Finlepsina

La finlepsina es un fármaco del grupo de los anticonvulsivos. Es un derivado de la dibenzazepina, que posee efectos antipsicóticos, antidepresivos, analgésicos y antidiuréticos.

La eficacia terapéutica del fármaco se desarrolla en el caso de convulsiones epilépticas combinadas y simples, en cuyo contexto puede observarse una generalización de carácter secundario, etc. Al usar el fármaco, se observa un debilitamiento de los signos de depresión, agresividad, ansiedad e irritabilidad.

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Indicaciones Finlepsina

Se utiliza para los siguientes trastornos:

• neuralgia;
• diferentes tipos de epilepsia;
• dolor asociado a trastornos nerviosos en diabéticos;
• abstinencia de alcohol;
• diversas formas de trastornos convulsivos: ataques, espasmos, etc.;
• trastornos psicóticos.

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Forma de liberación

El medicamento se presenta en forma de comprimidos (10 unidades dentro de una placa celular). Cada caja contiene 3, 4 o 5 de estas placas.

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Farmacodinámica

Bajo la influencia del fármaco, se bloquea la actividad de los canales de Na dependientes del potencial, lo que ayuda a estabilizar las paredes de las neuronas sobreexcitadas, reduce la conducción de impulsos a través de las sinapsis y ralentiza las descargas neuronales en serie.

También hay una reducción en el volumen de glutamato (un aminoácido neurotransmisor) liberado por el cuerpo, que exhibe un efecto excitatorio, ayudando así a bajar el umbral convulsivo del sistema nervioso, lo que en última instancia reduce el riesgo de desarrollar una crisis epiléptica.

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Farmacocinética

El fármaco tiene una tasa de absorción baja, pero es completa; el grado de absorción no depende de la ingesta de alimentos. El nivel requerido del fármaco en el organismo se mantiene durante 12 horas y su efecto terapéutico se mantiene durante 4-5 horas.

El fármaco alcanza valores de equilibrio plasmático tras 7-14 días de tratamiento. Sin embargo, estos indicadores pueden variar según las características de los procesos metabólicos del paciente: autoinducción de sistemas enzimáticos intrahepáticos, heteroinducción de otros fármacos utilizados en combinación, tamaño de la dosis, estado del paciente y duración del tratamiento. Se ha determinado que la carbamazepina atraviesa la placenta y se excreta en la leche materna.

Los procesos de metabolismo de fármacos se llevan a cabo en el hígado con la formación de los principales componentes metabólicos: carbamazepina-10,11-epóxido, con una actividad pronunciada, así como un conjugado y ácido glucurónico, sin actividad. Durante los procesos metabólicos, se forma un elemento metabólico activo, el 9-hidroxi-metil-10-carbamoil acridan, que puede inducir su propio metabolismo.

La excreción se produce principalmente en la orina; una parte se excreta en las heces.

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Dosificación y administración

El medicamento se prescribe para uso oral, independientemente de la ingesta de alimentos.

Durante la epilepsia, Finlepsin se utiliza como monoterapia. En los casos en que se añade al tratamiento antiepiléptico, se hace de forma gradual, con un control estricto de la dosis. Si se olvida tomar un comprimido, debe tomarse inmediatamente después de acordarse (pero está prohibido tomar una segunda dosis).

Inicialmente, el medicamento se toma en una dosis de 0,2 a 0,4 g al día. Posteriormente, la dosis puede aumentarse gradualmente para lograr el resultado óptimo. La dosis de mantenimiento diaria es de 0,8 a 1,2 g (esta dosis se divide en 1 a 3 dosis). No se pueden administrar más de 1600 a 2000 mg del medicamento al día.

La dosis para niños se determina según su edad. Sin embargo, si no puede tragar la tableta entera, puede triturarla, masticarla o disolverla en un poco de agua.

Para niños de 1 a 5 años, utilizar una dosis de 0,1-0,2 g, aumentándola gradualmente hasta conseguir el efecto óptimo.

Las personas de 6 a 10 años necesitan una dosis diaria de 0,2 g, que luego se aumenta gradualmente.

Un niño de 11 a 15 años debe tomar inicialmente de 0,1 a 0,3 g del medicamento. Posteriormente, la dosis se incrementa gradualmente en 0,1 g hasta alcanzar el efecto terapéutico deseado.

Dosis medias de mantenimiento por día:

• 1-5 años de edad – 0,2-0,4 g;
• 6-10 años de edad – en el rango de 0,4-0,6 g;
• 11-15 años – 0,6-1 g (repartido en varias dosis).

La duración del ciclo de tratamiento depende directamente de las características personales del paciente y de las indicaciones médicas. En cualquier caso, el médico tratante debe tomar una decisión sobre el régimen de tratamiento. A menudo, se considera la opción de reducir la dosis o suspender la medicación cuando el paciente no ha presentado ningún episodio durante un periodo de 2 a 3 años.

Al suspender el tratamiento, se debe realizar una reducción gradual de la dosis a lo largo de 1 a 2 años; los parámetros electroencefalográficos deben monitorizarse continuamente. En niños, también debe tenerse en cuenta el aumento de edad y peso.

En el tratamiento de otros trastornos, la dosis y la duración de la administración del medicamento las selecciona el médico, teniendo en cuenta las características personales del paciente y la gravedad de la enfermedad.

Uso Finlepsina durante el embarazo

La carbamazepina debe usarse con extrema precaución en mujeres embarazadas con epilepsia. En pruebas con animales, la administración oral del fármaco provocó defectos.

En los casos en que una mujer que toma carbamazepina queda embarazada (o planea concebir, o si existe la necesidad de utilizar el medicamento durante un embarazo existente), es necesario evaluar cuidadosamente el beneficio probable de la introducción de la sustancia y compararlo con las posibles consecuencias (esto se aplica sobre todo al primer trimestre).

A las mujeres con potencial fertilidad se les aconseja utilizar carbamazepina sola siempre que sea posible.

Es necesario administrar dosis mínimas del fármaco que den resultados y monitorizar los niveles plasmáticos de carbamazepina.

Se debe advertir a las mujeres sobre el mayor riesgo de anomalías congénitas y ofrecerles pruebas de detección prenatal.

El tratamiento anticonvulsivo eficaz no debe interrumpirse durante el embarazo, ya que una exacerbación de la patología puede suponer una amenaza tanto para la paciente como para el feto.

Durante el embarazo, una mujer puede experimentar una deficiencia de vitamina B9. Los anticonvulsivos pueden potenciar esta deficiencia, por lo que es necesario prescribir un suplemento de este elemento durante el período indicado.

Para prevenir trastornos hemorrágicos en los recién nacidos, las mujeres (durante las últimas semanas del embarazo) y los bebés recién nacidos necesitan tomar vitamina K1.

Se han reportado casos de convulsiones o depresión respiratoria en recién nacidos, así como diarrea, vómitos o falta de apetito, que pueden ser causados por la carbamazepina.

La carbamazepina se excreta en la leche materna (equivale al 25-60% de la concentración plasmática del fármaco). Es necesario evaluar cuidadosamente los beneficios y las posibles consecuencias de su uso durante la lactancia. La lactancia materna simultánea con la carbamazepina solo está permitida bajo la condición de que se vigile al lactante para detectar posibles efectos secundarios (por ejemplo, manifestaciones alérgicas epidérmicas o aumento de la somnolencia).

Contraindicaciones

Principales contraindicaciones:

• sensibilidad severa a los componentes del medicamento o a los tricíclicos;
• trastornos de los procesos hematopoyéticos en la médula ósea;
• porfiria intermitente en fase activa;
• bloqueo AV;
• combinación con IMAO o agentes de litio.

Se utiliza con mucha precaución en individuos con ICC descompensada, disfunción renal/hepática, hiponatremia dilucional, supresión de la hematopoyesis en la médula ósea, hiperplasia prostática, alcoholismo en fase activa y valores elevados de PIO, así como en combinación con otros fármacos y en ancianos.

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Efectos secundarios Finlepsina

A menudo, los efectos secundarios al administrar un medicamento aparecen debido a excesos de dosis o variaciones significativas en los niveles de principio activo dentro del organismo.

Se observan principalmente trastornos asociados a la función del sistema nervioso: ataxia, cefaleas, debilidad sistémica, mareos, somnolencia, etc.

Pueden aparecer signos de alergia, como eritrodermia, urticaria, erupción epidérmica, etc.

Entre los trastornos hematopoyéticos: eosinofilia, linfadenopatía, trombocitopenia o leucopenia y leucocitosis.

Existe el riesgo de desarrollar problemas en el tracto gastrointestinal: xerostomía, vómitos, estreñimiento, náuseas, diarrea, así como un aumento de la acción de las transaminasas intrahepáticas y de la GGT.

Pueden aparecer lesiones que afecten a los procesos metabólicos y a la función endocrina: retención hídrica, vómitos, edemas, aumento de peso, hiponatremia, etc.

Existe la posibilidad de alteraciones en el funcionamiento del sistema urogenital, del sistema cardiovascular, del sistema musculoesquelético y también de los órganos sensoriales.

Sobredosis

La intoxicación con finlepsina provoca diversos síntomas asociados con trastornos del sistema cardiovascular, el sistema nervioso, los órganos sensoriales, el sistema respiratorio y alteraciones sistémicas. Estos incluyen desorientación, alucinaciones, supresión del sistema nervioso central, visión borrosa, agitación, coma y somnolencia. Además, pueden presentarse desmayos, taquicardia, edema pulmonar, presión arterial anormal, náuseas, problemas respiratorios, retención urinaria, vómitos, etc.

Se ha comprobado que el fármaco no tiene antídoto, por lo que se realizan medidas de soporte según las manifestaciones que se presenten. En caso de trastornos complejos, el paciente es derivado al hospital.

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Interacciones con otras drogas

La combinación del fármaco con sustancias que ralentizan la acción del CYP3A4 provoca un aumento de los niveles plasmáticos de carbamazepina y la aparición de signos negativos. El uso conjunto con inductores de la actividad del CYP3A4 suele aumentar la velocidad de los procesos metabólicos de la carbamazepina, reduciendo sus indicadores y su efecto farmacológico.

La administración conjunta con diltiazem, viloxazina, fluvoxamina, y también verapamilo, acetazolamida, felodipino, cimetidina y dextropropoxifeno, así como desipramina, danazol, nicotinamida, macrólidos (troleandromicina, eritromicina con claritromicina y josamicina) y azoles individuales (ketoconazol junto con itraconazol y fluconazol) puede aumentar significativamente los niveles de carbamazepina.

Se observa un efecto similar con isoniazida, zumo de pomelo, loratadina con terfenadina, fármacos que inhiben la acción de la proteasa viral y propoxifeno. En estos casos, es necesario ajustar la dosis y controlar los niveles plasmáticos del fármaco.

Se observa un aumento o disminución mutuo de los parámetros terapéuticos cuando se combina con felbamato.

La teofilina, la valpromida y el fenobarbital con clonazepam, así como la primidona, el cisplatino, la oxcarbazepina con ácido valproico, la metsuximida, la doxorrubicina con fenitoína, así como la rifampicina con fensuximid y algunos medicamentos a base de hierbas que contienen la hierba de San Juan pueden provocar una disminución de los niveles de carbamazepina.

El fármaco reduce los niveles plasmáticos de alprazolam, haloperidol, ciclosporina con clobazam, tetraciclina, primidona con clonazepam, ácido valproico con etosuximida y medicamentos administrados por vía oral que contienen progesterona con estrógeno.

Se ha determinado que las tetraciclinas reducen la actividad terapéutica de la carbamazepina.

La administración en combinación con paracetamol aumenta la probabilidad de desarrollar efectos tóxicos en el hígado, al mismo tiempo que debilita el efecto del fármaco.

La combinación con pimozida, haloperidol, maprotilina, fenotiazinas y tricíclicos, así como con clozapina, tioxantenos y molindona potencia el efecto supresor sobre el sistema nervioso, reduciendo el efecto anticonvulsivo de Finlepsin.

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Condiciones de almacenaje

Finlepsin debe almacenarse en un lugar inaccesible para los niños pequeños, fuera de la humedad y de la luz solar.

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Duracion

Se permitirá el uso de finlepsin durante un período de 36 meses a partir de la fecha de comercialización de la sustancia terapéutica.

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Solicitud para niños

Los niños pueden requerir dosis más altas del fármaco (ya que la carbamazepina se elimina más rápidamente en ellos). Finlepsina puede recetarse en pediatría a partir de los 5 años.

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Análogos

Los análogos del fármaco son Carbamazepina, Zagretol, Aktinerval, Stazepina con Carbalepsina retard, y además de éstos, Apo-Carbamazepina, Storilat, Mazepina con Zeptol, Tegretol, etc.

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Reseñas

Finlepsin recibe opiniones bastante contradictorias de quienes lo toman o lo han tomado. Hay comentarios de personas con epilepsia que afirman que el fármaco tiene un efecto negativo en las capacidades mentales, causa trastornos de la comunicación en sociedad y apatía; pero al mismo tiempo confirman que su eficacia terapéutica es muy alta: el fármaco ayuda a eliminar las crisis epilépticas.

También existen reseñas sobre el uso del fármaco para ataques de pánico causados por estar en espacios cerrados o abiertos. La terapia suele ayudar a eliminar el pánico, pero también se comenta que no se logra eliminar la inestabilidad al caminar.

En general, Finlepsin se considera uno de los anticonvulsivos más populares, eficaz para tratar los trastornos indicados. Los médicos afirman que este fármaco es el más eficaz; solo es necesario seguir estrictamente las indicaciones del médico respecto a la dosis y otras afecciones.

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