Masaleet

Candecor es parte del grupo de drogas que afectan la actividad del sistema de PA. Es un antagonista de angiotensina 2.

Indicaciones de kandekora

Se usa para eliminar tales trastornos:

• aumento de los valores de la presión arterial;
• CHF y la actividad sistólica del ventrículo izquierdo (la fracción de eyección del ventrículo izquierdo es ≤40%) - en combinación con inhibidores de la ECA o en lugar de ellos en caso de aumento de la sensibilidad del paciente hacia ellos.

Forma de liberación

La liberación de la droga se lleva a cabo en tabletas, 14 piezas dentro de la placa de ampolla. La caja contiene 2, 4 o 7 de estas ampollas.

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Farmacodinámica

La angiotensina 2 es la principal hormona del complejo RAAS, que tiene un efecto vasoactivo. Él es un participante importante en la patogénesis del aumento de la presión arterial y otras patologías que afectan la función de SSS. Además, es importante en la patogenia del daño a varias extremidades e hipertrofia. Entre sus principales propiedades fisiológicas se encuentran la acción vasoconstrictora, la estimulación con aldosterona, la estabilización de la homeostasis agua-sal y la estimulación de la actividad de crecimiento celular (células que transmiten hasta el final del tipo 1 AT1).

Candecor es un profármaco que, después de la absorción del tracto digestivo, se convierte rápidamente en el elemento activo candesartán (en el proceso de hidrólisis del éter). El fármaco es un antagonista selectivo del final de la angiotensina 2 y AT1, tiene una fuerte síntesis y una lenta disociación desde el final. No tiene afinidad por el final. El medicamento no disminuye la actividad de la ACP, que convierte la angiotensina 1 en angiotensina 2, y también destruye la integridad de la bradiquinina.

La droga no se sintetiza y no bloquea otras terminaciones hormonales o canales iónicos, que son participantes importantes en la estabilización de la función de CCC. Debido terminaciones antagonismo de la angiotensina 2 (AT1) se desarrolla en función de lote valores de tamaño aumentan la renina plasmática y de angiotensina las figuras 1 y 2, así como la reducción del nivel de aldosterona en plasma.

Con una disminución en los valores elevados de AD, el medicamento (teniendo en cuenta el tamaño de la dosis) tiene un efecto antihipertensivo prolongado. Las propiedades hipotensoras del fármaco dependen de la resistencia periférica total, pero no del aumento reflejo de la frecuencia cardíaca. No se presentaron síntomas de una reducción significativa de la presión arterial cuando se introdujo la dosis inicial o el desarrollo del efecto inverso después del final de la terapia.

Después de consumir una sola dosis de medicamentos, el efecto hipotensor se desarrolla en un período de 120 minutos. Con la terapia permanente, generalmente se produce una disminución en la presión arterial con el uso de cualquier dosis; este efecto a menudo se logra durante 4 semanas, permaneciendo con tratamiento prolongado. El efecto aditivo promedio asociado con un aumento en la dosis de 16 a 32 mg, que se usa una vez al día, es inmaterial. Dada la variabilidad individual, los pacientes individuales pueden exhibir más que un efecto promedio.

Un solo uso de Kandekor por día produce una disminución suave y efectiva de la presión arterial durante 24 horas. En este caso, solo se observa una pequeña diferencia entre el pico y la exposición residual del fármaco en el intervalo de dosificación.

Cilexetil candesartan mejora la circulación sanguínea dentro de los riñones sin afectarlos, o aumenta la tasa de filtración glomerular durante la disminución de la fracción de filtración, así como la resistencia vascular en los riñones.

En personas con presión arterial alta en combinación con diabetes mellitus tipo 2, y además con microalbuminuria, el tratamiento hipotensor con medicamentos reduce la excreción de albúmina en la orina. Por el momento, no hay información sobre el efecto de la droga en la progresión de la nefropatía diabética. Las personas con los trastornos anteriores no desarrollaron complicaciones (efecto negativo sobre el perfil lipídico y los valores de azúcar en la sangre) después de 12 semanas de tratamiento con porciones de 8-16 mg.

Insuficiencia del corazón

Las personas con alteración de la actividad sistólica de un ventrículo izquierdo del corazón (componente fracción de eyección ventricular izquierda es ≤40%) medicamento reduce la resistencia total de los vasos y capilares cuña presión dentro de las arterias pulmonares CHF y. Además, Candecor aumenta la actividad funcional de renina dentro del plasma sanguíneo y los índices de angiotensina 2, y junto con esto reduce los valores de aldosterona.

Farmacocinética

Después de la administración oral, el ingrediente activo se convierte en un componente de candesartán. El indicador de su biodisponibilidad absoluta después de la administración oral es del 14%. En este caso, los valores máximos promedio dentro de la medicación sérica alcanzan después de 3-4 horas. El nivel de candesartán en el suero sanguíneo aumenta linealmente, junto con el aumento de la porción en el intervalo de dosificación terapéutica. Los valores de AUC dentro del suero sanguíneo no cambian bajo la influencia de los alimentos.

El candesartán tiene una alta velocidad de unión con la proteína plasmática (más del 99%). Al mismo tiempo, el volumen de distribución aparente del fármaco es 0,1 l / kg.

La excreción de la sustancia inalterada se lleva a cabo principalmente a través de la orina y la bilis. Solo una pequeña parte del medicamento se excreta por el metabolismo dentro del hígado (CYP2C9). La vida media de los medicamentos es de aproximadamente 9 horas. No hay acumulación de una droga dentro del cuerpo.

El aclaramiento total del fármaco dentro de la sangre es de aproximadamente 0,37 ml / minuto / kg, y el aclaramiento en los riñones es de aproximadamente 0,19 ml / minuto / kg. La droga se excreta a través de los riñones, mediante el filtrado de los glomérulos y la secreción activa de los túbulos.

La parte inalterada de la droga y los productos metabólicos inactivos de las drogas se excretan en la orina (26% y 7%, respectivamente), así como con las heces (56% y 10%, respectivamente).

En personas mayores (65 años de edad), los valores máximos y los niveles de AUC aumentan aproximadamente un 50% y un 80% en comparación con pacientes más jóvenes. Pero al mismo tiempo, la presión arterial y la incidencia de efectos secundarios después del uso de drogas siguen siendo los mismos en ambos grupos de pacientes.

En personas con insuficiencia renal en grado leve o moderado, el nivel pico y el valor de AUC después de una porción repetida se incrementan aproximadamente en un 50% y un 70%, aunque la vida media se mantiene al mismo tiempo.

En personas con la patología anterior en una etapa grave, estas tasas cambiaron aproximadamente en un 50% y un 110%. La semivida terminal del medicamento en estos pacientes se duplica.

Las propiedades farmacocinéticas de las personas que se someten a procedimientos de hemodiálisis corresponden a las características observadas en pacientes con insuficiencia renal en forma grave. En personas con este trastorno en grado leve a moderado, el nivel promedio de AUC de la sustancia aumenta aproximadamente en un 23%.

Dosificación y administración

Candecor se consume una vez al día, sin vincular el consumo de drogas para comer.

Reducción de los valores de presión arterial elevada.

El tamaño de la dosis inicial de mantenimiento recomendada y estándar es de 8 mg, que se toman una vez al día. La porción se puede duplicar: hasta 16 mg / día. Si no hay resultados después del primer mes de tratamiento con la toma de 16 mg / día, se permite aumentar la dosis al máximo permitido de 32 mg / día. Si después de usar esta dosis no logra el efecto deseado, se recomienda considerar métodos alternativos de tratamiento.

El esquema de tratamiento se selecciona teniendo en cuenta la reacción del paciente: cambios en los indicadores de presión arterial. A menudo, el efecto hipotensor se desarrolla durante el primer mes después del inicio de la terapia.

Si no hay resultados después del tratamiento (los valores de PA no disminuyen al nivel óptimo), es necesario cambiar el esquema de terapia para probar el sistema combinado (candesartán con hidroclorotiazida).

Las personas mayores no necesitan cambiar el tamaño de las porciones de las drogas.

Para las personas con valores de volumen intravascular reducidos, se debe administrar una dosis inicial de 4 mg.

Las personas con problemas en el trabajo de los riñones (esto incluye pacientes sometidos a procedimientos de hemodiálisis) deben usar una dosis inicial de medicamentos, que es de 4 mg. El tamaño de la porción debe seleccionarse teniendo en cuenta la respuesta del cuerpo del paciente. En personas con insuficiencia renal terminal o extremadamente grave (los valores de CC son <15 ml / minuto), el medicamento casi no se utilizó.

Las personas con insuficiencia hepática en la etapa leve o moderada necesitan usar medicamentos en la dosis inicial de 2 mg (con una dosis única por día). La porción se selecciona teniendo en cuenta la respuesta del paciente. No hay datos sobre el uso de Candecor en personas con insuficiencia hepática en la etapa grave.

Esquema del tratamiento de CHF.

El tamaño estándar de la dosis inicial recomendada es de 4 mg con una ingesta única por día. Aumente la dosis a la dosis diaria planificada de 32 mg o hasta la dosis máxima, doblándola con un intervalo de al menos 2 semanas.

Está permitido usar la medicación para el tratamiento combinado de la insuficiencia cardíaca (junto con diuréticos, y FCA, betabloqueantes y medicamentos digitálicos) o el uso de un complejo de estos medicamentos.

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Uso de kandekora durante el embarazo

Está prohibido designar Candecor a mujeres embarazadas.

Contraindicaciones

Las principales contraindicaciones:

• la presencia de hipersensibilidad al componente activo y elementos auxiliares de las drogas;
• mujeres lactando;
• colestasis o insuficiencia hepática en grado severo.

Efectos secundarios de kandekora

El uso de medicamentos para reducir la presión arterial alta a menudo causa tales efectos secundarios:

• infección en el conducto respiratorio;
• vértigo o dolores de cabeza;
• aumento en los niveles de C-ALT (C-GPT), urea, creatinina o potasio, así como menores valores de sodio;
• cuando se combina con otros agentes que ralentizan la actividad de RAAS, hubo una ligera disminución en la hemoglobina.

Durante la eliminación de la insuficiencia cardíaca, tales trastornos a menudo se desarrollan:

• un aumento en la urea o la creatinina, así como el desarrollo de hipercalemia;
• una fuerte disminución en la presión sanguínea;
• insuficiencia renal

En la etapa de investigación posterior a la comercialización, se nos señaló de forma individual:

• neutrófilos o leucopenia, así como agranulocitosis;
• hiponatremia o hipercalemia;
• dolores de cabeza con mareos y náuseas;
• aumento de la actividad de la acción de las enzimas hepáticas y un trastorno en el trabajo del hígado o la hepatitis;
• erupciones, angioedema, picazón y urticaria;
• artralgia, dolor en la espalda y mialgia;
• deficiencia renal (esto también incluye trastornos funcionales del riñón en personas que están predispuestas a ellos).

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Sobredosis

Signos de intoxicación: mareos y disminución marcada de la presión arterial.

Para eliminar el trastorno, es necesario llevar a cabo medidas sintomáticas, así como controlar el trabajo de órganos importantes de por vida. Es necesario acostar a la víctima sobre su espalda y levantar sus piernas. Si esta acción no es suficiente, debe aumentar el volumen de plasma mediante la introducción de un sistema de infusión especial (como solución salina isotónica). Si no hay resultados después de usar los procedimientos anteriores, debe aplicar simpaticomiméticos. El medicamento no se excreta por el procedimiento de hemodiálisis.

Interacciones con otras drogas

No hubo interacción significativa fármaco-fármaco con warfarina, digoxina e hidroclorotiazida, nifedipina y además, glibenclamida, enalapril y la anticoncepción oral (por ejemplo, etinil estradiol y levonorgestrel).

El candesartán se excreta solo ligeramente por metabolismo dentro del hígado (CYP2C9). Los efectos hipotensores de los medicamentos se pueden aumentar con otros medicamentos que disminuyen la presión sanguínea, independientemente del nombramiento de medicamentos antihipertensivos u otras indicaciones de uso.

La experiencia en el uso de otros medicamentos que afectan a la actividad de la RAAS en combinación con un sales sustitutos, fármacos diuréticos ahorradores de potasio, suplementos de potasio, y otros medicamentos capaces de aumentar los indicadores de potasio (tales como heparina) que contiene potasio, permite la conclusión de que los valores de potasio en el interior del suero de la sangre con tales la combinación puede aumentar.

La combinación de litio con IECA lleva a un aumento curable de los valores de litio en el suero sanguíneo, así como a su efecto tóxico. Este efecto puede observarse con el uso de terminaciones de angiotensina 2, y por lo tanto, cuando se combinan, es necesario controlar cuidadosamente los valores de litio dentro del suero sanguíneo.

La combinación de antagonistas de la angiotensina 2 terminaciones con AINE (por ejemplo, agentes selectivos, la actividad de COX-2 de retardo) y aspirina (aplicación de> 3 g / día), y en adición a los AINE no selectivos puede provocar una disminución propiedades antihipertensivas de la droga. Cuando se combina con la angiotensina 2 terminaciones AINE puede aumentar la atenuación potencial de la función renal (por ejemplo, una sospecha de insuficiencia renal en la fase aguda), y además de este aumento de potasio en los indicadores de suero de la sangre (particularmente en pacientes con insuficiencia renal que tiene crónica). Por lo tanto, para combinar estos medicamentos debe ser prudente, especialmente para pacientes de edad avanzada. Los pacientes deben beber una cantidad suficiente de líquido y controlar el trabajo de los riñones después del inicio del tratamiento complementario, y periódicamente hacer esto en el futuro.

Condiciones de almacenaje

Se requiere que Candecore se mantenga en un lugar cerrado al acceso de niños pequeños. El nivel de temperatura no es superior a 30 ° C.

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Duracion

Candecor se puede usar durante 2 años después de la liberación del medicamento.

Solicitud para niños

Dado que la información sobre la seguridad y eficacia del medicamento en personas menores de 18 años está ausente, está prohibido asignarla a este grupo.

Analogues

Análogos de drogas son medicamentos Angiakard, Angiakand, Ordiss, Atacand, y además Giposart con candesartán, candesartán, NW, Ksartenom y candesartán tsileksetilom.

Comentarios

Candecore generalmente recibe comentarios positivos de los pacientes que han usado este medicamento. La gente nota que el medicamento ayuda a normalizar los valores de la presión arterial, reduciéndolos al nivel óptimo.

Pero al mismo tiempo hay revisiones individuales, que indican la presencia de ciertos efectos secundarios, por ejemplo, la gravedad y el dolor severo en el esternón.