Infulgan

Infulgan pertenece al grupo de medicamentos antipiréticos y analgésicos.

El paracetamol presente en el fármaco presenta actividad antipirética y analgésica. Dado que no afecta la unión de las PG en los tejidos periféricos, no produce efectos negativos sobre los indicadores de EBV (retención de líquidos y sodio), ni sobre la mucosa digestiva. [ 1 ]

Indicaciones Infulgan

Se utiliza para el tratamiento a corto plazo del dolor moderado (especialmente después de una cirugía), así como para el tratamiento a corto plazo de los síntomas hipertérmicos (en situaciones en las que existe una justificación clínica para la administración intravenosa del medicamento o cuando es imposible utilizar otros métodos de administración).

Forma de liberación

El medicamento se presenta en forma de líquido para infusión, en frascos con capacidad de 20, 50 o 100 ml. Cada caja contiene un frasco de este tipo.

Farmacodinámica

El paracetamol tiene un efecto bloqueador sobre la actividad de la COX-1 y COX-2 exclusivamente dentro del sistema nervioso central: actúa sobre los centros del dolor y de la termorregulación.

Dentro de los tejidos inflamados, las peroxidasas celulares neutralizan el efecto que tiene el paracetamol sobre la COX, lo que puede explicar la casi completa falta de actividad antiinflamatoria. [ 2 ]

Farmacocinética

El alivio del dolor se observa entre 5 y 10 minutos después de la aplicación de Infulgan. El efecto analgésico máximo se desarrolla a los 60 minutos, y su duración suele ser de 4 a 6 horas.

El medicamento reduce la temperatura dentro de media hora después de su uso y su efecto antipirético dura al menos 6 horas.

Absorción.

Con una administración única de hasta 2 g del fármaco y con el uso repetido en las siguientes 24 horas, las características farmacocinéticas del paracetamol permanecen lineales.

La biodisponibilidad al usar una infusión de 0,5 y 1 g del fármaco es similar a la observada con 1 y 2 g de propacetamol (contiene 0,5 y 1 g de paracetamol, respectivamente). La Cmáx plasmática se registra al final de la infusión, que dura 15 minutos con 0,5 o 1 g de la sustancia y es de 15 o 30 mcg/ml, respectivamente.

Procesos de distribución.

El volumen de distribución del fármaco es de aproximadamente 1 l/kg. El paracetamol presenta una baja síntesis proteica. Al administrar 1 g de Infulgan, la mayor parte (aproximadamente 1,5 mcg/ml) se detecta en el líquido cefalorraquídeo 20 minutos después de la infusión.

Procesos de intercambio.

La mayor parte del paracetamol participa en el metabolismo intrahepático, pasando por dos fases principales: conjugación con ácido glucurónico y ácido sulfúrico. Esta última fase presenta una rápida saturación al administrarse dosis superiores a las farmacológicas.

Una pequeña cantidad (menos del 4%) del fármaco participa en el metabolismo con la ayuda de la hemoproteína P450, durante el cual se forma un elemento metabólico intermedio (N-acetilbenzoquinonimina), que en condiciones estables se neutraliza rápidamente por la acción del glutatión reducido. Posteriormente, se excreta en la orina, tras sintetizarse con ácido mercaptopurina y cisteína. Sin embargo, en caso de intoxicación grave, la cantidad de este elemento metabólico tóxico aumenta.

Excreción.

Los componentes metabólicos del paracetamol se excretan principalmente por la orina. En 24 horas, se excreta el 90 % de la dosis administrada, la mayor parte en forma de glucurónido (60-80 %) y sulfato (20-30 %). Menos del 5 % del fármaco se excreta inalterado. La vida media es de 2,7 horas y el aclaramiento sistémico es de 18 l/hora.

Dosificación y administración

El medicamento debe administrarse por vía intravenosa.

Los adultos, adolescentes y niños que pesen más de 33 kg utilicen líquido en botellas de 0,1 l.

A los niños cuyo peso es inferior a 33 kg se les prescribe el medicamento en frascos de 20 o 50 ml.

El tamaño de la porción se determina en función del peso del paciente:

• Peso ≤10 kg: la dosis es de 7,5 mg/kg (el volumen por inyección es de 0,75 ml/kg). No se pueden usar más de 7,5 ml del medicamento por inyección. No se administra más de 30 mg/kg al día.
• Peso corporal >10 kg/≤33 kg: dosis de 15 mg/kg (volumen: 1,5 ml/kg). Se pueden usar 49,5 ml en una sola administración. Máximo diario: 60 mg/kg (no más de 2 g).
• Peso corporal >33/≤50 kg: la dosis es de 15 mg/kg (volumen: 1,5 ml/kg). Se permite un máximo de 75 ml por inyección. No se utiliza más de 60 mg/kg (máximo 3 g) al día.
• Peso >50 kg (con riesgo de hepatotoxicidad): Tamaño de la porción: 1 g (volumen: 0,1 l). No se puede administrar más de 0,1 ml por infusión. Se utiliza un máximo de 3 g al día.
• Peso >50 kg (sin riesgo de hepatotoxicidad): dosis: 1 g (volumen: 0,1 l). No usar más de 0,1 l por inyección. No administrar más de 4 g al día.

Debe haber un intervalo mínimo de 4 horas entre procedimientos. Normalmente no se administran más de 4 infusiones al día.

En personas con insuficiencia renal grave, se debe observar un intervalo mínimo de 6 horas entre infusiones.

Las dosis máximas diarias se prescriben a personas que no usan otros medicamentos que contengan paracetamol, por lo que si necesitan usar dichos medicamentos, deben cambiar la dosis de Infulgan en consecuencia.

Personas con insuficiencia renal grave.

Cuando se utiliza paracetamol en personas con valores de CC ≤30 ml por minuto, el intervalo mínimo entre procedimientos debe aumentarse a 6 horas.

Personas con alcoholismo crónico, insuficiencia hepatocelular, así como personas con deshidratación o desnutrición crónica (niveles bajos de reservas intrahepáticas de glutatión).

Se puede usar un máximo de 3 g del medicamento al día. El paracetamol se administra mediante infusión de 15 minutos de duración.

Niños que pesen ≤10 kg.

Debido al pequeño volumen de la sustancia utilizada, el frasco con el medicamento no se suspende para la infusión. La cantidad necesaria se extrae del frasco con una jeringa y se administra sin disolver (o disuelta en glucosa al 5 % o NaCl al 0,9 % (en una proporción de 1:9)) durante 15 minutos.

El líquido medicinal diluido debe utilizarse dentro de los 60 minutos desde el momento de su preparación (este período incluye el tiempo de la infusión).

Se utiliza una jeringa de 5 o 10 ml para seleccionar la dosis necesaria (teniendo en cuenta el peso del niño). La dosis no debe exceder los 7,5 ml.

• Solicitud para niños

Puede utilizarse desde el nacimiento. No se prescribe únicamente a prematuros.

Uso Infulgan durante el embarazo

Existe información limitada sobre el uso clínico del fármaco. La información epidemiológica sobre la administración de dosis terapéuticas de paracetamol no muestra efectos adversos durante el embarazo ni el desarrollo fetal.

Los datos prospectivos sobre intoxicación por medicamentos durante el embarazo no han mostrado un mayor riesgo de anomalías del desarrollo.

Durante el embarazo, Infulgan se usa solo después de una evaluación cuidadosa de todos los posibles riesgos y beneficios, y al seleccionar la dosis y la duración de la terapia, debe seguir estrictamente las instrucciones.

El paracetamol administrado por vía oral se excreta en pequeñas cantidades en la leche materna. No se han observado síntomas adversos en lactantes cuando se utiliza paracetamol durante la lactancia.

Contraindicaciones

Contraindicado en personas con intolerancia grave al paracetamol, al clorhidrato de propacetamol (precursor del paracetamol) o a otros componentes del fármaco. Además, no se debe usar en caso de insuficiencia hepatocelular grave.

Efectos secundarios Infulgan

Principales efectos secundarios:

• Trastornos sistémicos: ocasionalmente se presenta malestar general. Se observan signos de intolerancia esporádicamente.
• Trastornos cardíacos: ocasionalmente se observa una disminución de los valores de la presión arterial;
• Problemas con la función digestiva: ocasionalmente hay un aumento en los niveles de transaminasas hepáticas;
• Lesiones del sistema sanguíneo y linfático: ocasionalmente se observan leucopenia, trombocitopenia o neutropenia.

Las pruebas clínicas dieron como resultado la aparición frecuente de síntomas negativos en el lugar de la inyección (ardor y dolor).

Los signos de intolerancia grave aparecieron esporádicamente: desde erupciones o urticaria hasta el desarrollo de anafilaxia, que requirió la interrupción del tratamiento.

Además, se han descrito casos de enrojecimiento, eritema, picor o taquicardia.

Sobredosis

El riesgo de daño hepático (incluyendo hepatitis colestásica, fulminante o citolítica, así como insuficiencia hepática) aumenta en niños pequeños, ancianos, personas con alcoholismo crónico, patologías hepáticas, distrofia alimentaria y con actividad enzimática reducida. En estos casos, la intoxicación con Infulgan puede ser mortal.

Los síntomas se desarrollan durante las primeras 24 horas e incluyen anorexia, dolor abdominal, vómitos, palidez y náuseas.

La intoxicación se desarrolla con el consumo único de una dosis de 7,5 g o más (para adultos) y 0,14 g/kg (para niños). En estos casos, se presentan insuficiencia hepática, citólisis hepática, acidosis metabólica y encefalopatía, que pueden provocar un estado comatoso y la muerte. Durante un período de 12 a 48 horas, aumentan los niveles de transaminasas intrahepáticas (AST y ALT) y bilirrubina con LDH, y disminuyen los valores de protrombina.

Los signos clínicos de daño hepático se observan después de 2 días, alcanzando su máximo después de 4-6 días.

Entre las medidas urgentes que se requieren están:

• hospitalización de urgencia;
• detección de los niveles plasmáticos de paracetamol (debe realizarse antes del inicio de la terapia, lo más rápidamente posible después de la intoxicación);
• Administración oral o intravenosa de un antídoto (NAC). Se recomienda realizar este procedimiento dentro de las 10 horas posteriores a la intoxicación. El NAC puede usarse posteriormente, pero la terapia durará más.
• acciones sintomáticas.

Se deben realizar pruebas de función hepática antes de iniciar el tratamiento (deben repetirse cada 24 horas). Los valores de transaminasas intrahepáticas suelen normalizarse después de 1 a 2 semanas; la función hepática se restablece por completo. Sin embargo, en ocasiones, los pacientes pueden requerir un trasplante de hígado.

Interacciones con otras drogas

Al combinarse con probenecid, la tasa de depuración del paracetamol se reduce a la mitad debido al bloqueo de la síntesis de este último con ácido glucurónico. Por lo tanto, cuando estos fármacos se administran simultáneamente, se requiere una reducción de la dosis de paracetamol.

Los salicilatos pueden prolongar la vida media del paracetamol.

Las sustancias que inducen la oxidación intrahepática de los microsomas (entre ellas, los barbitúricos, la fenilbutazona con fenitoína, los tricíclicos, el alcohol etílico y la rifampicina) pueden provocar una intoxicación grave incluso con un ligero exceso de dosis.

La combinación de paracetamol (4 g al día durante al menos 4 días) y anticoagulantes orales puede causar cambios leves en los valores del INR. Con estas combinaciones, es necesario monitorizar el nivel de INR durante el tratamiento y durante 7 días tras la interrupción del uso de Infulgan.

Condiciones de almacenaje

Infulgan debe conservarse en un lugar inaccesible para los niños. No congelar el medicamento. Temperatura máxima: 25 °C.

Duracion

Infulgan puede utilizarse dentro de los 24 meses a partir de la fecha de producción del agente terapéutico.

Análogos

Los análogos del fármaco son Elgan, Panadol con Grippocitron, Anapiron, Piaron y Efferalgan con Paracetamol, Cefekon D e Ifimol con Rodapap DC 90 HSP.