Invega

Invega es una droga antipsicótica.

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Indicaciones de invega

Se usa para tratar la esquizofrenia en adolescentes a partir de los 15 años y, además de esto, en adultos. Además, se prescribe a adultos para el tratamiento de trastornos esquizoafectivos.

Forma de liberación

Suelta en tabletas, 7 piezas dentro de un blister. En un paquete - 4 ampollas con tabletas.

Farmacodinámica

El medicamento contiene una mezcla racémica de paliperidona.

La paliperidona es un agente bloqueante selectivo con un efecto monoamino. Su efecto medicinal es diferente de los antipsicóticos estándar. La sustancia se sintetiza fuertemente con los receptores de la serotonina (tipo 5-HT2) y la dopamina (D2). Junto con esto, actúa como un antagonista de los receptores α1-adrenérgicos, así como de los conductores de histamina (H1) y α2-adrenegraic (con respecto a los dos últimos, actúa menos activamente). La actividad medicinal de (+), así como (-) - enantiómeros de la sustancia activa es similar tanto en cantidad como en grado de efecto.

La paliperidona no se sintetiza con receptores de acetilcolina. Aunque la sustancia actúa como un antagonista potente conductores D2, lo que implica la reducción de los síntomas positivos de la esquizofrenia, que promueve la catalepsia y debilitando el motor impacto no es tanto como neurolépticos estándar. Dado que el fármaco tiene un antagonismo predominante contra la serotonina frente al tipo central de acción, puede debilitar la propiedad del ingrediente activo para causar efectos secundarios de etiología extrapiramidal.

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Farmacocinética

La farmacocinética del medicamento es proporcional a los tamaños de dosificación dentro del rango del rango disponible.

Con el uso de una dosis única de medicamentos, se observa un aumento gradual en la velocidad de su liberación, y por lo tanto, el índice plasmático de paliperidona aumenta constantemente. Los valores máximos de la droga se observan después de un lapso de 24 horas. En muchos pacientes, se observaron indicadores estables de la sustancia después de 4-5 días de tabletas desechables diarias.

La paliperidona es el producto activo de la desintegración de la risperidona. Los parámetros de liberación de Invegi son el resultado de una leve fluctuación máxima en comparación con la liberación inmediata de risperidona (el índice de fluctuación es del 38%, en comparación con el 12.5%).

Los indicadores de biodisponibilidad de medicamentos con uso oral alcanzan el 28%.

En el caso del uso de tabletas en combinación con alimentos altos en calorías o grasos, los valores pico y el nivel de AUC de paliperidona aumentan en un 50-60% en comparación con el uso de medicamentos con el estómago vacío.

El medicamento se distribuye rápidamente dentro de los líquidos con los tejidos. El volumen de distribución es de 487 litros. El grado de unión de proteínas dentro del plasma alcanza hasta el 74%. La sustancia se sintetiza principalmente con albúminas, así como con la glicoproteína ácida α1.

Con un solo uso de 1 mg de 14C-paliperidona marcada después de 7 días, el 59% de la dosis utilizada se excreta; la sustancia inalterada se excreta en la orina. Esto demuestra que el medicamento no está sujeto al metabolismo hepático intensivo. Alrededor del 80% de la sustancia etiquetada se encuentra dentro de la orina, y alrededor del 11% se encuentra en las heces.

Dosificación y administración

Adultos con esquizofrenia.

Se recomienda tomar el medicamento en una cantidad de 6 mg una vez al día (tomar en la mañana). No es necesario valorar la dosis en la etapa inicial del tratamiento. En algunos pacientes, el efecto farmacológico de los medicamentos se observa cuando se usa la dosis más pequeña o grande (dentro del rango que se permite tomar: 3-12 mg una vez al día). Se permite cambiar el tamaño de la dosis, si existen tales indicaciones, y también después de una reevaluación cuidadosa del estado de salud. Si desea aumentar la dosis, este aumento debe realizarse de acuerdo con este esquema: 3 mg / día con interrupciones de al menos 5 días.

Adultos con trastornos esquizoafectivos.

Se requiere tomar el medicamento por la mañana a una tasa de 6 mg una vez al día. En pacientes individuales, la eficacia terapéutica se desarrolla después de aplicar una dosis grande (dentro del rango permitido - 6-12 mg una vez al día). Si es necesario aumentar la dosis, es necesario aumentarla, agregando 3 mg / día con intervalos de al menos 4 días.

Personas con insuficiencia renal funcional.

Las personas que tienen una forma leve de la enfermedad (nivel de CC ≥50 / <80 ml / minuto) deben tomar el medicamento una vez al día a una velocidad de 3 mg. Se permite aumentar la dosis a una dosis única de 6 mg por día, pero solo después de evaluar la tolerancia del fármaco del paciente, así como su eficacia farmacológica.

Las personas con una forma promedio o grave del trastorno (puntaje CC ≥10 / <50 ml / minuto) deben tomar un medicamento en la cantidad de 1.5 mg, una vez al día. Las porciones se pueden aumentar a una ingesta de 1 vez de no más de 3 mg por día después de la evaluación clínica del estado de salud.

No se realizó el uso de Invega en individuos con un nivel de CC <10 ml / minuto, por lo tanto, no se recomienda recetar un medicamento a este grupo de pacientes.

Niños con esquizofrenia.

Se recomienda a los adolescentes mayores de 15 años que tomen el medicamento con una dosis de 3 mg, una dosis única por la mañana.

Los niños, cuyo peso es <51 kg, por día, no pueden tomar más de 6 mg de la droga.

Para niños que pesen ≥51 kg, se puede tomar un máximo de 12 mg por día.

Puede cambiar la dosis si tiene las indicaciones adecuadas. Aumento para realizar de acuerdo con el siguiente esquema: 3 mg por día con intervalos de al menos 5 días.

No se ha estudiado la eficacia del uso y la seguridad del fármaco en el tratamiento de la esquizofrenia en adolescentes de 12 a 14 años.

El medicamento se toma por vía oral, tragando toda la tableta, no masticando ni moliendo, y también se lavó con agua. La cubierta de la tableta es insoluble y el ingrediente activo se libera gradualmente debajo de ella. El caparazón, junto con los elementos insolubles del núcleo, se excreta completamente del cuerpo.

El uso de drogas depende de comer. Es necesario decirle al paciente que es necesario tomar las tabletas constantemente o con el estómago vacío, o junto con el desayuno, sin alternar estos métodos de recepción durante el período de tratamiento.

Uso de invega durante el embarazo

No hay datos suficientes sobre el uso de paliperidona en el embarazo. La sustancia no tuvo efectos teratogénicos en pruebas con animales, pero se observaron otros tipos de toxicidad para la reproducción.

El uso de medicamentos antipsicóticos (aquí incluye paliperidona) en el tercer trimestre aumenta la probabilidad de efectos negativos, entre los que se encuentran las manifestaciones extrapiramidales o el síndrome de abstinencia en los recién nacidos. Estos síntomas pueden ser diferentes en la duración de la exposición y la gravedad. Hay información sobre el desarrollo de hiper e hipotensión, agitación, somnolencia y temblor, así como insuficiencia respiratoria y problemas con la alimentación infantil. Debido a esto, el estado del recién nacido debe ser monitoreado de manera constante y cuidadosa.

El medicamento no se puede administrar a mujeres embarazadas (a excepción de las indicaciones especiales de la vida). Si es necesario dejar de tomar Invega durante el embarazo, es necesario llevar a cabo la abolición gradual de las drogas.

La paliperidona pasa dentro de la leche materna, por lo que puede esperar el efecto de la medicación en el bebé que es amamantado. En este sentido, está prohibido recetar un medicamento para la lactancia.

Contraindicaciones

Contraindicaciones importantes: hipersensibilidad a paliperidona, risperidona, así como a cualquier otro elemento adicional del medicamento. Está prohibido nombrar niños menores de 15 años.

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Efectos secundarios de invega

Los efectos secundarios más comunes son:

• rinofaringitis;
• un estado de manía o insomnio;
• aumento de peso;
• dolor de cabeza o dolor muscular;
• malestar abdominal, náuseas, estreñimiento o diarrea, así como aumento del apetito;
• disartria o acatisia;
• un aumento en el tono muscular y, además, una parálisis del temblor;
• sintiendo somnolencia;
• hipersalivación

Reacciones negativas que se desarrollan más raramente:

• cistitis;
• Las infecciones del oído, la tonsilitis con la bronquitis, también la sinusitis;
• síntomas anafilácticos;
• leucocito o neutropenia, así como también anemia;
• hiperprolactinemia;
• hiper o hipoglucemia, y además de esta anorexia;
• desarrollo de diabetes mellitus;
• trastornos del sueño, pesadillas;
• problemas con la concentración de la atención, la aparición de parestesias o convulsiones, así como la hiperactividad del tipo psicomotor;
• sequedad del ojo, membranas mucosas, conjuntivitis y también lagrimeo;
• dolor de oreja o dolor;
• aumento o disminución de la presión arterial, bradicardia, prolongación del intervalo QT, bloqueo AV;
• incontinencia, hinchazón y gastroenteritis;
• hinchazón y rigidez en las articulaciones, así como artralgia;
• incontinencia urinaria o disuria;
• la aparición de secreción de los pezones, el debilitamiento de la libido y el desarrollo de ginecomastia;
• problemas con la función sexual, trastornos del ciclo menstrual;
• sed, hipotermia, hinchazón periférica y fiebre.

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Sobredosis

En general, se espera que los síntomas de la intoxicación por drogas se manifiesten en forma de potenciación del efecto medicinal de la droga. Entre estos síntomas se incluyen: sedación, sensación de somnolencia, disminución de la presión arterial, taquicardia, signos extrapiramidales y prolongación del intervalo QT. Como resultado de la intoxicación, también se observó taquicardia ventricular de tipo bidireccional y, además, fibrilación ventricular.

En el proceso de evaluar el estado del paciente, debe recordarse que el medicamento tiene un efecto prolongado. Además, él no tiene un antídoto especial. Se requieren procedimientos de apoyo de carácter general. Es necesario proporcionar permeabilidad a los conductos respiratorios y ventilación adecuada con oxigenación, y mantener estas funciones. También es necesario monitorear constantemente el trabajo del CAS (esto incluye el procedimiento de ECG) para determinar la posible presencia de arritmias. La reducción de la presión junto con el colapso circulatorio se trata con inyecciones intravenosas de líquido o simpaticomiméticos. A veces puede ser necesario un lavado gástrico (si la víctima está inconsciente, después del procedimiento de intubación), tomando carbón activado y drogas laxantes. En el caso del desarrollo de trastornos extrapiramidales, es necesario introducir fármacos colinolíticos en un grado severo. Se requiere el monitoreo constante de la víctima, así como el monitoreo de las funciones fisiológicas vitales, hasta que todas las manifestaciones de sobredosis desaparezcan.

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Interacciones con otras drogas

Es necesario recetar con precaución el medicamento con medicamentos que prolongan el intervalo QT.

El componente activo de los medicamentos no causa interacciones significativas con medicamentos, cuyo metabolismo se produce a través del sistema de hemoproteínas P450. En pruebas in vitro, se encontró que la paliperidona no tiene un efecto inhibidor o inductivo sobre las isoenzimas de esta hemoproteína.

Se requiere precaución cuando se combina con otras drogas que tienen un efecto central.

Está prohibido combinar con medicamentos que causan hipotensión de tipo ortostático.

Invega neutraliza el efecto de la levodopa.

La probabilidad de interacción del fármaco con el litio es muy baja.

Cuando se combinó con valproato sódico, no hubo cambios en las concentraciones de ambos fármacos. No hubo una interacción significativa del medicamento con la paroxetina.

El uso combinado de carbamazepina con la sustancia provocó una reducción del 37% en los índices de paliperidona en la sangre. Debido a esto, es necesario ajustar el tamaño de la dosis de Invega con esta combinación.

La admisión simultánea con trimetoprim no afectó la farmacocinética del medicamento.

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Condiciones de almacenaje

La medicina Invega debe mantenerse fuera del alcance de los niños pequeños. El nivel de temperatura no debe superar los 30 ° C.

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Instrucciones especiales

Comentarios

Invega combate eficazmente los síntomas productivos de esquizofrenia (tales como alucinaciones agitación y delirio). Los psiquiatras señalan que el medicamento más eficaz para el tratamiento de la esquizofrenia demuestra, contra la cual no síndrome apatoabulichesky (síntomas como la apatía y la indiferencia y la apatía de carácter patológico, un sentido de desapego y falta de ganas de hacer nada). El consumo de drogas tiene un efecto resocializante: la sensación de apatía desaparece hacia lo que está sucediendo, hay un deseo de actuar.

Los comentarios del paciente muestran que el medicamento, además de su alta eficacia, tiene muchos efectos secundarios.

Invega se considera un medio más seguro en comparación con la risperidona, pero debe tenerse en cuenta que puede administrarse exclusivamente a adolescentes y adultos.

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Duracion

Invega puede usarse en el período de 2 años desde la fecha de fabricación del medicamento.

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