Coloxano

Holoxan tiene propiedades antitumorales.

Indicaciones Coloxano

Se utiliza en el tratamiento de neoplasias malignas inoperables, como el carcinoma broncogénico, el carcinoma ovárico, el cáncer testicular, el cáncer de mama, el cáncer de cuello uterino, los tumores de tejidos blandos y las neoplasias infantiles (como el nefroblastoma, los sarcomas, el neuroblastoma, los tumores de células germinales y los linfomas malignos).

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Forma de liberación

El medicamento se presenta en forma de liofilizado inyectable, en viales con un volumen de 0,5, 1 o 2 g.

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Farmacodinámica

El fármaco tiene un efecto citostático y, al mismo tiempo, alquila los centros celulares nucleofílicos. Esto se debe a la activación e hidroxilación del átomo de tipo C4 bajo la acción del anillo de oxazafosforina y se manifiesta mediante el bloqueo de las últimas etapas de la mitosis (S- y G2).

Al ser un alquilante, el fármaco entra en la categoría de sustancias genotóxicas.

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Farmacocinética

La ifosfamida no muestra actividad in vitro, pero in vivo, por el contrario, muestra una alta eficacia. La activación ocurre principalmente en el hígado, con la participación de oxidasas microsomales, que tienen una naturaleza mixta.

La ifosfamida y sus productos metabólicos se excretan principalmente en la orina. La vida media en el suero sanguíneo (con una dosis de 1-2 g/m² ^; tres veces de 1,6-2,4 g/ ^m² ) es de unas 4-7 horas en promedio.

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Dosificación y administración

El medicamento debe administrarse por vía intravenosa. Salvo prescripción médica, se deben administrar 80 mg/kg de la sustancia (máximo 2,4 g/m² de superficie corporal) diariamente durante 5 días ^. El procedimiento se realiza mediante una aplicación fraccionada (por ejemplo, una infusión corta de aproximadamente media hora). Es necesario vigilar que, en caso de administración periférica, no se supere la concentración del 4 % del líquido. No se han notificado casos de hipersensibilidad a sustancias más concentradas para infusiones intravenosas (por ejemplo, mediante sistemas de bombeo).

Si es necesario utilizar una dosis diaria menor o distribuir la dosis total en un período más largo, el medicamento se administra en días alternos (el 1.º, 3.º, así como el 5.º, 7.º y 9.º día) o diariamente durante 10 días en pequeñas dosis (20-30 mg/kg; 2 g/m2 ⁾.

Para el tratamiento intermitente, Holoxan se administra en una dosis de 80 mg/kg (o 3,2 g/m2 ⁾ diariamente durante 2-3 días.

Se administra una infusión prolongada de 24 horas en porciones de 125-200 mg/kg (o 5-8 g/m² ⁾. Posteriormente, se debe administrar Uromitexan durante las 12 horas siguientes. Para una infusión prolongada, el medicamento debe disolverse previamente en una solución de glucosa al 5 % o de NaCl al 0,9 % (volumen: 3 litros).

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Uso Coloxano durante el embarazo

Está prohibido recetarlo a mujeres embarazadas. También debe evitarse la lactancia materna durante el tratamiento.

Si las indicaciones clínicas requieren el uso de Holoxan durante el primer trimestre, es necesario resolver el problema del aborto. En etapas posteriores del embarazo, si no es posible posponer el tratamiento y la paciente se niega a interrumpirlo, se permite el uso de quimioterapia tras advertir sobre el riesgo de desarrollar efectos teratogénicos del fármaco.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones:

• la presencia de hipersensibilidad a los elementos medicinales;
• supresión de la actividad de la médula ósea (especialmente en personas que previamente han tomado medicamentos citostáticos o se han sometido a procedimientos de radioterapia);
• insuficiencia renal;
• obstrucción en las vías urinarias, así como cistitis.

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Efectos secundarios Coloxano

La tolerancia sistémica y local del fármaco es bastante buena. Entre los posibles efectos secundarios, cuya aparición depende de la dosis, se encuentran:

• Aparición de cistitis, náuseas, alopecia o vómitos, además de supresión de la actividad de la médula ósea en diversos grados (anemia, trombocitopenia o leucopenia). También pueden observarse trastornos en el funcionamiento de las glándulas sexuales y debilitamiento del sistema inmunitario. En ocasiones, se desarrolla un trastorno de la función renal.
• Durante y después del tratamiento, los niveles de creatinina o urea pueden aumentar y el aclaramiento de creatinina puede disminuir. También es posible un aumento de la secreción de glucosa y proteínas, así como de fosfatos en la orina.
• Los problemas renales no diagnosticados o tratados pueden (especialmente en niños) derivar en diabetes de glucosa-fosfato-amina. Ocasionalmente se observa disfunción hepática.
• Pueden desarrollarse encefalopatías (generalmente tratables), que se manifiestan como una sensación de confusión o desorientación.

El medicamento se prescribe con extrema precaución a personas con niveles bajos de albúmina sérica o con función renal debilitada.

La administración del medicamento puede provocar la aparición de síntomas de hipersensibilidad.

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Interacciones con otras drogas

El fármaco potencia el efecto antidiabético de los derivados de sulfonilurea y, además, la reacción de la piel a la radiación.

La eficacia de la vacunación se debilita cuando se realiza en el contexto del uso de inmunosupresores e ifosfamida.

La combinación con alopurinol aumenta la actividad mielosupresora de la ifosfamida.

Con el uso previo o combinado de cisplatino puede observarse un aumento de la hemato o nefrotoxicidad del fármaco, así como su efecto tóxico sobre el sistema nervioso central.

En caso de terapia previa con fenitoína, fenobarbital o hidrato de cloral, existe la posibilidad de inducción enzimática, por lo que se produce una mayor biotransformación del elemento ifosfamida.

La combinación con warfarina puede causar un deterioro significativo en la coagulación sanguínea y aumentar la probabilidad de sangrado.

Condiciones de almacenaje

El Holoxan debe conservarse en un lugar inaccesible para los niños. Temperatura máxima: 25 °C.

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Duracion

Holoxan puede utilizarse dentro de los 5 años a partir de la fecha de lanzamiento del medicamento.

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Análogos

Los análogos del fármaco son Alkeran, Alfalan, Bentero, Ifolem, Ifomid, Ifos, Ifosfamida, Klokeran, Leukeran, Cel, Ciclofosfamida Sandoz, Ciclofosfamida, Endoxan.

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