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Lekoptin
Médico experto del artículo.
Último revisado: 23.04.2024
Código ATC
Ingredientes activos
Grupo farmacológico
Efecto farmacológico
Indicaciones Lekoptina
Se utiliza en tales condiciones:
- angina de pecho ;
- Forma vasoespástica de angina, de carácter estable;
- Forma estable de angina, no acompañada de angiospasmo;
- taquicardia supraventricular;
- Síndrome de WPW;
- fibrilación auricular;
- taquicardia sinusal;
- valores elevados de presión arterial;
- aleteo auricular
- Hipertensión esencial asociada a un pequeño círculo de flujo sanguíneo.
- Extrasístole asociada a las aurículas.
En el caso de una crisis hipertensiva, el medicamento debe aplicarse en / en el método.
[4],
Forma de liberación
La liberación de la sustancia farmacéutica se realiza en forma de tableta: 25 tabletas dentro de un empaque celular y 2 paquetes por caja (40 mg de volumen), o 10 tabletas dentro de una placa y 5 placas dentro de un paquete (80 mg de volumen).
Farmacodinámica
El ingrediente activo de la droga es la sustancia verapamilo. El medicamento ralentiza el movimiento de los iones de calcio en el área de las fibras de los tejidos de los músculos lisos. El principio activo es un derivado de la difenilalquilamina.
El fármaco tiene actividad antianginal, antihipertensiva y antiarrítmica.
Los efectos antianginosos se desarrollan con efectos directos en la hemodinámica periférica y el miocardio. El bloqueo de los iones de calcio que se mueven dentro de las células conduce a una disminución en la transformación de ATP y debilita la actividad contráctil del miocardio.
Las propiedades vasodilatadoras, cronotrópicas e inotrópicas negativas se desarrollan al disminuir la demanda de oxígeno del miocardio.
La lekoptina inhibe los procesos de automatismo, prolonga el período refractario del nódulo sinusal, reduce la conducción AV, reduce el tono de las membranas miocárdicas y prolonga el período de relajación diastólica del ventrículo izquierdo.
Algunas veces el medicamento se usa para eliminar los dolores de cabeza causados por enfermedades vasculares.
El bloqueo de iones de calcio previene y reduce la vasodilatación.
El fármaco inhibe los procesos metabólicos en los que está implicada la enzima hemoproteína P450.
Con respecto a los fármacos, la tolerancia no se manifiesta, y la naturaleza del efecto antianginal depende del tamaño de la porción de la dosis.
En el caso de una inyección intravenosa en bolo, el efecto terapéutico se desarrolla inmediatamente.
Farmacocinética
Succion
Más del 90% del medicamento se absorbe casi por completo a alta velocidad dentro del intestino delgado. Los valores promedio de biodisponibilidad en voluntarios con 1 uso de Lekoptin son del 22%, lo que puede explicarse por procesos metabólicos extensos durante el primer paso intrahepático. El nivel de biodisponibilidad se duplica con el uso repetido.
Los valores plasmáticos de Cmax verapamil cuando se usan tabletas con liberación rápida se registran después de 1-2 horas, y norverapamil - después de 1 hora. Comer no tiene ningún efecto sobre la biodisponibilidad de verapamilo.
Procesos de distribución.
El verapamilo se distribuye dentro de una variedad de tejidos; en voluntarios, el volumen de distribución es de 1.8-6.8 l / kg. La síntesis intraplasma del fármaco con proteína es de alrededor del 90%.
Procesos de intercambio.
El verapamilo sufre un metabolismo activo. Las pruebas de metabolismo in vitro revelaron que la sustancia está involucrada en el metabolismo con la ayuda de la hemoproteína P450 CYP3A4, así como CYP1A2 con CYP2C8 y CYP2C9 junto con CYP2C18.
Se reveló que con la introducción de fármacos a los voluntarios masculinos, el clorhidrato de verapamilo experimenta procesos metabólicos intrahepáticos intensivos con la formación de 12 productos metabólicos, la mayoría de los cuales se observan en cantidades mínimas. Los principales productos metabólicos se registran como una variedad de elementos desalquilados de verapamilo N y O. De estos metabolitos, solo el norverapamil tiene actividad farmacológica (aproximadamente el 20% del ligamento original), que se encontró durante las pruebas en perros.
La excreción
La vida media es de 3-7 horas después de la ingestión. Aproximadamente el 50% de la ración se excreta a través de los riñones durante el período de 24 horas, y el 70% durante el período de 5 días. Alrededor del 16% de la dosis se excreta con heces. Aproximadamente el 3-4% de los medicamentos se excretan a través de los riñones en un estado sin cambios.
Los valores generales del aclaramiento de verapamilo son prácticamente tan altos como los de la circulación hepática, y son aproximadamente 1 l / hora / kg (límites de rango: 0.7-1.3 l / hora / kg).
Dosificación y administración
El medicamento se usa 3 veces al día, en una cantidad de 40-80 mg en el caso de tratamiento de angina o taquicardia supraventricular.
Con tasas elevadas de presión arterial se requiere dos veces la recepción de medicamentos.
Para los niños, el tamaño de la dosis se calcula en una proporción de 10 mg / kg por día.
Los tamaños de las porciones de los comprimidos prolongados del fármaco se calculan personalmente, teniendo en cuenta todas las propiedades del curso de la enfermedad subyacente, los trastornos relacionados y la edad del paciente.
En el caso de terapia prolongada, se debe tomar un máximo de 0,48 g de verapamilo por día. Se permite aumentar la dosis solo en situaciones de emergencia y por un corto período de tiempo.
En el caso de tratamiento de mantenimiento, el medicamento se inyecta a través de un goteo intravenoso.
Las personas con enfermedad hepática en la etapa grave deben usar el medicamento en dosis que no excedan de 0,12 g.
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Contraindicaciones
Las principales contraindicaciones:
- reducción de la presión arterial en grave;
- la presencia de hipersensibilidad asociada a verapamilo;
- AV-Bloqueo del 2-3 grado.
Se requiere precaución y consulta médica previa en tales situaciones:
- bradicardia
- estenosis aórtica que tiene una forma severa de fuga;
- infarto de miocardio;
- Bloqueo AV de 1er grado;
- CHF;
- presión sanguínea reducida;
- enfermedad renal
- insuficiencia hepática;
- vejez
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Efectos secundarios Lekoptina
Entre los principales efectos secundarios se encuentran:
- Lesiones en la AN: fatiga severa, desmayos, mareos con dolores de cabeza, temblores en las extremidades, problemas para tragar y depresión. Además, ataxia, síntomas extrapiramidales, sensación de inhibición, ansiedad o somnolencia, astenia y aumento de la movilidad de las articulaciones de las piernas y los brazos;
- Trastornos de la función del sistema cardiovascular: disminución significativa de la presión arterial, taquicardia, arritmia con bradicardia, empeoramiento del flujo de insuficiencia cardíaca. Ocasionalmente hay un colapso, infarto de miocardio o asistolia. En el caso de una infusión intravenosa, se puede desarrollar un bloqueo AV de alto grado a una tasa alta;
- Trastornos digestivos: aumento de las enzimas hepáticas, aumento del apetito, hinchazón o hiperplasia que afecta a las encías, así como náuseas y estreñimiento;
- otros: raramente agranulocitosis, artritis, signos de alergias, pérdida temporal de la visión, edema periférico, galactorrea, trombocitopenia, edema pulmonar e hiperemia epidermis.
Sobredosis
Cuando la intoxicación produce shock, el bloqueo AV, la bradicardia y la asistolia, además de reducir significativamente los niveles de presión arterial.
La víctima debe realizar un lavado gástrico lo antes posible y administrar enterosorbentes. Si se observa un trastorno del ritmo y la conducción, se utilizan norepinefrina, gluconato de calcio con atropina, isoprenalina y líquidos que sustituyen el plasma.
Para aumentar los valores de la presión arterial, usar estimulantes α y fenilefrina.
La isoprenalina no debe administrarse conjuntamente con norepinefrina.
La hemodiálisis no tiene el efecto terapéutico deseado.
Interacciones con otras drogas
El fármaco puede aumentar los índices sanguíneos de prazosina y digoxina, relajantes musculares con ciclosporina y, con ella, carbamazepina y teofilina con quinidina y ácido valproico (debido a la inhibición de los procesos metabólicos, que participan activamente en la enzima hemoproteína P450).
El efecto de la cimetidina aumenta la biodisponibilidad del verapamilo en un 40-50%, ya que debilita el metabolismo intrahepático.
La exposición a los medicamentos de calcio debilita significativamente la eficacia terapéutica de Lekoptin.
La rifampicina con nicotina y barbitúricos aumenta la tasa de metabolismo intrahepático, lo que reduce los parámetros sanguíneos del fármaco, lo que provoca un debilitamiento de las propiedades antianginales, antiarrítmicas y antihipertensivas.
La combinación con una anestesia de tipo inhalatorio puede causar bloqueo AV, HF o bradicardia.
Los efectos inotrópicos negativos se potencian cuando se combinan con los bloqueadores β, por lo que puede producirse bradicardia o perturbarse la conducción AV.
La actividad antihipertensiva del fármaco se reduce bajo la influencia de la prazosina o los bloqueadores α.
El medicamento aumenta los recuentos sanguíneos SG.
El efecto antihipertensivo se debilita en el caso del uso de fármacos con simpaticomiméticos.
Los estrógenos conducen a la retención de líquidos dentro del cuerpo, debido a que la actividad antihipertensiva del verapamilo se debilita.
El efecto negativo neurotóxico se potencia cuando se usa en combinación con agentes de litio.
Es necesario cambiar el régimen de dosificación del uso de relajantes musculares, ya que se produce la potenciación de su actividad farmacológica.
Condiciones de almacenaje
Lekoptin debe mantenerse en un lugar cerrado por la penetración de los niños y la luz solar.
Duracion
Lekoptin puede usarse durante un período de 5 años desde el momento en que se fabrica el medicamento.
Solicitud para niños
El uso en pediatría está permitido solo si el niño tiene trastornos del ritmo cardíaco.
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Análogos
Los análogos de la medicación son medicamentos Finoptin, Verogalid con Verathard e Isoptin con Verapamil.
Fabricantes populares
¡Atención!
Para simplificar la percepción de la información, esta instrucción para el uso del medicamento "Lekoptin" se traduce y se presenta en una forma especial sobre la base de las instrucciones oficiales para el uso médico del medicamento. Antes de usar, lea la anotación que vino directamente al medicamento.
Descripción proporcionada con fines informativos y no es una guía para la autocuración. La necesidad de este medicamento, el propósito del régimen de tratamiento, los métodos y la dosis del medicamento están determinados únicamente por el médico tratante. La automedicación es peligrosa para su salud.