Fentanilo

El fentanilo es un analgésico de tipo narcótico.

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Indicaciones Fentanilo

Se utiliza en las siguientes situaciones:

• alivio del dolor durante un corto período de tiempo - como anestesia durante la inducción o premedicación, y también como medida de mantenimiento en el período posterior a un procedimiento quirúrgico;
• para proporcionar un fuerte efecto analgésico, además de la anestesia local o general;
• en combinación con neurolépticos (por ejemplo, con droperidol) durante la premedicación, y también como fármaco adyuvante durante la anestesia local o general;
• como anestésico en personas con mayor riesgo de complicaciones durante cirugías mayores (por ejemplo, en el área del corazón).

Además, el fentanilo se puede utilizar durante procedimientos ortopédicos o neurológicos: se prescribe como analgésico adyuvante.

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Forma de liberación

Se lanza en forma de líquido inyectable (en un frasco de 50 ml) y también en forma de sistema de tratamiento transdérmico: 5 paquetes especiales dentro de una caja.

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Farmacodinámica

El fármaco tiene un efecto sedante y analgésico. Durante su uso, es importante recordar que los cambios en la ventilación de los alvéolos pulmonares y la frecuencia respiratoria pueden ser más duraderos que el efecto analgésico.

Al aumentar la dosis, se debilita el intercambio pulmonar. Si se utilizan dosis demasiado altas, puede presentarse apnea.

El fentanilo tiene un efecto emético menos pronunciado que sustancias como la meperidina o la morfina.

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Farmacocinética

El período de distribución de la sustancia es de 1,7 minutos y el de redistribución, de 13 minutos. Su vida media es de 219 minutos.

El volumen de distribución del fármaco es de 4 l/kg. La capacidad de síntesis de proteínas plasmáticas disminuye a medida que aumenta la ionización del fármaco. Los cambios en el pH pueden afectar la distribución del fármaco entre el SNC y el plasma.

El componente activo se acumula en el músculo esquelético y el tejido adiposo, y luego se libera lentamente, penetrando en la sangre. El fármaco se transforma en el hígado con alta frecuencia.

Aproximadamente el 75 % de la dosis administrada por vía intravenosa se excreta en la orina (principalmente como productos de degradación). Menos del 10 % del elemento inalterado se excreta en la orina. Aproximadamente el 9 % de la dosis del fármaco se excreta (como productos de degradación) en las heces.

El efecto activo del fentanilo comienza a manifestarse casi inmediatamente después de la inyección intravenosa. Sin embargo, el alivio máximo del dolor no dura más de unos minutos. En promedio, el efecto analgésico dura aproximadamente de 0,5 a 1 hora (con una dosis intravenosa de hasta 2 ml de solución [100 mcg]). Con una inyección intramuscular, el fármaco comienza a actuar entre 7 y 8 minutos después del procedimiento, y la duración total del efecto medicinal es de aproximadamente 2 horas.

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Dosificación y administración

El medicamento sólo puede ser recetado por médicos que tengan conocimientos y experiencia en el manejo de fármacos opioides potentes cuando se utilizan para tratar el dolor crónico.

Dado que existe la posibilidad de depresión respiratoria, el medicamento se prescribe solo a personas con buena tolerancia a estos fármacos. Durante el uso de fentanilo, es necesario reducir al mínimo el uso de otros anestésicos.

Las personas que previamente han tomado al menos 60 mg de morfina, 30 mg de oxicodona, 8 mg de hidromorfona u otros fármacos opioides diariamente durante 7 días o más se consideran resistentes a los efectos de los opioides.

La selección de dosis para cada paciente se realiza de forma individual, teniendo en cuenta el historial existente de uso de analgésicos durante la terapia, así como los factores de riesgo para el desarrollo de adicción a las drogas en una persona.

Después de prescribir cualquier dosis del medicamento, el médico debe controlar cuidadosamente la reacción del paciente, por ejemplo, la supresión de la actividad respiratoria, especialmente durante las primeras 24-72 horas desde el inicio del tratamiento, cuando el medicamento alcanza su máximo en el suero.

Tamaños de las porciones de dosis.

Al preparar a un adulto para una intervención quirúrgica, se administran de 0,05 a 0,1 mg del fármaco por vía intravenosa (en combinación con droperidol (2,5 a 5 mg)). Esto debe hacerse aproximadamente 15 minutos antes de la administración de la anestesia. Como anestesia quirúrgica: se administran de 0,05 a 0,2 mg de la sustancia por vía intravenosa cada 30 minutos.

En caso de preparación de un niño para una intervención quirúrgica, se debe administrar 0,002 mg/kg del fármaco. Para la anestesia quirúrgica, se requiere una dosis intravenosa de 0,01 a 0,15 mg/kg o una inyección intramuscular de 0,15 a 0,25 mg/kg. Para mantener la anestesia quirúrgica, se requiere una inyección intramuscular de 0,001 a 0,002 mg/kg del fármaco.

El parche debe aplicarse sobre la epidermis (zona plana) durante 72 horas. Es fundamental que la cantidad de vello en la zona a tratar sea mínima y que no haya signos visibles de irritación alérgica.

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Uso Fentanilo durante el embarazo

El fentanilo no debe utilizarse durante la lactancia o el embarazo.

Contraindicaciones

Principales contraindicaciones:

• la presencia de intolerancia a los fármacos opioides;
• asma bronquial;
• adicción a las drogas;
• condiciones en las que se observa supresión de la función del centro respiratorio;
• realizando procedimientos obstétricos;
• insuficiencia respiratoria;
• Existe sospecha de obstrucción intestinal.

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Efectos secundarios Fentanilo

El medicamento puede provocar una variedad de efectos negativos:

• en caso de uso excesivo o prolongado de drogas, puede desarrollarse drogadicción;
• formas graves de trastornos respiratorios;
• disminución de los valores de la presión arterial;
• bradicardia;
• rigidez muscular de corta duración;
• broncoconstricción moderada.

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Sobredosis

En caso de intoxicación aguda se observan sensación de somnolencia, supresión de la actividad respiratoria, espasmos musculares, estado comatoso o estupor, disminución de la presión arterial y bradicardia.

En raras ocasiones, una sobredosis del fármaco puede provocar la muerte del paciente.

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Interacciones con otras drogas

Combinación con antidepresivos.

La combinación con otros fármacos que afectan el sistema nervioso central (como tranquilizantes, hipnóticos o sedantes, opioides y anestésicos generales) puede aumentar la probabilidad de disfunción respiratoria, sedación profunda y coma, e incluso la muerte. Si se usa simultáneamente con alguno de los fármacos mencionados, se debe reducir la dosis de uno de ellos.

Medicamentos que inhiben la actividad del CYP3A4.

Dado que el CYP3A4 es un componente importante del metabolismo de los fármacos, los fármacos que inhiben su actividad pueden disminuir el aclaramiento del fentanilo, lo que resulta en un aumento de sus niveles plasmáticos y una prolongación de los efectos opioides. Estos efectos pueden ser más pronunciados al combinarse con inhibidores del CYP3A4.

Sustancias que inducen la función del CYP3A4.

Los elementos que inducen el CYP450 3A4 pueden provocar el metabolismo de fármacos, aumentando su depuración y disminuyendo su concentración plasmática. Como resultado, se observa una falta de eficacia farmacológica o la posible aparición de síndrome de abstinencia en personas que posteriormente desarrollan una adicción.

Combinación con IMAO.

La combinación del medicamento con IMAO aún no ha sido suficientemente estudiada, por lo que el uso simultáneo de estas sustancias está completamente prohibido.

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Condiciones de almacenaje

El fentanilo debe almacenarse en un lugar seco y oscuro, fuera del alcance de los niños pequeños. La temperatura no debe superar los 25 °C.

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Duracion

El fentanilo puede utilizarse dentro de los 24 meses a partir de la fecha de fabricación del medicamento.

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Solicitud para niños

Está prohibido prescribir el medicamento a niños menores de 2 años.

Análogos

Los análogos del fármaco son Lunaldin con Dolforin, Fentadol con Durogesic Matrix y Fendivia.

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Reseñas

El fentanilo recibe opiniones muy diversas en cuanto a la naturaleza de su efecto medicinal. A menudo, los pacientes que lo han usado no pueden evaluar adecuadamente su eficacia, debido a la gravedad de las patologías para las que se prescribe.

Pero la mayoría de los expertos consideran que el medicamento es bastante eficaz, porque elimina de forma muy efectiva el dolor intenso durante el tratamiento, así como después de los procedimientos quirúrgicos.