Medicamentos para las personas mayores

La multiplicidad de patologías y el alto riesgo de desestabilización en pacientes de mayor edad han llevado a que los fármacos para personas mayores se utilicen cada vez más en geriatría. La farmacología geriátrica estudia las características farmacocinéticas, farmacodinámicas, los efectos terapéuticos y tóxicos de los fármacos en el organismo de las personas mayores, así como las posibilidades de utilizar geroprotectores.

Las características de la farmacocinética relacionadas con la edad son que en las personas mayores y seniles la absorción de sustancias del tracto gastrointestinal se ralentiza, la distribución y el transporte de fármacos en el organismo cambian, la tasa de biotransformación en el hígado disminuye y la excreción de fármacos se ralentiza.

Los medicamentos orales para personas mayores son los más utilizados en la práctica geriátrica. La primera etapa de la farmacocinética es su absorción en el tracto gastrointestinal. Con la edad, disminuye la superficie de absorción de los órganos digestivos, la función secretora de las glándulas digestivas y la actividad enzimática de los jugos digestivos, y el flujo sanguíneo en los vasos mesentéricos disminuye. Todo esto conduce a una ralentización de la velocidad de disolución del fármaco y su absorción. De particular importancia es la función motora del intestino y su alteración bajo la influencia de los medicamentos: el estreñimiento y los medicamentos para personas mayores que contribuyen a una ralentización del peristaltismo intestinal (atropina, platifilina, antidepresivos tricíclicos, antiparkinsonianos, neurolépticos fenotiazínicos, etc.) conducen a una mayor absorción de los fármacos; las heces blandas frecuentes y el uso de laxantes y metoclopramida reducen la absorción de los fármacos utilizados simultáneamente.

Con la administración subcutánea e intramuscular de medicamentos, el efecto se produce más tarde debido a una disminución del gasto cardíaco, una desaceleración de la velocidad del flujo sanguíneo y un engrosamiento de las paredes de los vasos sanguíneos.

La segunda etapa de la farmacocinética es la distribución, que depende de la composición proteica de la sangre, el estado hidroelectrolítico y el funcionamiento del sistema cardiovascular. Además, la distribución depende en gran medida de las propiedades del fármaco utilizado en personas mayores. Así, los fármacos hidrosolubles para personas mayores se distribuyen en el espacio extracelular, mientras que los liposolubles se distribuyen en el intracelular y el extracelular.

En pacientes de edad avanzada, se produce una disminución del contenido de albúmina, una disminución de la masa muscular y del agua, un aumento del contenido de grasa corporal, como resultado de lo cual cambia la distribución y concentración de los medicamentos en la sangre.

La disminución de la velocidad del flujo sanguíneo y de la intensidad de la circulación periférica también aumenta la duración de la circulación de las drogas y aumenta el riesgo de intoxicación.

Como es sabido, los fármacos para personas mayores se unen en la sangre a las proteínas plasmáticas (generalmente albúminas); al unirse a ellas, no son activos. Si hay dos o más fármacos en la sangre, el que presenta mayor capacidad de unión a las proteínas desplaza al menos activo. Esto, junto con la disminución de los niveles de albúmina relacionada con la edad, conlleva un aumento del contenido de la fracción libre del fármaco para personas mayores, lo que genera riesgo de efectos tóxicos. Esto es especialmente cierto en el caso de las sulfonamidas, las benzodiazepinas, los salicilatos, los glucósidos cardíacos, los antiespasmódicos purínicos, los anticoagulantes indirectos, los neurolépticos fenotiazídicos, los antidiabéticos orales, los analgésicos narcóticos y los anticonvulsivos.

Los cambios en la composición proteica de la sangre observados con el envejecimiento pueden ser la causa de un transporte alterado de los medicamentos administrados y una velocidad más lenta de su difusión a través de las membranas del tejido vascular.

La disminución de la masa muscular y del agua en los ancianos y en la vejez conduce a una disminución del volumen de distribución de los fármacos, acompañada de un aumento de la concentración de fármacos solubles en agua en el plasma sanguíneo y los tejidos y un aumento del riesgo de sobredosis de dichos fármacos como medicamentos para los ancianos, a saber: antibióticos aminoglicólidos, dipjeína, betabloqueantes hidrófilos (atenolol, tenormina, nadolol, sotalol), teofilina, bloqueadores de los receptores de histamina H2.

Debido al aumento relativo del contenido de lípidos en la vejez, el volumen de distribución de los fármacos liposolubles aumenta con una disminución de su concentración en el plasma sanguíneo, lo que conduce a un inicio más lento del efecto, una mayor tendencia a la acumulación y una prolongación de la actividad farmacológica de fármacos como los antibióticos de tetraciclina, las benzodiazepinas, el etanol, los neurolépticos fenotiazínicos y los somníferos.

Con la edad, también se observa un cambio en la biotransformación (metabolismo) de las sustancias medicinales, causado principalmente por un debilitamiento de la actividad de los sistemas enzimáticos hepáticos, una disminución del número de hepatocitos y una disminución del flujo sanguíneo hepático (anualmente del 0,3 al 1,5%). Al mismo tiempo, la biotransformación de los fármacos se ralentiza, su concentración en sangre y tejidos aumenta, los efectos secundarios se presentan con mayor frecuencia y el riesgo de sobredosis es mayor.

Es importante señalar que la actividad de las enzimas que aseguran el proceso de glucuronidación de los medicamentos prácticamente no cambia con la edad, por lo tanto, en los ancianos, en igualdad de condiciones, es preferible prescribir medicamentos que se inactiven por esta vía.

También hay que tener en cuenta que en algunas personas mayores y seniles la tasa de biotransformación de sustancias medicinales no está sujeta a los cambios relacionados con la edad.

La siguiente etapa de la farmacocinética es la eliminación de fármacos del organismo. En pacientes geriátricos, disminuye el flujo sanguíneo renal, la filtración glomerular y el número de nefronas funcionales. La secreción tubular se ve afectada, con una disminución del aclaramiento de creatinina (en personas mayores de 65 años, este representa entre el 30 % y el 40 % de los valores en personas de mediana edad). La excreción de fármacos se ralentiza. Esto también se ve facilitado por la prolongación de la circulación enterohepática de fármacos y sus metabolitos (debido a la discinesia hipocinética de las vías biliares y al aumento de la reabsorción con una disminución del peristaltismo intestinal).

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Principios básicos de la farmacoterapia en geriatría

Es necesario limitar la cantidad de medicamentos al mínimo (1 o 2 para personas mayores), y su administración debe ser lo más sencilla posible (1 o 2 veces al día). Solo se deben recetar medicamentos cuyos efectos terapéuticos y secundarios sean bien conocidos.

Si es posible conseguir un efecto terapéutico utilizando métodos no farmacológicos, entonces, si es posible, se deben utilizar.

Es necesario tratar la enfermedad o síndrome de base que en ese momento determina la gravedad del estado del paciente.

Se requiere una estricta individualización del tratamiento, así como la selección de dosis óptimas de medicamentos para cada paciente.

Utilice la regla de dosis pequeñas (la mitad, un tercio de la dosis generalmente aceptada), luego auméntela lentamente hasta lograr el efecto terapéutico y ajuste la dosis de mantenimiento.

Es aconsejable prescribir medicamentos complejos con efectos multidireccionales sobre las enfermedades existentes del paciente.

Utilizar medicamentos para personas mayores y una dieta que normalicen la reactividad, el metabolismo y las funciones del organismo envejecido, reduciendo el riesgo de desarrollar efectos secundarios: complejos de vitaminas hidrosolubles y liposolubles, micro y macroelementos vitales, aminoácidos, adaptógenos.

Hay que recordar que el efecto de los fármacos administrados por vía enteral puede aparecer más tarde y ser insuficientemente pronunciado debido al deterioro relacionado con la edad en su absorción en el tracto gastrointestinal.

Es necesario controlar la ingesta de líquidos, la diuresis y la función renal. Una ingesta insuficiente de líquidos puede contribuir al desarrollo de intoxicación por fármacos.

El uso prolongado de muchos fármacos (sedantes, analgésicos, somníferos) provoca taquifilaxia (adicción) y un aumento de las dosis, lo que incrementa el riesgo de intoxicación. Es necesario el reemplazo frecuente de fármacos y el uso de terapia de pulsos.

En un entorno clínico, las recomendaciones y los medicamentos prescritos para personas mayores deben escribirse para el paciente y entregárselos.

Entre las personas que reciben polifarmacoterapia, se debe distinguir a los pacientes con factores de riesgo elevados de efectos tóxicos, secundarios y paradójicos de los fármacos. Este grupo de personas debe incluir a pacientes con antecedentes alérgicos complejos, signos de insuficiencia renal o hepática, con gasto cardíaco reducido, disminución progresiva del peso corporal e hipoalbuminemia. Se observa un mayor riesgo de complicaciones de la farmacoterapia en pacientes mayores de 80 años con alteración del estado neuropsiquiátrico y disminución de la audición y la visión.

En cada visita, revise qué medicamentos toma el paciente para personas mayores y qué dosis de los medicamentos recetados toma. Anime al paciente a llevar un registro de las sensaciones asociadas con el tratamiento.

Controlar periódicamente los parámetros de los procesos fisiológicamente importantes (presión arterial, pulso, diuresis, composición electrolítica de la sangre), evitando cambios bruscos en sus valores.

Cambios relacionados con la edad en los procesos fisiológicos

Disminución de la superficie de absorción del tracto gastrointestinal, disminución del flujo sanguíneo mesentérico, aumento del pH del contenido gástrico, peristalsis ralentizada.

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Malabsorción

Disminución de la masa muscular, líquido corporal total, contenido de albúmina, aumento del contenido de a-glicoproteína ácida, contenido de grasa, cambios en los enlaces fármaco-proteína.

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Violación de la distribución

Disminución del flujo sanguíneo hepático, masa del parénquima hepático, disminución de la actividad enzimática.

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Trastorno metabólico

Una disminución del número de nefronas funcionales, una disminución de la tasa de filtración glomerular y de la función secretora de los túbulos renales, una excreción lenta de excretas a través del tracto gastrointestinal, la piel y los pulmones.

Trastorno de la excreción

Por ejemplo, la sensibilidad a los neurolépticos aumenta, lo que causa confusión, síntomas extrapiramidales, hipotensión ortostática y retención urinaria. El uso de nitratos y novocainamida se acompaña de una mayor disminución de la presión arterial que en personas de mediana edad y un posible deterioro de la circulación cerebral. Se ha observado una mayor sensibilidad a los anticoagulantes.

Por otro lado, en personas mayores, la adrenalina, la efedrina y otros adrenomiméticos tienen un efecto más débil. La atropina y la platifilina tienen un efecto más débil sobre la frecuencia cardíaca y un menor efecto espasmolítico (alteración de la unión del fármaco a los receptores colinérgicos M).

El efecto anticonvulsivo de los barbitúricos es menos pronunciado. El efecto hipotensor de los betabloqueantes se reduce y aumenta el número de efectos secundarios asociados a su uso.

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Resumen de los cambios farmacocinéticos con el envejecimiento

Los medicamentos para personas mayores se determinan no solo por su concentración en el organismo, sino también por el estado funcional del tejido u órgano diana y sus receptores. Con el envejecimiento, disminuye el número de receptores en el tejido nervioso, lo que produce agotamiento funcional y disminución de la reactividad, lo que a menudo conduce al desarrollo de una cantidad inadecuada del agente administrado e incluso reacciones paradójicas al usar glucósidos cardíacos, glucocorticosteroides, nitratos, bloqueadores adrenérgicos, algunos agentes hipotensores, analgésicos, barbitúricos, tranquilizantes benzodiazepínicos, antiparkinsonianos y anticonvulsivos. La aparición de reacciones adversas a los medicamentos se ve facilitada por la reducción de la actividad física, la tendencia al estreñimiento, la deficiencia de vitaminas, el deterioro del riego sanguíneo tisular y el predominio relativo de procesos excitatorios en el sistema nervioso en la vejez y la edad senil.