Invega

Invega es un medicamento antipsicótico.

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Indicaciones Invega

Se utiliza para tratar la esquizofrenia en adolescentes a partir de los 15 años y también en adultos. También se prescribe a adultos para el tratamiento de trastornos esquizoafectivos.

Forma de liberación

Disponible en comprimidos, 7 unidades en blíster. Cada envase contiene 4 blísteres con comprimidos.

Farmacodinámica

El medicamento contiene una mezcla racémica de la sustancia paliperidona.

La paliperidona es un agente bloqueante selectivo con acción monoamínica. Su efecto farmacológico difiere del de los neurolépticos convencionales. La sustancia se sintetiza estrechamente con los receptores de serotonina (tipo 5-HT2) y de dopamina (D2). Al mismo tiempo, actúa como antagonista de los receptores adrenérgicos α1, así como de los receptores de histamina (H1) y α2 (con menor actividad frente a estos dos últimos). La actividad farmacológica de los enantiómeros (+) y (-) del principio activo es similar tanto en cantidad como en intensidad de acción.

La paliperidona no se sintetiza con los receptores de acetilcolina. Si bien actúa como un potente antagonista de los conductores D2, lo que sugiere una disminución de los signos positivos de la esquizofrenia, contribuye al desarrollo de la catalepsia y a la disminución de los efectos motores, aunque no tanto como los neurolépticos convencionales. Dado que el fármaco tiene un antagonismo predominantemente central de la serotonina, esto puede reducir la capacidad del principio activo para causar efectos secundarios de etiología extrapiramidal.

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Farmacocinética

La farmacocinética del fármaco es proporcional al tamaño de la dosis dentro del rango disponible.

Al administrar una dosis única del fármaco, se observa un aumento gradual en su velocidad de liberación, lo que provoca un aumento constante de la concentración plasmática de paliperidona. Los valores máximos del fármaco se observan después de 24 horas. Muchos pacientes presentan concentraciones estables de la sustancia tras 4-5 días de administración diaria de comprimidos.

La paliperidona es el producto activo de degradación de la risperidona. El perfil de liberación de Invega se debe a una ligera fluctuación del pico en comparación con la risperidona de liberación inmediata (índice de fluctuación del 38 % frente al 12,5 %).

Los indicadores de biodisponibilidad del fármaco cuando se toma por vía oral alcanzan el 28%.

Cuando los comprimidos se toman en combinación con alimentos ricos en calorías o grasas, los valores máximos y los niveles de AUC de paliperidona aumentan entre un 50 y un 60 % en comparación con tomar el medicamento con el estómago vacío.

El fármaco se distribuye rápidamente en los líquidos y tejidos. El volumen de distribución es de 487 litros. El grado de unión a proteínas plasmáticas alcanza el 74 %. La sustancia se sintetiza principalmente con albúminas, así como con la glucoproteína ácida α1.

Tras una dosis única de 1 mg de paliperidona marcada con 14C, el 59 % de la dosis se excreta al cabo de 7 días, y el fármaco inalterado se excreta en la orina. Esto demuestra que el fármaco no se metaboliza extensamente en el hígado. Aproximadamente el 80 % del fármaco marcado se encuentra en la orina y aproximadamente el 11 % en las heces.

Dosificación y administración

Para adultos con esquizofrenia.

Se recomienda tomar el medicamento en una dosis de 6 mg una vez al día (por la mañana). No es necesario ajustar la dosis al inicio del tratamiento. En algunos pacientes, el efecto terapéutico se observa al tomar la dosis mínima o máxima (dentro del rango permitido: 3-12 mg una vez al día). Se permite modificar la dosis si existen indicaciones, así como tras una reevaluación cuidadosa del estado de salud. Si es necesario aumentar la dosis, este debe realizarse según el siguiente esquema: 3 mg/día con descansos de al menos 5 días.

Para adultos con trastornos esquizoafectivos.

Es necesario tomar el medicamento por la mañana en una dosis de 6 mg una vez al día. En algunos pacientes, la eficacia terapéutica se observa tras el uso de una dosis alta (dentro del rango permitido: 6-12 mg una vez al día). Si es necesario aumentar la dosis, se debe aumentar añadiendo 3 mg al día con intervalos de al menos 4 días.

Personas con insuficiencia renal funcional.

Las personas con una forma leve de la enfermedad (nivel de CC ≥50/<80 ml/min) deben tomar el medicamento una vez al día en una dosis de 3 mg. Se permite aumentar la dosis a una sola toma de 6 mg al día, pero solo después de evaluar la tolerabilidad del paciente al medicamento, así como su eficacia.

Las personas con formas moderadas o graves del trastorno (CC ≥10/<50 ml/min) deben tomar el medicamento en una dosis de 1,5 mg una vez al día. La dosis puede aumentarse a una sola toma de no más de 3 mg al día tras una evaluación clínica del estado de salud.

No se ha realizado el uso de Invega en individuos con un nivel de CrCl <10 ml/min, por lo que no se recomienda prescribir el medicamento a este grupo de pacientes.

Para niños con esquizofrenia.

A los adolescentes mayores de 15 años se les recomienda inicialmente tomar el medicamento en una dosis de 3 mg, una sola dosis por la mañana.

Los niños que pesan <51 kg no pueden tomar más de 6 mg del medicamento por día.

Los niños que pesen ≥51 kg pueden tomar un máximo de 12 mg del medicamento al día.

La dosis puede modificarse si existen indicaciones adecuadas. El aumento debe realizarse según el siguiente esquema: 3 mg al día con intervalos de al menos 5 días.

No se ha estudiado la eficacia y seguridad del fármaco en el tratamiento de la esquizofrenia en adolescentes de 12 a 14 años.

El medicamento se administra por vía oral, tragando la tableta entera, sin masticar ni triturar, y con agua. La cubierta de la tableta es insoluble y el principio activo se libera gradualmente por debajo. La cubierta, junto con los elementos insolubles del núcleo, se excreta completamente del organismo.

El uso del medicamento depende del consumo de alimentos. Es importante indicar al paciente que los comprimidos deben tomarse siempre en ayunas o con el desayuno, sin alternar estas dosificaciones durante el tratamiento.

Uso Invega durante el embarazo

No existen datos suficientes sobre el uso de paliperidona durante el embarazo. No se ha demostrado que la sustancia sea teratogénica en ensayos con animales, pero se han observado otros tipos de toxicidad reproductiva.

El uso de antipsicóticos (incluida la paliperidona) durante el tercer trimestre aumenta la probabilidad de efectos adversos, como manifestaciones extrapiramidales o síndrome de abstinencia en recién nacidos. Estos síntomas pueden variar en duración e intensidad. Existe información sobre el desarrollo de hiper e hipotensión, agitación, somnolencia y temblor, así como insuficiencia respiratoria y problemas con la alimentación del bebé. Por ello, se debe realizar una monitorización constante y minuciosa del estado de los recién nacidos.

Este medicamento no debe recetarse a mujeres embarazadas (salvo por indicaciones vitales especiales). Si es necesario suspender el tratamiento con Invega durante el embarazo, la suspensión del medicamento debe hacerse gradualmente.

La paliperidona pasa a la leche materna, por lo que es previsible que el fármaco afecte al lactante. Por lo tanto, está prohibido su uso durante la lactancia.

Contraindicaciones

Contraindicaciones principales: hipersensibilidad a la paliperidona, la risperidona y cualquier otro componente del medicamento. Está prohibida su prescripción a menores de 15 años.

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Efectos secundarios Invega

Los efectos secundarios más comunes que se desarrollan son:

• nasofaringitis;
• un estado de manía o insomnio;
• aumento de peso;
• dolores de cabeza o dolores musculares;
• malestar abdominal, náuseas, estreñimiento o diarrea y aumento del apetito;
• disartria o acatisia;
• aumento del tono muscular, y también parálisis temblorosa;
• sensación de somnolencia;
• hipersalivación.

Reacciones adversas que ocurren con menor frecuencia:

• cistitis;
• infecciones de oído, amigdalitis con bronquitis y sinusitis;
• síntomas anafilácticos;
• leucopenia o neutropenia, así como anemia;
• hiperprolactinemia;
• hiper o hipoglucemia, y además anorexia;
• desarrollo de diabetes mellitus;
• trastornos del sueño, pesadillas;
• problemas de concentración, aparición de parestesias o convulsiones, así como hiperactividad psicomotora;
• sequedad de las mucosas de los ojos, conjuntivitis y lagrimeo;
• zumbido o dolor de oído;
• aumento o disminución de la presión arterial, bradicardia, prolongación del intervalo QT, bloqueo AV;
• incontinencia fecal, hinchazón y gastroenteritis;
• hinchazón y rigidez en las articulaciones, así como artralgia;
• incontinencia urinaria o disuria;
• la aparición de secreción de los pezones, debilitamiento de la libido y desarrollo de ginecomastia;
• problemas con la función sexual, trastornos del ciclo menstrual;
• sensación de sed, hipotermia, edema periférico y estado febril.

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Sobredosis

En general, se espera que los síntomas de intoxicación por fármacos se manifiesten mediante una potenciación de sus efectos. Estos síntomas incluyen sedación, somnolencia, disminución de la presión arterial, taquicardia, síntomas extrapiramidales y prolongación del intervalo QT. También se han observado taquicardia ventricular bidireccional y fibrilación ventricular tras la intoxicación.

Al evaluar el estado del paciente, es importante recordar que el fármaco tiene un efecto prolongado. No existe un antídoto específico. Se deben realizar medidas generales de soporte. Es necesario asegurar la permeabilidad de las vías respiratorias y una ventilación adecuada con oxigenación, así como mantener estas funciones. También es necesario monitorizar constantemente el funcionamiento del sistema cardiovascular (incluido el ECG) para determinar la posible presencia de arritmias. La disminución de la presión arterial junto con el colapso circulatorio se trata con inyecciones intravenosas de líquidos o simpaticomiméticos. En ocasiones, puede ser necesario el lavado gástrico (si la víctima está inconsciente tras la intubación), la administración de carbón activado y laxantes. En caso de desarrollo de trastornos extrapiramidales graves, es necesario administrar anticolinérgicos. Se debe realizar la observación constante de la víctima, así como la monitorización de sus funciones fisiológicas vitales, hasta que desaparezcan todas las manifestaciones de la sobredosis.

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Interacciones con otras drogas

El medicamento debe prescribirse con precaución con medicamentos que prolongan el intervalo QT.

El principio activo del fármaco no causa interacciones farmacológicas significativas con fármacos metabolizados por el sistema de la hemoproteína P450. Estudios in vitro demostraron que la paliperidona no tiene efecto supresor ni inductor sobre las isoenzimas de esta hemoproteína.

Se requiere precaución al combinarlo con otros medicamentos que tienen un efecto central.

Está prohibido combinar con medicamentos que produzcan hipotensión ortostática.

Invega neutraliza los efectos de la levodopa.

La probabilidad de interacción farmacológica con el litio es muy baja.

Al combinarse con valproato sódico, no se observaron cambios en las concentraciones de ninguno de los fármacos. No se detectaron interacciones medicamentosas significativas con paroxetina.

El uso combinado con carbamazepina produjo una disminución del 37 % en los niveles sanguíneos de paliperidona. Esto requiere un ajuste de la dosis de Invega con esta combinación.

La administración concomitante con trimetoprima no afectó la farmacocinética del fármaco.

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Condiciones de almacenaje

Invega debe mantenerse fuera del alcance de los niños pequeños. La temperatura no debe superar los 30 °C.

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Instrucciones especiales

Reseñas

Invega combate eficazmente las manifestaciones productivas de la esquizofrenia (como la agitación con alucinaciones y el delirio). Los psiquiatras señalan que el fármaco es especialmente eficaz en el tratamiento de la esquizofrenia, en cuyo contexto se presenta un síndrome apático-abúlico (con síntomas como indiferencia y apatía, así como debilidad patológica de la voluntad, sensación de desapego y falta de ganas de hacer nada). El uso del fármaco tiene un efecto resocializador: la apatía hacia lo que sucede a su alrededor desaparece y surge el deseo de actuar.

Las opiniones de los pacientes muestran que el medicamento, además de ser muy eficaz, tiene un número considerable de efectos secundarios.

Invega se considera un medicamento más seguro en comparación con la sustancia risperidona, pero hay que tener en cuenta que sólo se puede recetar a adolescentes y adultos.

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Duracion

Invega se puede utilizar durante un período de 2 años a partir de la fecha de fabricación del medicamento.

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