Gaviran

Geviran es un fármaco antiviral sistémico.

Indicaciones Guevirana

Aplicable para:

• eliminación de infecciones de la piel y procesos infecciosos en las membranas mucosas causados por el virus del herpes simple (esto incluye la forma genital del herpes del tipo primario o recurrente);
• supresión (prevención de recaídas) de procesos infecciosos causados por el virus del herpes simple en personas con parámetros inmunes normales;
• prevención de infecciones causadas por el virus del herpes simple en individuos con inmunodeficiencia;
• Eliminación de patologías infecciosas causadas por el virus varicela-zóster (culebrilla y varicela).

Forma de liberación

Disponible en blíster de 10 comprimidos. En un envase aparte, 3 blísteres con comprimidos.

Farmacodinámica

El aciclovir es un análogo artificial de un nucleósido de purina que inhibe in vitro e in vivo los procesos de replicación de los virus de la categoría Herpes que son peligrosos para el cuerpo humano: herpes común tipos 1 y 2, así como el virus varicela-zóster.

El efecto del aciclovir al ralentizar la replicación de los virus descritos anteriormente es bastante selectivo. No existe sustrato para la timidina quinasa interna en las células no infectadas por la enfermedad, por lo que el efecto tóxico de la sustancia sobre las células se vuelve insignificante. Sin embargo, las TK, de naturaleza viral (virus HSV y VZV), fosforilan el componente activo del fármaco en un derivado monofosfato (un análogo de un nucleósido), que posteriormente es fosforilado por enzimas celulares en di- y trifosfato de aciclovir. Este último elemento es un sustrato para la ADN polimerasa del virus, lo que facilita su entrada en el ADN del virus, lo que completa la unión de la cadena de ADN del virus e inhibe su proceso de replicación.

El uso prolongado de aciclovir o los ciclos repetidos en personas con inmunodeficiencia grave pueden provocar la aparición de cepas virales resistentes al aciclovir. En la mayoría de las cepas observadas con sensibilidad reducida, existe cierta deficiencia del elemento TK, pero además, se han descrito cepas con alteración del TK viral o de la ADN polimerasa.

Las pruebas in vitro han demostrado la capacidad de formar cepas de VHS con susceptibilidad reducida. Se desconoce si existe una relación entre la presencia de susceptibilidad in vitro del virus del herpes al aciclovir y la respuesta al tratamiento farmacológico.

Farmacocinética

Parte del aciclovir se absorbe en el tracto gastrointestinal. La concentración máxima de equilibrio promedio al tomar el fármaco en una dosis de 200 mg cada 4 horas es de 3,1 μmol/l (o 0,7 μg/ml), y el nivel mínimo similar es de 1,8 μmol/l (o 0,4 μg/ml). Al tomar el fármaco en una dosis de 400 u 800 mg cada 4 horas, los valores máximos promedio de equilibrio alcanzan 5,3 μmol/l (o 1,2 μg/ml), así como 8 μmol/l (o 1,8 μg/ml), y los valores mínimos son 2,7 μmol/l (o 0,6 μg/ml), así como 4 μmol/l (o 0,9 μg/ml).

La vida media plasmática de la sustancia es de aproximadamente 2,9 horas. La mayor parte del fármaco se excreta inalterado en la orina. Las tasas de depuración renal del aciclovir son mucho mayores que las de CC, lo que permite concluir que la secreción tubular y la filtración glomerular intervienen en la excreción urinaria del fármaco. El principal producto de degradación del aciclovir es la 9-carboximetoximetilguanina, que se excreta en la orina en una cantidad de aproximadamente el 10-15 % de la dosis administrada.

Tomar 1 g de probenecid 1 hora antes de tomar aciclovir prolonga la vida media de este último en un 18% y aumenta el AUC en plasma en un 40%.

La vida media del fármaco en el plasma es de 3,8 horas.

En personas con insuficiencia renal crónica, la vida media del principio activo del fármaco es de 19,5 horas. Durante la hemodiálisis, esta cifra disminuye a 5,7 horas. Durante la diálisis, los valores plasmáticos de la sustancia disminuyen un 60 %.

El nivel de aciclovir en el líquido cefalorraquídeo es aproximadamente el 50% de su nivel plasmático. La síntesis de la sustancia con las proteínas plasmáticas es bastante baja (aproximadamente del 9 al 33%), por lo que no hay desplazamiento competitivo del componente por otros fármacos desde el sitio de síntesis.

Dosificación y administración

La tableta de Geviran debe tragarse entera con agua. Si se administra en dosis altas, es necesario controlar el nivel de hidratación corporal.

Para adultos.

Para tratar procesos infecciosos causados por el virus del herpes simple, es necesario tomar el medicamento en dosis de 200 mg 5 veces al día, con un intervalo de aproximadamente 4 horas entre dosis (excepto por la noche). El tratamiento dura 5 días, pero en caso de enfermedad infecciosa primaria grave, puede prolongarse.

A las personas con inmunodeficiencia grave (por ejemplo, después de un trasplante de médula ósea) o con absorción intestinal reducida se les permite duplicar la dosis del medicamento a 400 mg o administrar la dosis adecuada por vía intravenosa.

El tratamiento debe iniciarse lo antes posible tras la infección. En caso de herpes recurrente, lo ideal es iniciarlo durante el período prodrómico o tras la aparición de los primeros síntomas de las lesiones cutáneas.

Para la prevención de recaídas (el llamado tratamiento supresor) de patologías infecciosas causadas por el virus del herpes simple, las personas con un sistema inmunitario sano deben tomar el medicamento en dosis de 200 mg cuatro veces al día, con un intervalo de 6 horas entre dosis. También existe un régimen más conveniente: 400 mg de Geviran dos veces al día, con un intervalo de 12 horas.

También será eficaz un régimen de tratamiento con una reducción de la dosis a 200 mg tomados tres veces al día (intervalos de 8 horas) o dos veces al día (intervalos de 12 horas).

En algunos pacientes se observa una notable mejoría del estado cuando se utiliza una dosis diaria de 800 mg.

Para determinar posibles cambios en el curso natural de la patología, el tratamiento se interrumpe periódicamente (con un intervalo de seis meses a un año).

Para prevenir la aparición de enfermedades infecciosas asociadas con el virus del herpes simple, las personas con inmunodeficiencia deben tomar el medicamento en una dosis de 200 mg, cuatro veces al día con intervalos de 6 horas.

La duración de dicha profilaxis depende de la duración del período de riesgo.

Para el tratamiento del herpes zóster y la varicela, el medicamento debe tomarse en dosis de 800 mg 5 veces al día con intervalos de 4 horas (excepto por la noche). El tratamiento dura una semana.

A las personas con inmunodeficiencia grave (por ejemplo, después de un trasplante de médula ósea) o con absorción intestinal reducida se les recomienda utilizar Geviran en una forma farmacéutica destinada a inyecciones intravenosas.

Para niños.

Para eliminar o prevenir enfermedades infecciosas causadas por el virus del herpes simple, en niños que padecen inmunodeficiencia (mayores de 2 años) se utilizan dosis similares a las de los adultos.

Para el tratamiento de la varicela en niños mayores de 6 años, se deben tomar 800 mg del medicamento cuatro veces al día. Los niños de 2 a 6 años deben tomar 400 mg del medicamento cuatro veces al día. La duración del tratamiento es de 5 días.

Para calcular la dosis con mayor precisión, es necesario tener en cuenta el peso del niño: 20 mg/kg al día (pero no más de 800 mg al día). La dosis diaria se divide en 4 dosis.

Personas con insuficiencia renal.

Se requiere precaución al usarlo en personas con insuficiencia renal. Es necesario mantener el nivel de hidratación adecuado.

Durante el tratamiento y prevención de patologías infecciosas causadas por el virus del herpes simple en personas con insuficiencia renal grave (con valores de CC inferiores a 10 ml/minuto), es necesario utilizar una dosis de 200 mg (tomada dos veces al día con un intervalo de aproximadamente 12 horas entre dosis).

Durante el tratamiento de enfermedades infecciosas causadas por el virus varicela-zóster (herpes zóster y varicela) en personas con inmunidad significativamente reducida: en caso de insuficiencia renal grave (con valores de CC inferiores a 10 ml/min), tomar 800 mg dos veces al día con un intervalo de aproximadamente 12 horas. En caso de insuficiencia renal moderada (valores de CC entre 10 y 25 ml/min), tomar 800 mg tres veces al día con un intervalo de aproximadamente 8 horas.

Uso Guevirana durante el embarazo

Las pruebas posteriores a la comercialización de medicamentos que contienen aciclovir han revelado que las mujeres embarazadas que lo toman desarrollaron anomalías. Los resultados de estas pruebas no mostraron un aumento en la incidencia de defectos congénitos en los niños cuyas madres usaron aciclovir, en comparación con la población general. No se pudo establecer una asociación entre el uso de aciclovir por parte de mujeres embarazadas y la aparición de defectos congénitos en los recién nacidos.

El uso de aciclovir sólo está permitido en los casos en que el posible beneficio para la mujer supere el riesgo de reacciones adversas en el feto.

Durante la lactancia, la sustancia debe utilizarse con precaución, teniendo en cuenta los posibles riesgos para el bebé.

Contraindicaciones

Las contraindicaciones incluyen: intolerancia al aciclovir con valaciclovir u otros componentes del medicamento, así como niños menores de 2 años.

Efectos secundarios Guevirana

El uso del medicamento puede provocar los siguientes efectos secundarios:

• Reacciones del flujo linfático y sanguíneo sistémico: desarrollo de trombocitopenia o anemia, así como una disminución en el número de leucocitos;
• Trastornos inmunitarios: aparición de reacciones anafilácticas;
• Problemas mentales y reacciones del sistema nervioso: aparición de temblores, cefaleas, alucinaciones, convulsiones y mareos. Además, se presentan confusión, agitación, somnolencia y manifestaciones psicóticas. También se presentan disartria, encefalopatía, ataxia y coma. Estos síntomas suelen ser pasajeros y suelen presentarse en personas con trastornos renales funcionales u otros factores que favorecen el desarrollo de patologías.
• Problemas con el funcionamiento del sistema respiratorio: desarrollo de asfixia;
• reacciones del sistema gastrointestinal: aparición de dolor abdominal, náuseas, diarrea y vómitos;
• Trastornos del sistema hepatobiliar: desarrollo de ictericia o hepatitis, así como un aumento transitorio de los niveles de bilirrubina o de la actividad de las transaminasas hepáticas;
• Reacciones dermatológicas: aparición de erupciones o picazón, así como urticaria, fotofobia, edema de Quincke y alopecia generalizada acelerada. Dado que la causa de este último trastorno puede ser diversas patologías y el uso de diferentes fármacos, es imposible afirmar con certeza que la alopecia sea causada por el uso de aciclovir.
• Trastornos renales y urinarios: dolor renal, aumento de los niveles séricos de urea y creatinina, e insuficiencia renal aguda. El dolor renal puede deberse a cristaluria o insuficiencia renal. Es necesario controlar el nivel de hidratación del paciente. Los trastornos renales funcionales suelen resolverse tras restablecer el equilibrio hídrico corporal o tras reducir la dosis del fármaco o suspenderlo.
• manifestaciones sistémicas: aumento de temperatura o sensación de fatiga.

Sobredosis

El aciclovir se absorbe parcialmente en el tracto gastrointestinal, pero su uso único en dosis de hasta 20 g no produce intoxicación. En ocasiones, tras tomar el fármaco durante 7 días, se presentaron las siguientes manifestaciones de sobredosis: vómitos con náuseas en el tracto gastrointestinal, y confusión y cefaleas en el sistema nervioso. También se observaron trastornos neurológicos como alucinaciones, convulsiones, excitación o confusión, así como coma, tras la administración de la inyección.

Al tomar el medicamento en dosis altas, es necesario vigilar al paciente para detectar la aparición de signos de intoxicación. Si aparecen, se requiere terapia sintomática. La hemodiálisis ayuda a acelerar la excreción del principio activo del medicamento de la sangre, por lo que está permitido su uso en caso de intoxicación.

Interacciones con otras drogas

El aciclovir se excreta principalmente sin cambios a través de los túbulos renales. La combinación con fármacos que se metabolizan en el organismo por la misma vía puede provocar un aumento de las concentraciones plasmáticas de aciclovir.

La cimetidina con probenecid puede aumentar el AUC del aciclovir y también reducir su depuración en los riñones.

Se ha observado un aumento similar en los niveles plasmáticos de aciclovir con su producto de degradación inactivo, el micofenolato de mofetilo (un inmunosupresor utilizado tras el trasplante de órganos), cuando estos fármacos se administraron concomitantemente. Sin embargo, dado el amplio espectro de acción del aciclovir, no se requiere ajuste de dosis.

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Condiciones de almacenaje

Geviran debe conservarse en un lugar protegido de la luz solar y la humedad, y fuera del alcance de los niños pequeños. La temperatura no debe superar los 25 °C.

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Duracion

Geviran puede utilizarse durante un periodo de 3 años a partir de la fecha de fabricación del medicamento.