Maxgistin

Maxhistin es un medicamento utilizado para tratar diversos trastornos vestibulares.

Indicaciones Maxgistin

Las indicaciones de uso del medicamento incluyen:

• La enfermedad de Ménière, que se caracteriza por tres síntomas principales: mareos (en algunos casos con vómitos y náuseas), pérdida de audición y aparición de tinnitus;
• Terapia sintomática para eliminar el vértigo vestibular de diversos orígenes.

Forma de liberación

Disponible en comprimidos. Un blíster contiene 10 comprimidos. El envase contiene 3 o 6 blísteres.

Farmacodinámica

El mecanismo de acción del componente activo del fármaco (betahistina) en el organismo es poco conocido. Entre las hipótesis más fiables se encuentran las siguientes:

Efecto del principio activo sobre la estructura histaminérgica: presenta actividad interna parcial en relación con los receptores H1 y, además, actúa como antagonista de los receptores de histamina (H3) en el tejido nervioso y tiene un efecto débil sobre los receptores de histamina H2. Además, la betahistina aumenta la tasa de metabolismo y liberación de este componente, bloqueando los receptores H3 (presinápticos), lo que induce una disminución de su número.

La betahistina aumenta el flujo sanguíneo a la región coclear y al cerebro, lo que mejora la circulación sanguínea en los vasos del oído interno (estría vascular) gracias a la disminución de la tensión en los esfínteres precapilares, que participan en la microcirculación del oído interno. Además, este principio activo ayuda a acelerar la intensidad del flujo sanguíneo cerebral.

La betahistina estimula la compensación vestibular, lo que aumenta la tasa de recuperación de la actividad del aparato vestibular en animales con neurectomía unilateral. Esta sustancia logra este efecto mejorando la regulación de la liberación de histamina y los procesos metabólicos, además de actuar como antagonista de los receptores H3. El tratamiento con este fármaco tras una neurectomía en humanos también reduce el tiempo de recuperación de la funcionalidad del aparato vestibular.

La betahistina afecta la actividad neuronal dentro de los núcleos vestibulares: dependiendo de la dosis, retarda la formación de sus potenciales máximos dentro de los núcleos medial y lateral.

Farmacocinética

Tras su uso interno, la betahistina se absorbe casi completa y rápidamente en el tracto gastrointestinal. Posteriormente, el fármaco experimenta un rápido proceso metabólico que da lugar a la formación de ácido piridil-2-acético, un producto de desintegración. La betahistina se acumula muy lentamente en el plasma sanguíneo, por lo que todas las pruebas farmacocinéticas se realizan determinando la concentración de su producto de desintegración en la orina.

Cuando el medicamento se toma con alimentos, la concentración máxima es menor que cuando se toma con el estómago vacío. Sin embargo, la absorción completa del principio activo es la misma en ambas situaciones, lo que indica que los alimentos solo ralentizan la absorción.

Menos del 5% de la betahistina se une a las proteínas plasmáticas.

Casi toda la betahistina absorbida se convierte en ácido piridil-2-acético (sin actividad farmacológica). La acumulación interna de este metabolito en orina y plasma alcanza su máximo 1 hora después de la administración del fármaco. Este indicador disminuye con una vida media de aproximadamente 3,5 horas.

El ácido piridil-2-acético se excreta en la orina. Tras tomar el fármaco en dosis de 8 a 48 mg, aproximadamente el 85 % de la sustancia se detecta en la orina. El principio activo se excreta en pequeñas cantidades por vía renal o fecal.

La tasa de eliminación no varía con la dosis del fármaco, lo que indica que la farmacocinética de la betahistina es lineal. Esto permite que la vía metabólica utilizada se considere no saturable.

Dosificación y administración

Debe tomar de 24 a 48 mg del medicamento al día (la dosis debe dividirse en varias tomas). Los comprimidos de 8 mg deben tomarse de 1 a 2 comprimidos tres veces al día. Los comprimidos de 16 mg deben tomarse de 0,5 a 1 comprimido tres veces al día. Los comprimidos de 24 mg deben tomarse dos veces al día, uno a la vez.

Se recomienda tomar el medicamento después de las comidas y la dosis debe seleccionarse individualmente para cada paciente, de acuerdo con el efecto obtenido.

En algunos casos, los síntomas comienzan a aliviarse solo después de 2 o 3 semanas de tratamiento. En ocasiones, el efecto deseado solo se logra después de varios meses de tomar el medicamento. Existe información que indica que, al prescribir el tratamiento en las etapas iniciales de la enfermedad, es posible prevenir su progresión o la pérdida auditiva en etapas posteriores.

Uso Maxgistin durante el embarazo

Dado que no existe información necesaria sobre el uso del medicamento durante el embarazo, no se recomienda su uso durante este período. La única excepción son los casos de urgencia.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones:

• la presencia de intolerancia individual a los elementos del medicamento;
• feocromocitoma.

Efectos secundarios Maxgistin

Los efectos secundarios de tomar Maxhistin incluyen:

• Sistema digestivo: síntomas dispépticos y náuseas, malestar estomacal leve (flatulencia, vómitos y síndrome gastrointestinal). Todos estos síntomas suelen desaparecer al reducir la dosis o tomar el medicamento con alimentos.
• órganos del sistema nervioso: aparición de dolores de cabeza;
• sistema inmunológico: hipersensibilidad en forma de anafilaxia, etc.;
• piel y tejido subcutáneo: reacciones alérgicas al tejido graso debajo de la piel, así como a la piel, como erupciones, urticaria, picazón o edema de Quincke.

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Sobredosis

Se han registrado varios casos de sobredosis de Maxhistina al usar el fármaco en dosis de hasta 640 mg. En este caso, los pacientes presentaron síntomas moderados o leves, como somnolencia, náuseas y dolor abdominal. El uso intencional de betahistina en dosis altas (especialmente en combinación con una sobredosis de otros fármacos) produjo complicaciones más graves (como convulsiones y desarrollo de trastornos cardiopulmonares).

Para eliminar los trastornos se prescribe un tratamiento de apoyo y sintomático.

Interacciones con otras drogas

La información obtenida de estudios in vitro muestra que los procesos metabólicos del principio activo Maxhistin se suprimen al combinarse con fármacos que inhiben la actividad de la MAO (entre ellos se encuentra la selegilina, perteneciente al subtipo B de la MAO). Por lo tanto, estos fármacos deben combinarse con precaución durante el tratamiento.

Dado que la betahistina es un análogo de la sustancia histamina, en caso de interacción de este componente con fármacos antihistamínicos, en teoría podría afectar la eficacia de cualquiera de estos fármacos.

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Condiciones de almacenaje

El medicamento debe conservarse en condiciones normales, fuera del alcance de los niños. La temperatura no debe superar los 25 °C.

Duracion

Se permite el uso de Maxhistine durante 2 años a partir de la fecha de fabricación del medicamento.