Zeffix

Zeffix es una solución oral. Es un fármaco sistémico con propiedades antivirales.

Indicaciones Zeffix

Indicado en la hepatitis crónica (viral) tipo B, que se desarrolla simultáneamente con la replicación del VHB.

Forma de liberación

Se presenta como solución en frascos de polietileno (con tapón de rosca) de 240 ml. Cada envase contiene un frasco con una jeringa dosificadora de polipropileno (o polietileno) y un adaptador de polietileno para la jeringa.

Farmacodinámica

El componente activo del medicamento, lamivudina, es un agente antiviral con alta actividad contra la hepatitis tipo B.

El trifosfato de lamivudina es la forma activa de la sustancia: es un sustrato de la polimerasa viral. La posterior formación de ADN viral se bloquea mediante la entrada del componente farmacológico en esta cadena. El trifosfato de lamivudina no interfiere con el metabolismo celular natural del ADN.

Farmacocinética

El principio activo tiene una alta tasa de absorción en el tracto gastrointestinal y su biodisponibilidad tras la administración interna es del 80-85 %. La concentración sérica máxima se observa 1 hora después de su uso. Al tomar el medicamento con alimentos, la concentración sérica máxima disminuye al 47 % y el tiempo necesario para alcanzarla se prolonga. Sin embargo, en general, esto no afecta la absorción del principio activo, lo que permite usar Zeffix con o sin alimentos.

Al distribuirse en dosis medicinales, los índices del fármaco serán lineales. El fármaco se sintetiza deficientemente en las proteínas plasmáticas. Existe poca información sobre su capacidad de paso al SNC y al líquido cefalorraquídeo. La proporción promedio de la sustancia en el suero sanguíneo y el líquido cefalorraquídeo después de 2 a 4 horas de la administración oral es de aproximadamente 0,12.

Es poco probable que sea posible una interacción metabólica de la sustancia, ya que la sustancia tiene un nivel bastante bajo de metabolismo en el hígado (solo 5-10%), así como una síntesis débil con proteínas plasmáticas.

La tasa media de depuración sistémica de la lamivudina es de aproximadamente 0,3 l/h/kg, con una vida media de aproximadamente 5-7 horas. La mayor parte del principio activo se excreta inalterado en la orina mediante secreción activa y filtración glomerular. La depuración renal es de aproximadamente el 70 % de la lamivudina excretada.

Dosificación y administración

El medicamento debe tomarse una vez al día; la dosis diaria es de 20 ml de solución. La toma del medicamento no depende de la ingesta de alimentos. Durante el tratamiento, es necesario supervisar cuidadosamente que el paciente cumpla con el régimen terapéutico.

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Uso Zeffix durante el embarazo

Existe suficiente información que indica que el medicamento no tiene efectos tóxicos en el organismo de la embarazada ni causa defectos de desarrollo. Su uso está permitido durante el embarazo si existen indicaciones clínicas.

Si se produce un embarazo durante el tratamiento con Zeffix, es necesario tener en cuenta que después de suspender el uso del medicamento, la patología puede agravarse.

Contraindicaciones

Las contraindicaciones del medicamento incluyen la intolerancia a la lamivudina o a otros componentes del mismo. Además, no se recomienda recetarlo a menores de 18 años, ya que no existe suficiente información sobre su uso en este grupo de edad.

Efectos secundarios Zeffix

El uso de medicamentos puede provocar ciertos efectos secundarios, los más comunes son: procesos infecciosos en los órganos respiratorios, fatiga rápida y sensación de malestar, y además de esto, también dolores de cabeza, dolor abdominal, diarrea, vómitos, molestias en las amígdalas y la garganta, y junto con esto, náuseas.

Además, también es posible el desarrollo de tales efectos negativos:

• Sistema digestivo: con mayor frecuencia, el nivel de ALT aumenta, seguido de una exacerbación de la hepatitis (puede desarrollarse tanto durante el tratamiento como tras la interrupción del mismo). A menudo, el nivel de ALT disminuye rápidamente y, en casos aislados, puede ser mortal.
• Tejido conectivo, músculos y estructura ósea: suelen presentarse problemas musculares (calambres, dolor) y también aumentan los niveles de CPK. Ocasionalmente, se presenta rabdomiólisis.
• órganos de los sistemas linfático y hematopoyético: ocasionalmente se desarrolla trombocitopenia;
• sistema inmunológico: en ocasiones se presentan manifestaciones de hipersensibilidad – edema de Quincke;
• Tejido subcutáneo y piel: a menudo aparecen picor y erupciones.

Se han descrito casos de pancreatitis y neuropatía nerviosa (o parestesia) en pacientes con VIH, pero no se ha podido establecer un vínculo claro entre el tratamiento con Zeffix y el desarrollo de las patologías mencionadas.

Los pacientes infectados por VIH que tomaron el medicamento en combinación con análogos de nucleósidos a veces desarrollaron acidosis láctica, generalmente acompañada de hígado graso y hepatomegalia grave.

Interacciones con otras drogas

La excreción del fármaco se produce principalmente por vía renal (secreción activa). Por lo tanto, es necesario tener en cuenta que puede interactuar con fármacos que comparten la misma vía de excreción principal (en este caso, el proceso se produce mediante la participación del sistema de transporte de cationes orgánicos, por ejemplo, con trimetoprima).

El uso combinado con trimetoprima o sulfametoxazol en dosis de 160/800 mg aumenta los niveles plasmáticos de lamivudina en un 40 %. Al mismo tiempo, Zeffix no afecta las propiedades farmacocinéticas de las sustancias mencionadas. Sin embargo, no es necesario ajustar la dosis del fármaco si la función renal es normal.

El uso del fármaco junto con zidovudina aumenta moderadamente los valores máximos de esta última en plasma (28%), pero el AUC permanece sin cambios significativos. La farmacocinética de Zeffix no se modifica bajo la influencia de la zidovudina.

Al combinarse con zalcitabina, Zeffix puede inhibir el proceso de fosforilación de esta sustancia en las células. Por lo tanto, se recomienda no usar estos medicamentos simultáneamente. Lo mismo ocurre con la emtricitabina: debido al mismo efecto de Zeffix sobre ella, está prohibido combinarlos.

El principio activo de Zeffix in vitro favorece la reproducción intracelular de la cladribina, por lo que existe el riesgo de pérdida de eficacia de esta última al utilizarse en combinación. Algunos datos clínicos también confirman la posibilidad de interacción entre estos fármacos. Por este motivo, no se recomienda su uso en combinación.

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Condiciones de almacenaje

El medicamento debe conservarse en un lugar inaccesible para niños pequeños, en condiciones normales. Temperatura: no superior a 25 °C.

Duracion

Zeffix tiene una validez de 2 años a partir de la fecha de fabricación del medicamento. Sin embargo, la vida útil después de abrir el frasco es de solo 1 mes.