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Lecoptin
Médico experto del artículo.
Último revisado: 04.07.2025
Código ATC
Ingredientes activos
Grupo farmacológico
Efecto farmacológico
Indicaciones Lecoptina
Se utiliza en las siguientes condiciones:
- angina de pecho;
- forma vasoespástica de la angina de pecho, que tiene un carácter estable;
- forma estable de angina de pecho no acompañada de angioespasmo;
- taquicardia supraventricular;
- Síndrome de WPW;
- fibrilación auricular;
- taquicardia sinusal;
- presión arterial elevada;
- fibrilación auricular;
- hipertensión esencial asociada a la circulación pulmonar;
- extrasístole asociada a las aurículas.
En caso de crisis hipertensiva, la medicación debe administrarse por vía intravenosa.
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Forma de liberación
La sustancia medicinal se presenta en forma de comprimidos: 25 comprimidos en un envase de celdas y 2 paquetes en una caja (volumen 40 mg), o 10 comprimidos en una placa y 5 placas en un paquete (volumen 80 mg).
Farmacodinámica
El principio activo del medicamento es verapamilo. Este medicamento ralentiza el paso de los iones de calcio a las fibras musculares lisas. El principio activo es un derivado de la difenilalquilamina.
El fármaco tiene actividad antianginosa, antihipertensiva y antiarrítmica.
El efecto antianginoso se desarrolla con influencia directa en la hemodinámica periférica y el miocardio. El bloqueo del movimiento de iones calcio hacia las células disminuye la transformación de ATP y debilita la actividad contráctil del miocardio.
Se desarrollan propiedades vasodilatadoras, cronotrópicas e inotrópicas negativas a medida que disminuye la demanda de oxígeno del miocardio.
Lekoptin inhibe los procesos de automatismo, prolonga el período refractario del nodo sinusal, reduce los indicadores de conducción AV, reduce el tono de las membranas miocárdicas y prolonga el período de relajación diastólica del ventrículo izquierdo.
A veces, el medicamento se utiliza para aliviar los dolores de cabeza causados por enfermedades vasculares.
El bloqueo de los iones de calcio previene y atenúa la vasodilatación.
El medicamento inhibe los procesos metabólicos en los que interviene la enzima hemoproteína P450.
No existe tolerancia al fármaco y la naturaleza del efecto antianginoso depende del tamaño de la dosis.
Cuando se administra como inyección intravenosa en bolo, el efecto terapéutico se desarrolla inmediatamente.
Farmacocinética
Succión.
Más del 90% del fármaco se absorbe casi por completo y a alta velocidad en el intestino delgado. La biodisponibilidad media en voluntarios con un solo uso de Lekoptin es del 22%, lo que se explica por los extensos procesos metabólicos durante el primer paso intrahepático. La biodisponibilidad se duplica con el uso repetido.
Los valores plasmáticos de Cmáx para verapamilo al administrar comprimidos de liberación inmediata se registran entre una y dos horas, y para norverapamilo, entre una hora y media. La ingesta de alimentos no afecta la biodisponibilidad del verapamilo.
Procesos de distribución.
El verapamilo se distribuye en numerosos tejidos; en voluntarios, el volumen de distribución oscila entre 1,8 y 6,8 l/kg. La síntesis intraplásmica del fármaco con proteínas es de aproximadamente el 90 %.
Procesos de intercambio.
El verapamilo se metaboliza extensamente. Estudios metabólicos in vitro revelaron que la sustancia participa en el metabolismo de la hemoproteína P450 CYP3A4, así como de CYP1A2 con CYP2C8 y CYP2C9, junto con CYP2C18.
Se observó que, al administrar el fármaco a voluntarios varones, el clorhidrato de verapamilo experimentó intensos procesos metabólicos intrahepáticos, con la formación de 12 productos metabólicos, la mayoría de los cuales se observaron en cantidades traza. Los principales productos metabólicos se registraron como diversos elementos N- y O-desalquilados del verapamilo. De estos metabolitos, solo el norverapamilo posee actividad farmacológica (aproximadamente el 20 % del ligamento original), lo cual se observó durante pruebas en perros.
Excreción.
La vida media es de 3 a 7 horas tras la administración oral. Aproximadamente el 50 % de la dosis se excreta por vía renal en un período de 24 horas y el 70 % en un período de 5 días. Alrededor del 16 % de la dosis se excreta en las heces. Aproximadamente entre el 3 % y el 4 % del fármaco se excreta por vía renal sin modificaciones.
Los valores de aclaramiento global del verapamilo son casi tan elevados como los índices de flujo sanguíneo hepático y son de aproximadamente 1 l/h/kg (rango: 0,7-1,3 l/h/kg).
Dosificación y administración
El medicamento se toma 3 veces al día, en una cantidad de 40-80 mg en caso de tratamiento de angina de pecho o taquicardia supraventricular.
En caso de presión arterial elevada, el medicamento debe tomarse dos veces al día.
Para los niños la dosis se calcula en la proporción de 10 mg/kg por día.
Los tamaños de las porciones de los comprimidos de liberación prolongada del medicamento se calculan individualmente, teniendo en cuenta todas las propiedades del curso de la enfermedad subyacente, los trastornos concomitantes y la edad del paciente.
En caso de tratamiento prolongado, se debe tomar un máximo de 0,48 g de verapamilo al día. Solo se permite aumentar la dosis en situaciones de emergencia y por un período corto.
En caso de tratamiento de mantenimiento, la medicación se administra por vía intravenosa mediante goteo.
Las personas con enfermedad hepática grave deben tomar el medicamento en dosis que no excedan los 0,12 g.
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Contraindicaciones
Principales contraindicaciones:
- disminución de los valores de presión arterial en casos graves;
- presencia de hipersensibilidad asociada al verapamilo;
- Bloqueo AV 2-3 grados.
Se requiere precaución y consulta médica previa en las siguientes situaciones:
- bradicardia;
- estenosis aórtica, que presenta una forma grave de progresión;
- infarto de miocardio;
- Bloqueo AV de primer grado;
- insuficiencia cardíaca congestiva;
- disminución de la presión arterial;
- enfermedades renales;
- insuficiencia hepática;
- vejez.
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Efectos secundarios Lecoptina
Entre los principales efectos secundarios:
- Lesiones en el sistema nervioso: fatiga intensa, desmayos, mareos con cefaleas, temblores en las extremidades, dificultad para tragar y depresión. Además, ataxia, síntomas extrapiramidales, sensación de inhibición, ansiedad o somnolencia, astenia y dificultad para mover las articulaciones de piernas y brazos.
- Disfunción del sistema cardiovascular (SVC): disminución significativa de la presión arterial, taquicardia, arritmia con bradicardia, agravamiento de la insuficiencia cardíaca. Ocasionalmente, puede producirse colapso, infarto de miocardio o asistolia. En caso de administración intravenosa a alta velocidad, puede desarrollarse un bloqueo auriculoventricular de tercer grado.
- Trastornos digestivos: aumento de los niveles de enzimas hepáticas, aumento del apetito, hinchazón o hiperplasia que afecta a las encías, así como náuseas y estreñimiento;
- Otros: ocasionalmente se presentan agranulocitosis, artritis, signos de alergia, pérdida temporal de la visión, edema periférico, galactorrea, trombocitopenia, edema pulmonar e hiperemia epidérmica.
Sobredosis
En caso de intoxicación, se desarrolla un estado de shock, bloqueo AV, bradicardia y asistolia y los niveles de presión arterial descienden significativamente.
La víctima debe someterse a un lavado gástrico y administrar enterosorbentes lo antes posible. Si se observan trastornos del ritmo y la conducción, se administran noradrenalina, gluconato de calcio con atropina, isoprenalina y fluidos de sustitución plasmática.
Para aumentar los valores de la presión arterial se utilizan estimulantes α-adrenérgicos y fenilefrina.
La isoprenalina no debe administrarse concomitantemente con noradrenalina.
La hemodiálisis no tiene el efecto terapéutico requerido.
Interacciones con otras drogas
El medicamento puede aumentar los niveles sanguíneos de prazosina y digoxina, relajantes musculares con ciclosporina y, junto con esto, carbamazepina y teofilina con quinidina y ácido valproico (debido a la inhibición de los procesos metabólicos, cuyo participante activo es la enzima hemoproteína P450).
La influencia de la cimetidina aumenta la biodisponibilidad del verapamilo en un 40-50%, porque debilita el metabolismo intrahepático.
El efecto de los medicamentos a base de calcio debilita significativamente la eficacia terapéutica de Lekoptin.
La rifampicina con nicotina y barbitúricos aumenta la tasa de metabolismo intrahepático, lo que provoca una disminución de los niveles sanguíneos del fármaco, lo que también provoca un debilitamiento de las propiedades antianginosas, antiarrítmicas y antihipertensivas.
La combinación con anestesia por inhalación puede causar bloqueo AV, insuficiencia cardíaca o bradicardia.
El efecto inotrópico negativo se potencia cuando se combina con β-bloqueantes, lo que puede provocar bradicardia o alteración de la conducción AV.
La actividad antihipertensiva del fármaco se reduce bajo la influencia de prazosina o α-bloqueantes.
El medicamento aumenta los niveles sanguíneos de SG.
El efecto antihipertensivo se debilita cuando el fármaco se utiliza junto con simpaticomiméticos.
Los estrógenos provocan retención de líquidos en el cuerpo, lo que debilita la actividad antihipertensiva del verapamilo.
El efecto negativo neurotóxico se potencia cuando se utiliza en combinación con agentes de litio.
Es necesario cambiar la pauta posológica del uso de relajantes musculares, porque se potencia su actividad medicinal.
Condiciones de almacenaje
Lekoptin debe mantenerse en un lugar fuera del alcance de los niños y de la luz solar.
Duracion
Lekoptin puede utilizarse durante un periodo de 5 años a partir de la fecha de producción de la sustancia medicinal.
Solicitud para niños
Su uso en pediatría sólo está permitido si el niño presenta trastornos del ritmo cardíaco.
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Análogos
Los análogos del fármaco son Finoptin, Verogalid con Veratard e Isoptin con Verapamilo.
Fabricantes populares
¡Atención!
Para simplificar la percepción de la información, esta instrucción para el uso del medicamento "Lecoptin" se traduce y se presenta en una forma especial sobre la base de las instrucciones oficiales para el uso médico del medicamento. Antes de usar, lea la anotación que vino directamente al medicamento.
Descripción proporcionada con fines informativos y no es una guía para la autocuración. La necesidad de este medicamento, el propósito del régimen de tratamiento, los métodos y la dosis del medicamento están determinados únicamente por el médico tratante. La automedicación es peligrosa para su salud.