Macrotussina

Macrotussin es una suspensión de uso interno, que se utiliza para tratar la tos y los resfriados.

Indicaciones Macrotussina

Las indicaciones incluyen infecciones e inflamaciones en el tracto respiratorio causadas por microbios sensibles a la sustancia eritromicina (la tos también se observa en estas enfermedades):

• laringitis aguda;
• bronquitis con traqueítis;
• neumonía;
• bronquitis crónica en fase aguda;
• enfermedad pulmonar obstructiva crónica en fase de exacerbación infecciosa;
• complicaciones infecciosas que se desarrollan como resultado de la fibrosis quística;
• tos ferina con parapertussis y difteria (en este último caso también para eliminar los portadores de bacterias);
• forma purulenta de sinusitis;
• eliminación de portadores del bacilo de la tos ferina.

Forma de liberación

Disponible en botellas de 120 o 180 ml. Una botella por envase, con cuchara dosificadora incluida.

Farmacodinámica

El medicamento es un fármaco combinado, su efecto está determinado por las propiedades de sus componentes constituyentes.

La eritromicina es un antibiótico macrólido que actúa inhibiendo la biosíntesis de proteínas en microbios sensibles a esta sustancia. Esto se produce al combinarse con las subunidades ribosomales 50S. Este proceso suprime el crecimiento y la reproducción de organismos patógenos.

La eritromicina también posee propiedades bacteriostáticas. Entre los microorganismos afectados se encuentran los estreptococos y estafilococos. Además, existen cepas productoras de penicilinasa (excluyendo las cepas de SARM), difteria corinebacteria, Listeria monocytogenes, clostridios, legionela, Bordetella spp., Neisseria spp., bacilo de la influenza, Moraxella catarrhalis y Campylobacter jeuni.

La eritromicina afecta activamente a patógenos intracelulares como micoplasmas, treponemas pálidos, clamidias y rickettsias. Sin embargo, no afecta a bacterias gramnegativas (como E. coli, Pseudomonas, Shigella, etc.).

La guaifenesina es una sustancia que promueve la expectoración. Mejora la secreción de elementos de baja viscosidad del moco bronquial y, además, ayuda a despolimerizar los glicosaminoglicanos ácidos y aumenta la actividad de los cilios epiteliales ciliados en los órganos respiratorios. Disminuye la adherencia del esputo, licuándolo y facilitando su salida de los órganos respiratorios, y reduce la tensión superficial. En algunos casos, el fármaco puede tener un efecto sedante leve.

Farmacocinética

Tras la administración oral, el estearato de eritromicina pasa inalterado por el estómago hasta el duodeno. En este caso, el residuo esteárico protege la eritromicina base de los efectos del ácido clorhídrico. Como resultado de la hidrólisis de esta sustancia en el duodeno, se forman componentes separados: eritromicina y ácido octadecanoico.

La eritromicina se absorbe a través del intestino. La biodisponibilidad del principio activo, el estearato de eritromicina, supera los indicadores similares cuando se usa solo eritromicina. Tras la administración de 500 mg del fármaco, la concentración máxima es de 2,4 mcg/ml, que se alcanza en 2-4 horas.

La vida media de la eritromicina es de aproximadamente 1,9 a 2,4 horas; en concentraciones terapéuticas, permanece en el organismo de 6 a 8 horas. La unión a las α1-glicoproteínas plasmáticas es del 40 al 90 %.

El fármaco penetra eficazmente en todos los tejidos de los órganos (excepto en los tejidos del sistema nervioso central). Al igual que otros antibióticos macrólidos, la eritromicina tiene un alto grado de penetración celular. Cabe destacar que la acumulación intracelular del antibiótico puede superar su equivalente en plasma entre 4 y 24 veces.

Parte de la eritromicina se metaboliza en el hígado mediante el mecanismo de N-desmetilación. Se excreta principalmente por la bilis. Solo entre el 2,5 % y el 4,5 % del fármaco se excreta inalterado en la orina. El principio activo atraviesa la placenta, pero sus concentraciones plasmáticas fetales son bajas. También se excreta a través de la leche materna (su nivel de acumulación en la leche puede ser 5 veces mayor que en el plasma).

La guaifenesina se absorbe en el tracto gastrointestinal después de media hora. Se dirige principalmente a los tejidos que contienen mucopolisacáridos ácidos. Una vez en el organismo, la sustancia alcanza su concentración máxima después de 1 a 2 horas, manteniendo sus valores terapéuticos durante 6 horas.

La vida media de la guaifenesina es de aproximadamente 1 hora.

La excreción se produce con el esputo. Los productos de descomposición inalterados se excretan por los riñones. La guaifenesina también puede teñir la orina de rosa.

Dosificación y administración

La suspensión con el medicamento debe agitarse bien antes de su uso. El medicamento debe tomarse al menos media hora antes de las comidas o 2 horas después. La dosis se prescribe según la gravedad de la enfermedad y la edad del paciente. Macrotussin debe tomarse cuatro veces al día.

En caso de evolución moderada o leve de la enfermedad, una dosis única es:

• niños de 6 a 7 años – 10 ml (2 cucharas);
• niños de 7 a 9 años – 12,5 ml (2,5 cucharas);
• Niños de 9+ años y adultos – 15 ml (3 cucharadas).

La duración del tratamiento la determina el médico (dependiendo de la naturaleza de la patología, las indicaciones y la edad del paciente). Su duración media es de 7 a 10 días.

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Uso Macrotussina durante el embarazo

No existe suficiente información sobre el efecto del medicamento en el organismo de una mujer embarazada, por lo que solo puede utilizarse durante este período con receta médica y bajo su supervisión.

Si necesita tomar Macrotussin durante la lactancia, debe interrumpir la lactancia durante el tratamiento.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones:

• intolerancia individual a la eritromicina y otros macrólidos, así como a cualquier otro componente del medicamento;
• niños menores de 6 años;
• QT (congénito o adquirido) en el ECG;
• insuficiencia hepática grave.

También está prohibido tomarlo en combinación con sustancias como pimozida, astemizol, así como terfenadina, y además ergotamina y cisaprida con dihidroergotamina.

Efectos secundarios Macrotussina

Los efectos secundarios son poco frecuentes, principalmente en caso de sobredosis. Los síntomas incluyen diarrea, vómitos con náuseas, dolor abdominal, pancreatitis, así como anorexia, colitis pseudomembranosa, disfunción hepática (hepatitis hepatocelular o colestásica, e ictericia colestásica), nefritis parenquimatosa y agranulocitosis.

También pueden aparecer tinnitus y pérdida de audición; estos síntomas desaparecen después de suspender el medicamento.

Como resultado del uso de Macrotussin, la frecuencia cardíaca puede aumentar y el intervalo QT puede prolongarse. En algunos casos, puede presentarse arritmia ventricular (a veces, arritmia tipo torsades de pointes), aumento de la tos, sensación de debilidad general, confusión, pesadillas, alucinaciones y mareos.

La evolución de la miastenia gravis también puede empeorar. Entre las reacciones debidas a los efectos quimioterapéuticos se encuentra la sobreinfección, provocada por hongos o bacterias resistentes a los fármacos.

Los pacientes con intolerancia a la guaifenesina o a los antibióticos macrólidos pueden desarrollar alergias: erupciones cutáneas, picazón, urticaria, eritema multiforme o exudativo maligno, síndrome de Lyell y anafilaxia.

En raras ocasiones, pueden presentarse reacciones de intolerancia grave al usar Macrotussin, como edema de Quincke, anafilaxia e inflamación de los tejidos blandos faciales. Estos síntomas requieren glucocorticoides, adrenalina, infusión de líquidos y asegurar el flujo de aire a través del sistema respiratorio.

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Interacciones con otras drogas

Dado que la eritromicina se metaboliza principalmente en el hígado mediante el sistema de la hemoproteína P450, puede interactuar con algunos fármacos. Su efecto se caracteriza por un aumento de los niveles plasmáticos de rifabutina, fenitoína, tacrolimus y, además, metilprednisolona, hexobarbital, alfentanilo, cafeína, zopiclona, aminofilina, ácido valproico y teofilina. Como resultado, su toxicidad también aumenta, por lo que es necesario reducir la dosis de estas sustancias y monitorizar sus niveles séricos.

Está prohibido combinar Macrotussin con inhibidores de la serotonina (como fluoxetina y paroxetina con sertralina), ya que la concentración de esta última en el plasma aumenta significativamente, como resultado de lo cual puede desarrollarse una intoxicación por serotonina.

Al combinarse con digoxina, aumenta su absorción y concentración sérica. La combinación con ciclosporina también provoca un aumento de su concentración, lo que aumenta su nefrotoxicidad.

Al combinarse con carbamazepina, su metabolismo hepático disminuye. Si es necesario usar estos fármacos simultáneamente, podría requerirse una reducción del 50 % en la dosis de carbamazepina.

El uso concomitante con quinidina, así como cisaprida y procainamida, también aumenta los niveles séricos de estas sustancias, lo que puede provocar taquicardia ventricular o prolongación del intervalo QT.

Debido al aumento de las concentraciones sanguíneas de terfenadina y astemizol en combinación con Macrotussin, pueden producirse arritmias cardíacas graves.

Debido al aumento de los niveles de inhibidores de la GABA-CoA reductasa (como lovastatina o simvastatina), puede desarrollarse rabdomiólisis (principalmente después de completar el tratamiento con eritromicina).

Dado que el medicamento aumenta la fuerza del efecto de sidenafil en el cuerpo, es necesaria una reducción en la dosis de este último.

Se prohíbe la combinación con cloranfenicol (se produce antagonismo), medicamentos que aumentan la acidez estomacal y bebidas ácidas, ya que reducen la actividad de la eritromicina. En caso de combinación con anticonceptivos orales, aumenta el riesgo de hepatotoxicidad.

La combinación con antagonistas del calcio (como verapamilo o felodipino) reduce su excreción y aumenta su eficacia. Como resultado de su combinación con eritromicina, puede presentarse bradiarritmia, hipotensión o acidosis láctica.

El uso concomitante con sulfonamidas, tetraciclinas y estreptomicina aumenta la eficacia de Macrotussin.

Estudios de laboratorio han demostrado que existe antagonismo entre la eritromicina, así como entre la clindamicina y la lincomicina, por lo que estos medicamentos no deben combinarse.

Los pacientes con intolerancia a la aspirina pueden desarrollar una alergia al medicamento, ya que su relleno es tartrazina.

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Condiciones de almacenaje

El medicamento debe conservarse en condiciones normales, en un lugar alejado de los niños. Temperatura máxima: 25 °C.

Duracion

Se permite el uso de Macrotussin durante 2 años a partir de la fecha de fabricación del medicamento.