origen desconocido;
• hiperplasia endometrial no tratada (crecimiento patológico de la lesión);
• antecedentes de tromboembolismo venoso o tromboembolismo diagnosticado durante el período actual (esto incluye embolia pulmonar con trombosis venosa profunda);
• la presencia de diversos trastornos trombofílicos en una mujer (esto incluye la trombofilia asociada con una deficiencia de antitrombina, así como de la proteína de coagulación tipo C o proteína S, que es su cofactor);
• patologías arteriales tromboembólicas, incluyendo la angina de pecho o el infarto de miocardio (en su fase activa o casos en que la enfermedad se haya padecido recientemente);
• formas activas de patologías hepáticas y, además, casos en que los valores bioquímicos del hígado del paciente no se recuperaron después de eliminar la enfermedad;
• hematoporfiria;
• la presencia de alta sensibilidad al estradiol con didrogesterona o elementos auxiliares del fármaco;
• adolescentes, así como niños que aún no hayan cumplido 18 años.

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Efectos secundarios Femoston

Entre los efectos secundarios más frecuentes al tomar el medicamento se encuentran: dolor abdominal, de cabeza y pélvico, migrañas, náuseas, distensión abdominal y metrorragia. Además, pueden presentarse calambres en las piernas, sensibilidad o dolor intenso en las glándulas mamarias, astenia, flujo vaginal con sangre durante la menopausia y aumento o pérdida de peso.

Con bastante frecuencia durante los ensayos clínicos se observaron las siguientes manifestaciones:

• candidiasis, aumento del tamaño de los fibromas uterinos, úlceras en el cuello uterino, cambios en la libido, así como secreción de líquido cervical y dismenorrea;
• un estado de depresión, aumento de la sensación de nerviosismo y mareos;
• dolor en la espalda;
• TVP y EP;
• patologías que afectan el funcionamiento de la vesícula biliar;
• alergia, que se manifiesta en forma de urticaria, picor y erupción cutánea, y además la aparición de edema periférico.

Ocasionalmente, tomar medicamentos puede provocar los siguientes trastornos:

• aumento de la sensibilidad a las lentes de contacto;
• problemas con el hígado, a menudo manifestados en forma de malestar, dolor abdominal y astenia con ictericia;
• aumento de la curvatura de la córnea;
• agrandamiento de las glándulas mamarias;
• desarrollo del síndrome premenstrual.

Trastornos como accidente cerebrovascular, anemia hemolítica, vómitos, hipercinesia coreica, infarto de miocardio o púrpura vascular pueden presentarse esporádicamente. Además, pueden presentarse eritema nodular o multiforme, melanosis o cloasma (que en ocasiones persisten incluso tras suspender el fármaco), síntomas de intolerancia y edema de Quincke, así como empeoramiento de la hematoporfiria.

Al mismo tiempo, en ocasiones, la terapia con fármacos de estrógeno-progestágeno en mujeres provoca el desarrollo de tumores (benignos, malignos o de origen desconocido), un aumento del tamaño de los tumores dependientes de progestágeno, un aumento de los niveles plasmáticos de triglicéridos y de la hormona tiroidea, y, además, la aparición de lesiones fibroquísticas en las glándulas mamarias. También puede aumentar la presión arterial, producirse una obstrucción arterial aguda, desarrollar venas varicosas, desarrollar patología vascular periférica, pancreatitis (que acompaña a la hipertrigliceridermia preexistente), dispepsia, LES, incontinencia urinaria y síndrome similar a la cistitis. Además, pueden aparecer síntomas de demencia y agravarse la epilepsia preexistente.

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Sobredosis

No hubo informes de intoxicación por el medicamento.

Tanto el estrógeno como el progestágeno son sustancias con baja toxicidad.

En teoría, la intoxicación puede aumentar la intensidad de los efectos secundarios como vómitos, somnolencia, náuseas y mareos.

En estos casos, lo más probable es que no sea necesario prescribir ningún procedimiento sintomático específico (incluso si el niño está intoxicado).

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Interacciones con otras drogas

No se han realizado pruebas de interacciones terapéuticas del fármaco, pero existe evidencia de que ciertos fármacos pueden afectar la eficacia de las progesteronas con los estrógenos.

Los anticonvulsivos (como el fenobarbital o la fenitoína) y los antimicrobianos (como la rifampicina con nevirapina o el efavirenz) potencian la biotransformación de estos elementos. Este efecto se debe a la capacidad de inducir las enzimas de la hemoproteína P450, que participan en los procesos metabólicos del fármaco.

El ritonavir, junto con el nelvinavir, son fármacos que ejercen un potente efecto inhibidor sobre la actividad de las isoenzimas CYP3A4, así como de las isoenzimas A5 y A7. Al combinarse con hormonas esteroides, provocan la activación de las hemoproteínas indicadas.

Las preparaciones a base de hierbas, cuyo elemento principal es la hierba de San Juan, son capaces de estimular el proceso de biotransformación progestágena y estrogénica al influir en la isoenzima CYP 3A4.

Existen hechos que confirman que la actividad de los procesos metabólicos de los progestágenos con los estrógenos aumenta debido a una disminución en la efectividad medicinal de estos elementos, y también afecta el perfil del sangrado uterino.

Al mismo tiempo, los estrógenos son capaces de destruir la biotransformación de otros componentes, inhibiendo competitivamente las hemoproteínas del sistema P450, que participan en la biotransformación de los elementos activos de estos fármacos.

Esto debe tenerse en cuenta al prescribir estrógenos en combinación con fármacos de estrecho índice farmacocinético (como tacrolimus con ciclosporina y teofilina con fentanilo). Estas combinaciones pueden provocar un aumento de los valores plasmáticos de estos componentes hasta un nivel tóxico. Por lo tanto, puede ser necesaria una monitorización cuidadosa del fármaco durante un período prolongado, así como una reducción de la dosis de los fármacos mencionados.

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Condiciones de almacenaje

Femoston debe almacenarse en un lugar alejado de niños pequeños. La temperatura durante el almacenamiento debe ser de un máximo de 30 ^° C.

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Duracion

Femoston se puede utilizar durante 3 años a partir de la fecha de fabricación del agente terapéutico.

Análogos

Los análogos del fármaco son Klimonorm, Trisequens y Kliogest con Divina.

Reseñas

Femoston recibe numerosos comentarios en foros médicos (aplican a todas sus presentaciones) con evaluaciones contradictorias. Generalmente, estas reseñas describen la experiencia de usar el medicamento durante la planificación del embarazo o la menopausia.

Las mujeres que se han beneficiado del fármaco destacan entre sus ventajas la buena tolerabilidad y la baja frecuencia de síntomas negativos. Se observa que estabiliza rápidamente la afección, eliminando las manifestaciones climatéricas desagradables, mejora el bienestar general y, además, tiene un efecto positivo en el estado de la epidermis, ayudando a restablecer el ciclo menstrual si se ha interrumpido. Además, se destaca la facilidad de uso del fármaco.

Las opiniones negativas están relacionadas con el desarrollo de síntomas negativos en los pacientes (erupciones, hinchazón, depresión, aumento de peso, disminución de la actividad, dolor en las articulaciones, etc.), y también con la falta del resultado deseado.

Si tenemos en cuenta las opiniones de los especialistas, que se basan en datos de pruebas clínicas, podemos resumir que el fármaco tiene una alta eficacia medicinal tanto en la terapia como en la prevención de diversas afecciones que surgen debido al agotamiento temprano de la actividad ovárica.

Al mismo tiempo, todos los pacientes tratados mostraron una buena tolerancia al fármaco. Las pruebas demostraron que el tratamiento tuvo un efecto positivo en el bienestar de los pacientes (por ejemplo, en los niveles de lípidos en sangre).

Durante la terapia, también se observó un aumento significativo en los valores del consumo máximo de oxígeno, así como un aumento del efecto protector del estrógeno sobre los huesos con la ayuda de la didrogesterona.

Esto nos permite concluir que los médicos confirman la necesidad de inicio precoz y selección diferenciada del tipo de THS en mujeres con problemas en la función ovárica.

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