Mammozol

El mammozol es un repelente insecticida e inhibidor enzimático. Pertenece al grupo de los antagonistas hormonales y otros fármacos similares.

Indicaciones Mammozol

Mostrado para:

• una forma común de cáncer de mama en mujeres posmenopáusicas (excepto aquellas a las que se les ha diagnosticado una forma de cáncer inactiva por estrógenos, excluyendo los casos en los que la paciente ha mostrado una respuesta farmacológica positiva a la sustancia tamoxifeno);
• tratamiento adyuvante del cáncer de mama invasivo con estrógenos positivos (durante la posmenopausia en las primeras etapas de la enfermedad);
• Tratamiento adyuvante del cáncer de mama estrógeno-positivo en estadio temprano durante la posmenopausia en mujeres que han recibido un tratamiento adecuado con tamoxifeno durante 2-3 años.

Forma de liberación

Disponible en tabletas, 14 unidades por blíster. Cada envase contiene 2 blísteres.

Farmacodinámica

El anastrozol es un potente inhibidor de la aromatasa altamente selectivo. Durante la posmenopausia, la producción de estradiol en las mujeres suele realizarse de forma transformada, en los tejidos periféricos, desde la androstenediona hasta la estrona (la enzima aromatasa participa en este proceso). La estrona se convierte entonces en estradiol. La disminución de los niveles de estradiol circulante en sangre tiene un efecto terapéutico en mujeres con cáncer de mama. El fármaco, en una dosis diaria de 1 mg, provoca una disminución del 80 % en los niveles de estradiol en mujeres posmenopáusicas.

El anastrozol no tiene actividad contra los andrógenos, progestágenos o estrógenos.

En una dosis diaria de hasta 10 mg, el fármaco no afecta la liberación de aldosterona ni de cortisol, cuyos niveles se midieron antes y después de la prueba estándar con estimulación con ACTH. Por lo tanto, no se requiere terapia de reemplazo con corticosteroides.

Farmacocinética

El fármaco se absorbe con relativa rapidez tras la administración oral, alcanzando sus concentraciones plasmáticas máximas tras 2 horas (si se toma con el estómago vacío). Al administrarse con alimentos, la tasa de absorción se reduce ligeramente, pero su magnitud se mantiene. Los cambios individuales en la tasa de absorción no deberían tener un efecto farmacológico significativo en la concentración plasmática en estado estacionario del fármaco al tomar un comprimido al día.

Aproximadamente el 90-95 % del valor de equilibrio del fármaco se alcanza 7 días después de su administración. No existen datos que indiquen que la farmacocinética del principio activo dependa de la dosis o el momento de la administración. La síntesis de anastrozol con proteínas plasmáticas es del 40 %.

Se observa un metabolismo extenso del componente activo en mujeres posmenopáusicas. Este proceso metabólico se produce mediante hidroxilación, N-desalquilación y glucuronidación.

La excreción de la sustancia es bastante lenta, con una vida media plasmática de 40 a 50 horas. Menos del 10 % de la dosis (sustancia inalterada) se excreta en la orina; esto ocurre dentro de las 72 horas posteriores a la administración del fármaco. Los productos de descomposición se excretan principalmente en la orina. El principal producto de descomposición (triazol), presente en la orina y el plasma, no es un inhibidor de la aromatasa.

Dosificación y administración

Para adultos (incluidas mujeres de edad avanzada), la dosis es igual a una administración oral única (diaria) de 1 mg del medicamento.

No es necesario ajustar la dosis en mujeres con insuficiencia renal moderada o leve o insuficiencia hepática leve.

Al iniciar el tratamiento en una etapa temprana de la patología, la duración del tratamiento con Mammozol suele ser de 5 años.

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Uso Mammozol durante el embarazo

Mammozol no debe ser utilizado por mujeres embarazadas o durante la lactancia.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones del medicamento:

• intolerancia grave al anastrozol o a otros componentes del medicamento;
• período premenopáusico;
• insuficiencia renal grave (los valores de CC son inferiores a 20 ml/minuto);
• disfunción hepática (grave o moderada);
• combinación con la sustancia tamoxifeno o con estrógenos;
• infancia.

Efectos secundarios Mammozol

Los efectos secundarios frecuentes del medicamento incluyeron sofocos y astenia (una reacción menos común). Solo en raras ocasiones se presentaron reacciones alérgicas (urticaria, edema de Quincke o anafilaxia).

Otros efectos secundarios incluyen los siguientes:

• Órganos del sistema nervioso central: en la mayoría de los casos se observan cefaleas (generalmente moderadas o leves), así como síndrome del túnel carpiano. Ocasionalmente, puede presentarse somnolencia (generalmente también moderada o leve).
• Órganos gastrointestinales: generalmente se presentan náuseas (moderadas o leves); los vómitos, también moderados o leves, se observan con menor frecuencia;
• Capa subcutánea con piel: se observa principalmente adelgazamiento del cabello (leve o moderado) y erupción cutánea (leve o moderada). Ocasionalmente se presenta síndrome de Stevens-Johnson o eritema multiforme.
• Órganos del sistema musculoesquelético: se notan principalmente sensaciones dolorosas en las articulaciones o una disminución de su actividad motora (el grado de expresión es moderado o débil);
• sistema digestivo y procesos metabólicos: ocasionalmente puede desarrollarse anorexia (en forma leve), así como hipercolesterolemia moderada o leve;
• Mamas y órganos reproductivos: Se observó sequedad vaginal (moderada o leve) con frecuencia. Ocasionalmente, se observó sangrado vaginal leve o moderado (generalmente este tipo de trastorno se observó en mujeres con cáncer de mama avanzado en las primeras semanas tras cambiar el tratamiento, de terapia hormonal a Mammosol). Si el sangrado no se detiene, se requiere una evaluación adicional.

Debido a que el anastrozol reduce los niveles de estrógeno circulante, puede reducir la densidad mineral ósea, lo que puede aumentar el riesgo de fractura en algunas mujeres.

Raramente se observa un aumento de los valores de GGT y de fosfatasa alcalina.

Sobredosis

Existe información limitada sobre casos clínicos de sobredosis accidental. No se ha establecido la cantidad de una dosis única del fármaco que puede causar trastornos potencialmente mortales.

El fármaco no tiene antídoto específico, por lo que se requiere terapia sintomática si se presentan trastornos. Al descartar los trastornos, es necesario considerar la posibilidad de que el paciente haya tomado más que solo Mammozol. Si está consciente, se recomienda inducir el vómito. Además, la diálisis puede ser un método eficaz en caso de sobredosis, ya que el anastrozol se sintetiza deficientemente con las proteínas. También se requiere tratamiento de soporte general y monitorización constante de los sistemas y órganos vitales.

Interacciones con otras drogas

Las pruebas de interacción clínica con las sustancias cimetidina y antipirina han demostrado que cuando se combina anastrozol con otros medicamentos, es poco probable que se produzca un efecto medicinalmente significativo causado por la hemoproteína P450.

El anastrozol inhibe la acción de la hemoproteína P450 1A2, así como de las hemoproteínas 2C8/9 y 3A4 en ensayos in vitro, aunque ensayos clínicos de combinación con warfarina han demostrado que 1 mg de anastrozol no inhibe significativamente el metabolismo de los elementos metabolizados por la hemoproteína P450. No se han identificado interacciones significativas entre el anastrozol y los fosfonatos.

Una revisión de los datos de seguridad recopilados durante los ensayos clínicos no reveló interacciones farmacológicas significativas en mujeres que combinaron anastrozol con otros medicamentos comúnmente recetados.

Está prohibido combinar estrógenos con anastrozol, porque estos medicamentos tienen propiedades farmacológicas opuestas.

Además, Mammozole no debe combinarse con tamoxifeno, ya que esto puede debilitar la eficacia medicinal del anastrozol.

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Condiciones de almacenaje

El medicamento debe conservarse en un lugar inaccesible para los niños pequeños. La temperatura no debe superar los 30 °C.

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Duracion

Se permite el uso de Mammozol durante un período de 3 años a partir de la fecha de lanzamiento del medicamento.