Lamotrigina

La lamotrigina es un potente anticonvulsivo utilizado para tratar las convulsiones epilépticas.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indicaciones Lamotrigina

Las indicaciones de uso del medicamento incluyen:

• formas generalizadas o parciales de convulsiones (incluidas las convulsiones tónico-clónicas, así como las convulsiones que se desarrollan como resultado del síndrome de Lennox-Gastaut) - para niños de 12 años o más, así como para adultos para la monoterapia de convulsiones epilépticas o como medicamento adicional;
• como monoterapia para formas típicas de ausencias;
• como profilaxis de trastornos del estado de ánimo (como manía, depresión o hipomanía, así como casos mixtos) en pacientes mayores de 18 años que padecen psicosis maníaco-depresiva.

[ 6 ]

Forma de liberación

Está disponible en comprimidos de 25, 50 o 100 mg. Un blíster contiene 10 comprimidos. El envase contiene 1 o 3 blísteres.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmacodinámica

El fármaco ayuda a estabilizar las membranas neuronales actuando sobre los canales de sodio presinápticos (dependientes del potencial). Además, suprime la liberación patológica de ácido 2-aminopentanodioico (este aminoácido contribuye al desarrollo de crisis epilépticas) y ralentiza la despolarización causada por el glutamato.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmacocinética

El principio activo se absorbe completa y rápidamente en el tracto gastrointestinal. Tras la administración oral, la concentración máxima se alcanza a las 2,5 horas. La absorción del fármaco es más lenta si se ingiere con alimentos, pero esto no afecta a su eficacia. Circula por los vasos sanguíneos unido a proteínas (máximo 55% del principio activo absorbido). El coeficiente de aclaramiento plasmático es de aproximadamente 0,2-1,2 ml/min por kilogramo de peso, y el volumen de distribución es de 0,9-1,3 l/kg.

El metabolismo se produce en el hígado mediante glucuronidación. La vida media en adultos es de aproximadamente 24 a 35 horas, mientras que en niños suele ser más corta. La duración de este periodo se ve significativamente afectada por otros fármacos que se toman junto con la lamotrigina.

La excreción se produce principalmente a través de los riñones (en forma de glucurónidos, excretando menos del 10% sin cambios) y aproximadamente el 2% a través de los intestinos.

[ 13 ], [ 14 ]

Dosificación y administración

Destinado para administración oral. La frecuencia, la duración y la dosis de la administración las determina el médico individualmente para cada paciente. A los niños mayores de 12 años y a los adultos se les suele recetar de 25 a 200 mg dos veces al día (la dosis diaria máxima permitida es de 700 mg); de 2 a 12 años, de 2 a 15 mg/kg dos veces al día (la dosis diaria máxima permitida es de 400 mg).

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Uso Lamotrigina durante el embarazo

Durante el embarazo, el medicamento está prohibido, excepto en situaciones en las que el beneficio potencial supere el riesgo de consecuencias negativas para el feto. Según la clasificación de la FDA, el medicamento se clasifica en la categoría C.

Contraindicaciones

Las contraindicaciones incluyen: período de lactancia, intolerancia individual a los componentes del medicamento y niños menores de 2 años.

[ 15 ], [ 16 ]

Efectos secundarios Lamotrigina

Los posibles efectos secundarios incluyen:

• Órganos del sistema nervioso: mareos con cefaleas, insomnio o, por el contrario, somnolencia, fatiga intensa y, además, agresividad, ansiedad e irritabilidad. También pueden presentarse diplopía, temblor, confusión, problemas de equilibrio, pérdida de agudeza visual y conjuntivitis.
• órganos del sistema hematopoyético: leucopenia o trombocitopenia;
• tracto gastrointestinal: vómitos con náuseas;
• Alergia: erupción cutánea (principalmente maculopapular; se desarrolla durante las primeras 8 semanas de tratamiento), que desaparece tras la interrupción del fármaco, hipersensibilidad (hinchazón facial, fiebre, trastornos hematológicos [anemia] y hepáticos, así como linfadenopatía y, en raras ocasiones, CID o FMO). En raras ocasiones, puede desarrollarse el síndrome de Lyell o el síndrome de Stevens-Johnson.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Sobredosis

Los síntomas de sobredosis incluyen: somnolencia, dolores de cabeza y mareos, además de nistagmo con ataxia, vómitos y coma.

Para eliminar los síntomas, el paciente debe ser hospitalizado. Se realizan lavados gástricos, se prescribe carbón activado y se proporciona tratamiento sintomático y de soporte.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Interacciones con otras drogas

Los valproatos son bloqueadores competitivos de las enzimas hepáticas, como resultado de lo cual se suprime el proceso de glucuronidación de lamotrigina, disminuye la tasa de metabolismo y aumenta la vida media promedio (hasta 70 horas).

Los anticonvulsivos que inducen el metabolismo de las enzimas hepáticas (como la fenitoína con carbamazepina y el fenobarbital con primidona), así como el paracetamol, aumentan la glucuronidación de la lamotrigina y su metabolismo. En caso de administración combinada, la semivida media del principio activo se reduce aproximadamente al doble (a 14 horas). Se ha informado de la aparición de efectos secundarios en el sistema nervioso central: ataxia, mareos, náuseas, pérdida de agudeza visual y diplopía (al usar carbamazepina durante el tratamiento con lamotrigina). Los síntomas desaparecen tras reducir la dosis de carbamazepina.

Al combinarse con anticonceptivos orales combinados que contienen etinilestradiol (30 mcg) y levonorgestrel (150 mcg), el coeficiente de depuración de lamotrigina aumenta (aproximadamente el doble). Como resultado, el AUC y la concentración máxima disminuyen (un promedio del 52 % y el 39 %, respectivamente). Durante la semana en que no se toma el medicamento, la concentración plasmática del principio activo aumenta (antes de una nueva dosis, es aproximadamente el doble que los valores observados durante el tratamiento activo).

La rifampicina aumenta la tasa de depuración de la lamotrigina y también reduce su vida media al estimular las enzimas hepáticas responsables de la glucuronidación. A los pacientes que toman rifampicina como tratamiento adicional se les debe prescribir lamotrigina según el régimen recomendado para su uso combinado con fármacos estimulantes de la glucuronidación.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Condiciones de almacenaje

El medicamento debe conservarse en un lugar protegido de la luz solar y de los niños. La temperatura no debe superar los 25 °C.

[ 32 ], [ 33 ]

Duracion

Se permite el uso de lamotrigina durante 3 años a partir de la fecha de fabricación del medicamento.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]