Macrozida 500

Macroside 500 es un fármaco antimicrobiano para uso sistémico.

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Indicaciones Macrozida 500

Las indicaciones incluyen: un agente terapéutico contra la tuberculosis de cualquier forma (como parte de una terapia combinada con otros medicamentos antituberculosos).

Forma de liberación

Disponible en comprimidos. Un blíster contiene 10 comprimidos. El envase contiene 10 blísteres.

Farmacodinámica

La pirazinamida se incluye en la categoría farmacoterapéutica de los fármacos antituberculosos de segunda línea. Actúa eficazmente en las zonas con focos de tuberculosis. Su actividad no disminuye en el ambiente ácido de las masas purulentas, por lo que se utiliza a menudo para tratar la linfadenitis purulenta, los procesos neumónicos purulentos y los tuberculomas.

Cuando se trata solo con pirazinamida, las micobacterias de la tuberculosis pueden adaptarse rápidamente a ella, por lo que generalmente se prescribe en combinación con otros medicamentos antituberculosos.

Farmacocinética

La pirazinamida se absorbe casi por completo en el tracto gastrointestinal. Tras la administración oral de 1 g del fármaco, su concentración plasmática alcanza los 45 mcg/ml al cabo de 2 horas y disminuye a 10 mcg/ml tras 15 horas. Durante la hidrólisis, la pirazinamida se transforma en un producto de descomposición activo (ácido pirazinoico) y posteriormente en uno inactivo. La vida media (con función renal normal) es de 9 a 10 horas.

El 70% del principio activo se excreta por vía renal. El proceso de excreción dura 24 horas y el fármaco se excreta principalmente en forma de productos de descomposición.

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Dosificación y administración

Los comprimidos deben tomarse después de las comidas, con agua y tragarse. Para calcular la dosis diaria, se debe utilizar el IMC.

Para niños mayores de 15 años y adultos, la dosis se calcula entre 15 y 30 mg/kg por dosis. El medicamento debe tomarse de 1 a 3 veces al día (la dosis exacta depende de la tolerancia del paciente). No se pueden tomar más de 2 gramos al día.

A los pacientes de edad avanzada (debido al posible deterioro de la función hepática o renal) se les debe prescribir el medicamento en dosis para adultos cercanas al límite mínimo: 15 mg/kg.

Los pacientes con insuficiencia renal moderada deben recibir una dosis diaria de 12-20 mg/kg. Sin embargo, los pacientes con un aclaramiento de creatinina inferior a 50 ml/min no deben recibir tratamiento con pirazinamida.

A los pacientes sometidos a diálisis peritoneal o hemodiálisis se les puede prescribir la dosis estándar para adultos. Sin embargo, se recomienda tomar los comprimidos antes de la diálisis (24 horas).

Dado que la pirazinamida comienza a acumularse en pacientes con disfunción hepática al tomar dosis estándar, debe administrarse en dosis reducidas de 15 mg/kg. Antes de iniciar el tratamiento, es necesario realizar una prueba de función hepática y repetir este procedimiento durante el tratamiento (cada 2-4 semanas).

La duración del tratamiento depende de la evolución de la enfermedad y de la tolerancia del paciente a la medicación. El médico prescribe el tiempo exacto (normalmente es de 6 a 8 meses).

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Uso Macrozida 500 durante el embarazo

Está prohibido utilizar el medicamento durante el embarazo.

Contraindicaciones

Las contraindicaciones incluyen: sensibilidad individual a los componentes del fármaco o a otros fármacos de estructura química similar (isoniazida, etionamida y niacina). Además, insuficiencia hepática grave, hipercalcemia asintomática y exacerbación de la gota.

Efectos secundarios Macrozida 500

Las reacciones adversas al medicamento incluyen:

• tracto gastrointestinal: dispepsia, dolor en la zona del estómago, así como en el epigastrio, pérdida de apetito, vómitos con náuseas, diarrea, desarrollo de úlceras, presencia de sabor metálico en la boca;
• Sistema digestivo: disfunción hepática, aumento de las transaminasas hepáticas y de la bilirrubina, así como un aumento de la prueba de timoloveronal y desarrollo de hepatomegalia. En casos raros, puede aparecer atrofia hepática (aguda) e ictericia (dependiendo de la dosis).
• Órganos del sistema urinario: nefritis tubulointersticial; casos aislados: forma mioglobinúrica de insuficiencia renal debido a rabdomiólisis, y además disuria y aparición de dolor al orinar;
• Órganos del sistema nervioso: dolores de cabeza con mareos, problemas de sueño, depresión, sensación de mayor excitabilidad; en casos raros, la aparición de convulsiones y, además de alucinaciones y parestesias, también es posible el desarrollo de neuropatía periférica y confusión;
• órganos del sistema linfático y hematopoyético: anemia, así como porfiria y trombocitopenia, aumento de la acumulación de hierro en el suero, eosinofilia, forma sideroblástica de anemia, vacuolización de eritrocitos, aumento de la coagulación sanguínea, tendencia a la formación de trombos y, además, esplenomegalia;
• sistema musculoesquelético: rabdomiólisis, dolor articular o muscular, exacerbación de la gota, hinchazón articular, sensación de rigidez en las articulaciones;
• piel con tejido subcutáneo: erupciones, picazón, desarrollo de urticaria o hiperemia, fotosensibilidad, toxicodermia y acné;
• Reacciones inmunes: edema de Quincke, fiebre, diversas reacciones anafilactoides, muy raramente puede observarse anafilaxia;
• sistema respiratorio: disnea, dificultad para respirar y también tos seca;
• otros: estado de debilidad general o malestar, desarrollo de pelagra, hiperuricemia o síndrome hipertérmico.

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Sobredosis

En ocasiones, la sobredosis puede causar disfunción hepática y aumentar los niveles de transaminasas. Los síntomas desaparecen tras suspender el medicamento. Además, pueden presentarse hiperuricemia, agitación, dispepsia y un aumento de los síntomas de los efectos secundarios.

El tratamiento consiste en lavado gástrico y carbón activado, seguido de monitorización de la función hepática y determinación de los niveles séricos de urato. También se realiza terapia sintomática. El paciente debe beber abundante líquido. La hemodiálisis también es eficaz.

Interacciones con otras drogas

Cuando se combina pirazinamida con etionamida, aumenta el riesgo de daño hepático, especialmente en personas diabéticas. Al combinarse con estos medicamentos, es necesario monitorizar constantemente la función hepática. Si se presenta algún síntoma de trastorno, el tratamiento con esta combinación debe suspenderse inmediatamente.

La pirazinamida disminuye la tasa de metabolismo de la ciclosporina y, al mismo tiempo, disminuye su concentración sérica. Los pacientes tratados con ciclosporina deben controlar constantemente sus niveles de esta sustancia durante todo el tratamiento con pirazinamida, así como durante el primer periodo tras su finalización.

La pirazinamida puede reducir la eficacia de los medicamentos para la gota, así como de los que ayudan a eliminar el ácido úrico del organismo (como el alopurinol, la colchicina y la probenecid con sulfinpirazona). La concentración sérica de ácido úrico en pacientes con gota tratados con pirazinamida puede aumentar. Si se utilizan estos medicamentos en combinación con pirazinamida, será necesario ajustar la dosis para controlar la hiperuricemia.

Cuando se combina pirazinamida con alopurinol, el metabolismo de los productos de degradación de la pirazinamida se ralentiza, pero el metabolismo del principio activo en sí no cambia significativamente.

Como resultado de la combinación con zidovudina, el nivel de pirazinamida en el suero sanguíneo disminuye, lo que aumenta el riesgo de desarrollar anemia.

La pirazinamida puede combinarse con numerosos fármacos antituberculosos (por ejemplo, isoniazida). En caso de desarrollo de una forma crónica destructiva de la enfermedad, debe utilizarse junto con rifampicina (mayor eficacia) o etambutol (esta combinación se tolera mejor). Al combinarse con fármacos bloqueadores de la secreción tubular, la velocidad de su excreción puede disminuir y la reacción tóxica puede aumentar.

El fármaco aumenta las propiedades antituberculosas de la ofloxacina, así como de la lomefloxacina. Al combinar pirazinamida con isoniazida, es posible reducir los niveles séricos de esta última (especialmente en pacientes con un metabolismo lento de esta sustancia).

Cuando se combina pirazinamida con fenitoína, los niveles séricos de esta última pueden aumentar, lo que puede provocar síntomas de intoxicación por fenitoína. Si se presentan efectos secundarios en el sistema nervioso central (como ataxia o nistagmo, hiperreflexia o temblor) al usar estas dos sustancias juntas, se debe suspender su uso. A continuación, se debe determinar el nivel sérico de fenitoína y, a continuación, seleccionar la dosis adecuada.

La pirazinamida puede mejorar la eficacia de los fármacos hipoglucemiantes.

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Condiciones de almacenaje

El medicamento debe conservarse fuera del alcance de los niños. La temperatura óptima es de un máximo de 30 °C.

Duracion

Se recomienda utilizar Macroside 500 durante 3 años a partir de la fecha de fabricación del medicamento.