Candecor

Candecor pertenece a un grupo de fármacos que afectan la actividad del sistema AR. Es un antagonista de la angiotensina 2.

Indicaciones Candecora

Se utiliza para eliminar los siguientes trastornos:

• presión arterial elevada;
• Insuficiencia cardíaca congestiva y disfunción sistólica del ventrículo izquierdo (fracción de eyección del ventrículo izquierdo ≤ 40 %): en combinación con inhibidores de la ECA o en lugar de ellos en caso de mayor sensibilidad del paciente a ellos.

Forma de liberación

El medicamento se presenta en comprimidos, 14 comprimidos, dentro de un blíster. La caja contiene 2, 4 o 7 blísteres.

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Farmacodinámica

La angiotensina 2 es la principal hormona del complejo SRAA, con efecto vasoactivo. Participa de forma importante en la patogénesis del aumento de la presión arterial y otras patologías que afectan la función cardiovascular. Además, es importante en la patogénesis de lesiones en diversas extremidades e hipertrofia. Entre sus principales propiedades fisiológicas se encuentran: efecto vasoconstrictor, estimulación de la aldosterona, estabilización de la homeostasis hidrosalina y estimulación del crecimiento celular (células cuya transmisión se produce a través de la terminación AT1 tipo 1).

Candecor es un profármaco que, tras su absorción en el tracto gastrointestinal, se convierte rápidamente en el principio activo candesartán (mediante la hidrólisis de ésteres). Este fármaco es un antagonista selectivo de la angiotensina 2 y la terminal AT1, presenta una fuerte síntesis y una lenta disociación de la terminal. Carece de afinidad por la terminal. No inhibe la actividad de la ECA, que convierte la angiotensina 1 en angiotensina 2, y además destruye la integridad de la bradicinina.

El fármaco no se sintetiza y no bloquea otras terminaciones hormonales ni canales iónicos que participan de forma importante en la estabilización del sistema cardiovascular. Debido al antagonismo de las terminaciones de la angiotensina 2 (AT1), se produce un aumento, dependiente del tamaño de la dosis, de los valores de renina plasmática y de los indicadores de angiotensina 1 y 2, así como una disminución de los niveles plasmáticos de aldosterona.

Al reducir la presión arterial elevada, el fármaco (considerando la dosis) tiene un efecto antihipertensivo a largo plazo. Las propiedades antihipertensivas del fármaco dependen de la resistencia periférica total, pero no del aumento reflejo de la frecuencia cardíaca. No se observaron síntomas de disminución significativa de la presión arterial al administrar la dosis inicial ni de la aparición de un efecto inverso al finalizar el tratamiento.

Tras tomar una dosis única del fármaco, el efecto hipotensor se desarrolla en un plazo de 120 minutos. Con el tratamiento continuo, la disminución de la presión arterial se produce principalmente con cualquier dosis; este efecto suele alcanzarse en un plazo de 4 semanas y persiste durante el tratamiento a largo plazo. El efecto aditivo medio asociado al aumento de la dosis de 16 a 32 mg una vez al día es insignificante. Dada la variabilidad individual, algunos pacientes pueden experimentar un efecto superior al promedio.

Un solo uso diario de Candecor produce una reducción gradual y efectiva de la presión arterial durante 24 horas. Al mismo tiempo, se observa una diferencia mínima entre el efecto máximo y el residual del fármaco durante el intervalo de dosificación.

El cilexetilo candesartán aumenta la circulación sanguínea dentro de los riñones sin afectarlos, o aumenta la tasa de filtración glomerular durante una disminución en la fracción de filtración, así como la resistencia de los vasos sanguíneos dentro de los riñones.

En personas con presión arterial elevada en combinación con diabetes mellitus tipo 2 y microalbuminuria, el tratamiento antihipertensivo con este fármaco reduce la excreción urinaria de albúmina. Actualmente, no se dispone de información sobre el efecto del fármaco en la progresión de la nefropatía diabética. En personas con los trastornos mencionados, no se observaron complicaciones (efectos negativos en el perfil lipídico y la glucemia) tras 12 semanas de tratamiento con dosis de 8-16 mg.

Insuficiencia cardiaca.

En personas con insuficiencia cardíaca congestiva (ICC) y actividad sistólica ventricular izquierda reducida (fracción de eyección ventricular izquierda ≤40%), el fármaco reduce la resistencia vascular total y la presión de enclavamiento en los capilares de las arterias pulmonares. Además, Candecor aumenta la actividad funcional de la renina plasmática y los niveles de angiotensina 2, a la vez que reduce los niveles de aldosterona.

Farmacocinética

Tras la administración oral, el principio activo se convierte en candesartán. Su biodisponibilidad absoluta tras la administración oral es del 14 %. Al mismo tiempo, el fármaco alcanza valores máximos séricos promedio después de 3-4 horas. La concentración sérica de candesartán aumenta linealmente, junto con el incremento de la porción dentro del rango de dosis terapéutica. Los valores del AUC de la sustancia en el suero sanguíneo no se modifican con la influencia de los alimentos.

El candesartán tiene una alta tasa de unión a proteínas plasmáticas (superior al 99%), con un volumen de distribución aparente de 0,1 l/kg.

La excreción de la sustancia inalterada se realiza principalmente por vía urinaria y biliar. Solo una pequeña parte del fármaco se excreta por metabolismo hepático (CYP2C9). La vida media del fármaco es de aproximadamente 9 horas. No se observa acumulación del fármaco en el organismo.

El aclaramiento total del fármaco en sangre es de aproximadamente 0,37 ml/min/kg, y el aclaramiento renal es de aproximadamente 0,19 ml/min/kg. El fármaco se excreta por vía renal mediante filtración glomerular y secreción tubular activa.

La parte inalterada del fármaco y los productos inactivos del metabolismo del fármaco se excretan en la orina (26% y 7%, respectivamente), así como en las heces (56% y 10% de la sustancia, respectivamente).

En personas mayores (de 65 años o más), los valores máximos y los niveles de AUC aumentan aproximadamente un 50 % y un 80 %, respectivamente, en comparación con pacientes más jóvenes. Sin embargo, los valores de presión arterial y la incidencia de eventos adversos tras el uso del fármaco se mantienen iguales en ambos grupos de pacientes.

En sujetos con insuficiencia renal leve a moderada, los niveles plasmáticos máximos y el AUC después de la administración repetida aumentan aproximadamente un 50% y un 70%, respectivamente, aunque la vida media permanece sin cambios.

En pacientes con la patología mencionada en etapa grave, estos indicadores se modificaron entre un 50% y un 110%. La vida media terminal del fármaco en estos pacientes se duplica.

Las propiedades farmacocinéticas en sujetos sometidos a hemodiálisis coinciden con las observadas en pacientes con insuficiencia renal grave. En sujetos con insuficiencia renal leve a moderada, el AUC medio de la sustancia aumenta aproximadamente un 23 %.

Dosificación y administración

Candecor se toma una vez al día, sin vincular el uso del medicamento a la ingesta de alimentos.

Reducción de valores elevados de presión arterial.

La dosis inicial y de mantenimiento estándar recomendada es de 8 mg una vez al día. La dosis puede duplicarse a 16 mg/día. Si no se observan resultados después de un mes de tratamiento con 16 mg/día, la dosis puede aumentarse hasta el máximo permitido de 32 mg/día. Si no se logra el efecto deseado incluso con esta dosis, se recomienda considerar tratamientos alternativos.

El régimen de tratamiento se selecciona teniendo en cuenta la reacción del paciente (cambios en la presión arterial). A menudo, el efecto hipotensor se desarrolla en el plazo de un mes desde el inicio del tratamiento.

Si no hay resultados después del tratamiento (los indicadores de presión arterial no disminuyen al nivel óptimo), es necesario cambiar el régimen de tratamiento: probar un sistema combinado (candesartán con hidroclorotiazida).

Los adultos mayores no necesitan cambiar el tamaño de las porciones de los medicamentos.

Para individuos con valores de volumen intravascular deplecionados, se debe prescribir una dosis inicial de 4 mg.

Las personas con problemas renales (incluidos los pacientes en hemodiálisis) deben usar una dosis inicial de 4 mg. La dosis debe ajustarse según la respuesta del paciente. El fármaco casi nunca se ha utilizado en personas con insuficiencia renal extremadamente grave o terminal (aclaramiento de creatinina <15 ml/min).

Las personas con insuficiencia hepática leve o moderada deben tomar el medicamento en una dosis inicial de 2 mg (dosis única al día). La dosis se ajusta según la respuesta del paciente. No existen datos sobre el uso de Candecor en personas con insuficiencia hepática grave.

Régimen de tratamiento para la ICC.

La dosis inicial recomendada es de 4 mg una vez al día. Se permite aumentar la dosis a la dosis diaria planificada de 32 mg o a la dosis máxima duplicándola en intervalos de al menos dos semanas.

El uso del medicamento está permitido en el tratamiento combinado de la insuficiencia cardíaca (junto con diuréticos, inhibidores de la ECA, β-bloqueantes y medicamentos digitálicos) o con el uso de un complejo de estos medicamentos.

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Uso Candecora durante el embarazo

Está prohibido recetar Candecor a mujeres embarazadas.

Contraindicaciones

Principales contraindicaciones:

• la presencia de hipersensibilidad al ingrediente activo y elementos auxiliares del medicamento;
• mujeres en período de lactancia;
• colestasis o insuficiencia hepática grave.

Efectos secundarios Candecora

El uso de medicamentos para reducir la presión arterial alta a menudo provoca los siguientes efectos secundarios:

• infección en el tracto respiratorio;
• vértigo o dolores de cabeza;
• un aumento de los niveles de C-ALT (C-GPT), urea, creatinina o potasio, así como una disminución de los valores de sodio;
• Cuando se combinó con otros agentes que inhiben la actividad del SRAA, se observó una ligera disminución en los niveles de hemoglobina.

Durante el tratamiento de la insuficiencia cardíaca, a menudo se desarrollan los siguientes trastornos:

• un aumento de los niveles de urea o creatinina, así como el desarrollo de hipercalemia;
• una fuerte disminución de los valores de la presión arterial;
• insuficiencia renal.

En la etapa de estudios post-comercialización se observaron en casos aislados lo siguiente:

• neutropenia o leucopenia, así como agranulocitosis;
• hiponatremia o hipercalemia;
• dolores de cabeza con mareos, así como náuseas;
• aumento de la actividad de las enzimas hepáticas y disfunción hepática o hepatitis;
• erupciones cutáneas, angioedema, picazón y urticaria;
• artralgia, dolor de espalda y mialgia;
• insuficiencia renal (esto también incluye trastornos renales funcionales en individuos predispuestos a ellos).

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Sobredosis

Signos de intoxicación: mareos y marcada disminución de la presión arterial.

Para eliminar el trastorno, se deben tomar medidas sintomáticas y monitorear el funcionamiento de los órganos vitales. Es necesario colocar a la víctima boca arriba y elevarle las piernas. Si esto no es suficiente, se debe aumentar el volumen plasmático mediante un sistema de infusión especial (como una solución salina isotónica). Si no se obtienen resultados tras los procedimientos anteriores, se deben utilizar simpaticomiméticos. El fármaco no se excreta por hemodiálisis.

Interacciones con otras drogas

No se han observado interacciones medicamentosas significativas con warfarina, hidroclorotiazida y digoxina, así como con nifedipino, glibenclamida, enalapril y anticonceptivos orales (por ejemplo, etinilestradiol y levonorgestrel).

El candesartán se excreta solo en pequeña medida por metabolismo intrahepático (CYP2C9). El efecto hipotensor del fármaco puede verse potenciado por otros fármacos que reducen la presión arterial, independientemente de la prescripción de antihipertensivos u otras indicaciones de uso.

La experiencia con el uso de otros medicamentos que afectan la actividad del sistema RAAS en combinación con sustitutos de sal que contienen potasio, diuréticos ahorradores de potasio, suplementos de potasio y otros medicamentos que pueden aumentar los niveles de potasio (como la heparina) sugiere que los niveles séricos de potasio pueden aumentar con esta combinación.

La combinación de litio con inhibidores de la ECA produce un aumento tratable de los niveles séricos de litio y un aumento de sus efectos tóxicos. Este efecto puede observarse con inhibidores de la angiotensina 2, por lo que se deben monitorizar estrechamente los niveles séricos de litio cuando se usan en combinación.

La combinación de antagonistas de los receptores de angiotensina II con AINE (p. ej., inhibidores selectivos de la COX-2), aspirina (dosis >3 g/día) y AINE no selectivos puede provocar una disminución de las propiedades hipotensoras del fármaco. Al combinar antagonistas de los receptores de angiotensina II con AINE, puede aumentar la probabilidad de deterioro de la función renal (p. ej., sospecha de insuficiencia renal aguda), así como un aumento de los niveles séricos de potasio (especialmente en personas con insuficiencia renal crónica). Por lo tanto, estos fármacos deben combinarse con precaución, especialmente en pacientes de edad avanzada. Los pacientes deben beber suficiente líquido y monitorizar la función renal tras el inicio del tratamiento complementario y periódicamente a partir de entonces.

Condiciones de almacenaje

Candecor debe conservarse en un lugar alejado de los niños pequeños. La temperatura no debe superar los 30 °C.

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Duracion

Candecor se puede utilizar durante 2 años a partir de la fecha de lanzamiento del medicamento.

Solicitud para niños

Dado que no existe información sobre la seguridad y eficacia del medicamento en personas menores de 18 años, está prohibido prescribirlo a este grupo.

Análogos

Los análogos del fármaco son Angiacard, Angiakan, Ordiss, Atacand, así como Hyposart con Candesartan, Candesartan-SZ, Xarten y Candesartan cilexetilo.

Reseñas

Candecor suele recibir comentarios positivos de los pacientes que han usado este producto. Las personas comentan que el medicamento ayuda a normalizar los valores de la presión arterial, reduciéndolos a un nivel óptimo.

Sin embargo, también hay revisiones individuales que indican la presencia de ciertos efectos secundarios, como pesadez y dolor intenso en la zona del pecho.