Mammozol

Mammozol es un repelente insecticida y un inhibidor de enzimas. Es parte de un grupo de antagonistas hormonales y otras drogas similares.

Indicaciones de mammozol

Indicado cuando:

• una forma común de cáncer de seno en mujeres posmenopáusicas (excepto aquellas que tienen una forma de cáncer inactiva a los estrógenos, excepto cuando el paciente tiene una respuesta positiva al medicamento con tamoxifeno);
• tratamiento auxiliar de una forma invasiva de cáncer de mama de tipo estrógeno-positivo (durante la posmenopausia en las primeras etapas de la enfermedad);
• tratamiento adicional de las primeras etapas del cáncer de mama con estrógeno positivo durante la posmenopausia en mujeres que se sometieron a un tratamiento adecuado con tamoxifeno durante 2-3 años.

Forma de liberación

Producido en forma de tableta, 14 piezas por placa blister. Dentro de un paquete hay 2 de esas ampollas.

Farmacodinámica

Anastrozol es un fuerte inhibidor de la aromatasa altamente selectivo. Durante la posmenopausia, la producción de estradiol en las mujeres a menudo se lleva a cabo en una forma transformadora, dentro de los tejidos periféricos, de androstenediona a estrona (la enzima aromatasa toma parte en esto). Además, la estrona se convierte en la sustancia estradiol. La reducción del estradiol circulante en la sangre tiene un efecto medicinal en las mujeres que sufren de cáncer de mama. El fármaco en una dosis diaria de 1 mg causa en las mujeres durante la posmenopausia, una disminución en las tasas de estradiol en un 80%.

Anastrozol no tiene actividad contra andrógenos, progestágenos y estrógenos.

En una dosis diaria de hasta 10 mg, el medicamento no afecta la liberación de aldosterona con cortisol, cuyo nivel se midió antes, y también después de la prueba estándar con estimulación de ACTH. Por lo tanto, no es necesario llevar a cabo un tratamiento de sustitución con el uso de corticosteroides.

Farmacocinética

El fármaco se absorbe rápidamente después de la administración oral, alcanzando valores plasmáticos máximos después de 2 horas (en caso de ayuno). En el caso de la recepción, junto con la comida, la tasa de succión disminuye ligeramente, pero su grado sigue siendo el mismo. Los cambios individuales en las tasas de absorción no deberían tener un efecto significativo sobre la concentración plasmática de equilibrio de las drogas en el caso del uso diario de la 1ra píldora.

Aproximadamente el 90-95% del índice de equilibrio del fármaco se alcanza después de 7 días después del uso del fármaco. No hay evidencia de que la farmacocinética de la sustancia activa dependa del tamaño de la dosis o el tiempo de administración. La síntesis de anastrozol con una proteína plasmática es del 40%.

El metabolismo extenso del componente activo se observa en mujeres que se encuentran en el período posmenopáusico. El mismo proceso del metabolismo ocurre por medio de hidroxilación, N-desalquilación y también glucuronización.

La excreción de la sustancia es bastante lenta, la vida media plasmática es de 40-50 horas. La orina excreta menos del 10% de la dosis (sustancia sin cambios), esto ocurre durante las 72 horas posteriores a la toma de medicamentos. Los productos de la descomposición se excretan principalmente en la orina. El principal producto de descomposición (triazol), que se puede encontrar en la orina, así como en el plasma, no es un inhibidor de la aromatasa.

Dosificación y administración

Para adultos (también mujeres de edad avanzada), la dosis es igual a una ingesta oral de 1 mg (por día) por única vez.

No es necesario corregir el tamaño de las dosis para mujeres que padecen trastornos leves o leves en el trabajo de los riñones, así como trastornos leves de la función hepática.

Al comienzo del tratamiento en una etapa temprana de la patología, la duración del ciclo de tratamiento con Mammozol suele ser de 5 años.

[1]

Uso de mammozol durante el embarazo

Mammozol no puede ser utilizado por mujeres embarazadas, y también durante la lactancia.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones de las drogas:

• intolerancia severa al anastrozol u otros componentes de la droga;
• período premenopáusico;
• Insuficiencia renal en grado severo (los valores de QC son menores a 20 ml / minuto);
• trastornos en el trabajo del hígado (grado severo o moderado);
• combinación con la sustancia tamoxifeno o estrógeno;
• la edad de los niños

Efectos secundarios de mammozol

A menudo, las reacciones adversas al uso de la droga fueron bochornos, así como astenia (reacción menos común). Solo ocasionalmente se desarrollan manifestaciones de alergias (urticaria, edema de Quincke o anafilaxis).

Entre otros efectos secundarios están los siguientes:

• órganos de la Asamblea Nacional: en la mayoría de los casos, hay dolores de cabeza (generalmente de carácter moderado o leve) y, además, síndrome del túnel carpiano. Ocasionalmente puede aparecer somnolencia (generalmente también en grado moderado o leve);
• Órganos gastrointestinales: generalmente hay náuseas (moderadas o leves); más raramente hay vómitos, también moderados o leves;
• La capa subcutánea con la epidermis: es posible observar el adelgazamiento del cabello (expresado débilmente o medio) y la aparición sobre la piel de la erupción (fácil o las formas moderadas). El síndrome de Stevens-Johnson o eritema multiforme se desarrolla de forma individual;
• órganos de la AOD: básicamente dolor en las articulaciones o disminución de la actividad motora (grado de expresión, moderado o débil);
• sistema digestivo y procesos metabólicos: ocasionalmente puede desarrollar anorexia (en forma leve) y además hipercolesterolemia de gravedad moderada o leve;
• las glándulas mamarias y los órganos reproductivos: por lo general, marcada sequedad de la mucosa vaginal (moderada o leve). Observado ocasionalmente sangrado leve o moderada de la vagina (por lo general se observó este tipo de violación en mujeres con cáncer de mama en estadio avanzado en las primeras semanas después de cambiar formas de tratamiento - un tratamiento con hormonas para utilizar Mammozola). Si el sangrado no se detiene, se requiere un examen adicional.

Debido al hecho de que el anastrozol disminuye los estrógenos circulantes, es posible debilitar la densidad mineral en la estructura ósea, por lo que el riesgo de fractura puede aumentar en algunas mujeres.

Un aumento en los valores de GGT, así como de la FA, es bastante raro.

Sobredosis

Solo hay información limitada sobre casos clínicos de desarrollo de sobredosis al azar. El tamaño de una dosis única de la droga, que es capaz de causar anomalías potencialmente mortales, no se ha establecido.

El medicamento no tiene un antídoto específico; en caso de un trastorno, se requiere una terapia sintomática. En el proceso de eliminación de infracciones, es necesario tener en cuenta la posibilidad de que el paciente no solo haya tomado Mammozol. Si es consciente, se recomienda inducir el vómito. Además, la diálisis puede convertirse en un método eficaz para la sobredosis, ya que el anastrozol se sintetiza mal con proteínas. También requiere un tratamiento general de apoyo y un monitoreo constante del trabajo de los sistemas y órganos vitales.

Interacciones con otras drogas

Las pruebas clínicas de interacción con cimetidina y sustancias antipirínicas han demostrado que cuando el anastrozol se combina con otras drogas, es probable que no haya un efecto médicamente significativo causado por la hemoproteína P450.

Acción Anastrozol ralentiza hemoprotein P450 1A2, y 2C8 / 3A4 9 con los ensayos in vitro, aunque combinación prueba clínica con warfarina demostró que 1 mg de anastrozol apenas impide el metabolismo de las células que son metabolizados por P450 hemoprotein. No existe una interacción significativa entre anastrozol y fosfonatos.

Un estudio de los datos de seguridad recolectados durante los ensayos clínicos no reveló información sobre la interacción significativa de los medicamentos en mujeres que combinaron anastrozol con otros medicamentos comúnmente recetados.

Los estrógenos no pueden combinarse con anastrozol, ya que estos medicamentos tienen propiedades farmacológicas opuestas.

Tampoco es posible combinar Mammozol con tamoxifeno, ya que puede debilitar la eficacia del anastrozol.

[2], [3]

Condiciones de almacenaje

El medicamento debe mantenerse en un lugar inaccesible para niños pequeños. Los valores de temperatura no son más de 30 ° C.

[4]

Duracion

Mammozol se puede usar en el período de 3 años a partir de la fecha de liberación del medicamento.