Letrozol

El letrozol es un medicamento contra el cáncer que actúa bloqueando la unión de los estrógenos.

El fármaco también tiene un efecto antiestrogénico, ralentizando selectivamente la actividad de la aromatasa (una bioenzima importante en los procesos de unión de estrógenos) mediante una síntesis altamente específica con componentes de dicha enzima. Al mismo tiempo, el fármaco ralentiza la biosíntesis de estrógenos tanto en tejidos periféricos sanos como en tejidos neoplásicos. [ 1 ]

Indicaciones Letrozol

Se utiliza en mujeres durante la posmenopausia - en las primeras etapas de las neoplasias malignas en el área mamaria (que expresan terminaciones de hormonas sexuales femeninas), como tratamiento adicional.

Se utiliza en lesiones mamarias malignas en fase temprana, durante la posmenopausia después de completar la terapia adicional estándar con tamoxifeno, como sustancia adicional prolongada.

Prescrito para lesiones mamarias malignas dependientes de hormonas (de naturaleza generalizada) en la posmenopausia – terapia de primera línea.

También se utiliza en casos de carcinoma maligno de mama de carácter generalizado en mujeres postmenopáusicas que han utilizado previamente antiestrógenos.

Forma de liberación

La sustancia se presenta en comprimidos: 10 piezas en un paquete de celdas; en una caja: 3 paquetes de este tipo.

Farmacodinámica

Durante la posmenopausia, los estrógenos en las mujeres se forman principalmente con la ayuda de la aromatasa, que convierte parcialmente los andrógenos formados dentro de las glándulas suprarrenales en estrona y estradiol.

El uso continuo del fármaco en una dosis diaria de 0,1 a 5 mg provoca una disminución de los valores plasmáticos de estradiol y estrona con sulfato de estrona hasta un 95 % de los valores iniciales. La inhibición de la unión de estrógenos debe mantenerse durante todo el tratamiento. [ 2 ]

Cuando se bloquea la unión del estrógeno, aumentan los niveles de andrógenos, que son precursores químicos de los estrógenos.

Sin embargo, el tratamiento con letrozol aumenta ligeramente el riesgo de desarrollar osteoporosis.

El tratamiento adyuvante en estadios tempranos del carcinoma maligno de mama reduce la probabilidad de recurrencia, aumenta la supervivencia a 5 años sin síntomas de progresión y reduce el riesgo de desarrollar metástasis y neoplasias secundarias.

El tratamiento adyuvante prolongado reduce la probabilidad de recaída en un 42%.

Farmacocinética

Al administrarse por vía oral, el medicamento se absorbe en el intestino a un ritmo rápido y casi completo. La biodisponibilidad promedio es del 99,9 %. La ingesta de alimentos reduce la tasa de absorción. Para alcanzar la Cmáx, se necesita un promedio de 1 hora si el medicamento se toma en ayunas o 2 horas si se toma con alimentos.

La síntesis de proteínas intraplásmicas es de aproximadamente el 60 %. Con el uso prolongado del fármaco, no se observa acumulación.

La mayor parte del fármaco interviene en procesos metabólicos con la formación de un componente metabólico que no tiene actividad.

La excreción se realiza principalmente en forma de elementos metabólicos junto con la orina; una parte menor se excreta en el intestino. La vida media es de 2 días.

Dosificación y administración

El medicamento se administra por vía oral, independientemente de la ingesta de alimentos. Se toman 2,5 mg una vez al día. El medicamento se usa a diario y durante un periodo prolongado (5 años o hasta que se produzca una recaída).

El tratamiento adyuvante prolongado suele durar 4 años (máximo 5 años). Si se detectan síntomas de progresión del carcinoma, se debe suspender por completo el uso del fármaco.

En personas con carcinoma en etapa terminal o con manifestaciones de metástasis, la terapia se continúa hasta que se observe un desarrollo significativo de la neoplasia.

• Solicitud para niños

El medicamento no está destinado para uso pediátrico.

Uso Letrozol durante el embarazo

Letrozol no debe utilizarse durante la lactancia ni el embarazo.

Contraindicaciones

Principales contraindicaciones:

• estado hormonal que se observa durante la fertilidad;
• intolerancia grave a los componentes del medicamento.

Se requiere precaución cuando se utiliza en personas con malabsorción de glucosa-galactosa, intolerancia a la lactosa y deficiencia de lactasa.

Efectos secundarios Letrozol

Los efectos secundarios incluyen:

• Lesiones asociadas al sistema nervioso: somnolencia, disestesias, mareos, parestesias, depresión y nerviosismo, así como insomnio, ansiedad, hipoestesia, irritabilidad, trastornos temporales del flujo sanguíneo cerebral y deterioro de la memoria;
• Problemas que afectan al tracto digestivo: náuseas, dolor en la zona abdominal, estreñimiento, dispepsia, sequedad de boca, vómitos, estomatitis y diarrea, así como aumento de la actividad de las enzimas intrahepáticas;
• trastornos de los procesos hematopoyéticos: leucopenia;
• trastornos respiratorios: tos o disnea;
• signos asociados al flujo sanguíneo: trombosis arterial, taquicardia, accidente cerebrovascular, tromboflebitis que afecta a venas superficiales y profundas, embolia pulmonar, aumento de la presión arterial, así como enfermedad cardíaca coronaria;
• lesiones epidérmicas: erupciones, edema de Quincke, piel seca, hiperhidrosis, prurito, alopecia, síntomas anafilácticos y urticaria;
• Trastornos que afectan al funcionamiento del sistema musculoesquelético: mialgias, artritis, fracturas, artralgias, así como osteoporosis y dolores que afectan a los huesos;
• problemas relacionados con los sentidos: cataratas, trastornos del gusto y visión borrosa;
• Trastornos que afectan la función urogenital: sangrado, dolor que afecta al esternón, aumento de la frecuencia de micción, flujo vaginal e infecciones;
• trastornos metabólicos: anorexia, sed, aumento o pérdida de peso, aumento del apetito e hipercolesterolemia;
• Otras manifestaciones: fatiga, malestar, edema periférico, sensación paroxística de calor, hipertermia, astenia, edema generalizado, sequedad de mucosas y dolor en la zona de los focos neoplásicos.

Sobredosis

Existen datos sobre la intoxicación por Letrozol.

No existen tratamientos específicos para la intoxicación por este fármaco, por lo que se toman medidas sintomáticas y de soporte. El fármaco puede eliminarse del organismo mediante hemodiálisis.

Condiciones de almacenaje

El letrozol debe conservarse en un lugar protegido de la humedad, los niños y la luz solar. La temperatura no debe superar los 25 °C.

Duracion

El letrozol está aprobado para su uso dentro de un período de 24 meses a partir de la fecha de fabricación de la sustancia terapéutica.

Análogos

Los análogos del fármaco son Femara, Aralet, Letromara y Lerza con Letrotera y Letrozol Teva, y también Etrusil.

Reseñas

Letrozol recibe pocas opiniones de los pacientes: las personas con cáncer no están muy dispuestas a hablar sobre el curso de su patología y terapia.

Los oncólogos consideran que los medicamentos de esta categoría son muy eficaces (lo cual está confirmado por investigaciones y pruebas científicas) en el tratamiento del carcinoma de mama.