Levoflocina

La levofloxacina es un agente antibacteriano utilizado en terapia sistémica.

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Indicaciones Levoflocina

Se utiliza para infecciones moderadas e incluso leves causadas por bacterias sensibles a la levofloxacina:

• sinusitis agravada;
• bronquitis crónica que se presenta en forma de exacerbación;
• neumonía ambulatoria;
• lesiones del sistema urinario, que cursan con complicaciones (esto también incluye pielonefritis);
• lesiones que afectan la zona subcutánea y la epidermis.

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Forma de liberación

La sustancia se presenta en forma de comprimidos; cada placa contiene 5 unidades. Dentro de una caja aparte se incluye una placa de presentación.

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Farmacodinámica

El fármaco posee un amplio espectro de actividad antibacteriana. La alta tasa de desarrollo de propiedades bactericidas se debe a la supresión de la actividad de la enzima bacteriana ADN girasa, que forma parte de la estructura de la topoisomerasa-2. Esto resulta en la destrucción de la estructura volumétrica del ADN bacteriano y el bloqueo de sus procesos de división.

Entre los microbios que son susceptibles a la influencia de la levofloxacina se encuentran:

• aerobios gram(+): estreptococos piógenos, formas fecales de enterococos, formas doradas de estafilococos metil-S, y junto a estos estafilococos saprofitos con estafilococos hemolíticos metil-S, estreptococos tipo agalactiae con estreptococos de los subgrupos C y G y neumococos peni-I/S/R;
• Aerobios gramnegativos: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Acinetobacter baumannii, Escherichia coli con Eikenella corrodens, así como Klebsiella oxytoca, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Klebsiella pneumoniae con Enterobacter agglomerans y bacilos de Morgan. La lista también incluye Haemophilus parainfluenzae, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Moraxella catarrhalis b+/b-, Providencia rettgerii, Proteus vulgaris con Pasteurella multocida y Serratia marcescens con Pseudomonas aeruginosa.
• anaerobios: Clostridia perfringens con Bacteroides fragilis y Peptostreptococci;
• Otros: Legionella pneumophila, Chlamydophila pneumoniae y Mycoplasma pneumoniae con Chlamydophila psittaci.

Presentan sensibilidad irregular a la influencia del fármaco:

• aerobios gram(+): estafilococos hemolíticos metil-R;
• aerobios gram(-): Bukholderia cepacia;
• anaerobios: bacterias thetayotomicron junto con Bacteroides ovatus, Clostridium difficile junto con Bacteroides vulgaris.

Los aerobios Gram(+) son resistentes a Levofloxacino: Staphylococcus aureus methy-R.

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Farmacocinética

La levofloxacina se absorbe rápidamente y casi al 100 % en el tracto gastrointestinal, observándose valores de Cmáx plasmática tras una hora de administración. La biodisponibilidad absoluta de la sustancia es cercana al 100 %. Se ha registrado una farmacocinética lineal en el rango de dosis de 50 a 600 mg. La ingesta de alimentos tiene un efecto débil sobre la absorción del fármaco.

Aproximadamente entre el 30 % y el 40 % del fármaco se sintetiza con proteína de suero. La acumulación de la sustancia con una dosis diaria única de 0,5 g no produce efectos clínicos significativos. Se observa una acumulación insignificante, pero predecible, con el uso de una dosis de 0,5 g dos veces al día. Se observan valores de distribución estables después de 3 días.

Para dosis superiores a 0,5 g, los valores de Cmáx del fármaco en la mucosa bronquial, junto con la secreción epitelial bronquial, son de 8,3 y 10,8 μg/ml, respectivamente; los valores en el tejido pulmonar son de aproximadamente 11,3 μg/ml (determinados entre 4 y 6 horas después de la administración). El fármaco penetra poco en el líquido cefalorraquídeo.

Los valores medios del fármaco en la orina durante 8-12 horas desde el momento de una dosis única de 0,15, 0,3 y 0,5 g son iguales a 44, 91 y 200 mcg/ml, respectivamente.

Prácticamente no está sujeto a procesos metabólicos, los productos metabólicos constituyen menos del 5% del volumen del fármaco excretado en la orina.

La excreción del plasma se produce a un ritmo bastante bajo (la vida media del componente varía de 6 a 8 horas). El 85% se excreta por los riñones.

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Dosificación y administración

El medicamento debe administrarse diariamente en 1 o 2 aplicaciones, sin combinarlas con las comidas. El medicamento se traga sin masticar y se toma con agua.

La levofloxacina se toma al menos 2 horas antes o después de tomar medicamentos que contienen sales de hierro, como sucralfato y antiácidos, ya que pueden reducir su absorción. La dosis total se determina según la gravedad de la infección y la forma de la misma, así como la sensibilidad del patógeno a la levofloxacina.

El tratamiento debe durar un máximo de dos semanas. Además, el tratamiento debe continuarse durante otras 48-72 horas desde que la temperatura se estabilice o desde que se destruya el microbio (lo cual se confirma mediante análisis microbiológico).

Tamaños de dosis para diferentes enfermedades:

• Etapas agudas de sinusitis: administración una vez al día de 0,5 g del medicamento durante 10 a 14 días;
• exacerbación de la bronquitis crónica: uso diario único de 0,25-0,5 g durante un período de 7-10 días;
• neumonía doméstica: ingesta diaria de 0,5 g de levofloxacino 1-2 veces durante 7-14 días;
• daño al sistema urinario (con complicaciones): 0,25 g del medicamento una vez al día durante un período de 7 a 10 días;
• Lesiones cutáneas: uso de 1 a 2 veces de 0,15 a 0,5 g del medicamento, durante un período de 1 a 2 semanas.

Las personas con problemas renales (nivel de CC inferior a 50 ml/min) deben tomar la dosis completa del medicamento el primer día y luego reducirla según los indicadores de CC. Los pacientes de este grupo deben ser monitoreados constantemente por un médico especialista.

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Uso Levoflocina durante el embarazo

Está prohibido su uso durante la lactancia y el embarazo.

Contraindicaciones

Principales contraindicaciones:

• intolerancia grave a los medicamentos de esta subcategoría;
• epilepsia;
• Si existen quejas de manifestaciones negativas que se desarrollan en el área del tendón y están asociadas al uso de quinolonas.

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Efectos secundarios Levoflocina

Entre los efectos secundarios que se presentan están:

• A veces aparece enrojecimiento de la epidermis o picazón. En ocasiones, se observan síntomas de intolerancia grave con manifestaciones de urticaria o inflamación de la epidermis y las mucosas.
• taquicardia;
• signos de dispepsia;
• sensación de somnolencia, mareos intensos o dolores de cabeza;
• disminución de la presión arterial;
• un aumento de los niveles de bilirrubina y, junto con ellos, de las enzimas hepáticas y de la creatinina sérica;
• leucopenia, trombocitopenia o neutropenia y eosinofilia;
• sensación de debilidad sistémica;
• Inflamación o dolor severo en la zona músculo-articular afectando los tendones.

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Sobredosis

En caso de intoxicación con Levofloxacino, a menudo aparecen signos de daño al sistema nervioso central: mareos intensos, confusión intensa, convulsiones y alteración de la conciencia.

Se aplican las medidas sintomáticas correspondientes. El principio activo del fármaco no se excreta mediante diálisis. Además, el fármaco no tiene antídoto.

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Interacciones con otras drogas

La absorción del fármaco se debilita significativamente cuando se combina con antiácidos que contienen Al o Mg, así como con productos que contienen sales de Fe.

La biodisponibilidad del fármaco se reduce significativamente al administrarse en combinación con sucralfato. Por lo tanto, se debe observar un intervalo mínimo de 120 minutos entre sus administraciones.

La levofloxacina se prescribe con mucha precaución junto con sustancias que afectan la secreción renal (cimetidina o probenecid). Esto es especialmente cierto en personas con trastornos renales.

La vida media del componente ciclosporina aumenta en un 33% cuando se combina con levofloxacino.

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Condiciones de almacenaje

La levofloxacina debe conservarse en un lugar alejado de los niños pequeños. La temperatura oscila entre 15 y 25 °C.

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Duracion

La levofloxacina se puede prescribir por un período de 3 años a partir de la fecha de liberación de la sustancia farmacéutica.

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Solicitud para niños

No prescrito en pediatría (menores de 18 años).

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Análogos

Los análogos del fármaco son Ofloxacino, Ciprolet, Glevo con Moflaxia, así como Ciprofloxacino, Levofloxacino y Rotomax.

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