Glibenclamida

La glibenclamida (también conocida como gliburida) es un hipoglucemiante oral de la clase de las sulfonilureas, ampliamente utilizado para tratar la diabetes tipo 2. Este fármaco ayuda a controlar los niveles de azúcar en sangre estimulando al páncreas a secretar más insulina. La insulina es una hormona necesaria para que las células absorban la glucosa de la sangre y la utilicen como fuente de energía.

La glibenclamida actúa uniéndose a ciertos receptores en las células beta del páncreas, lo que estimula la liberación de insulina. Esto resulta en niveles más bajos de glucosa en sangre.

Indicaciones Glibenclamida

Diabetes mellitus tipo 2: La glibenclamida se utiliza para reducir los niveles de glucosa en sangre en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 cuando la dieta y el ejercicio no logran el control de la glucosa deseado.

Forma de liberación

1. Comprimidos: Generalmente se administran por vía oral. Los comprimidos de glibenclamida suelen estar disponibles en diferentes dosis y pueden contener ingredientes adicionales que garantizan su estructura y estabilidad.
2. Polvo para solución: En ocasiones, la glibenclamida se presenta en polvo para solución. Esta solución puede administrarse por inyección o por vía oral tras diluirse con líquido.
3. Otras formas: Además de tabletas y polvo, la glibenclamida puede estar disponible en otras formas, incluidas cápsulas o soluciones inyectables, según los estándares regionales y los fabricantes.

Farmacodinámica

1. Aumento de la liberación de insulina: La glibenclamida se une a receptores específicos en las células beta del páncreas, lo que estimula la liberación de insulina. Este mecanismo ayuda a reducir los niveles de azúcar en sangre después de las comidas.
2. Disminución de la secreción de glucagón: La glibenclamida también puede disminuir la secreción de glucagón, una hormona que aumenta los niveles de glucosa en sangre. Esto ayuda a reducir la producción de glucosa en el hígado y a disminuir los niveles de azúcar en sangre.
3. Mejora la sensibilidad periférica a la insulina: algunos estudios sugieren que la glibenclamida también puede aumentar la sensibilidad de los tejidos periféricos a la insulina, lo que ayuda al cuerpo a utilizar la glucosa de manera más eficiente.

Farmacocinética

La glibenclamida, al igual que otras sulfonilureas, suele absorberse en el tracto gastrointestinal y metabolizarse rápidamente en el hígado. Su concentración máxima en sangre suele alcanzarse entre 1 y 3 horas después de su administración. La glibenclamida se une a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina.

La biodisponibilidad de la glibenclamida es de aproximadamente el 80-100 %. Tras su metabolismo hepático, se excreta principalmente por vía renal en forma de metabolitos y, en parte, por vía biliar. La vida media de la glibenclamida en sangre suele ser de unas 2-5 horas. Su duración de acción puede variar según la presentación del fármaco y las características individuales del paciente.

Dosificación y administración

1. Dosis: La dosis inicial habitual de glibenclamida para adultos es de 2,5 a 5 mg una o dos veces al día. Se pueden realizar ajustes adicionales de la dosis según la eficacia y la tolerabilidad individual del fármaco.
2. Instrucciones de uso: La glibenclamida se administra generalmente por vía oral. Se toma justo antes de las comidas para reducir el riesgo de hipoglucemia. Los comprimidos suelen tragarse enteros con agua.
3. Regularidad de administración: El medicamento suele tomarse una o dos veces al día, según la prescripción médica. La regularidad y el cumplimiento del horario de administración son fundamentales para lograr el efecto deseado.
4. Seguir las instrucciones de su médico: Es importante seguir las instrucciones de su médico con respecto a la dosis y la administración, y no cambiar la dosis sin la aprobación de su médico.
5. Control de glucosa en sangre: es importante controlar regularmente su nivel de glucosa en sangre mientras toma glibenclamida para prevenir posibles complicaciones como hipoglucemia o hiperglucemia.

Uso Glibenclamida durante el embarazo

Riesgos del uso de glibenclamida durante el embarazo:

1. Hipoglucemia: La glibenclamida puede causar hipoglucemia (niveles bajos de azúcar en sangre), lo cual es especialmente peligroso tanto para la embarazada como para el feto. La hipoglucemia en la madre puede provocar pérdida del conocimiento y otros problemas de salud graves.
2. Transferencia placentaria: La glibenclamida puede atravesar la placenta, lo que podría causar hipoglucemia fetal. Esto puede afectar negativamente el desarrollo fetal e incluso provocar complicaciones graves durante el parto.
3. Efectos sobre el crecimiento fetal: Algunos estudios han sugerido que el uso de glibenclamida durante el embarazo puede estar asociado con un mayor riesgo de macrosomía (crecimiento excesivo del feto), lo que puede complicar el proceso de nacimiento.

Recomendaciones:

• Tratamientos alternativos: En muchos casos, los médicos recomiendan el uso de insulina para controlar los niveles de glucosa en sangre durante el embarazo, ya que esta no atraviesa la placenta y no representa ningún riesgo para el feto. La insulina se considera una opción más segura y preferida para controlar la diabetes durante el embarazo.
• Consulte a su médico: Si está tomando glibenclamida y planea quedar embarazada o ya lo está, es importante que consulte a su médico. Su médico le ayudará a adaptar su plan de tratamiento para minimizar los riesgos para usted y su bebé.
• Vigilancia cuidadosa: Si se utiliza glibenclamida, es necesaria una vigilancia médica estricta de los niveles de azúcar en sangre para evitar la hipoglucemia y otras posibles complicaciones.

Contraindicaciones

1. Diabetes tipo 1: La glibenclamida no es eficaz en el tratamiento de la diabetes tipo 1, ya que en este tipo de diabetes el páncreas no produce suficiente insulina. Su uso puede estar contraindicado en estos pacientes.
2. Hipoglucemia: Los pacientes con mayor riesgo de hipoglucemia (niveles bajos de azúcar en sangre) deben usar glibenclamida con precaución. Esto puede incluir a pacientes de edad avanzada, personas con mala nutrición o quienes toman otros medicamentos que pueden reducir los niveles de azúcar en sangre.
3. Insuficiencia renal: La glibenclamida se excreta por vía renal, por lo que su uso puede estar contraindicado en pacientes con insuficiencia renal grave.
4. Insuficiencia hepática: El hígado desempeña un papel importante en el metabolismo de la glibenclamida. Por lo tanto, en pacientes con insuficiencia hepática grave, su uso puede estar contraindicado o requerir un ajuste de dosis.
5. Embarazo y lactancia: El uso de glibenclamida durante el embarazo puede estar contraindicado o requerir especial precaución y supervisión médica. También debe evitarse su uso durante la lactancia, ya que no existen datos suficientes sobre su seguridad para el bebé.
6. Reacción alérgica: Las personas con alergia conocida a la glibenclamida u otras sulfonilureas deben evitar su uso.
7. Diabetes compensada estable: La glibenclamida debe utilizarse con precaución en pacientes con diabetes compensada a largo plazo para evitar el riesgo de hipoglucemia u otras complicaciones.

Efectos secundarios Glibenclamida

1. Hipoglucemia: El efecto secundario más grave de la glibenclamida es la hipoglucemia. Esta puede incluir mareos, hambre, debilidad, irritabilidad, sudoración, taquicardia e incluso pérdida del conocimiento. Los pacientes que toman glibenclamida deben controlar su glucemia regularmente.
2. Reacciones gastrointestinales: Pueden producirse trastornos gastrointestinales como náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento y dolor abdominal.
3. Reacciones cutáneas: Pueden producirse reacciones alérgicas como picazón, erupción cutánea y urticaria.
4. Reacciones sistémicas: Son posibles dolores de cabeza, fatiga, depresión, insomnio y, raramente, agranulocitosis, anemia hemolítica y eritema dishidrótico.
5. Efectos sobre el hígado: Algunos pacientes pueden experimentar cambios en la función hepática, incluido el aumento de las enzimas hepáticas.
6. Efecto sobre la sangre: En raras ocasiones pueden producirse trombocitopenia y leucopenia.
7. Reacciones alérgicas: Pueden producirse reacciones alérgicas raras como angioedema y reacciones anafilácticas.

Sobredosis

1. Hipoglucemia: Este es el efecto principal y más grave de la sobredosis de glibenclamida. Los síntomas de hipoglucemia pueden incluir dolor de cabeza, hambre, debilidad, sudoración, temblores, taquicardia, alteraciones visuales, somnolencia, pérdida del conocimiento e incluso convulsiones.
2. Coma: En casos de hipoglucemia grave, si no se brinda asistencia oportuna, puede desarrollarse un coma hipoglucémico, que es una condición peligrosa que requiere intervención médica.
3. Hipoglucemia arterial: dado que la glibenclamida también puede reducir los niveles de glucosa en sangre arterial, puede desarrollarse hipoglucemia arterial, que puede amenazar el suministro de sangre a órganos y tejidos.
4. Otros síntomas: La sobredosis también puede producir efectos adversos asociados a la acción de la glibenclamida sobre otros órganos y sistemas, como trastornos gastrointestinales, mareos, somnolencia, etc.

Interacciones con otras drogas

1. Agentes hipoglucemiantes: El uso de glibenclamida con otros agentes hipoglucemiantes, como la insulina u otras sulfonilureas, puede aumentar su efecto hipoglucemiante. Esto podría requerir un ajuste de la dosis de glibenclamida.
2. Antibióticos: Algunos antibióticos, como las sulfonamidas y las tetraciclinas, pueden potenciar el efecto hipoglucemiante de la glibenclamida.
3. Medicamentos cardiovasculares: Algunos medicamentos, como los betabloqueantes y los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (inhibidores de la ECA), pueden reducir el efecto hipoglucémico de la glibenclamida.
4. AINE: El uso de AINE (medicamentos antiinflamatorios no esteroides) junto con glibenclamida puede resultar en un aumento de los niveles de azúcar en sangre debido a una menor excreción de azúcar por los riñones.
5. Alcohol: Beber alcohol mientras toma glibenclamida puede aumentar el efecto hipoglucémico.

Condiciones de almacenaje

La glibenclamida se suele almacenar a temperatura ambiente (15 °C a 30 °C), en un lugar seco y protegido de la luz y la humedad. Unas condiciones de almacenamiento adecuadas pueden contribuir a mantener la estabilidad del fármaco y prolongar su vida útil.